公开(公告)号：US5854232A

公开(公告)日：1998-12-29

申请号：US737376

申请日：1997-02-19

申请人： Robert A. Volkmann ,  Vytautas J Jasys ,  Gene M Bright ,  Anabella Villalobos ,  Patricia A Seymour

发明人： Robert A. Volkmann ,  Vytautas J Jasys ,  Gene M Bright ,  Anabella Villalobos ,  Patricia A Seymour

IPC分类号： C07D213/56 ,  A61K31/00 ,  A61K31/215 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/395 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P43/00 ,  C07C233/06 ,  C07D213/20 ,  C07D231/12 ,  C07D233/76 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D307/16 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D413/06

CPC分类号： C07D213/20 ,  C07C233/06 ,  C07D239/26 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D413/06 ,  C07C2102/42

摘要： This invention relates to compounds of formula (IA), (IB), (IC) or (ID), wherein m, X, Z, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5, R.sup.6, R.sup.14 and the dotted lines are as defined below, their pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical compositions containing them and methods of using them to treat Alzheimer's disease, age-associated memory impairment, Parkinson's disease and other central nervous system disorders. The claimed compounds have the ability to enhance the release of neurotransmitters such as acetylcholine, dopamine and serotonin. ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / IB95 / 00189 Sec。 371日期1997年2月19日 102（e）日期1997年2月19日PCT提交1995年3月20日PCT公布。 WO95 / 29909 PCT公开号 日本公开专利文献1日本公开专利文献1日本公开专利文献1日本公开专利文献1日本公开专利文献1：日本特开平9-1199号公报发明内容本发明涉及式（IA），（IB），（IC）或（ID）的化合物，其中m，X，Z，R2，R3，R4，R5，R6， 如下所定义，其药学上可接受的盐，含有它们的药物组合物和使用它们治疗阿尔茨海默氏病，年龄相关记忆障碍，帕金森病和其他中枢神经系统疾病的方法。 所要求保护的化合物具有增强神经递质如乙酰胆碱，多巴胺和5-羟色胺的释放的能力。 （图）

公开(公告)号：US5756462A

公开(公告)日：1998-05-26

申请号：US682621

申请日：1996-07-18

申请人： Paul R. Kelbaugh ,  Robert A. Volkmann ,  Nicholas A. Saccomano

发明人： Paul R. Kelbaugh ,  Robert A. Volkmann ,  Nicholas A. Saccomano

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61P43/00 ,  C07K14/435 ,  A61K38/16 ,  C07K14/00

CPC分类号： C07K14/43522 ,  A61K38/00 ,  Y10S530/858

摘要： Polypeptides isolated from the venom of the Geolycosa riogrande spider form pores in the plasma membrane of cells and are effective in mobilizing intracellular calcium ions in cells. These polypeptides are useful in such areas as drug delivery, cancer chemotherapy and immunotherapy, as well as in the physiological study of cells.

摘要翻译： PCT No.PCT / IB95 / 00005 Sec。 371日期：1996年7月18日 102（e）日期1996年7月18日PCT提交1995年1月3日PCT公布。 WO95 / 19989 PCT公开 日期1995年7月27日从水Geo osa de蜘蛛毒液中分离的多肽在细胞质膜中形成孔隙，有效地动员细胞内的细胞内钙离子。 这些多肽可用于药物递送，癌症化疗和免疫治疗以及细胞生理学研究等领域。

公开(公告)号：US5627154A

公开(公告)日：1997-05-06

申请号：US428248

申请日：1995-04-27

申请人： Paul R. Kelbaugh ,  Nicholas A. Saccomano ,  Robert A. Volkmann

发明人： Paul R. Kelbaugh ,  Nicholas A. Saccomano ,  Robert A. Volkmann

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  A61P9/12 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07K1/20 ,  C07K14/435

CPC分类号： C07K14/43518 ,  A61K38/00

摘要： Polypeptides isolated from the venom of the Heteropoda venanoria spider block calcium channels in cells of various organisms and are useful in blocking said calcium channels in cells, per se, in the treatment of calcium channel-mediated diseases and conditions and in the control of invertebrate pests.

摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 07555 Sec。 371日期：1995年04月27日 102（e）日期1995年4月27日PCT提交1993年8月16日PCT公布。 公开号WO94 / 10195 日期：1994年5月11日从异鞭毛虫蜘蛛的毒液中分离的多肽阻断各种生物体的细胞中的钙通道，并且可用于阻断细胞中的钙通道本身在治疗钙通道介导的疾病和病症中 控制无脊椎害虫。

公开(公告)号：US5122596A

公开(公告)日：1992-06-16

申请号：US415139

申请日：1989-09-29

申请人： Douglas Phillips ,  Nicholas A. Saccomano ,  Robert A. Volkmann

发明人： Douglas Phillips ,  Nicholas A. Saccomano ,  Robert A. Volkmann

IPC分类号： A61K38/00 ,  A01N37/44 ,  A01N63/02 ,  A61K38/17 ,  A61P1/00 ,  A61P3/00 ,  A61P3/14 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  A61P9/12 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07K1/20 ,  C07K2/00 ,  C07K4/00 ,  C07K14/435

CPC分类号： C07K14/43518 ,  A61K38/00 ,  Y10S530/858

摘要： This invention relates to a polypeptide found to be present in the venom of the Agelenopsis aperta spider and to polypeptides having substantially the same amino acid sequence and substantially the same activity as said polypeptide. The polypeptides of this invention and the salts thereof block calcium channels in cells of various organisms and are useful in blocking said calcium channels in cells, per se; in the treatment of calcium channel mediated diseases and conditions; and in the control of invertebrate pests. This invention also relates to compositions comprising said polypeptides and salts thereof.

公开(公告)号：US5037846A

公开(公告)日：1991-08-06

申请号：US560699

申请日：1990-07-31

申请人： Nicholas A. Saccomano ,  Robert A. Volkmann

发明人： Nicholas A. Saccomano ,  Robert A. Volkmann

IPC分类号： A61K31/405 ,  A01N43/38 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/28 ,  C07D209/18

CPC分类号： C07D209/18

摘要： This invention relates to certain polyamines found to be present in the venom of the Agelenopsis aperta spider. The polyamines of this invention and the salts thereof antagonize excitatory amino acid neurotransmitters, which neurotransmitters affect cells of various organisms, and are useful in antagonizing said neurotransmitters, per se, in the treatment of excitatory amino acid neurotransmitter mediated diseases and conditions and in the control of invertebrate pests. This invention also relates to compositions comprising said polyamines and salts thereof.

公开(公告)号：US4870170A

公开(公告)日：1989-09-26

申请号：US247141

申请日：1988-09-21

申请人： Robert A. Volkmann ,  David L. Lindner

发明人： Robert A. Volkmann ,  David L. Lindner

IPC分类号： C07D499/88 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07F7/186 ,  C07D499/88

摘要： Process and intermediates for the conversion of 3R,4R-4-acetoxy-3-[1R-1-(silyloxy)ethyl]-2-acetidinones to antibacterial 5R,6S-6-(1R-1-hydroxyethyl)-2-(1-oxo-3-thiolanylthio)-2-penem-3-carboxylic acids, and the pharmaceutically-acceptable salts and pivaloyloxymethyl esters thereof.

摘要翻译： 将3R，4R-4-乙酰氧基-3- [1R-1-（甲硅烷氧基）乙基] -2-乙酸丁酯转化为抗菌5R，6S-6-（1R-1-羟乙基）-2-（ 1-氧代-3-硫杂环戊基硫基）-2-青霉烯-3-羧酸，以及其药学上可接受的盐和新戊酰氧基甲基酯。

公开(公告)号：US4772717A

公开(公告)日：1988-09-20

申请号：US121367

申请日：1987-11-16

申请人： Robert A. Volkmann

发明人： Robert A. Volkmann

IPC分类号： C07D277/10 ,  C07D277/60 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/10

CPC分类号： C07D277/60 ,  C07D277/10 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/10

摘要： A novel process is described for preparation of biotin comprising preparation of substituted 3H, 5H-imidazo[1,5c]tetrahydro thiazoles by contacting the boron trifluoride adduct of an appropriate thiazoline with the metallic derivative of an ester enolate, reducing the ester, hydrolyzing the thiazolidine moiety and hydrolyzing or oxidizing the resultant compound. Intermediates obtained in the preparation of biotin by the above process and alternate procedures for preparing said intermediates are also presented. A novel process for preparation of d-biotin is also given.

