公开(公告)号：US20200039935A1

公开(公告)日：2020-02-06

申请号：US16595860

申请日：2019-10-08

申请人： Novartis AG

发明人： Mark Clinton Davis ,  Baoqing Gong ,  Denis Har ,  Tobias Kapferer ,  Xuchun Zheng

IPC分类号： C07D211/28 ,  C07D239/42 ,  C07D211/80 ,  C07D211/82

摘要： The present disclosure relates to a method of synthesizing 5-chloro-N2-(2-isopropoxy-5-methyl-4-(piperidin-4-yl)phenyl)-N4-[2-(propane-2-sulfonyl)-phenyl]-pyrimidine-2,4-diamine (ceritinib) and/or intermediates thereof, their use as pharmaceuticals and pharmaceutical compositions and the use of intermediates for preparing ceritinib.

公开(公告)号：US10301327B2

公开(公告)日：2019-05-28

申请号：US15577974

申请日：2016-07-27

申请人： LG Chem, Ltd.

发明人： Jae Hoon Choe ,  Dong Cheol Choe ,  Hyun Ju Kim ,  Hyeon Hui Kim ,  Jong Young Choi ,  Jung Yong Lee ,  Woong Chan Jeong ,  Jong Min Shin ,  Chan Joong Kim ,  Kwang Ho Song

IPC分类号： B60C1/00 ,  C07F1/02 ,  C08F2/04 ,  C08F2/44 ,  C08F2/50 ,  C08F12/08 ,  C07C211/04 ,  C07D211/80 ,  C08F212/08 ,  C08F236/06

摘要： A method for preparing an anionic polymerization initiator, a device for manufacturing the same, and an anionic polymerization initiator prepared therefrom is provided. And the method for preparing an anionic polymerization initiator according to the present invention is characterized in that in a continuous reactor an amine compound of Formula 1 and/or Formula 2; an organometallic compound; and/or a conjugated diene compound are introduced in the form of a solution and reacted.

公开(公告)号：US20180162824A1

公开(公告)日：2018-06-14

申请号：US15891922

申请日：2018-02-08

申请人： Hoffmann-La Roche Inc.

发明人： Marius HOENER ,  Juergen WICHMANN

IPC分类号： C07D239/24 ,  C07D211/80 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D239/24 ,  A61P25/18 ,  C07D211/80 ,  C07D213/56 ,  C07D239/36 ,  C07D333/20 ,  C07D403/10

摘要： The present invention relates to compounds of formula I wherein R1′ is CH3 R1 is methyl, ethyl, CF3, CH2OH, cyclopropyl or cyano, or R1′ and R1 may form together a 1,1-dioxo-tetrahydro-thiophen-3-yl ring; R2 is hydrogen, methyl, ethyl, isopropyl, tert-butyl or cyclopropyl; R3 is Cl, F, CF3, cyano, methyl, methoxy or cyclopropyl; R4 is hydrogen, methyl or F; X is N or CH; Y is N or CH; with the proviso that X and Y are not simultaneously CH; or to a pharmaceutically acceptable salt or acid addition salt, to a racemic mixture, or to its corresponding enantiomer and/or optical isomer and/or stereoisomer thereof. The compounds of formula I may be used in the treatment of psychiatric disorders such as schizophrenia, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder or autism spectrum disorder.

公开(公告)号：US09611220B2

公开(公告)日：2017-04-04

申请号：US14472059

申请日：2014-08-28

申请人： Gilead Sciences, Inc.

发明人： Marc Labelle ,  Thomas Boesen ,  Mukund Mehrotra ,  Qasim Khan ,  Farman Ullah

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/497 ,  A61K31/445 ,  A61K31/44 ,  C07D401/00 ,  C07D211/68 ,  C07D211/80 ,  C07D213/02 ,  C07D405/00 ,  C07D211/78 ,  C07D211/90 ,  C07D213/79 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  C07D401/06 ,  A61K31/444

摘要： The present application discloses compounds capable of modulating the activity of histone demethylases (HDMEs), which are useful for prevention and/or treatment of diseases in which genomic dysregulation is involved in the pathogenesis, such as e.g. cancer. The present application also discloses pharmaceutical compositions comprising said compounds and the use of such compounds as a medicament. The compounds take the form

