公开(公告)号：US20100280007A1

公开(公告)日：2010-11-04

申请号：US12815800

申请日：2010-06-15

申请人： Edward R. Bacon ,  Thomas R. Bailey ,  Nadine C. Becknell ,  Sankar Chatterjee ,  Derek Dunn ,  Greg A. Hostetler ,  Robert L. Hudkins ,  Kurt A. Josef ,  Lars J.S. Knutsen ,  Ming Tao ,  Allison L. Zulli

发明人： Edward R. Bacon ,  Thomas R. Bailey ,  Nadine C. Becknell ,  Sankar Chatterjee ,  Derek Dunn ,  Greg A. Hostetler ,  Robert L. Hudkins ,  Kurt A. Josef ,  Lars J.S. Knutsen ,  Ming Tao ,  Allison L. Zulli

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/502 ,  A61K31/501 ,  C07D413/12 ,  C07D498/04 ,  C07D403/12 ,  A61P25/00 ,  A61P3/04 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P25/08 ,  A61P11/00 ,  A61P25/24 ,  A61P29/00 ,  A61P9/10 ,  A61P1/00 ,  A61P25/06 ,  A61P43/00 ,  C07D495/04 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  A61K31/5025

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D237/14 ,  C07D237/26 ,  C07D237/32 ,  C07D237/36 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention is directed to novel pyridizinone derivatives that mediate enzymatic activity. In particular, the compounds may be effective in the treatment of diseases or disease states related to the activity of the histamine H3 receptor, including, for example, neurodegenerative disorders, sleep/wake disorders, attention deficit hyperactivity disorder and cognition.

公开(公告)号：US20110288075A1

公开(公告)日：2011-11-24

申请号：US13197243

申请日：2011-08-03

申请人： Edward R. Bacon ,  Thomas R. Bailey ,  Nadine C. Becknell ,  Sankar Chatterjee ,  Derek Dunn ,  Greg A. Hostetler ,  Robert L. Hudkins ,  Kurt A. Josef ,  Lars J.S. Knutsen ,  Ming Tao ,  Allison L. Zulli

发明人： Edward R. Bacon ,  Thomas R. Bailey ,  Nadine C. Becknell ,  Sankar Chatterjee ,  Derek Dunn ,  Greg A. Hostetler ,  Robert L. Hudkins ,  Kurt A. Josef ,  Lars J.S. Knutsen ,  Ming Tao ,  Allison L. Zulli

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/502 ,  A61K31/5025 ,  A61P25/00 ,  A61K31/50 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D237/14 ,  C07D237/26 ,  C07D237/32 ,  C07D237/36 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention is directed to novel pyridazinone derivatives that mediate enzymatic activity. In particular, the compounds may be effective in the treatment of diseases or disease states related to the activity of the histamine H3 receptor, including, for example, neurodegenerative disorders, sleep/wake disorders, attention deficit hyperactivity disorder and cognition/cognitive disorders.

摘要翻译： 本发明涉及介导酶活性的新的哒嗪酮衍生物。 特别地，这些化合物可有效治疗与组胺H3受体活性相关的疾病或疾病状态，包括例如神经变性疾病，睡眠/觉醒障碍，注意缺陷多动障碍和认知/认知障碍。

公开(公告)号：US20100273779A1

公开(公告)日：2010-10-28

申请号：US12815813

申请日：2010-06-15

申请人： Edward R. Bacon ,  Thomas R. Bailey ,  Nadine C. Becknell ,  Sankar Chatterjee ,  Derek Dunn ,  Greg A. Hostetler ,  Robert L. Hudkins ,  Kurt A. Josef ,  Lars J.S. Knutsen ,  Ming Tao ,  Allison L. Zulli

发明人： Edward R. Bacon ,  Thomas R. Bailey ,  Nadine C. Becknell ,  Sankar Chatterjee ,  Derek Dunn ,  Greg A. Hostetler ,  Robert L. Hudkins ,  Kurt A. Josef ,  Lars J.S. Knutsen ,  Ming Tao ,  Allison L. Zulli

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D403/12 ,  A61K31/501 ,  A61K31/502 ,  C07D495/04 ,  A61P3/04 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P1/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D237/14 ,  C07D237/26 ,  C07D237/32 ,  C07D237/36 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention is directed to novel pyridizinone derivatives that mediate enzymatic activity. In particular, the compounds may be effective in the treatment of diseases or disease states related to the activity of the histamine H3 receptor, including, for example, neurodegenerative disorders, sleep/wake disorders, attention deficit hyperactivity disorder and cognition.

