公开(公告)号：US08530701B2

公开(公告)日：2013-09-10

申请号：US12747008

申请日：2008-12-01

申请人： Elena Barbanti ,  Laura Faravelli ,  Patricia Salvati ,  Renato Canevotti ,  Francesco Ponzini

发明人： Elena Barbanti ,  Laura Faravelli ,  Patricia Salvati ,  Renato Canevotti ,  Francesco Ponzini

IPC分类号： C07C231/12 ,  C07C233/09 ,  A61K31/165

CPC分类号： C07C251/24 ,  A61K31/165 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K45/06 ,  C07C231/12 ,  C07C231/24 ,  C07C237/08

摘要： A process for obtaining therapeutically active 2-[4-(3- and 2-(fluorobenzyloxy)benzylamino]-propanamides and their salts with pharmaceutically acceptable acids with a high degree of purity, i.e. with a content of dibenzyl derivatives impurities lower than 0.03% by weight. The process is carried out by submitting a Schiff base intermediate to a reduction reaction with a reducing agent in an amount of organic solvent to allow the formation (and presence during a substantial portion of the reduction reaction) of a suspension of the Schiff base.

摘要翻译： 一种获得治疗活性的2- [4-（3-和2-（氟苄氧基）苄基氨基] - 丙酰胺及其与药学上可接受的酸的纯度高的方法，即二苄基衍生物杂质含量低于0.03％ 该方法通过将希夫碱中间体与还原剂一起提供一定量的有机溶剂进行，以允许希夫悬浮液的形成（并且在大部分还原反应期间存在） 基础。

公开(公告)号：US20100324141A1

公开(公告)日：2010-12-23

申请号：US12747008

申请日：2008-12-01

申请人： Elena Barbanti ,  Laura Faravelli ,  Patricia Salvati ,  Renato Canevotti ,  Francesco Ponzini

发明人： Elena Barbanti ,  Laura Faravelli ,  Patricia Salvati ,  Renato Canevotti ,  Francesco Ponzini

IPC分类号： A61K31/195 ,  C07C237/20 ,  A61K31/165 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07C251/24 ,  A61K31/165 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K45/06 ,  C07C231/12 ,  C07C231/24 ,  C07C237/08

摘要： A process for obtaining therapeutically active 2-[4-(3- and 2-(fluorobenzyloxy)benzylamino]-propanamides and their salts with pharmaceutically acceptable acids with a high degree of purity, i.e. with a content of dibenzyl derivatives impurities lower than 0.03% by weight. The process is carried out by submitting a Schiff base intermediate to a reduction reaction with a reducing agent in an amount of organic solvent to allow the formation (and presence during a substantial portion of the reduction reaction) of a suspension of the Schiff base.

摘要翻译： 一种获得治疗活性的2- [4-（3-和2-（氟苄氧基）苄基氨基] - 丙酰胺及其与药学上可接受的酸的纯度高的方法，即二苄基衍生物杂质含量低于0.03％ 该方法通过将希夫碱中间体与还原剂一起提供一定量的有机溶剂进行，以允许希夫悬浮液的形成（并且在大部分还原反应期间存在） 基础。

公开(公告)号：US20140336098A1

公开(公告)日：2014-11-13

申请号：US14129748

申请日：2012-06-29

申请人： Lise Munch Mikkelsen ,  Francesco Ponzini ,  Roberto Bisaccia ,  Renato Canevotti

发明人： Lise Munch Mikkelsen ,  Francesco Ponzini ,  Roberto Bisaccia ,  Renato Canevotti

IPC分类号： C11D3/386

CPC分类号： C11D3/38663 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06095 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0812 ,  C11D3/38618 ,  Y02P20/55

摘要： The conversion of a peptide aldehyde to a hydrosulfite adduct can be used to increase the aqueous solubility in the purification of the peptide aldehydes. Advantageously, this hydrosulfite adduct is itself effective as a subtilisin inhibitor and stabilizer and it can also stabilize a second enzyme if present. The hydrosulfite adduct is effective as a subtilisin inhibitor, and it maintains its inhibitory and stabilizing effect in a liquid detergent during storage. Thus, use of the hydrosulfite adduct can avoid the cost and time of converting it back to the peptide aldehyde and subsequent drying of the peptide aldehyde can be saved, and this can avoid the inconvenience of handling the peptide aldehyde in powder form or as a highly diluted aqueous solution.

