公开(公告)号：US08471005B2

公开(公告)日：2013-06-25

申请号：US13160890

申请日：2011-06-15

申请人： Henry J. Breslin ,  Sankar Chatterjee ,  James L. Diebold ,  Bruce D. Dorsey ,  Derek D. Dunn ,  Diane E. Gingrich ,  Greg A. Hostetler ,  Robert L. Hudkins ,  Rachael Hunter ,  Kurt A. Josef ,  Joseph Lisko ,  Eugen F. Mesaros ,  Karen L. Milkiewicz ,  Gregory R. Ott ,  Babu G. Sundar ,  Jay P. Theroff ,  Tho Thieu ,  Rabindranath Tripathy ,  Theodore L. Underiner ,  Linda Weinberg ,  Gregory J. Wells ,  Craig A. Zificsak

发明人： Henry J. Breslin ,  Sankar Chatterjee ,  James L. Diebold ,  Bruce D. Dorsey ,  Derek D. Dunn ,  Diane E. Gingrich ,  Greg A. Hostetler ,  Robert L. Hudkins ,  Rachael Hunter ,  Kurt A. Josef ,  Joseph Lisko ,  Eugen F. Mesaros ,  Karen L. Milkiewicz ,  Gregory R. Ott ,  Babu G. Sundar ,  Jay P. Theroff ,  Tho Thieu ,  Rabindranath Tripathy ,  Theodore L. Underiner ,  Linda Weinberg ,  Gregory J. Wells ,  Craig A. Zificsak

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D403/12 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention provides a compound of formula I or a salt form thereof, wherein Q1, Q2, Q3, and Q4 are as defined herein. The compound of formula I has ALK and/or JAK2 inhibitory activity, and may be used to treat proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物或其盐形式，其中Q 1，Q 2，Q 3和Q 4如本文所定义。 式I化合物具有ALK和/或JAK2抑制活性，可用于治疗增殖性疾病。

公开(公告)号：US20120028919A1

公开(公告)日：2012-02-02

申请号：US13160890

申请日：2011-06-15

申请人： Henry J. Breslin ,  Sankar Chatterjee ,  James L. Diebold ,  Bruce D. Dorsey ,  Derek D. Dunn ,  Diane E. Gingrich ,  Greg A. Hostetler ,  Robert L. Hudkins ,  Rachael Hunter ,  Kurt A. Josef ,  Joseph Lisko ,  Eugen F. Mesaros ,  Karen L. Milkiewicz ,  Gregory R. Ott ,  Babu G. Sundar ,  Jay P. Theroff ,  Tho Thieu ,  Rabindranath Tripathy ,  Theodore L. Underiner ,  Linda Weinberg ,  Gregory J. Wells ,  Craig A. Zificsak

发明人： Henry J. Breslin ,  Sankar Chatterjee ,  James L. Diebold ,  Bruce D. Dorsey ,  Derek D. Dunn ,  Diane E. Gingrich ,  Greg A. Hostetler ,  Robert L. Hudkins ,  Rachael Hunter ,  Kurt A. Josef ,  Joseph Lisko ,  Eugen F. Mesaros ,  Karen L. Milkiewicz ,  Gregory R. Ott ,  Babu G. Sundar ,  Jay P. Theroff ,  Tho Thieu ,  Rabindranath Tripathy ,  Theodore L. Underiner ,  Linda Weinberg ,  Gregory J. Wells ,  Craig A. Zificsak

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D223/16 ,  A61P35/00 ,  A61K31/53 ,  A61K31/695 ,  C07D487/04 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention provides a compound of formula I or a salt form thereof, wherein Q1, Q2, Q3, and Q4 are as defined herein. The compound of formula I has ALK and/or JAK2 inhibitory activity, and may be used to treat proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物或其盐形式，其中Q 1，Q 2，Q 3和Q 4如本文所定义。 式I化合物具有ALK和/或JAK2抑制活性，可用于治疗增殖性疾病。

公开(公告)号：US20120238551A1

公开(公告)日：2012-09-20

申请号：US13334311

申请日：2011-12-22

申请人： Edward R. Bacon ,  Thomas R. Bailey ,  Sankar Chatterjee ,  Derek D. Dunn ,  Greg A. Hostetler ,  Robert L. Hudkins ,  Brigitte Lesur ,  Babu G. Sundar ,  Allizon L. Zulli ,  Christophe Yue

发明人： Edward R. Bacon ,  Thomas R. Bailey ,  Sankar Chatterjee ,  Derek D. Dunn ,  Greg A. Hostetler ,  Robert L. Hudkins ,  Brigitte Lesur ,  Babu G. Sundar ,  Allizon L. Zulli ,  Christophe Yue

