公开(公告)号：US20110251169A1

公开(公告)日：2011-10-13

申请号：US13066044

申请日：2011-04-05

申请人： Luke Green ,  Wolfgang Guba ,  Georg Jaeschke ,  Synese Jolidon ,  Lothar Lindemann ,  Antonio Ricci ,  Daniel Rueher ,  Heinz Stadler ,  Eric Vieira

发明人： Luke Green ,  Wolfgang Guba ,  Georg Jaeschke ,  Synese Jolidon ,  Lothar Lindemann ,  Antonio Ricci ,  Daniel Rueher ,  Heinz Stadler ,  Eric Vieira

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/501 ,  C07D417/04 ,  A61K31/541 ,  C07D413/04 ,  A61P25/28 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/506 ,  C07D401/04 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/14 ,  A61K31/444 ,  C07D403/04 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D491/107 ,  C07D498/04

摘要： The present invention relates to ethynyl compounds of formula I wherein R1, R2, R2′, R3, R3′, R4, R4′, U, V, W, Y, m, and n are as defined herein and to a pharmaceutically acceptable acid addition salts, to a racemic mixtures, or to its corresponding enantiomers and/or optical isomers and/or stereoisomers thereof. Compounds of formula I are allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5).

摘要翻译： 本发明涉及式I的乙炔基化合物，其中R 1，R 2，R 2'，R 3，R 3'，R 4，R 4'，U，V，W，Y，m和n如本文所定义， 加成盐，与外消旋混合物或其相应的对映体和/或光学异构体和/或其立体异构体。 式I化合物是代谢型谷氨酸受体亚型5（mGluR5）的变构调节剂。

公开(公告)号：US20110098313A1

公开(公告)日：2011-04-28

申请号：US12908014

申请日：2010-10-20

申请人： Luke Green ,  Wolfgang Guba ,  Georg Jaeschke ,  Synese Jolidon ,  Lothar Lindemann ,  Antonio Ricci ,  Daniel Rueher ,  Heinz Stadler ,  Eric Vieira

发明人： Luke Green ,  Wolfgang Guba ,  Georg Jaeschke ,  Synese Jolidon ,  Lothar Lindemann ,  Antonio Ricci ,  Daniel Rueher ,  Heinz Stadler ,  Eric Vieira

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D239/42 ,  A61K31/505 ,  C07D213/72 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4433 ,  C07D405/12 ,  C07D239/04 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D213/74 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  C07D213/64 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D401/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/06 ,  C07D493/08

摘要： The present invention relates to phenylethynyl compounds of formula I whereinR1, R2, X, L, R3, R4, R4′, cyc, and n are as defined in the specification and claims and to a pharmaceutically acceptable acid addition salt, to a racemic mixture, or to its corresponding enantiomer and/or optical isomer and/or stereoisomer thereof. Compounds of formula I are positive allosteric modulators (PAM) of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5). They are useful for the treatment of schizophrenia or cognitive diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式I的苯基乙炔基化合物，其中R 1，R 2，X，L，R 3，R 4，R 4'，R c和n如说明书和权利要求中所定义，并且与药学上可接受的酸加成盐相关， 混合物或其相应的对映异构体和/或其光学异构体和/或立体异构体。 式I化合物是代谢型谷氨酸受体亚型5（mGluR5）的正变构调节剂（PAM）。 它们可用于治疗精神分裂症或认知疾病。

公开(公告)号：US08420661B2

公开(公告)日：2013-04-16

申请号：US13066044

申请日：2011-04-05

申请人： Luke Green ,  Wolfgang Guba ,  Georg Jaeschke ,  Synese Jolidon ,  Lothar Lindemann ,  Antonio Ricci ,  Daniel Rueher ,  Heinz Stadler ,  Eric Vieira

发明人： Luke Green ,  Wolfgang Guba ,  Georg Jaeschke ,  Synese Jolidon ,  Lothar Lindemann ,  Antonio Ricci ,  Daniel Rueher ,  Heinz Stadler ,  Eric Vieira

