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公开(公告)号：US4794179A
公开(公告)日：1988-12-27
申请号：US128375
申请日：1987-12-03
IPC分类号： C07D499/88 , C07F7/18
CPC分类号： C07D499/88 , C07F7/186
摘要： Process and intermediates for the conversion of 3R,4R-4-acetoxy-3-[1R-1-(silyloxy)ethyl]-2-azetidinones to antibacterial 5R,6S-6-(1R-1-hydroxyethyl)-2-(1-oxo-3-thiolanylthio)-2-penem-3-carboxylic acids, and the pharmaceutically-acceptable salts and pivaloyloxymethyl esters thereof.
摘要翻译： 将3R，4R-4-乙酰氧基-3- [1R-1-（甲硅烷氧基）乙基] -2-氮杂环丁酮转化为抗菌5R，6S-6-（1R-1-羟乙基）-2-（ 1-氧代-3-硫杂环戊基硫基）-2-青霉烯-3-羧酸，以及其药学上可接受的盐和新戊酰氧基甲基酯。
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2.发明授权
公开(公告)号：US4739047A
公开(公告)日：1988-04-19
申请号：US877831
申请日：1986-06-24
IPC分类号： C07D499/88 , C07F7/18 , C07D499/00 , A61K31/425
CPC分类号： C07F7/186 , C07D499/88
摘要： Process and intermediates for the conversion of 3R,4R-4-acetoxy-3-[1R-1-(silyloxy)ethyl]-2-azetidinones to antibacterial 5R,6S-6-(1R-1-hydroxyethyl)-2-(1-oxo-3-thiolanylthio)-2-penem-3-carboxylic acids, and the pharmaceutically-acceptable salts and pivaloyloxymethyl esters thereof.
摘要翻译： 将3R，4R-4-乙酰氧基-3- [1R-1-（甲硅烷氧基）乙基] -2-氮杂环丁酮转化为抗菌5R，6S-6-（1R-1-羟乙基）-2-（ 1-氧代-3-硫杂环戊基硫基）-2-青霉烯-3-羧酸，以及其药学上可接受的盐和新戊酰氧基甲基酯。
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公开(公告)号：US4870170A
公开(公告)日：1989-09-26
申请号：US247141
申请日：1988-09-21
IPC分类号： C07D499/88 , C07F7/18
CPC分类号： C07F7/186 , C07D499/88
摘要： Process and intermediates for the conversion of 3R,4R-4-acetoxy-3-[1R-1-(silyloxy)ethyl]-2-acetidinones to antibacterial 5R,6S-6-(1R-1-hydroxyethyl)-2-(1-oxo-3-thiolanylthio)-2-penem-3-carboxylic acids, and the pharmaceutically-acceptable salts and pivaloyloxymethyl esters thereof.
摘要翻译： 将3R，4R-4-乙酰氧基-3- [1R-1-（甲硅烷氧基）乙基] -2-乙酸丁酯转化为抗菌5R，6S-6-（1R-1-羟乙基）-2-（ 1-氧代-3-硫杂环戊基硫基）-2-青霉烯-3-羧酸，以及其药学上可接受的盐和新戊酰氧基甲基酯。
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公开(公告)号：US06803470B2
公开(公告)日：2004-10-12
申请号：US10266249
申请日：2002-10-08
IPC分类号： C07D40112
CPC分类号： C07D213/73 , C07D401/12
摘要： The present invention relates to the compounds 6-[4-(N-methyl-3-azetidinoxy)-5-ethyl-2-methoxy-phenyl]-pyridin-2-ylamine, 6-[4-(N,N-dimethylaminomethyl)-5-ethyl-2-methoxy-phenyl]-pyridin-2-ylamine, 6-[4-(N-methylaminomethyl)-5-ethyl-2-methoxy-phenyl]-pyridin-2-ylamine and 6-[4-(3-azetidinoxy)-5-ethyl-2-methoxy-phenyl]-pyridin-2-ylamine, and the pharmaceutically acceptable salts thereof, to pharmaceutical compositions containing such compounds and to the use of such compounds in the treatment and prevention of central nervous system and other disorders.