摘要翻译： 可以使用肽醛向连二亚硫酸酯加合物的转化来提高肽醛纯化中的水溶性。 有利地，该连二亚硫酸酯加合物本身作为枯草杆菌蛋白酶抑制剂和稳定剂本身是有效的，并且如果存在，它也可以稳定第二种酶。 连二亚硫酸盐加合物作为枯草杆菌蛋白酶抑制剂是有效的，并且在储存期间它在液体洗涤剂中保持其抑制和稳定作用。 因此，使用连二亚硫酸盐加合物可以避免将其转化为肽醛的成本和时间，并且可以节省随后的肽醛的干燥，并且这可以避免处理粉末形式的肽醛或高度的 稀释水溶液。

公开(公告)号：US09085750B2

公开(公告)日：2015-07-21

申请号：US14129748

申请日：2012-06-29

申请人： Lise Munch Mikkelsen ,  Francesco Ponzini ,  Roberto Bisaccia ,  Renato Canevotti

发明人： Lise Munch Mikkelsen ,  Francesco Ponzini ,  Roberto Bisaccia ,  Renato Canevotti

IPC分类号： C07K5/08 ,  C11D3/386 ,  C07K5/062 ,  C07K5/072 ,  C07K5/083 ,  C07K5/087 ,  C07K5/065

CPC分类号： C11D3/38663 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06095 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0812 ,  C11D3/38618 ,  Y02P20/55

摘要： The conversion of a peptide aldehyde to a hydrosulfite adduct can be used to increase the aqueous solubility in the purification of the peptide aldehydes. Advantageously, this hydrosulfite adduct is itself effective as a subtilisin inhibitor and stabilizer and it can also stabilize a second enzyme if present. The hydrosulfite adduct is effective as a subtilisin inhibitor, and it maintains its inhibitory and stabilizing effect in a liquid detergent during storage. Thus, use of the hydrosulfite adduct can avoid the cost and time of converting it back to the peptide aldehyde and subsequent drying of the peptide aldehyde can be saved, and this can avoid the inconvenience of handling the peptide aldehyde in powder form or as a highly diluted aqueous solution.

摘要翻译： 可以使用肽醛向连二亚硫酸酯加合物的转化来提高肽醛纯化中的水溶性。 有利地，该连二亚硫酸酯加合物本身作为枯草杆菌蛋白酶抑制剂和稳定剂本身是有效的，并且如果存在，它也可以稳定第二种酶。 连二亚硫酸盐加合物作为枯草杆菌蛋白酶抑制剂是有效的，并且在储存期间它在液体洗涤剂中保持其抑制和稳定作用。 因此，使用连二亚硫酸盐加合物可以避免将其转化为肽醛的成本和时间，并且可以节省随后的肽醛的干燥，并且这可以避免处理粉末形式的肽醛或高度的 稀释水溶液。

公开(公告)号：US07265251B2

公开(公告)日：2007-09-04

申请号：US11247600

申请日：2005-10-12

申请人： Maurizio Paiocchi ,  Aldo Belli ,  Francesco Ponzini ,  Marco Villa

发明人： Maurizio Paiocchi ,  Aldo Belli ,  Francesco Ponzini ,  Marco Villa

IPC分类号： C07C205/00 ,  C07C205/05 ,  C07D311/22

CPC分类号： C07C201/08 ,  C07C2602/28 ,  C07D311/58 ,  C07C205/05

摘要： A process for the nitration of conjugated alkenes of formula (I) wherein R, R1, R2, R3 and R4 have the meanings reported in the description, which allows to obtain the corresponding β-nitro-alkenes, characterised in that the nitrating agent is a mixture of an inorganic nitrite and iodine in the presence of an oxidising agent is described.

摘要翻译： 用于硝化式（I）的共轭烯的方法，其中R，R 1，R 2，R 3和R 4具有在说明书中报道的含义，其允许获得相应的β-硝基 - 烯烃，其特征在于硝化剂为 描述了在氧化剂存在下无机亚硝酸盐和碘的混合物。

公开(公告)号：US06194584B1

公开(公告)日：2001-02-27

申请号：US09555503

申请日：2000-06-02

申请人： Marco Villa ,  Mauro Napoletano ,  Aldo Belli ,  Francesco Ponzini ,  Fabio Rondina

发明人： Marco Villa ,  Mauro Napoletano ,  Aldo Belli ,  Francesco Ponzini ,  Fabio Rondina

IPC分类号： C07D24908

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

摘要： Process for the preparation of a compound of formula (VII) wherein R1 is Cl, F or CF3; R2 is H, Cl, F or CF3; and R3 is C1-4 alkyl; characterized in that an olefin of formula (II) is epoxidized to give an oxirane of formula (III) which treated with alkyl-magnesium halide gives a triol of formula (IV) which is turned into an epoxide of formula (V), then treated with 1,2,4-triazole. The compounds (VII) are useful for preparing azole derivatives active as antifungal agent.

摘要翻译： 制备其中R 1为Cl，F或CF 3的式（Ⅶ）化合物的方法; R2是H，Cl，F或CF3; 且R 3为C 1-4烷基; 其特征在于将式（II）的烯烃环氧化得到用烷基卤化镁处理的式（III）的环氧乙烷，得到式（Ⅳ）的三醇，将其转化为式（Ⅴ）的环氧化物，然后处理 与1,2,4-三唑。 化合物（VII）可用于制备作为抗真菌剂活性的唑衍生物。