摘要翻译： 本发明涉及介导酶活性的新型吡哒嗪酮衍生物。 特别地，这些化合物可有效治疗与组胺H3受体活性相关的疾病或疾病状态，包括例如神经变性疾病，睡眠/觉醒障碍，注意力缺陷多动障碍和认知。

公开(公告)号：US20140142088A1

公开(公告)日：2014-05-22

申请号：US14083013

申请日：2013-11-18

申请人： Edward R. Bacon ,  Thomas R. Bailey ,  Nadine C. Becknell ,  Sankar Chatterjee ,  Derek Dunn ,  Greg A. Hostetler ,  Robert L. Hudkins ,  Kurt A. Josef ,  Lars J.S. Knutsen ,  Ming Tao ,  Alison L. Zulli

发明人： Edward R. Bacon ,  Thomas R. Bailey ,  Nadine C. Becknell ,  Sankar Chatterjee ,  Derek Dunn ,  Greg A. Hostetler ,  Robert L. Hudkins ,  Kurt A. Josef ,  Lars J.S. Knutsen ,  Ming Tao ,  Alison L. Zulli

IPC分类号： C07D498/04 ,  C07D237/14 ,  C07D409/04 ,  C07D237/26 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D237/14 ,  C07D237/26 ,  C07D237/32 ,  C07D237/36 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention is directed to novel pyridazinone derivatives that mediate enzymatic activity. In particular, the compounds may be effective in the treatment of diseases or disease states related to the activity of the histamine H3 receptor, including, for example, neurodegenerative disorders, sleep/wake disorders, attention deficit hyperactivity disorder and cognition.

摘要翻译： 本发明涉及介导酶活性的新的哒嗪酮衍生物。 特别地，这些化合物可有效治疗与组胺H3受体活性相关的疾病或疾病状态，包括例如神经变性疾病，睡眠/觉醒障碍，注意力缺陷多动障碍和认知。

公开(公告)号：US08586588B2

公开(公告)日：2013-11-19

申请号：US12815813

申请日：2010-06-15

申请人： Edward R. Bacon ,  Thomas R. Bailey ,  Nadine C. Becknell ,  Sankar Chatterjee ,  Derek Dunn ,  Greg A. Hostetler ,  Robert L. Hudkins ,  Kurt A. Josef ,  Lars J. S. Knutsen ,  Ming Tao ,  Allison L. Zulli

发明人： Edward R. Bacon ,  Thomas R. Bailey ,  Nadine C. Becknell ,  Sankar Chatterjee ,  Derek Dunn ,  Greg A. Hostetler ,  Robert L. Hudkins ,  Kurt A. Josef ,  Lars J. S. Knutsen ,  Ming Tao ,  Allison L. Zulli

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/501 ,  A61P25/20 ,  A61P3/04 ,  A61P25/18 ,  A61P29/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/24 ,  A61P25/08

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D237/14 ,  C07D237/26 ,  C07D237/32 ,  C07D237/36 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention is directed to novel pyridazinone derivatives that mediate enzymatic activity. In particular, the compounds and/or their pharmaceutically acceptable salts may be effective in the treatment of diseases or disease states related to the activity of the histamine H3 receptor, including, for example, neurodegenerative disorders, sleep/wake disorders, attention deficit hyperactivity disorder and cognition/cognitive disorders.