IPC分类号： C07D211/00 ,  C07D213/00 ,  C07D215/00 ,  C07D217/00 ,  C07D219/00 ,  C07D221/00 ,  C07D211/68 ,  C07D211/80 ,  C07D213/02 ,  C07D401/00 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00 ,  C07D411/00 ,  C07D413/00 ,  C07D417/00 ,  C07D419/00 ,  C07D421/00 ,  A61K31/44 ,  A61K31/70

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D491/107 ,  C07D498/04

摘要： The present invention relates to ethynyl compounds of formula I wherein R1, R2, R2′, R3, R3′, R4, R4′, U, V, W, Y, m, and n are as defined herein and to a pharmaceutically acceptable acid addition salts, to a racemic mixtures, or to its corresponding enantiomers and/or optical isomers and/or stereoisomers thereof. Compounds of formula I are allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5).

摘要翻译： 本发明涉及式I的乙炔基化合物，其中R 1，R 2，R 2'，R 3，R 3'，R 4，R 4'，U，V，W，Y，m和n如本文所定义， 加成盐，与外消旋混合物或其相应的对映体和/或光学异构体和/或其立体异构体。 式I化合物是代谢型谷氨酸受体亚型5（mGluR5）的变构调节剂。

公开(公告)号：US08389536B2

公开(公告)日：2013-03-05

申请号：US12908014

申请日：2010-10-20

申请人： Luke Green ,  Wolfgang Guba ,  Georg Jaeschke ,  Synese Jolidon ,  Lothar Lindemann ,  Antonio Ricci ,  Daniel Rueher ,  Heinz Stadler ,  Eric Vieira

发明人： Luke Green ,  Wolfgang Guba ,  Georg Jaeschke ,  Synese Jolidon ,  Lothar Lindemann ,  Antonio Ricci ,  Daniel Rueher ,  Heinz Stadler ,  Eric Vieira

IPC分类号： A61K31/506

CPC分类号： C07D213/74 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  C07D213/64 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D401/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/06 ,  C07D493/08

摘要： The present invention relates to phenylethynyl compounds of formula I wherein R1, R2, X, L, R3, R4, R4′, cyc, and n are as defined in the specification and claims and to a pharmaceutically acceptable acid addition salt, to a racemic mixture, or to its corresponding enantiomer and/or optical isomer and/or stereoisomer thereof. Compounds of formula I are positive allosteric modulators (PAM) of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5). They are useful for the treatment of schizophrenia or cognitive diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式I的苯基乙炔基化合物，其中R 1，R 2，X，L，R 3，R 4，R 4'，R c和n如说明书和权利要求中所定义，并且与药学上可接受的酸加成盐相关， 混合物或其相应的对映异构体和/或其光学异构体和/或立体异构体。 式I化合物是代谢型谷氨酸受体亚型5（mGluR5）的正变构调节剂（PAM）。 它们可用于治疗精神分裂症或认知疾病。

公开(公告)号：US08586581B2

公开(公告)日：2013-11-19

申请号：US12964785

申请日：2010-12-10

申请人： Luke Green ,  Wolfgang Guba ,  Georg Jaeschke ,  Synese Jolidon ,  Lothar Lindemann ,  Heinz Stadler ,  Eric Vieira

发明人： Luke Green ,  Wolfgang Guba ,  Georg Jaeschke ,  Synese Jolidon ,  Lothar Lindemann ,  Heinz Stadler ,  Eric Vieira

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/437 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  A61P25/18 ,  A61P25/16

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to ethynyl compounds of formula wherein X, Y, Z, and R4 are as defined herein or to a pharmaceutically acceptable salt or acid addition salt, to a racemic mixture, or to its corresponding enantiomer and/or optical isomer and/or stereoisomer thereof. Compounds of formula I are positive allosteric modulators (PAM) of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5) and they are therefore useful for the treatment of diseases related to this receptor.

