公开(公告)号：US08486967B2

公开(公告)日：2013-07-16

申请号：US13023563

申请日：2011-02-09

申请人： Karlheinz Baumann ,  Alexander Flohr ,  Erwin Goetschi ,  Luke Green ,  Synese Jolidon ,  Henner Knust ,  Anja Limberg ,  Thomas Luebbers ,  Andrew Thomas

发明人： Karlheinz Baumann ,  Alexander Flohr ,  Erwin Goetschi ,  Luke Green ,  Synese Jolidon ,  Henner Knust ,  Anja Limberg ,  Thomas Luebbers ,  Andrew Thomas

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  C07D513/02 ,  C07D515/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： The invention relates to compounds of formula where hetaryl I, hetaryl II, R1, R2, R3, R4, m, n, and o are as defined in the specification or to pharmaceutically active acid addition salts thereof. The compounds of formula I are modulators for amyloid beta and thus may be useful for the treatment or prevention of a disease associated with the deposition of β-amyloid in the brain, in particular Alzheimer's disease, and other diseases such as cerebral amyloid angiopathy, hereditary cerebral hemorrhage with amyloidosis, Dutch-type (HCHWA-D), multi-infarct dementia, dementia pugilistica and Down syndrome.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物，其中杂芳基I，杂芳基II，R 1，R 2，R 3，R 4，m，n和o如说明书中所定义或其药学活性的酸加成盐。 式I化合物是淀粉样蛋白β的调节剂，因此可用于治疗或预防与脑中β-淀粉样蛋白沉积相关的疾病，特别是阿尔茨海默氏病和其他疾病如脑淀粉样血管病，遗传性 脑出血伴淀粉样变性，荷兰型（HCHWA-D），多发性梗死性痴呆，痴呆和唐氏综合征。

公开(公告)号：US20110201605A1

公开(公告)日：2011-08-18

申请号：US13023563

申请日：2011-02-09

申请人： Karlheinz Baumann ,  Alexander Flohr ,  Erwin Goetschi ,  Luke Green ,  Synese Jolidon ,  Henner Knust ,  Anja Limberg ,  Thomas Luebbers ,  Andrew Thomas

发明人： Karlheinz Baumann ,  Alexander Flohr ,  Erwin Goetschi ,  Luke Green ,  Synese Jolidon ,  Henner Knust ,  Anja Limberg ,  Thomas Luebbers ,  Andrew Thomas

IPC分类号： A61K31/5365 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  C07D401/14 ,  A61K31/454 ,  C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D498/04 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： The invention relates to compounds of formula where hetaryl I, hetaryl II, R1, R2, R3, R4, m, n, and o are as defined in the specification or to pharmaceutically active acid addition salts thereof. The compounds of formula I are modulators for amyloid beta and thus may be useful for the treatment or prevention of a disease associated with the deposition of β-amyloid in the brain, in particular Alzheimer's disease, and other diseases such as cerebral amyloid angiopathy, hereditary cerebral hemorrhage with amyloidosis, Dutch-type (HCHWA-D), multi-infarct dementia, dementia pugilistica and Down syndrome.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物，其中杂芳基I，杂芳基II，R 1，R 2，R 3，R 4，m，n和o如说明书中所定义或其药学活性的酸加成盐。 式I的化合物是淀粉样蛋白β的调节剂，因此可用于治疗或预防与脑中淀粉样蛋白沉积相关的疾病，特别是阿尔茨海默病和其它疾病如脑淀粉样血管病， 遗传性脑出血伴淀粉样变性，荷兰型（HCHWA-D），多发性梗死性痴呆，痴呆和唐氏综合症。

公开(公告)号：US20110190269A1

公开(公告)日：2011-08-04

申请号：US13011951

申请日：2011-01-24

申请人： Karlheinz Baumann ,  Erwin Goetschi ,  Luke Green ,  Synese Jolidon ,  Henner Knust ,  Anja Limberg ,  Thomas Luebbers ,  Andrew Thomas

发明人： Karlheinz Baumann ,  Erwin Goetschi ,  Luke Green ,  Synese Jolidon ,  Henner Knust ,  Anja Limberg ,  Thomas Luebbers ,  Andrew Thomas

