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    Matrix metalloproteinase inhibitors
    3.
    发明授权
    Matrix metalloproteinase inhibitors 失效
    基质金属蛋白酶抑制剂

    公开(公告)号：US06482827B1

    公开(公告)日：2002-11-19

    申请号：US09147798

    申请日：1999-03-10

    申请人： Marco Alpegiani ,  Pierluigi Bissolino ,  Francesca Abrate ,  Ettore Perrone ,  Riccardo Corigli ,  Daniela Jabes

    发明人： Marco Alpegiani ,  Pierluigi Bissolino ,  Francesca Abrate ,  Ettore Perrone ,  Riccardo Corigli ,  Daniela Jabes

    IPC分类号： A61K3116

    CPC分类号： C07D213/74 ,  C07B2200/07 ,  C07C259/06 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D233/32 ,  C07D295/185 ,  C07D317/68 ,  C07D405/12

    摘要： A compound, which is an amine derivative of formula (I) wherein W is —CNHOH or —COOH: R1 and R2 are each hydrogen or an organic residue, R3 is an organic group, Q is a secondary or tertiary acyclic or cyclic amido group, and the pharmaceutically acceptable salts, solvates and hydrates thereof, are inhibitors of matrix metalloproteinases (MMPs) and of the release of tumor necrosis factor-alpha (TNF) from cells. They are therefore useful in the prevention, control and treatment of diseases in which MMPs or TNF are involved, especially tumoral and inflammatory diseases. Processes for their preparation and pharmaceutical compositions containing them are also described.

    摘要翻译： 作为式（I）的胺衍生物的化合物，其中W为-CNHOH或-COOH：R 1和R 2各自为氢或有机残基，R 3为有机基团，Q为仲或叔无环或环状酰氨基 及其药学上可接受的盐，溶剂化物和水合物，是基质金属蛋白酶（MMPs）的抑制剂和从细胞释放肿瘤坏死因子-α（TNF）的抑制剂。 因此，它们可用于预防，控制和治疗涉及MMP或TNF的疾病，特别是肿瘤和炎性疾病。 还描述了其制备方法和含有它们的药物组合物。

    Cephem derivatives as anti-metastatic agents
    5.
    发明授权
    Cephem derivatives as anti-metastatic agents 失效
    Cephem衍生物作为抗转移剂

    公开(公告)号：US5777104A

    公开(公告)日：1998-07-07

    申请号：US392744

    申请日：1995-03-08

    申请人： Marco Alpegiani ,  Pierluigi Bissolino ,  Ettore Perrone ,  Enrico Pesenti

    发明人： Marco Alpegiani ,  Pierluigi Bissolino ,  Ettore Perrone ,  Enrico Pesenti

    IPC分类号： A61K31/545 ,  C07D501/00

    CPC分类号： C07D501/00 ,  A61K31/545

    摘要： The present invention relates to the use of known cephem derivatives of the formula: ##STR1## wherein n is zero, one or two; R.sup.1 is hydrogen or an organic radical, R.sup.2 represents halo or an organic radical or R.sup.1 and R.sup.2 taken together with the C-2 carbon atom of the cephem nucleus constitute a carbocyclic or heterocyclyl group; R.sup.3 represents R.sup.2 as defined above or an organic radical, R.sup.4 is either R.sup.1 or an organic group, R.sup.5 is either R.sup.1 as defined above or halo or C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, C.sub.1 -C.sub.6 alkylthio or C.sub.1 -C.sub.6 acylamino;R.sup.6 is R.sup.2 as defined above or an organic group, or a pharmaceutically acceptable salts thereof.

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP94 / 02059 Sec。 371日期：1995年3月8日 102（e）1995年3月8日PCT PCT 1994年6月24日PCT公布。 公开号WO95 / 02603 日本1995年1月26日本发明涉及已知的头孢烯衍生物，其具有下式：IMA GE> en或有机基团，R 2表示卤素或有机基团，或者R 1和R 2与C-2碳原子一起 头孢烯核构成碳环或杂环基; R3表示如上所定义的R 2或有机基团，R 4为R 1或有机基团，R 5为如上定义的R 1或卤素或C 1 -C 6烷氧基，C 1 -C 6烷硫基或C 1 -C 6酰氨基; R6是如上定义的R2或有机基团，或其药学上可接受的盐。

    2-acyloxycephem derivatives
    6.
    发明授权
    2-acyloxycephem derivatives 失效
    2-酰氧基头孢烯衍生物

    公开(公告)号：US5587373A

    公开(公告)日：1996-12-24

    申请号：US331483

    申请日：1994-11-04

    申请人： Marco Alpegiani ,  Pierluigi Bissolino ,  Ettore Perrone

    发明人： Marco Alpegiani ,  Pierluigi Bissolino ,  Ettore Perrone

    IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D501/00 ,  C07D501/16 ,  C07D501/20 ,  C07D501/26 ,  C07D501/36 ,  C07D501/38 ,  C07D501/59 ,  C07D501/04 ,  C07D501/14 ,  C07D501/60