公开(公告)号：US09603854B2

公开(公告)日：2017-03-28

申请号：US14799840

申请日：2015-07-15

申请人： LES LABORATOIRES SERVIER ,  VERNALIS (R&D) LTD

发明人： Thierry Le Diguarher ,  Patrick Casara ,  Jérôme-Benoît Starck ,  Jean-Michel Henlin ,  James Edward Paul Davidson ,  James Brooke Murray ,  Christopher John Graham ,  I-Jen Chen ,  Olivier Geneste ,  John Hickman ,  Stéphane Depil ,  Arnaud Le Tiran ,  Miklos Nyerges ,  Guillaume De Nanteuil

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4725 ,  C07D487/04 ,  C07D491/052 ,  A61K31/553 ,  A61N5/10 ,  C07D471/00 ,  C07D207/30 ,  C07D211/06 ,  C07D211/80 ,  A61K31/475 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D498/04

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/475 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10 ,  A61N5/1001 ,  C07D207/30 ,  C07D211/06 ,  C07D211/80 ,  C07D471/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/052 ,  C07D498/04

摘要： Compounds of formula (I): wherein Ra, Rb, Rc, Rd, R1, R2, R3, R4, R5, X, Y and Het are as defined in the description. Medicinal products containing the same which are useful in treating pathologies involving a deficit in apoptosis, such as cancer, auto-immune diseases, and diseases of the immune system.

公开(公告)号：US09387205B2

公开(公告)日：2016-07-12

申请号：US14834709

申请日：2015-08-25

申请人： TAKEDA GMBH

发明人： Ulrich Kautz

IPC分类号： C07D211/68 ,  C07D211/80 ,  A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/473 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377

CPC分类号： A61K31/473 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of the formula Ia***** in which the substituents have the definitions provided in the specification, are novel, effective PDE4 inhibitors, useful in the treatment of atopic eczema.

摘要翻译： 其中取代基具有说明书中提供的定义的式Ia *****的化合物是可用于治疗特应性湿疹的新颖有效的PDE4抑制剂。

公开(公告)号：US08999966B2

公开(公告)日：2015-04-07

申请号：US13881050

申请日：2011-10-24

申请人： Sobhana Babu Boga ,  Joseph M. Kelly ,  Hugh Y. Zhu ,  Abdul-Basit Alhassan ,  Xin Yao ,  Xiaolei Gao ,  James J-S Wang ,  Jagdish A. Desai ,  Subrahmanyam Gudipati ,  Sie-Mun Lo ,  Liang Zhu ,  Alan B. Cooper ,  Yongqi Deng ,  Gerald W. Shipps, Jr.

发明人： Sobhana Babu Boga ,  Joseph M. Kelly ,  Hugh Y. Zhu ,  Abdul-Basit Alhassan ,  Xin Yao ,  Xiaolei Gao ,  James J-S Wang ,  Jagdish A. Desai ,  Subrahmanyam Gudipati ,  Sie-Mun Lo ,  Liang Zhu ,  Alan B. Cooper ,  Yongqi Deng ,  Gerald W. Shipps, Jr.

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D221/00 ,  C07D221/02 ,  C07D211/80 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are the ERK inhibitors of formula (1): and the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein: A is a five membered monocyclic heteroaryl ring; and B is a monocyclic heterocycloalkyl ring, or a monocyclic heterocycloalkenyl ring, or a bridged monocyclic heterocycloalkyl ring, or a fused (monocyclic heterocycloalkyl ring) cyclopropyl ring. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula (1).

摘要翻译： 公开了式（1）的ERK抑制剂及其药学上可接受的盐，其中：A是五元单环杂芳基环; 和B是单环杂环烷基环，或单环杂环烯基环，或桥连单环杂环烷基环，或稠合（单环杂环烷基环）环丙基环。 还公开了使用式（1）的化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US08552031B2

公开(公告)日：2013-10-08

申请号：US11721252

申请日：2005-12-07

申请人： Katsuaki Miyaji ,  Yukihiro Shigeta ,  Satoshi Nakano ,  Shunuske Iwamoto ,  Yutaka Hirokawa ,  Hirofumi Ota ,  Kazufumi Yanagihara ,  Shingo Owada ,  Norihisa Ishiwata

发明人： Katsuaki Miyaji ,  Yukihiro Shigeta ,  Satoshi Nakano ,  Shunuske Iwamoto ,  Yutaka Hirokawa ,  Hirofumi Ota ,  Kazufumi Yanagihara ,  Shingo Owada ,  Norihisa Ishiwata

IPC分类号： A01N43/40 ,  A61K31/445 ,  C07D211/68 ,  C07D211/80 ,  C07D213/02 ,  C07D401/00 ,  C07D409/00

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D333/32 ,  C07D401/12

摘要： A compound represented by the formula (1): wherein A, B, R1, L1, R2, L2, L3, Y, L4, R3 and X are the same as defined in the description, a tautomer, prodrug or pharmaceutically acceptable salt of the compound or a solvate thereof.

