公开(公告)号：US20110144068A1

公开(公告)日：2011-06-16

申请号：US13054853

申请日：2009-07-23

申请人： Maurizio Pulici ,  Fabio Zuccotto ,  Alessandra Badari ,  Stefano Nuvoloni ,  Giovanni Cervi ,  Gabriella Traquandi ,  Sonia Biondaro ,  Paolo Trifiro' ,  Chiara Marchionni ,  Michele Modugno

发明人： Maurizio Pulici ,  Fabio Zuccotto ,  Alessandra Badari ,  Stefano Nuvoloni ,  Giovanni Cervi ,  Gabriella Traquandi ,  Sonia Biondaro ,  Paolo Trifiro' ,  Chiara Marchionni ,  Michele Modugno

IPC分类号： A61K31/635 ,  C07D401/04 ,  C07D413/14 ,  C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  C07D513/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D403/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  C12N5/09 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/635 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D513/14

摘要： 3,4-diarylpyrazole derivatives of formula (I) as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them are disclosed; the compounds of the invention may be useful, in therapy, in the treatment of diseases associated with a disregulated protein kinase activity, like cancer.

摘要翻译： 公开了说明书中定义的式（I）的3,4-二芳基吡唑衍生物及其药学上可接受的盐，其制备方法和包含它们的药物组合物; 本发明的化合物在治疗中可用于治疗与失调的蛋白激酶活性相关的疾病，如癌症。

公开(公告)号：US08946250B2

公开(公告)日：2015-02-03

申请号：US13970854

申请日：2013-08-20

申请人： Maurizio Pulici ,  Fabio Zuccotto ,  Gabriella Traquandi ,  Sonia Biondaro ,  Paolo Trifiro′ ,  Alessandra Badari ,  Stefano Nuvoloni ,  Giovanni Cervi ,  Chiara Marchionni ,  Michele Modugno

发明人： Maurizio Pulici ,  Fabio Zuccotto ,  Gabriella Traquandi ,  Sonia Biondaro ,  Paolo Trifiro′ ,  Alessandra Badari ,  Stefano Nuvoloni ,  Giovanni Cervi ,  Chiara Marchionni ,  Michele Modugno

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/505 ,  A01N43/40 ,  A61K31/44 ,  C07D239/02 ,  C07D401/00 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/635 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D513/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/635 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D513/14

摘要： 3,4-diarylpyrazole derivatives of formula (I) as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them are disclosed; the compounds of the invention may be useful, in therapy, in the treatment of diseases associated with a disregulated protein kinase activity, like cancer.

摘要翻译： 公开了说明书中定义的式（I）的3,4-二芳基吡唑衍生物及其药学上可接受的盐，其制备方法和包含它们的药物组合物; 本发明的化合物在治疗中可用于治疗与失调的蛋白激酶活性相关的疾病，如癌症。

公开(公告)号：US20140005150A1

公开(公告)日：2014-01-02

申请号：US13970854

申请日：2013-08-20

申请人： Maurizio Pulici ,  Fabio Zuccotto ,  Gabriella Traquandi ,  Sonia Biondaro ,  Paolo Trifiro' ,  Alessandra Badari ,  Stefano Nuvoloni ,  Giovanni Cervi ,  Chiara Marchionni ,  Michele Modugno

发明人： Maurizio Pulici ,  Fabio Zuccotto ,  Gabriella Traquandi ,  Sonia Biondaro ,  Paolo Trifiro' ,  Alessandra Badari ,  Stefano Nuvoloni ,  Giovanni Cervi ,  Chiara Marchionni ,  Michele Modugno

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K45/06 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/635 ,  C07D409/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  C07D513/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/635 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D513/14

摘要： 3,4-diarylpyrazole derivatives of formula (I) as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them are disclosed; the compounds of the invention may be useful, in therapy, in the treatment of diseases associated with a disregulated protein kinase activity, like cancer.