摘要翻译： 本发明涉及下式的乙炔基化合物，其中X，Y，Z和R 4如本文所定义，或其药学上可接受的盐或酸加成盐，涉及外消旋混合物或其相应的对映异构体和/或旋光异构体和/ 或其立体异构体。 式I化合物是代谢型谷氨酸受体亚型5（mGluR5）的正变构调节剂（PAM），因此它们可用于治疗与该受体有关的疾病。

公开(公告)号：US20110152257A1

公开(公告)日：2011-06-23

申请号：US12964785

申请日：2010-12-10

申请人： Luke Green ,  Wolfgang Guba ,  Georg Jaeschke ,  Synese Jolidon ,  Lothar Lindermann ,  Heinz Stadler ,  Eric Vieira

发明人： Luke Green ,  Wolfgang Guba ,  Georg Jaeschke ,  Synese Jolidon ,  Lothar Lindermann ,  Heinz Stadler ,  Eric Vieira

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/18 ,  A61P25/16 ,  A61P25/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/04 ,  A61P25/30

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to ethynyl compounds of formula wherein X, Y, Z, and R4 are as defined herein or to a pharmaceutically acceptable salt or acid addition salt, to a racemic mixture, or to its corresponding enantiomer and/or optical isomer and/or stereoisomer thereof. Compounds of formula I are positive allosteric modulators (PAM) of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5) and they are therefore useful for the treatment of diseases related to this receptor.

摘要翻译： 本发明涉及下式的乙炔基化合物，其中X，Y，Z和R 4如本文所定义，或其药学上可接受的盐或酸加成盐，涉及外消旋混合物或其相应的对映异构体和/或旋光异构体和/ 或其立体异构体。 式I化合物是代谢型谷氨酸受体亚型5（mGluR5）的正变构调节剂（PAM），因此它们可用于治疗与该受体有关的疾病。

公开(公告)号：US08486967B2

公开(公告)日：2013-07-16

申请号：US13023563

申请日：2011-02-09

申请人： Karlheinz Baumann ,  Alexander Flohr ,  Erwin Goetschi ,  Luke Green ,  Synese Jolidon ,  Henner Knust ,  Anja Limberg ,  Thomas Luebbers ,  Andrew Thomas

发明人： Karlheinz Baumann ,  Alexander Flohr ,  Erwin Goetschi ,  Luke Green ,  Synese Jolidon ,  Henner Knust ,  Anja Limberg ,  Thomas Luebbers ,  Andrew Thomas

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  C07D513/02 ,  C07D515/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： The invention relates to compounds of formula where hetaryl I, hetaryl II, R1, R2, R3, R4, m, n, and o are as defined in the specification or to pharmaceutically active acid addition salts thereof. The compounds of formula I are modulators for amyloid beta and thus may be useful for the treatment or prevention of a disease associated with the deposition of β-amyloid in the brain, in particular Alzheimer's disease, and other diseases such as cerebral amyloid angiopathy, hereditary cerebral hemorrhage with amyloidosis, Dutch-type (HCHWA-D), multi-infarct dementia, dementia pugilistica and Down syndrome.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物，其中杂芳基I，杂芳基II，R 1，R 2，R 3，R 4，m，n和o如说明书中所定义或其药学活性的酸加成盐。 式I化合物是淀粉样蛋白β的调节剂，因此可用于治疗或预防与脑中β-淀粉样蛋白沉积相关的疾病，特别是阿尔茨海默氏病和其他疾病如脑淀粉样血管病，遗传性 脑出血伴淀粉样变性，荷兰型（HCHWA-D），多发性梗死性痴呆，痴呆和唐氏综合征。

公开(公告)号：US20110201605A1

公开(公告)日：2011-08-18

申请号：US13023563

申请日：2011-02-09

申请人： Karlheinz Baumann ,  Alexander Flohr ,  Erwin Goetschi ,  Luke Green ,  Synese Jolidon ,  Henner Knust ,  Anja Limberg ,  Thomas Luebbers ,  Andrew Thomas

发明人： Karlheinz Baumann ,  Alexander Flohr ,  Erwin Goetschi ,  Luke Green ,  Synese Jolidon ,  Henner Knust ,  Anja Limberg ,  Thomas Luebbers ,  Andrew Thomas

