公开(公告)号：US20060063828A1

公开(公告)日：2006-03-23

申请号：US11170647

申请日：2005-06-28

申请人： M. Weingarten ,  Jason Skudlarek ,  Lee Hoong ,  James Sikorski

发明人： M. Weingarten ,  Jason Skudlarek ,  Lee Hoong ,  James Sikorski

IPC分类号： C07D333/72 ,  C07D333/16 ,  A61K31/381

CPC分类号： C07D207/335 ,  C07D213/50 ,  C07D215/14 ,  C07D333/22 ,  C07D333/56 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： The invention relates to compounds, pharmaceutical compositions and methods of using compounds of the general formula or its pharmaceutically acceptable salt or ester, wherein the substituents are defined in the application.

摘要翻译： 本发明涉及使用通式化合物的化合物，药物组合物和方法

公开(公告)号：US20050171028A1

公开(公告)日：2005-08-04

申请号：US11054644

申请日：2005-02-08

申请人： Charles Meng ,  Lee Hoong ,  Patricia Somers ,  James Sikorski

发明人： Charles Meng ,  Lee Hoong ,  Patricia Somers ,  James Sikorski

IPC分类号： C07C323/20 ,  C07C323/60 ,  C07H15/203 ,  A61K31/704 ,  C07H5/04 ,  C07H17/02

CPC分类号： C07H15/203 ,  A61K31/222 ,  A61K31/225 ,  C07C323/20 ,  C07C323/21 ,  C07C323/25 ,  C07C323/56 ,  C07C323/60 ,  C07C323/66 ,  C07C323/67

摘要： Thioketals and thioethers are provided that inhibit the expression of VCAM-1, and which can be used in the treatment of VCAM-1 mediated diseases including inflammatory disorders, cardiovascular diseases, occular diseases, autoimmune diseases, neurological disorders, and cancer. The compounds also can be used to treat hyperlipidemia and/or hypercholesterolemia.

公开(公告)号：US20060258735A1

公开(公告)日：2006-11-16

申请号：US11485940

申请日：2006-07-13

申请人： Charles Meng ,  Liming Ni ,  James Sikorski ,  Lee Hoong

发明人： Charles Meng ,  Liming Ni ,  James Sikorski ,  Lee Hoong

IPC分类号： A61K31/381

CPC分类号： C07D409/10 ,  A61K9/0031 ,  A61K9/0034 ,  A61K31/381 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  A61K31/513 ,  A61K45/06 ,  C07C49/796 ,  C07C49/813 ,  C07C49/835 ,  C07C49/84 ,  C07C49/86 ,  C07C205/45 ,  C07D309/06 ,  C07D317/44 ,  C07D333/16 ,  C07D333/56 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D493/04 ,  A61K2300/00

摘要： It has been discovered certain 1,3-bis-(substituted-phenyl)-2-propen-1-ones, including compounds of formula (I) inhibit the expression of VCAM-1, and thus can be used to treat a patient with a disorder mediated by VCAM-1. Examples of inflammatory disorders that are mediated by VCAM-1 include, but are not limited to arthritis, asthma, dermatitis, cystic fibrosis, post transplantation late and chronic solid organ rejection, multiple sclerosis, systemic lupus erythematosis, inflammatory bowel diseases, autoimmune diabetes, diabetic retinopathy, rhinitis, ischemia-reperfusion injury, post-angioplasty restenosis, chronic obstructive pulmonary disease (COPD), glomerulonephritis, Graves disease, gastrointestinal allergies, conjunctivitis, atherosclerosis, coronary artery disease, angina and small artery disease.

摘要翻译： 已经发现某些1,3-双（取代苯基）-2-丙烯-1-酮，包括式（I）化合物抑制VCAM-1的表达，因此可用于治疗患有 由VCAM-1介导的病症。 由VCAM-1介导的炎性病症的实例包括但不限于关节炎，哮喘，皮炎，囊性纤维化，移植后晚期和慢性固体器官排斥，多发性硬化，系统性红斑狼疮，炎性肠病，自身免疫性糖尿病， 糖尿病性视网膜病变，鼻炎，缺血再灌注损伤，血管成形术后再狭窄，慢性阻塞性肺疾病（COPD），肾小球性肾炎，格雷夫斯病，胃肠道过敏，结膜炎，动脉粥样硬化，冠状动脉疾病，心绞痛和小动脉疾病。