    CPC分类号： C07D501/00

    摘要： The present invention provides cephalosporin sulphones of formula (I) and the pharmaceutically and veterinarily acceptable salts thereof: ##STR1## wherein n is one or two: A and B are both or each independently hydrogen or an organic radical;R.sup.1 represents halogen, A, OA, --S(O).sub.m A wherein m is 0-2, --OC(O)A, --OS(O).sub.2 A, --NHC(O)A or --NH--Z wherein Z is a mono, di- or tripeptide and A is as defined above;R.sup.2 represents a halogen, A, --S(O).sub.m A, --O--A, --C(O)A, --C(O)OA, --CH.sub.2 --OA, --CH.sub.2 S(O).sub.m A, --CH.sub.2 OC(O)A, --CH.sub.2 O--Z, --CH.sub.2 SC(O) A, --CH.sub.2 --N(A)A, --CH.sub.2 N.sup.+ (A)(A')A", --CH.sub.2 NH--C(O)A or --CH.sub.2 NH--Z wherein A and Z are as defined above.The compounds of formula (I) and their salts are elastase inhibitors.

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP94 / 00529 Sec。 371日期：1994年11月4日 102（e）日期1994年11月4日PCT 1994年2月24日PCT PCT。 WO94 / 20504 PCT出版物 1994年9月15日本发明提供式（I）的头孢菌素砜及其药学上和兽医学上可接受的盐：其中n是一个或两个：A和B都是氢或有机的 激进; R1表示卤素，A，OA，-S（O）mA，其中m为0-2，-OC（O）A，-OS（O）2A，-NHC（O）A或-NH-Z，其中Z为 单，二或三肽和A如上所定义; R 2表示卤素，A，-S（O）mA，-OA，-C（O）A，-C（O）OA，-CH 2 OA，-CH 2 S（O） -CH 2 SC（O）A，-CH 2 -N（A）A，-CH 2 N +（A）（A'）A“，-CH 2 NH-C（O）A或-CH 2 NH- Z如上所定义。 式（I）化合物及其盐是弹性蛋白酶抑制剂。

    Tricyclic cefem sulphones
    8.
    发明授权
    Tricyclic cefem sulphones 失效
    三环头孢磺酸钠

    公开(公告)号：US5585372A

    公开(公告)日：1996-12-17

    申请号：US367319

    申请日：1995-01-20

    申请人： Marco Alpegiani ,  Pierluigi Bissolino ,  Ettore Perrone ,  Vincenzo Rizzo

    发明人： Marco Alpegiani ,  Pierluigi Bissolino ,  Ettore Perrone ,  Vincenzo Rizzo

    IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P11/00 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  C07D501/00 ,  C07D501/62

    CPC分类号： C07D501/00

    摘要： The present invention provides compounds of formula (I) and pharmaceutically or veterinarily salts thereof; ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen or halogen or an organic group; R.sub.2 is hydrogen or an optionally substituted C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.3 -C.sub.6 cycloalkyl, C.sub.6 -C.sub.10 aryl or C.sub.7 -C.sub.14 aralkyl group;R.sub.3 is hydrogen or halogen, or an organic groupR.sub.4 is hydrogen or a group defined as R.sub.2 above or R.sub.4 taken together with R.sub.3 constitutes a C.sub.2 -C.sub.6 alkanediyl or an alkanediyl radical optionally substituted by methyl or phenyland X is either oxygen or sulphur or NR.sub.6, wherein R.sub.6 is either hydrogen or a group as defined for R.sub.2. A process for their preparation by cyclization of appropriate intermediates is also described.The compounds of formula I and the pharmaceutically and veterinarily acceptable salts thereof are elastase inhibitors.

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP94 / 01643 Sec。 371 1995年1月20日第 102（e）1995年1月20日PCT PCT 1994年5月17日PCT公布。 WO94 / 28003 PCT出版物 日期：1994年12月8日本发明提供式（I）化合物及其药学上或兽用盐; （I）其中R1是氢或卤素或有机基团; R 2是氢或任选取代的C 1 -C 6烷基，C 3 -C 6环烷基，C 6 -C 10芳基或C 7 -C 14芳烷基; R3是氢或卤素，或有机基团R4是氢或被定义为R2上面的R2或与R4一起构成的基团构成任选被甲基或苯基取代的C 2 -C 6烷二基或烷二基，X是氧或硫或 NR 6，其中R 6是氢或根据R 2定义的基团。 还描述了通过合适的中间体的环化制备其方法。 式I化合物及其药学上和兽医学上可接受的盐是弹性蛋白酶抑制剂。

    2,2-disubstituted cephem sulphones
    9.
    发明授权
    2,2-disubstituted cephem sulphones 失效
    2,2-二取代的头孢烯砜