摘要翻译： 描述了用于制备生物素的新方法，包括通过使合适的噻唑啉的三氟化硼加合物与酯烯醇化物的金属衍生物接触来制备取代的3 H，5H-咪唑并[1,5c]四氢噻唑，还原酯，水解 噻唑烷部分并水解或氧化所得化合物。 还介绍了通过上述方法制备生物素获得的中间体和制备所述中间体的替代方法。 还给出了一种制备d-生物素的新方法。

公开(公告)号：US6057364A

公开(公告)日：2000-05-02

申请号：US57694

申请日：1998-04-09

申请人： Vytautas John Jasys ,  Robert A. Volkmann

发明人： Vytautas John Jasys ,  Robert A. Volkmann

IPC分类号： A61K31/13 ,  A61K31/00 ,  A61K31/16 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K47/48 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/12 ,  C07C17/16 ,  C07C22/00 ,  C07C51/363 ,  C07C61/15 ,  C07C69/00 ,  C07C69/753 ,  C07C69/757 ,  C07C209/74 ,  C07C211/38 ,  C07C271/24 ,  C07C61/12 ,  C07C211/34 ,  C07C233/01 ,  C07C233/58

CPC分类号： C07C69/00 ,  C07C211/38 ,  C07C271/24 ,  C07C61/15 ,  C07C2103/00 ,  C07C2103/74

摘要： The invention relates to fluoro-substituted adamantane derivatives of the formula ##STR1## and to pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, and R.sup.4 are as defined herein. The invention also relates to methods of treating neurological disorders, such as memory loss and Parkinson's disease, and bacterial and viral infections, through administration of a therapeutically effective amount of a compound of formula I. The invention also relates to a method of increasing the metabolic stability of an adamantane-containing pharmaceutical compound by incorporating a fluoro substituent on at least one bridge-head carbon of the adamantyl group of said adamantane-containing pharmaceutical compound

摘要翻译： 本发明涉及下式的氟取代金刚烷衍生物及其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3和R 4如本文所定义。 本发明还涉及通过施用治疗有效量的式I化合物来治疗诸如记忆丧失和帕金森病以及细菌和病毒感染的神经障碍的方法。本发明还涉及增加代谢的方法 通过在所述金刚烷的药物化合物的金刚烷基的至少一个桥头碳上并入氟取代基来制备含金刚烷的药物化合物的稳定性

公开(公告)号：US6022978A

公开(公告)日：2000-02-08

申请号：US821750

申请日：1997-03-20

申请人： Robert A. Volkmann

发明人： Robert A. Volkmann

IPC分类号： C07D235/06 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/12 ,  A61P3/00 ,  A61P3/02 ,  A61P3/04 ,  A61P3/08 ,  A61P5/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D235/08 ,  C07D235/10 ,  C07D235/14 ,  C07D235/28 ,  C07D235/24

CPC分类号： C07D235/08 ,  Y02P20/55

摘要： Benzimidazole Derivatives having the formulae ##STR1## wherein B, Y, R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 are as defined in the specification. These compounds and their pharmaceutically acceptable salts are useful in the treatment of CNS and stress related disorders.

摘要翻译： 具有下式的苯并咪唑衍生物其中B，Y，R 1，R 2，R 3和R 4如说明书中所定义。 这些化合物及其药学上可接受的盐可用于治疗CNS和与应激有关的疾病。

公开(公告)号：US5948781A

公开(公告)日：1999-09-07

申请号：US863514

申请日：1997-05-27

申请人： Joseph P. Lyssikatos ,  Robert A. Volkmann

发明人： Joseph P. Lyssikatos ,  Robert A. Volkmann

IPC分类号： A61K31/00 ,  C07D401/14 ,  C07D401/06 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/00

摘要： This invention relates to a method of treating cancer by administering a compound of the formula wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5, E.sup.1, E.sup.2, p, Het' and Het" are defined as indicated in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及通过给予下式化合物治疗癌症的方法：其中R1，R2，R3，R4，R5，E1，E2，p，Het'和Het“如说明书所述定义。