摘要翻译： 本发明涉及化合物6- [4-（N-甲基-3-氮杂己基）-5-乙基-2-甲氧基 - 苯基] - 吡啶-2-基胺，6- [4-（N，N-二甲基氨基甲基 ）-5-乙基-2-甲氧基 - 苯基] - 吡啶-2-基胺，6- [4-（N-甲基氨基甲基）-5-乙基-2-甲氧基 - 苯基] - 吡啶-2-基胺和6- [ 4-（3-氮杂环氧基）-5-乙基-2-甲氧基 - 苯基] - 吡啶-2-基胺及其药学上可接受的盐，用于含有这些化合物的药物组合物和这些化合物在治疗和预防中的用途 的中枢神经系统和其他疾病。
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公开(公告)号：US4670564A
公开(公告)日：1987-06-02
申请号：US711682
申请日：1985-03-14
IPC分类号： A61K31/415 , A61P3/02 , C07D495/04 , C07D513/04 , C07D513/10
CPC分类号： C07D495/04
摘要： A process for the preparation of a thieno-imidazole derivative, particularly descarboxybiotin, a useful intermediate for the preparation of d-biotin, which comprises reacting a thio-substituted intermediate, for example descarboxythiobiotin, with an epoxy compound in an alkanol solvent; and a process for the preparation of said intermediate by reacting a substituted imidazothiazole alcohol with anhydrous hydrogen fluoride.
摘要翻译： 一种用于制备噻吩并咪唑衍生物，特别是脱羧基生物素的方法，其用于制备d-生物素的有用中间体，其包括在链烷醇溶剂中使硫代取代的中间体，例如脱羧基硫代生物素与环氧化合物反应; 以及通过使取代的咪唑并噻唑醇与无水氟化氢反应来制备所述中间体的方法。
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公开(公告)号：US4631345A
公开(公告)日：1986-12-23
申请号：US807064
申请日：1986-02-18
申请人： Robert A. Volkmann
发明人： Robert A. Volkmann
IPC分类号： C07D277/10 , C07D277/60 , C07D495/04 , C07D513/04 , C07D513/10 , C07D471/10
CPC分类号： C07D277/60 , C07D277/10 , C07D495/04 , C07D513/04 , C07D513/10
摘要： A novel process is described for preparation of biotin comprising preparation of substituted 3H, 5H-imidazo[1, 5c]tetrahydro thiazoles by contacting the boron triflouride adduct of an appropriate thiazoline with the metallic derivative of an ester enolate, reducing the ester, hydrolyzing the thiazolidine moiety and hydrolyzing or oxidizing the resultant compound. Intermediates obtained in the preparation of biotin by the above process and alternate procedures for preparing said intermediates are also presented. A novel process for preparation of d-biotin is also given.
摘要翻译： 描述了用于制备生物素的新方法，其包括通过使合适的噻唑啉的三氟化硼加合物与酯烯醇化物的金属衍生物接触来制备取代的3H，5H-咪唑并[1,5,5]四氢噻唑，还原酯，水解 噻唑烷部分并水解或氧化所得化合物。 还介绍了通过上述方法制备生物素获得的中间体和制备所述中间体的替代方法。 还给出了一种制备d-生物素的新方法。
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公开(公告)号：US4588527A
公开(公告)日：1986-05-13
申请号：US677611
申请日：1984-12-03
IPC分类号： C07D499/00 , A61K31/425
CPC分类号： C07D499/00
摘要： 6-alpha/beta-[(C.sub.1 -C.sub.4)Alkoxyaminomethyl and benzyloxyaminomethyl]penicillanic acid 1,1-dioxides, pharmaceutically acceptable salts thereof and conventional esters thereof hydrolyzable under physiological conditions, all of which are useful in medicine as beta-lactamase inhibitors; intermediates and processes therefor; and a process for the conversion of the present compounds to 6-alpha- and 6-beta-(aminomethyl)penicillanic acid 1,1-dioxides and derivatives.
摘要翻译： 6-α/β - [（C 1 -C 4）烷氧基氨基甲基和苄氧基氨基甲基]青霉烷酸1,1-二氧化物，其药学上可接受的盐和在生理条件下可水解的常规酯，所有这些可用于药物中作为β-内酰胺酶抑制剂; 中间体和工艺; 以及将本发明化合物转化为6-α和6-β-（氨基甲基）青霉烷酸1,1-二氧化物及其衍生物的方法。
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公开(公告)号：US4581459A
公开(公告)日：1986-04-08
申请号：US587757
申请日：1984-05-17
申请人： Robert A. Volkmann
发明人： Robert A. Volkmann
IPC分类号： C07D277/10 , C07D277/60 , C07D495/04 , C07D513/04 , C07D513/10
CPC分类号： C07D277/60 , C07D277/10 , C07D495/04 , C07D513/04 , C07D513/10
摘要： A novel process is described for preparation of biotin comprising preparation of substituted 3H, 5H-imidazo[1, 5c]tetrahydro thiazoles by contacting the boron trifluoride adduct of an appropriate thiazoline with the metallic derivative of an ester enolate, reducing the ester, hydrolyzing the thiazolidine moiety and hydrolyzing or oxidizing the resultant compound. Intermediates obtained in the preparation of biotin by the above process and alternate procedures for preparing said intermediates are also presented. A novel process for preparation of d-biotin is also given.
