公开(公告)号：US20100311784A1

公开(公告)日：2010-12-09

申请号：US12857776

申请日：2010-08-17

申请人： Paolo Carminati ,  Maria Ornella Tinti ,  Mauro Marzi ,  Fabrizio Giorgi ,  Walter Cabri ,  Marco Alpegiani ,  Domenico Vergani ,  Paolo Ghetti

发明人： Paolo Carminati ,  Maria Ornella Tinti ,  Mauro Marzi ,  Fabrizio Giorgi ,  Walter Cabri ,  Marco Alpegiani ,  Domenico Vergani ,  Paolo Ghetti

IPC分类号： A61K31/4375 ,  C07D491/22 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D491/22

摘要： A stereoselective process for preparing 7-[(E)-t-butyloxyiminomethyl]-camptothecin (also known as gimatecan) is herein disclosed. With the addition of further dissolution and precipitation steps carried out in appropriate different solvent mixtures, four new crystalline forms of gimatecan are also obtainable by using the same stereoselective process.

公开(公告)号：US20090239893A1

公开(公告)日：2009-09-24

申请号：US11721282

申请日：2005-12-16

申请人： Paolo Carminati ,  Maria Ornella Tinti ,  Mauro Marzi ,  Fabrizio Giorgi ,  Walter Cabri ,  Marco Alpegiani ,  Domenico Vergani ,  Paolo Ghetti

发明人： Paolo Carminati ,  Maria Ornella Tinti ,  Mauro Marzi ,  Fabrizio Giorgi ,  Walter Cabri ,  Marco Alpegiani ,  Domenico Vergani ,  Paolo Ghetti

IPC分类号： A61K31/4375 ,  C07D491/22 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D491/22

摘要： A stereoselective process for preparing 7-[(E)-t-butyloxyiminomethyl]-camptothecin (also known as gimatecan) is herein disclosed. With the addition of further dissolution and precipitation steps carried out in appropriate different solvent mixtures, four new crystalline forms of gimatecan are also obtainable by using the same stereoselective process.

摘要翻译： 本文公开了制备7 - [（E） - 叔丁氧基亚氨基甲基] - 喜树碱（也称为gimatecan）的立体选择性方法。 随着在合适的不同溶剂混合物中进一步溶解和沉淀步骤的添加，也可以通过使用相同的立体选择性方法获得四种新的结晶形式的gimatecan。

公开(公告)号：US20100311783A1

公开(公告)日：2010-12-09

申请号：US12857743

申请日：2010-08-17

申请人： Paolo Carminati ,  Maria Ornella Tinti ,  Mauro Marzi ,  Fabrizio Giorgi ,  Walter Cabri ,  Marco Alpegiani ,  Domenico Vergani ,  Paolo Ghetti

发明人： Paolo Carminati ,  Maria Ornella Tinti ,  Mauro Marzi ,  Fabrizio Giorgi ,  Walter Cabri ,  Marco Alpegiani ,  Domenico Vergani ,  Paolo Ghetti

IPC分类号： A61K31/4375 ,  C07D491/22 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D491/22

摘要： A stereoselective process for preparing 7-[(E)-t-butyloxyiminomethyl]-camptothecin (also known as gimatecan) is herein disclosed. With the addition of further dissolution and precipitation steps carried out in appropriate different solvent mixtures, four new crystalline forms of gimatecan are also obtainable by using the same stereoselective process.

