利索-全球专利检索

  1. 登录
  2. 注册

搜索结果

36 条记录 (耗时 0.024 秒)

    Preparation of thieno-imidazole derivatives
    1.
    发明授权
    Preparation of thieno-imidazole derivatives 失效
    噻吩并咪唑衍生物的制备

    公开(公告)号：US4670564A

    公开(公告)日：1987-06-02

    申请号：US711682

    申请日：1985-03-14

    申请人： Gordon D. Gruetzmacher ,  Robert A. Volkmann

    发明人： Gordon D. Gruetzmacher ,  Robert A. Volkmann

    IPC分类号： A61K31/415 ,  A61P3/02 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/10

    CPC分类号： C07D495/04

    摘要： A process for the preparation of a thieno-imidazole derivative, particularly descarboxybiotin, a useful intermediate for the preparation of d-biotin, which comprises reacting a thio-substituted intermediate, for example descarboxythiobiotin, with an epoxy compound in an alkanol solvent; and a process for the preparation of said intermediate by reacting a substituted imidazothiazole alcohol with anhydrous hydrogen fluoride.

    摘要翻译： 一种用于制备噻吩并咪唑衍生物，特别是脱羧基生物素的方法，其用于制备d-生物素的有用中间体，其包括在链烷醇溶剂中使硫代取代的中间体，例如脱羧基硫代生物素与环氧化合物反应; 以及通过使取代的咪唑并噻唑醇与无水氟化氢反应来制备所述中间体的方法。

    2-amino-6-(2,4,5-substituted-phenyl)-pyridines
    2.
    发明授权
    2-amino-6-(2,4,5-substituted-phenyl)-pyridines 失效
    2-氨基-6-（2,4,5-取代 - 苯基） - 吡啶

    公开(公告)号：US06803470B2

    公开(公告)日：2004-10-12

    申请号：US10266249

    申请日：2002-10-08

    申请人： John A. Lowe, III ,  Robert A. Volkmann

    发明人： John A. Lowe, III ,  Robert A. Volkmann

    IPC分类号： C07D40112

    CPC分类号： C07D213/73 ,  C07D401/12

    摘要： The present invention relates to the compounds 6-[4-(N-methyl-3-azetidinoxy)-5-ethyl-2-methoxy-phenyl]-pyridin-2-ylamine, 6-[4-(N,N-dimethylaminomethyl)-5-ethyl-2-methoxy-phenyl]-pyridin-2-ylamine, 6-[4-(N-methylaminomethyl)-5-ethyl-2-methoxy-phenyl]-pyridin-2-ylamine and 6-[4-(3-azetidinoxy)-5-ethyl-2-methoxy-phenyl]-pyridin-2-ylamine, and the pharmaceutically acceptable salts thereof, to pharmaceutical compositions containing such compounds and to the use of such compounds in the treatment and prevention of central nervous system and other disorders.

    摘要翻译： 本发明涉及化合物6- [4-（N-甲基-3-氮杂己基）-5-乙基-2-甲氧基 - 苯基] - 吡啶-2-基胺，6- [4-（N，N-二甲基氨基甲基 ）-5-乙基-2-甲氧基 - 苯基] - 吡啶-2-基胺，6- [4-（N-甲基氨基甲基）-5-乙基-2-甲氧基 - 苯基] - 吡啶-2-基胺和6- [ 4-（3-氮杂环氧基）-5-乙基-2-甲氧基 - 苯基] - 吡啶-2-基胺及其药学上可接受的盐，用于含有这些化合物的药物组合物和这些化合物在治疗和预防中的用途 的中枢神经系统和其他疾病。

    Thiazole precursors for the preparation of biotin
    3.
    发明授权
    Thiazole precursors for the preparation of biotin 失效
    噻唑前体制备生物素

    公开(公告)号：US4631345A

    公开(公告)日：1986-12-23

    申请号：US807064

    申请日：1986-02-18

    申请人： Robert A. Volkmann

    发明人： Robert A. Volkmann

    IPC分类号： C07D277/10 ,  C07D277/60 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/10 ,  C07D471/10

