公开(公告)号：US08404708B2

公开(公告)日：2013-03-26

申请号：US13076891

申请日：2011-03-31

申请人： Torsten Hoffmann ,  Andreas Koblet ,  Jens-Uwe Peters ,  Patrick Schnider ,  Andrew Sleight ,  Heinz Stadler

发明人： Torsten Hoffmann ,  Andreas Koblet ,  Jens-Uwe Peters ,  Patrick Schnider ,  Andrew Sleight ,  Heinz Stadler

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D213/75 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/46 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/541 ,  A61K31/547 ,  A61K31/551 ,  A61K31/554 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D419/04 ,  C07D451/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/10 ,  C07D495/10 ,  C07D497/10 ,  C07D513/08

摘要： The present invention provides a method for the treatment of schizophrenia which comprises administering a compound of formula wherein the substituents are as described herein or a pharmaceutically active acid-addition salt thereof. In particular, the invention provides methods for treating both positive and negative symptoms of schizophrenia through dual inhibition of NK1 and NK3 receptors. The invention also provides novel compounds with formula I and methods for preparing compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明提供了一种治疗精神分裂症的方法，其包括给予下列化合物，其中取代基如本文所述或其药学活性的酸加成盐。 特别地，本发明提供了通过NK1和NK3受体的双重抑制来治疗精神分裂症的正和负症状的方法。 本发明还提供具有式I的新化合物和制备本发明化合物的方法。

公开(公告)号：US07939533B2

公开(公告)日：2011-05-10

申请号：US12361569

申请日：2009-01-29

申请人： Torsten Hoffmann ,  Andreas Koblet ,  Jens-Uwe Peters ,  Patrick Schnider ,  Andrew Sleight ,  Heinz Stadler

发明人： Torsten Hoffmann ,  Andreas Koblet ,  Jens-Uwe Peters ,  Patrick Schnider ,  Andrew Sleight ,  Heinz Stadler

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D213/75 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/46 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/541 ,  A61K31/547 ,  A61K31/551 ,  A61K31/554 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D419/04 ,  C07D451/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/10 ,  C07D495/10 ,  C07D497/10 ,  C07D513/08

摘要： The present invention provides a method for the treatment of schizophrenia which comprises administering a compound of formula wherein the substituents are as described herein or a pharmaceutically active acid-addition salt thereof. In particular, the invention provides methods for treating both positive and negative symptoms of schizophrenia through dual inhibition of NK1 and NK3 receptors. The invention also provides novel compounds with formula I and methods for preparing compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明提供了一种治疗精神分裂症的方法，其包括给予下列化合物，其中取代基如本文所述或其药学活性的酸加成盐。 特别地，本发明提供了通过NK1和NK3受体的双重抑制来治疗精神分裂症的正和负症状的方法。 本发明还提供具有式I的新化合物和制备本发明化合物的方法。

公开(公告)号：US08404679B2

公开(公告)日：2013-03-26

申请号：US13452981

申请日：2012-04-23

申请人： Caterina Bissantz ,  Philippe Jablonski ,  Henner Knust ,  Andreas Koblet ,  Anja Limberg ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer

发明人： Caterina Bissantz ,  Philippe Jablonski ,  Henner Knust ,  Andreas Koblet ,  Anja Limberg ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D207/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/06 ,  A61K31/454 ,  A61K31/501 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06

CPC分类号： C07D207/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10

摘要： The present invention relates to compounds of formula I wherein R1, R2, R3, Ar and n are as defined herein and pharmaceutically active salts, racemic mixtures, enantiomers, optical isomers or tautomeric forms thereof. The compounds can be used for the treatment of depression, anxiety or schizophrenia.