    公开(公告)号：US5580865A

    公开(公告)日：1996-12-03

    申请号：US43023

    申请日：1993-04-05

    申请人： Marco Alpegiani ,  Pierluigi Bissolino ,  Ettore Perrone ,  Vincenzo Rizzo

    发明人： Marco Alpegiani ,  Pierluigi Bissolino ,  Ettore Perrone ,  Vincenzo Rizzo

    IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P19/06 ,  A61P29/00 ,  C07D501/00 ,  C07D501/04 ,  C07D501/16 ,  C07D501/20 ,  C07D501/36 ,  C07D501/22 ,  C07D501/24

    CPC分类号： C07D501/00

    摘要： The present invention provides cephalosporin sulphones or formula (I), and pharmaceutically or veterinarily acceptable salts thereof; ##STR1## wherein n is zero, one or two; R.sub.1 is hydrogen, halogen or an optionally substituted C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, C.sub.2 -C.sub.4 alkenyl, C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy, C.sub.1 -C.sub.4 alkylthio or C.sub.1 -C.sub.4 carboxamido group;R.sub.2 is hydrogen or an optionally substituted C.sub.1 -C.sub.8 alkyl, C.sub.6 -C.sub.10 aryl, C.sub.2 -C.sub.5 alkenyl or C.sub.3 -C.sub.6 cycloalkyl group;R.sub.3 is hydrogen or acetoxymethyl, methoxymethyl, methyl or an optionally substituted heterocyclylthiomethyl group;R.sub.4 is an optionally substituted C.sub.1 -C.sub.8 alkyl, C.sub.2 -C.sub.6 alkenyl, aryl(C.sub.1 -C.sub.8)alkyl or heterocyclyl(C.sub.1 -C.sub.8)alkyl group; andR.sub.5 is an optionally substituted C.sub.6 -C.sub.10 aryl or a heterocyclyl group.The compounds of formula I and the pharmaceutically and veterinarily acceptable salts thereof are elastase inhibitors.

    摘要翻译： 本发明提供头孢菌素砜或式（I）化合物及其药学或兽医学上可接受的盐; （I）其中n为0，1或2; R 1是氢，卤素或任选取代的C 1 -C 4烷基，C 2 -C 4烯基，C 1 -C 4烷氧基，C 1 -C 4烷硫基或C 1 -C 4甲酰氨基; R 2是氢或任选取代的C 1 -C 8烷基，C 6 -C 10芳基，C 2 -C 5烯基或C 3 -C 6环烷基; R3是氢或乙酰氧基甲基，甲氧基甲基，甲基或任意取代的杂环硫基甲基; R4是任选取代的C 1 -C 8烷基，C 2 -C 6烯基，芳基（C 1 -C 8）烷基或杂环基（C 1 -C 8）烷基; 并且R 5是任选取代的C 6 -C 10芳基或杂环基。 式I化合物及其药学上和兽医学上可接受的盐是弹性蛋白酶抑制剂。

    Process for the preparation of 7 alpha-alkoxycephem derivatives
    10.
    发明授权
    Process for the preparation of 7 alpha-alkoxycephem derivatives 失效
    制备7α-烷氧基头孢烯衍生物的方法

    公开(公告)号：US5254680A

    公开(公告)日：1993-10-19

    申请号：US691089

    申请日：1991-04-25

    申请人： Marco Alpegiani ,  Pierluigi Bissolino ,  Matteo D'Anello ,  Ettore Perrone

    发明人： Marco Alpegiani ,  Pierluigi Bissolino ,  Matteo D'Anello ,  Ettore Perrone

    IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  A61P43/00 ,  C07D501/00 ,  C07D501/04

    CPC分类号： C07D501/00

    摘要： There is provided a process for preparing a compound of the formula (I): ##STR1## wherein R.sub.1 is an organic residue, R.sub.2 is a hydrogen or a chlorine atom, a methoxy, ethoxy or an acetoxy group, and n represents 0, 1 or 2.The process comprises reacting a compound of the formula (II): ##STR2## wherein R.sub.2 and n are as defined above, with an inorganic or organic nitrite, in an alcohol R.sub.1 OH, wherein R.sub.1 is as defined above, or in a mixture R.sub.1 OH-organic solvent in the presence of an inorganic or organic acid.The compounds of the formula (I) are known intermediates in the synthesis of human leucocyte elastase inhibitors (HLE).

    摘要翻译： 提供了制备式（I）化合物的方法：其中R1是有机残基，R2是氢或氯原子，甲氧基，乙氧基或乙酰氧基，n表示 该方法包括使式（II）化合物：其中R2和n如上所定义的化合物与无机或有机亚硝酸盐在醇R 1 OH中反应，其中R 1为 或在无机或有机酸存在下，在混合物中的R1OH-有机溶剂中。 式（I）的化合物是合成人类白细胞弹性蛋白酶抑制剂（HLE）的已知中间体。