    CPC分类号： C07D277/60 ,  C07D277/10 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/10

    摘要： A novel process is described for preparation of biotin comprising preparation of substituted 3H, 5H-imidazo[1, 5c]tetrahydro thiazoles by contacting the boron triflouride adduct of an appropriate thiazoline with the metallic derivative of an ester enolate, reducing the ester, hydrolyzing the thiazolidine moiety and hydrolyzing or oxidizing the resultant compound. Intermediates obtained in the preparation of biotin by the above process and alternate procedures for preparing said intermediates are also presented. A novel process for preparation of d-biotin is also given.

    摘要翻译： 描述了用于制备生物素的新方法，其包括通过使合适的噻唑啉的三氟化硼加合物与酯烯醇化物的金属衍生物接触来制备取代的3H，5H-咪唑并[1,5,5]四氢噻唑，还原酯，水解 噻唑烷部分并水解或氧化所得化合物。 还介绍了通过上述方法制备生物素获得的中间体和制备所述中间体的替代方法。 还给出了一种制备d-生物素的新方法。

    Process for preparing penicillanic acid 1,1-dioxide derivatives
    4.
    发明授权
    Process for preparing penicillanic acid 1,1-dioxide derivatives 失效
    制备青霉烷酸1,1-二氧化物衍生物的方法

    公开(公告)号：US4588527A

    公开(公告)日：1986-05-13

    申请号：US677611

    申请日：1984-12-03

    申请人： Donald K. Pirie ,  Robert A. Volkmann ,  Edward F. Kleinman

    发明人： Donald K. Pirie ,  Robert A. Volkmann ,  Edward F. Kleinman

    IPC分类号： C07D499/00 ,  A61K31/425

    CPC分类号： C07D499/00

    摘要： 6-alpha/beta-[(C.sub.1 -C.sub.4)Alkoxyaminomethyl and benzyloxyaminomethyl]penicillanic acid 1,1-dioxides, pharmaceutically acceptable salts thereof and conventional esters thereof hydrolyzable under physiological conditions, all of which are useful in medicine as beta-lactamase inhibitors; intermediates and processes therefor; and a process for the conversion of the present compounds to 6-alpha- and 6-beta-(aminomethyl)penicillanic acid 1,1-dioxides and derivatives.

    摘要翻译： 6-α/β - [（C 1 -C 4）烷氧基氨基甲基和苄氧基氨基甲基]青霉烷酸1,1-二氧化物，其药学上可接受的盐和在生理条件下可水解的常规酯，所有这些可用于药物中作为β-内酰胺酶抑制剂; 中间体和工艺; 以及将本发明化合物转化为6-α和6-β-（氨基甲基）青霉烷酸1,1-二氧化物及其衍生物的方法。

    Process for the preparation of biotin
    5.
    发明授权
    Process for the preparation of biotin 失效
    生物素制备方法

    公开(公告)号：US4581459A

    公开(公告)日：1986-04-08

    申请号：US587757

    申请日：1984-05-17

    申请人： Robert A. Volkmann

    发明人： Robert A. Volkmann

    IPC分类号： C07D277/10 ,  C07D277/60 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/10

    CPC分类号： C07D277/60 ,  C07D277/10 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/10

    摘要： A novel process is described for preparation of biotin comprising preparation of substituted 3H, 5H-imidazo[1, 5c]tetrahydro thiazoles by contacting the boron trifluoride adduct of an appropriate thiazoline with the metallic derivative of an ester enolate, reducing the ester, hydrolyzing the thiazolidine moiety and hydrolyzing or oxidizing the resultant compound. Intermediates obtained in the preparation of biotin by the above process and alternate procedures for preparing said intermediates are also presented. A novel process for preparation of d-biotin is also given.