摘要翻译： 公开了说明书中定义的式（I）的3,4-二芳基吡唑衍生物及其药学上可接受的盐，其制备方法和包含它们的药物组合物; 本发明的化合物在治疗中可用于治疗与失调的蛋白激酶活性相关的疾病，如癌症。

公开(公告)号：US08541575B2

公开(公告)日：2013-09-24

申请号：US13054853

申请日：2009-07-23

申请人： Maurizio Pulici ,  Fabio Zuccotto ,  Alessandra Badari ,  Stefano Nuvoloni ,  Giovanni Cervi ,  Gabriella Traquandi ,  Sonia Biondaro ,  Paolo Trifiro' ,  Chiara Marchionni ,  Michele Modugno

发明人： Maurizio Pulici ,  Fabio Zuccotto ,  Alessandra Badari ,  Stefano Nuvoloni ,  Giovanni Cervi ,  Gabriella Traquandi ,  Sonia Biondaro ,  Paolo Trifiro' ,  Chiara Marchionni ,  Michele Modugno

IPC分类号： C07D239/02 ,  C07D213/04 ,  A01N43/54

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/635 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D513/14

摘要： 3,4-diarylpyrazole derivatives of formula (I) as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them are disclosed; the compounds of the invention may be useful, in therapy, in the treatment of diseases associated with a disregulated protein kinase activity, like cancer.

公开(公告)号：US20130217715A1

公开(公告)日：2013-08-22

申请号：US13752807

申请日：2011-08-02

申请人： Maurizio Pulici ,  Chiara Marchionni ,  Gabriella Traquandi ,  Alessandra Scolaro ,  Daniele Donati

发明人： Maurizio Pulici ,  Chiara Marchionni ,  Gabriella Traquandi ,  Alessandra Scolaro ,  Daniele Donati

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4545 ,  A61K45/06 ,  A61K31/506 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  C07D403/14

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D451/04 ,  C07D471/04

摘要： Substituted pyrazolophenyl-benzenesulfonamide compounds of formula (I) are described, wherein m, R1, R2, R3, and R4 are defined in the description, which modulate the activity of protein kinases, These compounds find utility in treating diseases caused by deregulated protein kinase activity, such as cancer and cell proliferative disorders.

摘要翻译： 描述了式（I）的取代的吡唑并苯基 - 苯磺酰胺化合物，其中m，R 1，R 2，R 3和R 4在描述中定义，其调节蛋白激酶的活性。这些化合物可用于治疗由失调蛋白激酶 活动，如癌症和细胞增殖性疾病。

公开(公告)号：US20130324551A1

公开(公告)日：2013-12-05

申请号：US13985698

申请日：2012-02-21

申请人： Maurizio Pulici ,  Gabriella Traquandi ,  Chiara Marchionni ,  Alessandra Scolaro ,  Nicoletta Colombo

发明人： Maurizio Pulici ,  Gabriella Traquandi ,  Chiara Marchionni ,  Alessandra Scolaro ,  Nicoletta Colombo

IPC分类号： C07D417/04 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4439 ,  C07D417/14 ,  A61K31/496 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D417/04 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K45/06 ,  C07D417/14 ,  A61K2300/00

摘要： Thiazolylphenyl-benzenesulfonamido derivatives of formula (I) as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them are disclosed; the compounds of the invention may be useful, in therapy, in the treatment of diseases associated with a disregulated protein kinase activity, like cancer.

摘要翻译： 公开了说明书中定义的式（I）的噻唑基苯基 - 苯磺酰胺衍生物及其药学上可接受的盐，其制备方法和包含它们的药物组合物; 本发明的化合物在治疗中可用于治疗与失调的蛋白激酶活性相关的疾病，如癌症。

公开(公告)号：US09199979B2

公开(公告)日：2015-12-01

申请号：US13985698

申请日：2012-02-21

申请人： Maurizio Pulici ,  Gabriella Traquandi ,  Chiara Marchionni ,  Alessandra Scolaro ,  Nicoletta Colombo

发明人： Maurizio Pulici ,  Gabriella Traquandi ,  Chiara Marchionni ,  Alessandra Scolaro ,  Nicoletta Colombo

IPC分类号： C07D401/00 ,  C07D417/00 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  A61K31/44 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D417/04 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K45/06 ,  C07D417/14 ,  A61K2300/00

摘要： Thiazolylphenyl-benzenesulfonamido derivatives of formula (I) as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them are disclosed; the compounds of the invention may be useful, in therapy, in the treatment of diseases associated with a disregulated protein kinase activity, like cancer.