摘要翻译： 本发明涉及其中R 1，R 2，R 3，Ar和n如本文所定义的药物活性盐，外消旋混合物，对映异构体，旋光异构体或其互变异构形式的式I化合物。 这些化合物可用于治疗抑郁，焦虑或精神分裂症。

公开(公告)号：US07541372B2

公开(公告)日：2009-06-02

申请号：US11639695

申请日：2006-12-15

申请人： Bernd Buettelmann ,  Bo Han ,  Henner Knust ,  Andreas Koblet ,  Andrew Thomas

发明人： Bernd Buettelmann ,  Bo Han ,  Henner Knust ,  Andreas Koblet ,  Andrew Thomas

IPC分类号： A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  C07D261/06 ,  C07D271/07

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D413/14

摘要： The present invention is concerned with isoxazol-4-yl-oxadiazole derivatives of formula wherein R1, R2, and R3, are as defined in the specification and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. This class of compounds has high affinity and selectivity for GABA A α5 receptor binding sites and might be useful as cognitive enhancer or for the treatment of cognitive disorders like Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及下式的异恶唑-4-基 - 恶二唑衍生物，其中R 1，R 2和R 3如说明书中所定义及其药学上可接受的酸加成盐。 这类化合物对GABA Aα5受体结合位点具有高亲和力和选择性，可用作认知增强剂或用于治疗认知障碍如阿尔茨海默病。

公开(公告)号：US20120208803A1

公开(公告)日：2012-08-16

申请号：US13452981

申请日：2012-04-23

申请人： Caterina Bissantz ,  Philippe Jablonski ,  Henner Knust ,  Andreas Koblet ,  Anja Limberg ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer

发明人： Caterina Bissantz ,  Philippe Jablonski ,  Henner Knust ,  Andreas Koblet ,  Anja Limberg ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  A61K31/498 ,  A61P25/24 ,  A61K31/541 ,  C07D413/06 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/22 ,  C07D403/06 ,  C07D417/06

CPC分类号： C07D207/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10

摘要： The present invention relates to compounds of formula I wherein R1, R2, R3, Ar and n are as defined herein and pharmaceutically active salts, racemic mixtures, enantiomers, optical isomers or tautomeric forms thereof. The compounds can be used for the treatment of depression, anxiety or schizophrenia.

摘要翻译： 本发明涉及其中R 1，R 2，R 3，Ar和n如本文所定义的药物活性盐，外消旋混合物，对映异构体，旋光异构体或其互变异构形式的式I化合物。 该化合物可用于治疗抑郁，焦虑或精神分裂症。

公开(公告)号：US20110152233A1

公开(公告)日：2011-06-23

申请号：US12964769

申请日：2010-12-10

申请人： Henner Knust ,  Andreas Koblet ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer ,  Walter Vifian

发明人： Henner Knust ,  Andreas Koblet ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer ,  Walter Vifian

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/501 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4545 ,  C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  C07D401/08

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D207/14 ,  C07D401/06 ,  C07D405/14

摘要： The present application relates to compounds of formula wherein R1, R2, R3, R4, and n are defined herein or to a pharmaceutically active salt thereof. The present compounds are high potential NK-3 receptor antagonists for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).

摘要翻译： 本申请涉及下式的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4和n在本文中定义或其药物活性盐。 本发明化合物是用于治疗抑郁症，疼痛，精神病，帕金森病，精神分裂症，焦虑和注意缺陷多动障碍（ADHD）的高潜力NK-3受体拮抗剂。

公开(公告)号：US20070129419A1

公开(公告)日：2007-06-07

申请号：US11603515

申请日：2006-11-22

申请人： Christophe Grundschober ,  Torsten Hoffmann ,  Andreas Koblet ,  Patrick Schnider

发明人： Christophe Grundschober ,  Torsten Hoffmann ,  Andreas Koblet ,  Patrick Schnider

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D207/04

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07D207/09

摘要： The present invention relates to cis-derivatives of formula wherein R1, R2, and R3 are as defined herein and to pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. The compounds of formula I are good inhibitors of the serotonin transporter (SERT inhibitors). By virtue of their efficacy as SERT inhibitors, the compounds of the present invention are particularly useful for the treatment of CNS disorders and psychotic disorders, in particular in the treatment or prevention of depressive states and/or in the treatment of anxiety.