摘要翻译： 由式（1）表示的化合物：其中A，B，R1，L1，R2，L2，L3，Y，L4，R3和X与说明书中定义的相同，互变异构体，前药或药学上可接受的盐 化合物或其溶剂合物。

公开(公告)号：US20120286251A1

公开(公告)日：2012-11-15

申请号：US13451424

申请日：2012-04-19

申请人： Soo-Jin Park ,  Tsuyoshi Naijo ,  Keon-Ha Choi ,  Ji-Hye Shim ,  Jong-Tae Je ,  Jeong-Soo Kim ,  Hyun-Jung Kwon ,  Yoo-Na Shin

发明人： Soo-Jin Park ,  Tsuyoshi Naijo ,  Keon-Ha Choi ,  Ji-Hye Shim ,  Jong-Tae Je ,  Jeong-Soo Kim ,  Hyun-Jung Kwon ,  Yoo-Na Shin

IPC分类号： H01L51/50 ,  C07C211/54 ,  C07C23/18 ,  C07C13/70 ,  C07D211/80

CPC分类号： C07C211/54 ,  C07B2200/05 ,  C07C13/567 ,  C07C13/72 ,  C07C15/20 ,  C07C22/08 ,  C07C25/22 ,  C07C43/2055 ,  C07C211/61 ,  C07C217/94 ,  C07C255/52 ,  C07C255/58 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/26 ,  C07C2603/52 ,  C07C2603/94 ,  C07D209/08 ,  C07D209/86 ,  C07D213/06 ,  C07D215/06 ,  C07D217/02 ,  C07D237/30 ,  C07D239/74 ,  C07D307/91 ,  C07D333/76 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  C09K11/06 ,  C09K2211/1007 ,  C09K2211/1011 ,  H01L51/0055 ,  H01L51/0058 ,  H01L51/006 ,  H01L51/0067 ,  H01L51/5012 ,  H01L51/5056 ,  H01L51/5072 ,  H01L51/5076 ,  H05B33/14

摘要： Embodiments of the present invention are directed to a compound represented by Formula 1, and an organic light-emitting device including an organic film that includes the compound of Formula 1:

摘要翻译： 本发明的实施方案涉及由式1表示的化合物和包括具有式1化合物的有机膜的有机发光器件：

公开(公告)号：US08153647B2

公开(公告)日：2012-04-10

申请号：US12335198

申请日：2008-12-15

申请人： Jozsef Zsolt Bocskei ,  Gary McCort ,  Hans Matter ,  Henning Steinhagen ,  Bérangère Thiers

发明人： Jozsef Zsolt Bocskei ,  Gary McCort ,  Hans Matter ,  Henning Steinhagen ,  Bérangère Thiers

IPC分类号： A01N43/42 ,  A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  A61K31/44 ,  A61K31/50 ,  A61K31/495 ,  C07D237/00 ,  C07D237/02 ,  C07D237/26 ,  C07D487/00 ,  C07D241/00 ,  C07D241/02 ,  C07D471/00 ,  C07D491/00 ,  C07D498/00 ,  C07D513/00 ,  C07D515/00 ,  C07D211/68 ,  C07D211/80 ,  C07D213/02 ,  C07C277/00 ,  C07C279/00

CPC分类号： C07C279/22 ,  C07D207/14 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/76 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D213/82 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D235/08 ,  C07D239/26 ,  C07D239/36 ,  C07D239/46 ,  C07D241/08 ,  C07D241/12 ,  C07D249/08 ,  C07D277/30 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192 ,  C07D307/14 ,  C07D307/79 ,  C07D313/08 ,  C07D317/60 ,  C07D319/16 ,  C07D333/28 ,  C07D401/12

摘要： Disclosed are compounds according to formula (I): wherein A, Q, X, Y, Z, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 and R11 are as defined herein. The disclosure also relates to pharmaceutical compositions containing a compound of formula (I), to processes for preparing the compounds of formula (I), and to methods of using the compounds of formula (I).

摘要翻译： 公开了根据式（I）的化合物：其中A，Q，X，Y，Z，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10和R11如本文所定义。 本公开还涉及含有式（I）化合物的药物组合物，其用于制备式（I）化合物的方法，以及使用式（I）化合物的方法。