摘要翻译： 公开了说明书中定义的式（I）的噻唑基苯基 - 苯磺酰胺衍生物及其药学上可接受的盐，其制备方法和包含它们的药物组合物; 本发明的化合物在治疗中可用于治疗与失调的蛋白激酶活性相关的疾病，如癌症。

公开(公告)号：US09114137B2

公开(公告)日：2015-08-25

申请号：US13752807

申请日：2011-08-02

申请人： Maurizio Pulici ,  Chiara Marchionni ,  Gabriella Traquandi ,  Alessandra Scolaro ,  Daniele Donati

发明人： Maurizio Pulici ,  Chiara Marchionni ,  Gabriella Traquandi ,  Alessandra Scolaro ,  Daniele Donati

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4439 ,  C07D403/04 ,  C07D451/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D451/04 ,  C07D471/04

摘要： Substituted pyrazolophenyl-benzenesulfonamide compounds of formula (I) are described, wherein m, R1, R2, R3, and R4 are defined in the description, which modulate the activity of protein kinases, These compounds find utility in treating diseases caused by deregulated protein kinase activity, such as cancer and cell proliferative disorders.

摘要翻译： 描述了式（I）的取代的吡唑并苯基 - 苯磺酰胺化合物，其中m，R 1，R 2，R 3和R 4在描述中定义，其调节蛋白激酶的活性。这些化合物可用于治疗由失调蛋白激酶 活动，如癌症和细胞增殖性疾病。

公开(公告)号：US08791265B2

公开(公告)日：2014-07-29

申请号：US13574168

申请日：2011-01-19

申请人： Maurizio Pulici ,  Chiara Marchionni ,  Gabriella Traquandi

发明人： Maurizio Pulici ,  Chiara Marchionni ,  Gabriella Traquandi

IPC分类号： C07D401/00 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/4439

摘要： Compounds which are sulfonamido 3,4-diarylpyrazole derivatives, or pharmaceutically acceptable salts thereof, their preparation process and pharmaceutical compositions comprising them are disclosed; these compounds are useful in the treatment of diseases caused by and/or associated with an altered protein kinase activity such as cancer, viral infection, prevention of AIDS development in HIV-infected individuals, cell proliferative disorders, autoimmune and neurodegenerative disorders; also disclosed is their use as prodrugs.

摘要翻译： 公开了作为磺酰氨基3,4-二芳基吡唑衍生物的化合物或其药学上可接受的盐，其制备方法和包含它们的药物组合物; 这些化合物可用于治疗由改变的蛋白激酶活性引起的和/或与其相关的疾病，例如癌症，病毒感染，HIV感染个体中的AIDS发展的预防，细胞增殖性疾病，自身免疫和神经变性疾病; 也公开了它们作为前药的用途。

公开(公告)号：US20130053419A1

公开(公告)日：2013-02-28

申请号：US13574168

申请日：2011-01-19

申请人： Maurizio Pulici ,  Chiara Marchionni ,  Gabriella Traquandi

发明人： Maurizio Pulici ,  Chiara Marchionni ,  Gabriella Traquandi

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61N5/10 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P35/04 ,  C12N9/99 ,  A61K31/4439 ,  A61P13/08

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/4439

摘要： Compounds which are sulfonamido 3,4-diarylpyrazole derivatives, or pharmaceutically acceptable salts thereof, their preparation process and pharmaceutical compositions comprising them are disclosed; these compounds are useful in the treatment of diseases caused by and/or associated with an altered protein kinase activity such as cancer, viral infection, prevention of AIDS development in HIV-infected individuals, cell proliferative disorders, autoimmune and neurodegenerative disorders; also disclosed is their use as prodrugs.

摘要翻译： 公开了作为磺酰氨基3,4-二芳基吡唑衍生物的化合物或其药学上可接受的盐，其制备方法和包含它们的药物组合物; 这些化合物可用于治疗由改变的蛋白激酶活性引起的和/或与其相关的疾病，例如癌症，病毒感染，HIV感染个体中的AIDS发展的预防，细胞增殖性疾病，自身免疫和神经变性疾病; 也公开了它们作为前药的用途。