IPC分类号： A61K31/5365 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  C07D401/14 ,  A61K31/454 ,  C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D498/04 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： The invention relates to compounds of formula where hetaryl I, hetaryl II, R1, R2, R3, R4, m, n, and o are as defined in the specification or to pharmaceutically active acid addition salts thereof. The compounds of formula I are modulators for amyloid beta and thus may be useful for the treatment or prevention of a disease associated with the deposition of β-amyloid in the brain, in particular Alzheimer's disease, and other diseases such as cerebral amyloid angiopathy, hereditary cerebral hemorrhage with amyloidosis, Dutch-type (HCHWA-D), multi-infarct dementia, dementia pugilistica and Down syndrome.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物，其中杂芳基I，杂芳基II，R 1，R 2，R 3，R 4，m，n和o如说明书中所定义或其药学活性的酸加成盐。 式I的化合物是淀粉样蛋白β的调节剂，因此可用于治疗或预防与脑中淀粉样蛋白沉积相关的疾病，特别是阿尔茨海默病和其它疾病如脑淀粉样血管病， 遗传性脑出血伴淀粉样变性，荷兰型（HCHWA-D），多发性梗死性痴呆，痴呆和唐氏综合症。

公开(公告)号：US20110190269A1

公开(公告)日：2011-08-04

申请号：US13011951

申请日：2011-01-24

申请人： Karlheinz Baumann ,  Erwin Goetschi ,  Luke Green ,  Synese Jolidon ,  Henner Knust ,  Anja Limberg ,  Thomas Luebbers ,  Andrew Thomas

发明人： Karlheinz Baumann ,  Erwin Goetschi ,  Luke Green ,  Synese Jolidon ,  Henner Knust ,  Anja Limberg ,  Thomas Luebbers ,  Andrew Thomas

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/538

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： The invention relates to compounds of formula wherein R1, R1′, R2, R3, n, A, and hetaryl are defined herein or to pharmaceutically active acid addition salts thereof. The present compounds of formula I are modulators for amyloid beta and thus, they may be useful for the treatment or prevention of a disease associated with the deposition of β-amyloid in the brain, in particular Alzheimer's disease, and other diseases such as cerebral amyloid angiopathy, hereditary cerebral hemorrhage with amyloidosis, Dutch-type (HCHWA-D), multi-infarct dementia, dementia pugilistica and Down syndrome.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物，其中R 1，R 1'，R 2，R 3，n，A和杂芳基在本文中定义或其药学活性的酸加成盐。 本发明式I化合物是淀粉样蛋白β的调节剂，因此它们可用于治疗或预防与脑中淀粉样蛋白沉积相关的疾病，特别是阿尔茨海默氏病和其他疾病如脑 淀粉样血管病，淀粉样变性遗传性脑出血，荷兰型（HCHWA-D），多发性梗死性痴呆，痴呆和唐氏综合征。

公开(公告)号：US20060276508A1

公开(公告)日：2006-12-07

申请号：US11442619

申请日：2006-05-26

申请人： Alfred Binggeli ,  Andreas Christ ,  Luke Green ,  Wolfgang Guba ,  Hans-Peter Maerki ,  Rainer Martin ,  Peter Mohr

发明人： Alfred Binggeli ,  Andreas Christ ,  Luke Green ,  Wolfgang Guba ,  Hans-Peter Maerki ,  Rainer Martin ,  Peter Mohr

IPC分类号： A61K31/4545 ,  A61K31/454 ,  C07D403/02 ,  C07D211/68

CPC分类号： C07D211/58 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/14

摘要： This invention is concerned with compounds of the formula wherein R1 to R5, R5′ and A are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, to a process for their preparation and to their use for the treatment and/or prevention of diseases which are associated with the modulation of SST receptors subtype 5.

摘要翻译： 本发明涉及下式化合物：其中R 1至R 5，R 5'和A如在说明书和权利要求书中所定义， 及其药学上可接受的盐。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，其制备方法及其用于治疗和/或预防与调节SST受体亚型5相关的疾病的用途。