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公开(公告)号：US08318759B2
公开(公告)日：2012-11-27
申请号：US12703804
申请日：2010-02-11
申请人： Henner Knust , Anja Limberg , Matthias Nettekoven , Hasane Ratni , Claus Riemer
发明人： Henner Knust , Anja Limberg , Matthias Nettekoven , Hasane Ratni , Claus Riemer
IPC分类号： A61K31/496 , C07D241/04 , C07D401/14
CPC分类号： C07D207/08 , C07D207/09 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14
摘要： The present invention relates to a compounds of formula I wherein A, Ar, R, R2, R3, R4, p, and o are as defined in the specification and claims or to a pharmaceutically active salt thereof. The present compounds are high potential NK-3 receptor antagonists for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, bipolar disorders, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).
摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中A，Ar，R，R 2，R 3，R 4，p和o如说明书和权利要求中所定义，或其药物活性盐。 本发明化合物是用于治疗抑郁，疼痛，精神病，帕金森病，精神分裂症，双相情感障碍，焦虑和注意缺陷多动障碍（ADHD）的高潜力NK-3受体拮抗剂。
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公开(公告)号：US20100256126A1
公开(公告)日：2010-10-07
申请号：US12721587
申请日：2010-03-11
申请人： Henner Knust , Anja Limberg , Matthias Nettekoven , Hasane Ratni , Claus Riemer , Walter Vifian
发明人： Henner Knust , Anja Limberg , Matthias Nettekoven , Hasane Ratni , Claus Riemer , Walter Vifian
IPC分类号： A61K31/451 , C07D417/10 , C07D211/62 , C07D401/10 , C07D413/10 , C07D413/14 , C07D417/14 , A61K31/541 , A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61K31/506 , A61K31/497 , A61K31/454
CPC分类号： C07D401/10 , A61K31/4409 , A61K31/4465 , C07D211/32 , C07D401/14 , C07D409/14 , C07D413/10 , C07D417/10 , C07D417/14
摘要： The present application relates to compounds of formula wherein the definitions are as described herein. The present compounds are high potential NK-3 receptor antagonists that are useful for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).
摘要翻译： 本申请涉及下式的化合物，其中定义如本文所述。 本发明化合物是可用于治疗抑郁症，疼痛，精神病，帕金森病，精神分裂症，焦虑和注意缺陷多动障碍（ADHD）的高潜力NK-3受体拮抗剂。
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公开(公告)号：US20090042896A1
公开(公告)日：2009-02-12
申请号：US12185157
申请日：2008-08-04
申请人： Philippe Jablonski , Kenichi Kawasaki , Henner Knust , Anja Limberg , Matthias Nettekoven , Hasane Ratni , Claus Riemer , Xihan Wu
发明人： Philippe Jablonski , Kenichi Kawasaki , Henner Knust , Anja Limberg , Matthias Nettekoven , Hasane Ratni , Claus Riemer , Xihan Wu
IPC分类号： A61K31/501 , C07D207/04 , A61K31/40 , C07D401/02 , A61K31/4439 , C07D239/24 , A61K31/506 , C07D213/02 , A61P25/18 , A61K31/497 , A61K31/444 , C07D417/02 , A61K31/4436 , C07D413/02 , A61K31/443 , C07D403/14
CPC分类号： C07D401/06 , C07D401/08
摘要： The invention relates to a compound of formula I wherein Ar1, Ar2, R1, R2, R3, R4, n, o, p, and q are as defined herein and to a pharmaceutically active salt thereof, including all stereoisomeric forms, individual diastereoisomers and enantiomers of the compound of formula (I) as well as racemic and non-racemic mixtures thereof. The compounds are high potential NK-3 receptor antagonists for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).
摘要翻译： 本发明涉及式Ⅰ化合物，其中Ar 1，Ar 2，R 1，R 2，R 3，R 4，n，o，p和q如本文所定义，及其药物活性盐，包括所有立体异构形式，个别非对映异构体和 式（I）化合物的对映异构体以及其外消旋和非外消旋混合物。 这些化合物是用于治疗抑郁症，疼痛，精神病，帕金森病，精神分裂症，焦虑和注意缺陷多动障碍（ADHD）的高潜力NK-3受体拮抗剂。
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公开(公告)号：US20120208803A1
公开(公告)日：2012-08-16
申请号：US13452981
申请日：2012-04-23
申请人： Caterina Bissantz , Philippe Jablonski , Henner Knust , Andreas Koblet , Anja Limberg , Matthias Nettekoven , Hasane Ratni , Claus Riemer
发明人： Caterina Bissantz , Philippe Jablonski , Henner Knust , Andreas Koblet , Anja Limberg , Matthias Nettekoven , Hasane Ratni , Claus Riemer
IPC分类号： A61K31/496 , C07D403/14 , C07D405/14 , A61K31/498 , A61P25/24 , A61K31/541 , C07D413/06 , A61K31/5377 , A61P25/22 , C07D403/06 , C07D417/06
CPC分类号： C07D207/14 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/10
摘要： The present invention relates to compounds of formula I wherein R1, R2, R3, Ar and n are as defined herein and pharmaceutically active salts, racemic mixtures, enantiomers, optical isomers or tautomeric forms thereof. The compounds can be used for the treatment of depression, anxiety or schizophrenia.