摘要翻译： 本发明涉及介导酶活性的新的哒嗪酮衍生物。 特别地，化合物和/或其药学上可接受的盐可有效治疗与组胺H3受体活性相关的疾病或疾病状态，包括例如神经变性障碍，睡眠/觉醒障碍，注意缺陷多动障碍 和认知/认知障碍。

公开(公告)号：US08673916B2

公开(公告)日：2014-03-18

申请号：US13197243

申请日：2011-08-03

申请人： Edward R. Bacon ,  Thomas R. Bailey ,  Nadine C. Becknell ,  Sankar Chatterjee ,  Derek D. Dunn ,  Greg A. Hostetler ,  Robert L. Hudkins ,  Kurt A. Josef ,  Lars J. S. Knutsen ,  Ming Tao ,  Allison L. Zulli

发明人： Edward R. Bacon ,  Thomas R. Bailey ,  Nadine C. Becknell ,  Sankar Chatterjee ,  Derek D. Dunn ,  Greg A. Hostetler ,  Robert L. Hudkins ,  Kurt A. Josef ,  Lars J. S. Knutsen ,  Ming Tao ,  Allison L. Zulli

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61P3/04 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P25/08 ,  A61P25/06 ,  A61P25/24

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D237/14 ,  C07D237/26 ,  C07D237/32 ,  C07D237/36 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention is directed to methods of treating disorders mediated by Histamine H3 receptors by administering novel pyridazinone derivatives. In particular, the pyridazinone compounds may be effective in the treatment of diseases or disease states related to the activity of the histamine H3 receptor, including, for example, neurodegenerative disorders, sleep/wake disorders, attention deficit hyperactivity disorder and cognition/cognitive disorders.

摘要翻译： 本发明涉及通过施用新的哒嗪酮衍生物治疗由组胺H3受体介导的病症的方法。 特别地，哒嗪酮化合物可有效治疗与组胺H3受体活性相关的疾病或疾病状态，包括例如神经退行性疾病，睡眠/觉醒障碍，注意缺陷多动障碍和认知/认知障碍。

公开(公告)号：US08247414B2

公开(公告)日：2012-08-21

申请号：US11881001

申请日：2007-07-25

申请人： Edward R. Bacon ,  Nadine C. Becknell ,  Sankar Chatterjee ,  Derek Dunn ,  Robert L. Hudkins ,  Kurt A. Josef ,  Ming Tao ,  Allison L. Zulli

发明人： Edward R. Bacon ,  Nadine C. Becknell ,  Sankar Chatterjee ,  Derek Dunn ,  Robert L. Hudkins ,  Kurt A. Josef ,  Ming Tao ,  Allison L. Zulli

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D237/26 ,  C07D498/04 ,  C07D237/36 ,  A61K31/501 ,  A61K31/502 ,  A61K31/5025 ,  C07D403/12 ,  C07D237/32 ,  C07D237/14 ,  C07D237/00 ,  C07D413/12 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5355

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D237/14 ,  C07D237/26 ,  C07D237/32 ,  C07D237/36 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention is directed to novel pyridizinone derivatives that mediate enzymatic activity. In particular, the compounds may be effective in the treatment of diseases or disease states related to the activity of the histamine H3 receptor, including, for example, neurodegenerative disorders, sleep/wake disorders, attention deficit hyperactivity disorder and cognition.

摘要翻译： 本发明涉及介导酶活性的新型吡哒嗪酮衍生物。 特别地，这些化合物可有效治疗与组胺H3受体活性相关的疾病或疾病状态，包括例如神经变性疾病，睡眠/觉醒障碍，注意力缺陷多动障碍和认知。

公开(公告)号：US08207168B2

公开(公告)日：2012-06-26

申请号：US12815800

申请日：2010-06-15

申请人： Nadine C. Becknell ,  Derek Dunn ,  Robert L. Hudkins ,  Kurt A. Josef ,  Lars J. S. Knutsen ,  Ming Tao ,  Allison L. Zulli

发明人： Nadine C. Becknell ,  Derek Dunn ,  Robert L. Hudkins ,  Kurt A. Josef ,  Lars J. S. Knutsen ,  Ming Tao ,  Allison L. Zulli

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/502 ,  C07D401/14 ,  C07D237/32 ,  C07D237/26 ,  C07D403/04 ,  A61P3/04 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/24 ,  A61P11/06 ,  A61P29/00 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D237/14 ,  C07D237/26 ,  C07D237/32 ,  C07D237/36 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention is directed to novel pyridazinone derivatives that mediate enzymatic activity. In particular, the compounds may be effective in the treatment of diseases or disease states related to the activity of the histamine H3 receptor, including, for example, neurodegenerative disorders, sleep/wake disorders, attention deficit hyperactivity disorder and cognition disorders.