摘要翻译： 本文公开了制备7 - [（E） - 叔丁氧基亚氨基甲基] - 喜树碱（也称为gimatecan）的立体选择性方法。 随着在合适的不同溶剂混合物中进一步溶解和沉淀步骤的添加，也可以通过使用相同的立体选择性方法获得四种新的结晶形式的gimatecan。

公开(公告)号：US08124769B2

公开(公告)日：2012-02-28

申请号：US12857743

申请日：2010-08-17

申请人： Paolo Carminati ,  Maria Ornella Tinti ,  Mauro Marzi ,  Fabrizio Giorgi ,  Walter Cabri ,  Marco Alpegiani ,  Domenico Vergani ,  Paolo Ghetti

发明人： Paolo Carminati ,  Maria Ornella Tinti ,  Mauro Marzi ,  Fabrizio Giorgi ,  Walter Cabri ,  Marco Alpegiani ,  Domenico Vergani ,  Paolo Ghetti

IPC分类号： C07D471/00 ,  A01N43/42

CPC分类号： C07D491/22

摘要： A stereoselective process for preparing 7-[(E)-t-butyloxyiminomethyl]-camptothecin (also known as gimatecan) is herein disclosed. With the addition of further dissolution and precipitation steps carried out in appropriate different solvent mixtures, four new crystalline forms of gimatecan are also obtainable by using the same stereoselective process.

摘要翻译： 本文公开了制备7 - [（E） - 叔丁氧基亚氨基甲基] - 喜树碱（也称为gimatecan）的立体选择性方法。 随着在合适的不同溶剂混合物中进一步溶解和沉淀步骤的添加，也可以通过使用相同的立体选择性方法获得四种新的结晶形式的gimatecan。

公开(公告)号：US08101758B2

公开(公告)日：2012-01-24

申请号：US12857776

申请日：2010-08-17

申请人： Paolo Carminati ,  Maria Ornella Tinti ,  Mauro Marzi ,  Fabrizio Giorgi ,  Walter Cabri ,  Marco Alpegiani ,  Domenico Vergani ,  Paolo Ghetti

发明人： Paolo Carminati ,  Maria Ornella Tinti ,  Mauro Marzi ,  Fabrizio Giorgi ,  Walter Cabri ,  Marco Alpegiani ,  Domenico Vergani ,  Paolo Ghetti

IPC分类号： C07D471/00 ,  A01N43/42

CPC分类号： C07D491/22

摘要： A stereoselective process for preparing 7-[(E)-t-butyloxyiminomethyl]-camptothecin (also known as gimatecan) is herein disclosed. With the addition of further dissolution and precipitation steps carried out in appropriate different solvent mixtures, four new crystalline forms of gimatecan are also obtainable by using the same stereoselective process.

公开(公告)号：US07799921B2

公开(公告)日：2010-09-21

申请号：US11721282

申请日：2005-12-16

申请人： Paolo Carminati ,  Maria Ornella Tinti ,  Mauro Marzi ,  Fabrizio Giorgi ,  Walter Cabri ,  Marco Alpegiani ,  Domenico Vergani ,  Paolo Ghetti

发明人： Paolo Carminati ,  Maria Ornella Tinti ,  Mauro Marzi ,  Fabrizio Giorgi ,  Walter Cabri ,  Marco Alpegiani ,  Domenico Vergani ,  Paolo Ghetti

IPC分类号： C07D471/00 ,  A01N43/42

CPC分类号： C07D491/22

摘要： A stereoselective process for preparing 7-[(E)-t-butyloxyiminomethyl]-camptothecin (also known as gimatecan) is herein disclosed. With the addition of further dissolution and precipitation steps carried out in appropriate different solvent mixtures, four new crystalline forms of gimatecan are also obtainable by using the same stereoselective process.

摘要翻译： 本文公开了制备7 - [（E） - 叔丁氧基亚氨基甲基] - 喜树碱（也称为gimatecan）的立体选择性方法。 随着在合适的不同溶剂混合物中进一步溶解和沉淀步骤的添加，也可以通过使用相同的立体选择性方法获得四种新的结晶形式的gimatecan。