摘要翻译： 描述了用于制备生物素的新方法，包括通过使合适的噻唑啉的三氟化硼加合物与酯烯醇化物的金属衍生物接触来制备取代的3H，5H-咪唑并[1,5,5]四氢噻唑，还原酯，水解 噻唑烷部分并水解或氧化所得化合物。 还介绍了通过上述方法制备生物素获得的中间体和制备所述中间体的替代方法。 还给出了一种制备d-生物素的新方法。
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公开(公告)号：US5804554A
公开(公告)日：1998-09-08
申请号：US379538
申请日：1995-05-03
申请人： Deane M. Nason, II , Steven D. Heck , Robert T. Ronau , Nicholas A. Saccomano , Robert A. Volkmann
发明人： Deane M. Nason, II , Steven D. Heck , Robert T. Ronau , Nicholas A. Saccomano , Robert A. Volkmann
IPC分类号： A61K38/00 , A61K38/16 , A61P1/00 , A61P9/00 , A61P9/06 , A61P9/08 , A61P9/12 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P25/00 , A61P43/00 , C07K14/00 , C07K14/435 , C07K5/00 , C07K7/00
CPC分类号： C07K14/43518 , A61K38/00
摘要： Polypeptides isolated from the venom of the Filistata hibernalis spider block calcium channels in cells of various organisms and are useful in blocking said calcium channels in cells, per se, in the treatment of calcium channel-mediated diseases and conditions and in the control of invertebrate pests.
摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 03921 Sec。 371日期：1995年5月3日 102（e）日期1995年5月3日PCT提交1993年4月30日PCT公布。 公开号WO93 / 23428 PCT 日期：1993年11月25日从丝状丝虫的毒液中分离的多肽阻断各种生物细胞中的钙通道，并且可用于阻断细胞中的钙通道本身在治疗钙通道介导的疾病和病症中 控制无脊椎害虫。
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10.发明授权Intermediate diastereomeric 5R,6S-6-(1R-hydroxyethyl)-2-(cis-1-oxo-3-thiolanylthio)-2-penem-carboxyl ic acids 失效中间体非对映异构体5R，6S-6-（1R-羟乙基）-2-（顺式-1-氧代-3-硫杂环戊基硫代）-2-青霉烯羧酸
公开(公告)号：US5319103A
公开(公告)日：1994-06-07
申请号：US16413
申请日：1993-02-11
申请人： Robert A. Volkmann
发明人： Robert A. Volkmann
IPC分类号： C07D205/09 , A61K31/397 , A61K31/43 , A61P31/04 , C07D301/26 , C07D303/12 , C07D303/16 , C07D333/16 , C07D333/18 , C07D333/28 , C07D333/32 , C07D333/34 , C07D333/48 , C07D409/12 , C07D499/86 , C07D499/88 , C07D499/897
CPC分类号： C07D409/12 , C07D303/16 , C07D333/28 , C07D333/32 , C07D333/34 , C07D333/48 , C07D499/88
摘要： Diastereomeric 5R,6S-6-(1R-hydroxyethyl)-2-(1S-oxo-3R-thiolanylthio)-2-penem-3-carboxylic acid and 5R,6S-6-(1R-hydroxyethyl)-2-(1R-oxo-3S-thiolanylthio)-2-penem-3-carboxylic acid, and pharmaceutically-acceptable salts and in vivo hydrolyzable esters thereof, useful as systemic antibacterial agents; and intermediates and processes which are useful in the said synthesis of said diastereoisomers.
摘要翻译： 非对映异构体5R，6S-6-（1R-羟乙基）-2-（1S-氧代-3R-硫杂环戊烷硫基）-2-青霉烯-3-羧酸和5R，6S-6-（1R-羟乙基）-2-（ 1R-氧代-3S-硫杂环戊基硫基）-2-青霉烯-3-羧酸及其药学上可接受的盐和体内可水解的酯，可用作全身抗菌剂; 以及可用于所述非对映异构体的所述合成的中间体和方法。
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