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D403/12 ,  A61K31/496 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/454 ,  A61K31/541 ,  C07D487/04 ,  A61K31/55 ,  A61K31/506 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P29/00 ,  A61P25/06 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P3/04 ,  A61P25/00 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07C217/54 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/27 ,  C07D209/44 ,  C07D211/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/38 ,  C07D211/46 ,  C07D215/02 ,  C07D215/06 ,  C07D217/04 ,  C07D241/08 ,  C07D295/108 ,  C07D295/185 ,  C07D401/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention provides compounds of formula I: their use as H3 antagonists/inverse agonists, processes for their preparation, and pharmaceutical compositions thereof.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物：它们用作H3拮抗剂/反向激动剂，其制备方法及其药物组合物。

公开(公告)号：US08648067B2

公开(公告)日：2014-02-11

申请号：US13334311

申请日：2011-12-22

申请人： Edward R. Bacon ,  Thomas R. Bailey ,  Sankar Chatterjee ,  Derek D. Dunn ,  Greg A. Hostetler ,  Robert L. Hudkins ,  Brigitte Lesur ,  Babu G. Sundar ,  Allison L. Zulli ,  Christophe Yue

发明人： Edward R. Bacon ,  Thomas R. Bailey ,  Sankar Chatterjee ,  Derek D. Dunn ,  Greg A. Hostetler ,  Robert L. Hudkins ,  Brigitte Lesur ,  Babu G. Sundar ,  Allison L. Zulli ,  Christophe Yue

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/54 ,  A61K31/45 ,  A61K31/535 ,  A61K31/497 ,  A61K31/545 ,  A61K31/445 ,  A01N43/40 ,  C07D223/18 ,  C07D279/10 ,  C07D413/00 ,  C07D403/00 ,  C07D401/00 ,  C07D217/00 ,  C07D211/00 ,  C07D405/00 ,  C07D295/00

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07C217/54 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/27 ,  C07D209/44 ,  C07D211/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/38 ,  C07D211/46 ,  C07D215/02 ,  C07D215/06 ,  C07D217/04 ,  C07D241/08 ,  C07D295/108 ,  C07D295/185 ,  C07D401/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention provides compounds of formula I: their use as H3 antagonists/inverse agonists, processes for their preparation, and pharmaceutical compositions thereof.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物：它们用作H3拮抗剂/反向激动剂，其制备方法及其药物组合物。

公开(公告)号：US08765779B2

公开(公告)日：2014-07-01

申请号：US13529378

申请日：2012-06-21

申请人： Edward R. Bacon ,  Thomas R. Bailey ,  Derek D. Dunn ,  Greg A. Hostetler ,  Robert J. McHugh ,  George C. Morton ,  Gerard C. Rosse ,  Joseph M. Salvino ,  Babu G. Sundar ,  Rabindranath Tripathy

发明人： Edward R. Bacon ,  Thomas R. Bailey ,  Derek D. Dunn ,  Greg A. Hostetler ,  Robert J. McHugh ,  George C. Morton ,  Gerard C. Rosse ,  Joseph M. Salvino ,  Babu G. Sundar ,  Rabindranath Tripathy

IPC分类号： A61K31/4355 ,  C07D491/048

CPC分类号： C07D491/153 ,  C07D491/048 ,  C07D491/20 ,  C07D513/04

摘要： This application relates to tricyclic compounds of Formula I: including all stereoisomers, mixtures of stereoisomers, and salts thereof. This application also relates to compositions comprising compounds of Formula I and uses therefore.

摘要翻译： 本申请涉及式I的三环化合物：包括所有立体异构体，立体异构体的混合物及其盐。 本申请还涉及包含式I化合物的组合物并因此使用。

公开(公告)号：US20120295882A1

公开(公告)日：2012-11-22

申请号：US13529378

申请日：2012-06-21

申请人： Edward R. Bacon ,  Thomas R. Bailey ,  Derek D. Dunn ,  Greg A. Hostetler ,  Robert J. McHugh ,  George C. Morton ,  Gerard C. Rosse ,  Joseph M. Salvino ,  Babu G. Sundar ,  Rabindranath Tripathy

发明人： Edward R. Bacon ,  Thomas R. Bailey ,  Derek D. Dunn ,  Greg A. Hostetler ,  Robert J. McHugh ,  George C. Morton ,  Gerard C. Rosse ,  Joseph M. Salvino ,  Babu G. Sundar ,  Rabindranath Tripathy

IPC分类号： A61K31/4355 ,  C07D491/20 ,  A61K31/438 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  C07D495/20 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  C07D491/22 ,  C07D513/04 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61P25/22 ,  A61P25/08 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/20 ,  A61P25/30 ,  A61P3/04 ,  A61P25/00 ,  C07D491/048

CPC分类号： C07D491/153 ,  C07D491/048 ,  C07D491/20 ,  C07D513/04

摘要： This application relates to tricyclic compounds of Formula I: including all stereoisomers, mixtures of stereoisomers, and salts thereof. This application also relates to compositions comprising compounds of Formula I and uses therefore.