公开(公告)号：US20050272934A1

公开(公告)日：2005-12-08

申请号：US11140256

申请日：2005-05-31

申请人： Marco Alpegiani ,  Andrea Mazzoni ,  Domenico Vergani ,  Walter Cabri

发明人： Marco Alpegiani ,  Andrea Mazzoni ,  Domenico Vergani ,  Walter Cabri

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D43/04

CPC分类号： C07D401/04

摘要： The invention relates to a process for the preparation of thalidomide (I) comprising the reaction between glutamine (II) and a phthaloylating agent, preferably phthalic anhydride, to give N-phthaloyl-glutamine, which is directly transformed in thalidomide.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备沙利度胺（I）的方法，其包括谷氨酰胺（II）和邻苯二甲酰化剂（优选邻苯二甲酸酐）之间的反应，得到直接转化为沙利度胺的N-邻苯二甲酰基谷氨酰胺。

公开(公告)号：US20080033169A1

公开(公告)日：2008-02-07

申请号：US11719599

申请日：2005-10-24

申请人： Giovanni Pozzi ,  Paolo Ghetti ,  Gaetano Balsamo ,  Marco Alpegiani ,  Walter Cabri

发明人： Giovanni Pozzi ,  Paolo Ghetti ,  Gaetano Balsamo ,  Marco Alpegiani ,  Walter Cabri

IPC分类号： C07D279/04

CPC分类号： C07D501/00

摘要： The invention relates to crystalline Cefdinir ammonium salt of formula (I) and to a process for the preparation thereof. This salt is particularly advantageous in that it allows to prepare highly pure Cefdinir.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的结晶头孢地尼铵盐及其制备方法。 这种盐是特别有利的，因为它允许制备高纯度的头孢地尼。

公开(公告)号：US20090192184A1

公开(公告)日：2009-07-30

申请号：US12327139

申请日：2008-12-03

申请人： Giovanni Pozzi ,  Paolo Ghetti ,  Gaetano Balsamo ,  Ettore Negri ,  Andrea Mazzoni ,  Marco Alpegiani ,  Angelo Bedeschi ,  Roberta Pizzocaro

发明人： Giovanni Pozzi ,  Paolo Ghetti ,  Gaetano Balsamo ,  Ettore Negri ,  Andrea Mazzoni ,  Marco Alpegiani ,  Angelo Bedeschi ,  Roberta Pizzocaro

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D491/22

CPC分类号： C07D491/22

摘要： The invention relates to two novel crystalline form of Topotecan hydrochloride (Ia) Herein referred to as forms α and β, characterized by high purity and whose preparation is advantageous from the industrial point of view. Form α can be in fact conveniently prepared starting from 10-hydroxy-camptothecin, whereas form β can be prepared starting from form α.

摘要翻译： 本发明涉及盐酸托泊替康（Ia）的两种新型结晶形式。本文称为α和β型，其特征在于高纯度，并且其制备从工业观点来看是有利的。 事实上，从10-羟基喜树碱开始，方法实际上可以方便地制备，而形式β可以从α形式开始制备。

公开(公告)号：US08247426B2

公开(公告)日：2012-08-21

申请号：US12615334

申请日：2009-11-10

申请人： Giovanni Pozzi ,  Paolo Ghetti ,  Gaetano Balsamo ,  Ettore Negri ,  Marco Alpegiani ,  Angelo Bedeschi ,  Roberta Pizzocaro

发明人： Giovanni Pozzi ,  Paolo Ghetti ,  Gaetano Balsamo ,  Ettore Negri ,  Marco Alpegiani ,  Angelo Bedeschi ,  Roberta Pizzocaro

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D491/22

CPC分类号： C07D491/22

摘要： Disclosed is a crystalline form of irinotecan hydrochloride (I) and processes for the preparation thereof from crude irinotecan hydrochloride or another polymorphic form of irinotecan. Said crystalline form is particularly suitable for industrial use, because it is easily filtered and possesses characteristics of high stability and purity.

摘要翻译： 公开了伊立替康盐酸盐（I）的结晶形式及其制备方法，由伊立替酸盐酸盐或伊立替康的其它多晶型物制备。 所述结晶形式特别适用于工业应用，因为其易于过滤并且具有高稳定性和纯度的特征。