摘要翻译： 本发明涉及其中R 1，R 2，R 3，Ar和n如本文所定义的药物活性盐，外消旋混合物，对映异构体，旋光异构体或其互变异构形式的式I化合物。 该化合物可用于治疗抑郁，焦虑或精神分裂症。
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公开(公告)号：US20090306043A1
公开(公告)日：2009-12-10
申请号：US12476267
申请日：2009-06-02
申请人： Philippe Jablonski , Kenichi Kawasaki , Henner Knust , Anja Limberg , Matthias Nettekoven , Hasane Ratni , Claus Riemer
发明人： Philippe Jablonski , Kenichi Kawasaki , Henner Knust , Anja Limberg , Matthias Nettekoven , Hasane Ratni , Claus Riemer
IPC分类号： A61K31/4545 , C07D401/14 , A61K31/4439
CPC分类号： C07D401/14 , C07D401/12
摘要： The present invention relates to compounds of formula I wherein R1, R2, R3, R′, Ar, m, n, and o are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing compounds of formula I and methods for the manufacture of such compounds and compositions. Compounds of the invention are high potential NK-3 receptor antagonists for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).
摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中R 1，R 2，R 3，R'，Ar，m，n和o如本文所定义。 本发明还涉及含有式I化合物的药物组合物和制备这些化合物和组合物的方法。 本发明化合物是用于治疗抑郁，疼痛，精神病，帕金森病，精神分裂症，焦虑和注意缺陷多动障碍（ADHD）的高潜在NK-3受体拮抗剂。
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公开(公告)号：US08404679B2
公开(公告)日：2013-03-26
申请号：US13452981
申请日：2012-04-23
申请人： Caterina Bissantz , Philippe Jablonski , Henner Knust , Andreas Koblet , Anja Limberg , Matthias Nettekoven , Hasane Ratni , Claus Riemer
发明人： Caterina Bissantz , Philippe Jablonski , Henner Knust , Andreas Koblet , Anja Limberg , Matthias Nettekoven , Hasane Ratni , Claus Riemer
IPC分类号： A61K31/496 , A61K31/498 , A61K31/5377 , A61K31/541 , C07D207/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D417/06 , A61K31/454 , A61K31/501 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D405/06
CPC分类号： C07D207/14 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/10
摘要： The present invention relates to compounds of formula I wherein R1, R2, R3, Ar and n are as defined herein and pharmaceutically active salts, racemic mixtures, enantiomers, optical isomers or tautomeric forms thereof. The compounds can be used for the treatment of depression, anxiety or schizophrenia.
摘要翻译： 本发明涉及其中R 1，R 2，R 3，Ar和n如本文所定义的药物活性盐，外消旋混合物，对映异构体，旋光异构体或其互变异构形式的式I化合物。 这些化合物可用于治疗抑郁，焦虑或精神分裂症。
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公开(公告)号：US08324250B2
公开(公告)日：2012-12-04
申请号：US12721587
申请日：2010-03-11
申请人： Henner Knust , Anja Limberg , Matthias Nettekoven , Hasane Ratni , Claus Riemer , Walter Vifian
发明人： Henner Knust , Anja Limberg , Matthias Nettekoven , Hasane Ratni , Claus Riemer , Walter Vifian
IPC分类号： A61K31/445 , C07D413/02
CPC分类号： C07D401/10 , A61K31/4409 , A61K31/4465 , C07D211/32 , C07D401/14 , C07D409/14 , C07D413/10 , C07D417/10 , C07D417/14
摘要： The present application relates to compounds of formula wherein the definitions are as described herein. The present compounds are high potential NK-3 receptor antagonists that are useful for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).