摘要翻译： 本申请涉及式I的三环化合物：包括所有立体异构体，立体异构体的混合物及其盐。 本申请还涉及包含式I化合物的组合物并因此使用。

公开(公告)号：US20140296212A1

公开(公告)日：2014-10-02

申请号：US14177046

申请日：2014-02-10

申请人： Edward R. Bacon ,  Thomas R. Bailey ,  Sankar Chatterjee ,  Derek Dunn ,  Greg A. Hostetler ,  Robert L. Hudkins ,  Allison L. Zulli ,  Brigitte Lesur ,  Babu G. Sundar ,  Christophe Yue

发明人： Edward R. Bacon ,  Thomas R. Bailey ,  Sankar Chatterjee ,  Derek Dunn ,  Greg A. Hostetler ,  Robert L. Hudkins ,  Allison L. Zulli ,  Brigitte Lesur ,  Babu G. Sundar ,  Christophe Yue

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07C217/54 ,  C07D211/22 ,  C07D209/44 ,  C07D215/02 ,  C07D207/08 ,  C07D217/04

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07C217/54 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/27 ,  C07D209/44 ,  C07D211/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/38 ,  C07D211/46 ,  C07D215/02 ,  C07D215/06 ,  C07D217/04 ,  C07D241/08 ,  C07D295/108 ,  C07D295/185 ,  C07D401/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention provides compounds of formula I: their use as H3 antagonists/inverse agonists, processes for their preparation, and pharmaceutical compositions thereof.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物：它们用作H3拮抗剂/反向激动剂，其制备方法及其药物组合物。

公开(公告)号：US20110098269A1

公开(公告)日：2011-04-28

申请号：US12948496

申请日：2010-11-17

申请人： Nadine C. Becknell ,  Reddeppa reddy Dandu ,  Derek D. Dunn ,  Robert L. Hudkins ,  Kurt A. Josef ,  Babu G. Sundar ,  Allison L. Zulli

发明人： Nadine C. Becknell ,  Reddeppa reddy Dandu ,  Derek D. Dunn ,  Robert L. Hudkins ,  Kurt A. Josef ,  Babu G. Sundar ,  Allison L. Zulli

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D403/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D237/14 ,  C07D401/10 ,  C07D413/10 ,  A61K31/55 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/20 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/06 ,  A61P25/04 ,  A61P25/24 ,  A61P25/08 ,  A61P29/00 ,  A61P9/10 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D237/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D487/04

摘要： The present invention provides compounds according to Formulas I, II, III, IV, V, VI, VII or VIII: their use as H3 antagonists/inverse agonists, processes for their preparation, and pharmaceutical compositions thereof.

摘要翻译： 本发明提供了根据式I，II，III，IV，V，VI，VII或VIII的化合物：它们用作H3拮抗剂/反向激动剂，其制备方法及其药物组合物。

公开(公告)号：US20120004231A1

公开(公告)日：2012-01-05

申请号：US13231293

申请日：2011-09-13

申请人： Robert L. Hudkins ,  Lars J.S. Knutsen ,  Catherine P. Prouty ,  Babu G. Sundar ,  Kevin J. Wells-Knecht

发明人： Robert L. Hudkins ,  Lars J.S. Knutsen ,  Catherine P. Prouty ,  Babu G. Sundar ,  Kevin J. Wells-Knecht

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P3/00 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/502

CPC分类号： C07D237/12 ,  C07D237/08 ,  C07D237/14 ,  C07D237/18 ,  C07D237/20 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

摘要： The present invention is directed to compounds having histamine H3 antagonist activity, as well as methods of their use and preparation.

摘要翻译： 本发明涉及具有组胺H3拮抗剂活性的化合物及其使用和制备方法。

公开(公告)号：US20100311752A1

公开(公告)日：2010-12-09

申请号：US12846112

申请日：2010-07-29

申请人： Robert L. Hudkins ,  Lars J.S. Knutsen ,  Catherine P. Prouty ,  Babu G. Sundar ,  Kevin J. Wells-Knecht

发明人： Robert L. Hudkins ,  Lars J.S. Knutsen ,  Catherine P. Prouty ,  Babu G. Sundar ,  Kevin J. Wells-Knecht

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D403/12 ,  A61K31/501 ,  C07D413/14 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P9/10 ,  A61P3/04 ,  A61P25/06 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/20 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D237/12 ,  C07D237/08 ,  C07D237/14 ,  C07D237/18 ,  C07D237/20 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

摘要： The present invention is directed to compounds having histamine H3 antagonist activity, as well as methods of their use and preparation.

摘要翻译： 本发明涉及具有组胺H3拮抗剂活性的化合物及其使用和制备方法。