摘要翻译： 本发明涉及介导酶活性的新的哒嗪酮衍生物。 特别地，所述化合物可有效治疗与组胺H3受体活性相关的疾病或疾病状态，包括例如神经退行性疾病，睡眠/觉醒障碍，注意缺陷多动障碍和认知障碍。

公开(公告)号：US20110098269A1

公开(公告)日：2011-04-28

申请号：US12948496

申请日：2010-11-17

申请人： Nadine C. Becknell ,  Reddeppa reddy Dandu ,  Derek D. Dunn ,  Robert L. Hudkins ,  Kurt A. Josef ,  Babu G. Sundar ,  Allison L. Zulli

发明人： Nadine C. Becknell ,  Reddeppa reddy Dandu ,  Derek D. Dunn ,  Robert L. Hudkins ,  Kurt A. Josef ,  Babu G. Sundar ,  Allison L. Zulli

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D403/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D237/14 ,  C07D401/10 ,  C07D413/10 ,  A61K31/55 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/20 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/06 ,  A61P25/04 ,  A61P25/24 ,  A61P25/08 ,  A61P29/00 ,  A61P9/10 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D237/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D487/04

摘要： The present invention provides compounds according to Formulas I, II, III, IV, V, VI, VII or VIII: their use as H3 antagonists/inverse agonists, processes for their preparation, and pharmaceutical compositions thereof.

摘要翻译： 本发明提供了根据式I，II，III，IV，V，VI，VII或VIII的化合物：它们用作H3拮抗剂/反向激动剂，其制备方法及其药物组合物。

公开(公告)号：US08471005B2

公开(公告)日：2013-06-25

申请号：US13160890

申请日：2011-06-15

申请人： Henry J. Breslin ,  Sankar Chatterjee ,  James L. Diebold ,  Bruce D. Dorsey ,  Derek D. Dunn ,  Diane E. Gingrich ,  Greg A. Hostetler ,  Robert L. Hudkins ,  Rachael Hunter ,  Kurt A. Josef ,  Joseph Lisko ,  Eugen F. Mesaros ,  Karen L. Milkiewicz ,  Gregory R. Ott ,  Babu G. Sundar ,  Jay P. Theroff ,  Tho Thieu ,  Rabindranath Tripathy ,  Theodore L. Underiner ,  Linda Weinberg ,  Gregory J. Wells ,  Craig A. Zificsak

发明人： Henry J. Breslin ,  Sankar Chatterjee ,  James L. Diebold ,  Bruce D. Dorsey ,  Derek D. Dunn ,  Diane E. Gingrich ,  Greg A. Hostetler ,  Robert L. Hudkins ,  Rachael Hunter ,  Kurt A. Josef ,  Joseph Lisko ,  Eugen F. Mesaros ,  Karen L. Milkiewicz ,  Gregory R. Ott ,  Babu G. Sundar ,  Jay P. Theroff ,  Tho Thieu ,  Rabindranath Tripathy ,  Theodore L. Underiner ,  Linda Weinberg ,  Gregory J. Wells ,  Craig A. Zificsak

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D403/12 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention provides a compound of formula I or a salt form thereof, wherein Q1, Q2, Q3, and Q4 are as defined herein. The compound of formula I has ALK and/or JAK2 inhibitory activity, and may be used to treat proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物或其盐形式，其中Q 1，Q 2，Q 3和Q 4如本文所定义。 式I化合物具有ALK和/或JAK2抑制活性，可用于治疗增殖性疾病。