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/538

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： The invention relates to compounds of formula wherein R1, R1′, R2, R3, n, A, and hetaryl are defined herein or to pharmaceutically active acid addition salts thereof. The present compounds of formula I are modulators for amyloid beta and thus, they may be useful for the treatment or prevention of a disease associated with the deposition of β-amyloid in the brain, in particular Alzheimer's disease, and other diseases such as cerebral amyloid angiopathy, hereditary cerebral hemorrhage with amyloidosis, Dutch-type (HCHWA-D), multi-infarct dementia, dementia pugilistica and Down syndrome.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物，其中R 1，R 1'，R 2，R 3，n，A和杂芳基在本文中定义或其药学活性的酸加成盐。 本发明式I化合物是淀粉样蛋白β的调节剂，因此它们可用于治疗或预防与脑中淀粉样蛋白沉积相关的疾病，特别是阿尔茨海默氏病和其他疾病如脑 淀粉样血管病，淀粉样变性遗传性脑出血，荷兰型（HCHWA-D），多发性梗死性痴呆，痴呆和唐氏综合征。

公开(公告)号：US20120208803A1

公开(公告)日：2012-08-16

申请号：US13452981

申请日：2012-04-23

申请人： Caterina Bissantz ,  Philippe Jablonski ,  Henner Knust ,  Andreas Koblet ,  Anja Limberg ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer

发明人： Caterina Bissantz ,  Philippe Jablonski ,  Henner Knust ,  Andreas Koblet ,  Anja Limberg ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  A61K31/498 ,  A61P25/24 ,  A61K31/541 ,  C07D413/06 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/22 ,  C07D403/06 ,  C07D417/06

CPC分类号： C07D207/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10

摘要： The present invention relates to compounds of formula I wherein R1, R2, R3, Ar and n are as defined herein and pharmaceutically active salts, racemic mixtures, enantiomers, optical isomers or tautomeric forms thereof. The compounds can be used for the treatment of depression, anxiety or schizophrenia.

摘要翻译： 本发明涉及其中R 1，R 2，R 3，Ar和n如本文所定义的药物活性盐，外消旋混合物，对映异构体，旋光异构体或其互变异构形式的式I化合物。 该化合物可用于治疗抑郁，焦虑或精神分裂症。

公开(公告)号：US20090306043A1

公开(公告)日：2009-12-10

申请号：US12476267

申请日：2009-06-02

申请人： Philippe Jablonski ,  Kenichi Kawasaki ,  Henner Knust ,  Anja Limberg ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer

发明人： Philippe Jablonski ,  Kenichi Kawasaki ,  Henner Knust ,  Anja Limberg ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12

摘要： The present invention relates to compounds of formula I wherein R1, R2, R3, R′, Ar, m, n, and o are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing compounds of formula I and methods for the manufacture of such compounds and compositions. Compounds of the invention are high potential NK-3 receptor antagonists for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中R 1，R 2，R 3，R'，Ar，m，n和o如本文所定义。 本发明还涉及含有式I化合物的药物组合物和制备这些化合物和组合物的方法。 本发明化合物是用于治疗抑郁，疼痛，精神病，帕金森病，精神分裂症，焦虑和注意缺陷多动障碍（ADHD）的高潜在NK-3受体拮抗剂。

公开(公告)号：US08318759B2

公开(公告)日：2012-11-27

申请号：US12703804

申请日：2010-02-11

申请人： Henner Knust ,  Anja Limberg ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer

发明人： Henner Knust ,  Anja Limberg ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D241/04 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14

摘要： The present invention relates to a compounds of formula I wherein A, Ar, R, R2, R3, R4, p, and o are as defined in the specification and claims or to a pharmaceutically active salt thereof. The present compounds are high potential NK-3 receptor antagonists for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, bipolar disorders, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中A，Ar，R，R 2，R 3，R 4，p和o如说明书和权利要求中所定义，或其药物活性盐。 本发明化合物是用于治疗抑郁，疼痛，精神病，帕金森病，精神分裂症，双相情感障碍，焦虑和注意缺陷多动障碍（ADHD）的高潜力NK-3受体拮抗剂。

公开(公告)号：US20100256126A1

公开(公告)日：2010-10-07

申请号：US12721587

申请日：2010-03-11

申请人： Henner Knust ,  Anja Limberg ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer ,  Walter Vifian

发明人： Henner Knust ,  Anja Limberg ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer ,  Walter Vifian

IPC分类号： A61K31/451 ,  C07D417/10 ,  C07D211/62 ,  C07D401/10 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/541 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61K31/454

CPC分类号： C07D401/10 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4465 ,  C07D211/32 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14

摘要： The present application relates to compounds of formula wherein the definitions are as described herein. The present compounds are high potential NK-3 receptor antagonists that are useful for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).