    摘要翻译： 描述了用于制备生物素的新方法，包括通过使合适的噻唑啉的三氟化硼加合物与酯烯醇化物的金属衍生物接触来制备取代的3H，5H-咪唑并[1,5,5]四氢噻唑，还原酯，水解 噻唑烷部分并水解或氧化所得化合物。 还介绍了通过上述方法制备生物素获得的中间体和制备所述中间体的替代方法。 还给出了一种制备d-生物素的新方法。

    Polyamines and polypeptides useful as antagonists of excitatory amino acid neuro-transmitters and/or as blockers of calcium channels
    8.
    发明授权
    Polyamines and polypeptides useful as antagonists of excitatory amino acid neuro-transmitters and/or as blockers of calcium channels 失效
    可用作兴奋性氨基酸神经递质和/或钙通道阻断剂的拮抗剂的多胺和多肽

    公开(公告)号：US5227397A

    公开(公告)日：1993-07-13

    申请号：US554311

    申请日：1990-07-17

    申请人： Nicholas A. Saccomano ,  Robert A. Volkmann

    发明人： Nicholas A. Saccomano ,  Robert A. Volkmann

    IPC分类号： A61K38/00 ,  C07C239/16 ,  C07D209/18 ,  C07K14/435

    CPC分类号： C07C239/16 ,  C07D209/18 ,  C07K14/43518 ,  A61K38/00

    摘要： This invention relates to certain polyamines and polypeptides found to be present in the venom of the Agelenopsis aperta spider. The polyamines of this invention and the salts thereof antagonize excitatory amino acid neurotransmitters, which neurotransmitters affect cells of various organisms and are useful in antagonizing said neurotransmitters, per se, in the treatment of excitatory amino acid neurotransmitter mediated diseases and conditions and in the control of invertebrate pests. The polypeptides of this invention and one of said polyamines and the salts thereof block calcium channels in cells of various organisms and are useful in blocking said calcium channels in cells, per se, in the treatment of calcium channel mediated diseases and conditions and in the control of invertebrate pests. This invention also relates to compositions comprising said polyamines, polypeptides and salts thereof.

    摘要翻译： 本发明涉及发现存在于黑麦草的毒液中的某些多胺和多肽。 本发明的多胺及其盐拮抗兴奋性氨基酸神经递质，其神经递质影响各种生物体的细胞，并且可用于拮抗所述神经递质本身在治疗兴奋性氨基酸神经递质介导的疾病和病症中以及控制 无脊椎动物害虫 本发明的多肽和所述多胺及其盐之一阻断各种生物细胞中的钙通道，并且可用于阻断细胞中的所述钙通道本身用于治疗钙通道介导的疾病和病症以及在对照中 的无脊椎动物害虫。 本发明还涉及包含所述多胺，多肽及其盐的组合物。

    2-(1-oxo-3-thiolanyl)-2-penem antibiotics
    10.
    发明授权
    2-(1-oxo-3-thiolanyl)-2-penem antibiotics 失效
    2-（1-氧代-3-硫杂环戊烷基）-2-penem抗生素

    公开(公告)号：US4794179A

    公开(公告)日：1988-12-27

    申请号：US128375

    申请日：1987-12-03

    申请人： Robert A. Volkmann ,  David L. Lindner

    发明人： Robert A. Volkmann ,  David L. Lindner

    IPC分类号： C07D499/88 ,  C07F7/18

    CPC分类号： C07D499/88 ,  C07F7/186

    摘要： Process and intermediates for the conversion of 3R,4R-4-acetoxy-3-[1R-1-(silyloxy)ethyl]-2-azetidinones to antibacterial 5R,6S-6-(1R-1-hydroxyethyl)-2-(1-oxo-3-thiolanylthio)-2-penem-3-carboxylic acids, and the pharmaceutically-acceptable salts and pivaloyloxymethyl esters thereof.

    摘要翻译： 将3R，4R-4-乙酰氧基-3- [1R-1-（甲硅烷氧基）乙基] -2-氮杂环丁酮转化为抗菌5R，6S-6-（1R-1-羟乙基）-2-（ 1-氧代-3-硫杂环戊基硫基）-2-青霉烯-3-羧酸，以及其药学上可接受的盐和新戊酰氧基甲基酯。