摘要翻译： 本发明涉及下式的顺式衍生物，其中R 1，R 2，R 3和R 3如本文所定义，并且与药学上可接受的酸 其加成盐。 式I化合物是5-羟色胺转运蛋白（SERT抑制剂）的良好抑制剂。 由于其作为SERT抑制剂的功效，本发明的化合物特别可用于治疗CNS紊乱和精神病，特别是治疗或预防抑郁状态和/或治疗焦虑症。

公开(公告)号：US20110178055A1

公开(公告)日：2011-07-21

申请号：US13076891

申请日：2011-03-31

申请人： Torsten Hoffmann ,  Andreas Koblet ,  Jens-Uwe Peters ,  Patrick Schnider ,  Andrew Sleight ,  Heinz Stadler

发明人： Torsten Hoffmann ,  Andreas Koblet ,  Jens-Uwe Peters ,  Patrick Schnider ,  Andrew Sleight ,  Heinz Stadler

IPC分类号： A61K31/4427 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D213/75 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/46 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/541 ,  A61K31/547 ,  A61K31/551 ,  A61K31/554 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D419/04 ,  C07D451/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/10 ,  C07D495/10 ,  C07D497/10 ,  C07D513/08

摘要： The present invention provides a method for the treatment of schizophrenia which comprises administering a compound of formula wherein the substituents are as described herein or a pharmaceutically active acid-addition salt thereof. In particular, the invention provides methods for treating both positive and negative symptoms of schizophrenia through dual inhibition of NK1 and NK3 receptors. The invention also provides novel compounds with formula I and methods for preparing compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明提供了一种治疗精神分裂症的方法，其包括给予下列化合物，其中取代基如本文所述或其药学活性的酸加成盐。 特别地，本发明提供了通过NK1和NK3受体的双重抑制来治疗精神分裂症的正和负症状的方法。 本发明还提供具有式I的新化合物和制备本发明化合物的方法。

公开(公告)号：US07956074B2

公开(公告)日：2011-06-07

申请号：US12422317

申请日：2009-04-13

申请人： Bernd Buettelmann ,  Bo Han ,  Henner Knust ,  Andreas Koblet ,  Andrew Thomas

发明人： Bernd Buettelmann ,  Bo Han ,  Henner Knust ,  Andreas Koblet ,  Andrew Thomas

IPC分类号： A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  C07D261/06 ,  C07D271/10

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D413/14

摘要： The present invention is concerned with isoxazol-4-yl-oxadiazole derivatives of formula wherein R1, R2, and R3, are as defined in the specification and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. This class of compounds has high affinity and selectivity for GABA A α5 receptor binding sites and might be useful as cognitive enhancer or for the treatment of cognitive disorders like Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及下式的异恶唑-4-基 - 恶二唑衍生物，其中R 1，R 2和R 3如说明书中所定义及其药学上可接受的酸加成盐。 这类化合物对GABA Aα5受体结合位点具有高亲和力和选择性，可能作为认知增强剂或治疗阿尔茨海默病等认知障碍。

公开(公告)号：US20090312327A1

公开(公告)日：2009-12-17

申请号：US12482490

申请日：2009-06-11

申请人： Caterina Bissantz ,  Philippe Jablonski ,  Henner Knust ,  Andreas Koblet ,  Anja Limberg ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer

发明人： Caterina Bissantz ,  Philippe Jablonski ,  Henner Knust ,  Andreas Koblet ,  Anja Limberg ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D403/06 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  C07D403/14 ,  C07D401/06 ,  A61K31/454 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D207/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10

摘要： The present invention relates to compounds of formula I wherein R1, R2, R3, Ar and n are as defined herein and pharmaceutically active salts, racemic mixtures, enantiomers, optical isomers or tautomeric forms thereof. The compounds can be used for the treatment of depression, anxiety or schizophrenia.

摘要翻译： 本发明涉及其中R 1，R 2，R 3，Ar和n如本文所定义的药物活性盐，外消旋混合物，对映异构体，旋光异构体或其互变异构形式的式I化合物。 该化合物可用于治疗抑郁，焦虑或精神分裂症。