摘要翻译： 本申请涉及下式的化合物，其中定义如本文所述。 本发明化合物是可用于治疗抑郁症，疼痛，精神病，帕金森病，精神分裂症，焦虑和注意缺陷多动障碍（ADHD）的高潜力NK-3受体拮抗剂。

公开(公告)号：US20090042896A1

公开(公告)日：2009-02-12

申请号：US12185157

申请日：2008-08-04

申请人： Philippe Jablonski ,  Kenichi Kawasaki ,  Henner Knust ,  Anja Limberg ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer ,  Xihan Wu

发明人： Philippe Jablonski ,  Kenichi Kawasaki ,  Henner Knust ,  Anja Limberg ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer ,  Xihan Wu

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D207/04 ,  A61K31/40 ,  C07D401/02 ,  A61K31/4439 ,  C07D239/24 ,  A61K31/506 ,  C07D213/02 ,  A61P25/18 ,  A61K31/497 ,  A61K31/444 ,  C07D417/02 ,  A61K31/4436 ,  C07D413/02 ,  A61K31/443 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/08

摘要： The invention relates to a compound of formula I wherein Ar1, Ar2, R1, R2, R3, R4, n, o, p, and q are as defined herein and to a pharmaceutically active salt thereof, including all stereoisomeric forms, individual diastereoisomers and enantiomers of the compound of formula (I) as well as racemic and non-racemic mixtures thereof. The compounds are high potential NK-3 receptor antagonists for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).

摘要翻译： 本发明涉及式Ⅰ化合物，其中Ar 1，Ar 2，R 1，R 2，R 3，R 4，n，o，p和q如本文所定义，及其药物活性盐，包括所有立体异构形式，个别非对映异构体和 式（I）化合物的对映异构体以及其外消旋和非外消旋混合物。 这些化合物是用于治疗抑郁症，疼痛，精神病，帕金森病，精神分裂症，焦虑和注意缺陷多动障碍（ADHD）的高潜力NK-3受体拮抗剂。

公开(公告)号：US20090312327A1

公开(公告)日：2009-12-17

申请号：US12482490

申请日：2009-06-11

申请人： Caterina Bissantz ,  Philippe Jablonski ,  Henner Knust ,  Andreas Koblet ,  Anja Limberg ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer

发明人： Caterina Bissantz ,  Philippe Jablonski ,  Henner Knust ,  Andreas Koblet ,  Anja Limberg ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D403/06 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  C07D403/14 ,  C07D401/06 ,  A61K31/454 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D207/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10

摘要： The present invention relates to compounds of formula I wherein R1, R2, R3, Ar and n are as defined herein and pharmaceutically active salts, racemic mixtures, enantiomers, optical isomers or tautomeric forms thereof. The compounds can be used for the treatment of depression, anxiety or schizophrenia.

摘要翻译： 本发明涉及其中R 1，R 2，R 3，Ar和n如本文所定义的药物活性盐，外消旋混合物，对映异构体，旋光异构体或其互变异构形式的式I化合物。 该化合物可用于治疗抑郁，焦虑或精神分裂症。

公开(公告)号：US08404679B2

公开(公告)日：2013-03-26

申请号：US13452981

申请日：2012-04-23

申请人： Caterina Bissantz ,  Philippe Jablonski ,  Henner Knust ,  Andreas Koblet ,  Anja Limberg ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer

发明人： Caterina Bissantz ,  Philippe Jablonski ,  Henner Knust ,  Andreas Koblet ,  Anja Limberg ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D207/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/06 ,  A61K31/454 ,  A61K31/501 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06

CPC分类号： C07D207/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10

摘要： The present invention relates to compounds of formula I wherein R1, R2, R3, Ar and n are as defined herein and pharmaceutically active salts, racemic mixtures, enantiomers, optical isomers or tautomeric forms thereof. The compounds can be used for the treatment of depression, anxiety or schizophrenia.

摘要翻译： 本发明涉及其中R 1，R 2，R 3，Ar和n如本文所定义的药物活性盐，外消旋混合物，对映异构体，旋光异构体或其互变异构形式的式I化合物。 这些化合物可用于治疗抑郁，焦虑或精神分裂症。