摘要翻译： 本申请涉及下式的化合物，其中定义如本文所述。 本发明化合物是可用于治疗抑郁症，疼痛，精神病，帕金森病，精神分裂症，焦虑和注意缺陷多动障碍（ADHD）的高潜力NK-3受体拮抗剂。
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公开(公告)号：US08318749B2
公开(公告)日：2012-11-27
申请号：US12614474
申请日：2009-11-09
申请人： Henner Knust , Anja Limberg , Matthias Nettekoven , Hasane Ratni , Claus Riemer , Walter Vifian
发明人： Henner Knust , Anja Limberg , Matthias Nettekoven , Hasane Ratni , Claus Riemer , Walter Vifian
IPC分类号： A61K31/517 , C07D239/70 , C07D401/04
CPC分类号： C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14
摘要： The present invention relates to a compounds of formula I wherein R1, R2, R3, R4, R5, and n are as defined herein and to a pharmaceutically active salt, a racemic mixture, an enantiomer, an optical isomer or a tautomeric form thereof. The present compounds are high potential NK-3 receptor antagonists for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).
摘要翻译： 本发明涉及式Ⅰ化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和n如本文所定义，并且涉及药物活性盐，外消旋混合物，对映异构体，旋光异构体或其互变异构形式。 本发明化合物是用于治疗抑郁症，疼痛，精神病，帕金森病，精神分裂症，焦虑和注意缺陷多动障碍（ADHD）的高潜力NK-3受体拮抗剂。
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公开(公告)号：US08012998B2
公开(公告)日：2011-09-06
申请号：US12185157
申请日：2008-08-04
申请人： Philippe Jablonski , Kenichi Kawasaki , Henner Knust , Anja Limberg , Matthias Nettekoven , Hasane Ratni , Claus Riemer , Xihan Wu
发明人： Philippe Jablonski , Kenichi Kawasaki , Henner Knust , Anja Limberg , Matthias Nettekoven , Hasane Ratni , Claus Riemer , Xihan Wu
IPC分类号： A61K31/4439 , C07D401/14
CPC分类号： C07D401/06 , C07D401/08
摘要： The invention relates to a compound of formula I wherein Ar1, Ar2, R1, R2, R3, R4, n, o, p, and q are as defined herein and to a pharmaceutically active salt thereof, including all stereoisomeric forms, individual diastereoisomers and enantiomers of the compound of formula (I) as well as racemic and non-racemic mixtures thereof. The compounds are high potential NK-3 receptor antagonists for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).
摘要翻译： 本发明涉及式Ⅰ化合物，其中Ar 1，Ar 2，R 1，R 2，R 3，R 4，n，o，p和q如本文所定义，及其药物活性盐，包括所有立体异构形式，个别非对映异构体和 式（I）化合物的对映异构体以及其外消旋和非外消旋混合物。 这些化合物是用于治疗抑郁症，疼痛，精神病，帕金森病，精神分裂症，焦虑和注意缺陷多动障碍（ADHD）的高潜力NK-3受体拮抗剂。
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公开(公告)号：US07812021B2
公开(公告)日：2010-10-12
申请号：US12195545
申请日：2008-08-21
申请人： Philippe Jablonski , Kenichi Kawasaki , Henner Knust , Anja Limberg , Matthias Nettekoven , Hasane Ratni , Claus Riemer , Xihan Wu
发明人： Philippe Jablonski , Kenichi Kawasaki , Henner Knust , Anja Limberg , Matthias Nettekoven , Hasane Ratni , Claus Riemer , Xihan Wu
IPC分类号： A61K31/496 , A61K31/454 , A61K31/506 , A61K31/5377 , C07D207/12 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D487/04 , C07D491/107
CPC分类号： C07D401/14 , C07D207/08 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D403/14 , C07D487/04 , C07D491/04 , C07D491/10
摘要： The invention relates to a compound of general formula wherein Ar, R1, R2, R3, R4, n, o, p, s, X and are as defined herein or to a pharmaceutically active salt thereof, including all stereoisomeric forms, individual diastereoisomers and enantiomers of the compound of formula (I) as well as racemic and non-racemic mixtures thereof. The compounds are high potential NK-3 receptor antagonists for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).
摘要翻译： 本发明涉及通式的化合物，其中Ar，R 1，R 2，R 3，R 4，n，o，p，s，X和如本文所定义或其药物活性盐，包括所有立体异构形式，各个非对映异构体和 式（I）化合物的对映异构体以及其外消旋和非外消旋混合物。 这些化合物是用于治疗抑郁症，疼痛，精神病，帕金森病，精神分裂症，焦虑和注意缺陷多动障碍（ADHD）的高潜力NK-3受体拮抗剂。
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