公开(公告)号：US06653352B2

公开(公告)日：2003-11-25

申请号：US09800245

申请日：2001-03-06

申请人： Teresa Leigh Barr ,  Stephen D. Holt

发明人： Teresa Leigh Barr ,  Stephen D. Holt

IPC分类号： A61K3116

CPC分类号： A61K9/06 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/12 ,  A61K9/7084 ,  A61K31/16 ,  A61K31/417 ,  A61K31/455 ,  A61K31/60 ,  A61K31/609 ,  A61K36/28 ,  A61K36/38 ,  A61K36/53 ,  A61K36/752 ,  A61K36/81 ,  A61K36/886 ,  A61K45/06 ,  Y10S514/825 ,  Y10S514/887 ,  A61K2300/00

摘要： A composition containing capsicium extract together with other ingredients to neutralize the discomfort resulting from the application of capsicium extract to the skin enabling treatment of many types of discomforts, including arthritis pain, neuropathy, post surgical scarring, hemorrhoid pain and itching, and pruritis without the discomfort normally associated with the topical application of capsicium extract.

摘要翻译： 含有辣椒提取物与其他成分的组合物，以中和由于将辣椒提取物施用于皮肤而引起的不适，从而能够治疗许多类型的不适，包括关节炎疼痛，神经病变，手术后瘢痕，痔疮疼痛和瘙痒以及瘙痒， 通常与局部应用辣椒提取物有关的不适。

公开(公告)号：US06596771B2

公开(公告)日：2003-07-22

申请号：US10187094

申请日：2002-07-01

申请人： Vassil S. Georgiev

发明人： Vassil S. Georgiev

IPC分类号： A61K3116

CPC分类号： C07C307/06 ,  C07C307/08 ,  C07C2601/18 ,  C07C2603/74

摘要： A series of imidodisulfamide derivatives have been prepared and are useful to treat antiviral infections, especially infections caused by orthopox viruses.

公开(公告)号：US06573302B1

公开(公告)日：2003-06-03

申请号：US10056630

申请日：2002-01-25

申请人： Stephen D. Holt ,  Teresa Leigh Barr

发明人： Stephen D. Holt ,  Teresa Leigh Barr

IPC分类号： A61K3116

CPC分类号： A61K9/06 ,  A61K9/0014 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/192 ,  A61K31/22 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/417 ,  A61K31/455 ,  A61K31/522 ,  A61K31/7008 ,  A61K31/704 ,  A61K31/726 ,  A61K36/28 ,  A61K36/38 ,  A61K36/53 ,  A61K36/752 ,  A61K36/81 ,  A61K36/886 ,  A61K45/06 ,  A61K47/10 ,  A61K47/14 ,  A61K47/32 ,  A61K47/36 ,  A61K2300/00

摘要： A cream comprising: a topical carrier wherein the topical carrier comprises a member selected from the group comprising lavender oil, myristal myristate, and other preservatives including, hypericum perforatum arnica montana capric acid; and 0.01 to 1.0 wt. % capsaicin; 2 to 10 wt. % an encapsulation agent selected from the group comprising colloidal oatmeal hydrogenated lecithin, dipotassium glycyrlhizinate and combinations thereof; esters of amino acid; a light scattering element having a particle size up to 100 nm.; and a histidine.

摘要翻译： 一种霜剂，其包含：局部用载体，其中所述局部载体包含选自薰衣草油，肉豆蔻酸肉豆蔻酸酯和其他防腐剂的组中的成员，所述防腐剂包括金丝桃白芷蒙大拿癸酸; 和0.01〜1.0重量％ ％辣椒素; 2〜10重量％ ％选自包含胶体燕麦片氢化卵磷脂，甘草酸二钾及其组合的包囊剂; 氨基酸酯; 具有高达100nm的粒度的光散射元件; 和组氨酸。

公开(公告)号：US06479550B1

公开(公告)日：2002-11-12

申请号：US09906374

申请日：2001-07-16

申请人： André Jeanguenat ,  Martin Zeller ,  Hugo Ziegler

发明人： André Jeanguenat ,  Martin Zeller ,  Hugo Ziegler

IPC分类号： A61K3116

CPC分类号： C07C313/20 ,  A01N37/50 ,  A01N41/00 ,  A01N41/04 ,  A01N41/06 ,  A01N41/12 ,  A01N43/10 ,  A01N43/30 ,  A01N47/34

摘要： &agr;-Sulfenimino acid derivatives of formula I including the optical isomers thereof and mixtures of such isomers, wherein A is cycloalkyl, cycloalkenyl, aryl or heteroaryl, each optionally substituted, B is a direct bond or optionally substituted alkylene, E is hydrogen or optionally substituted aryl, R is hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl or arylalkyl, each optionally substituted, and T is NH or oxygen, have been found to be useful for controlling or preventing the infestation of plants by phytopathogenic microorganisms, especially fungi. The invention relates the novel compounds and also to the preparation thereof and to the use of the compounds for plant protection, and to compositions suitable for applying the novel compounds in agricultural techniques.

摘要翻译： 式I的亚磺酰亚氨基酸衍生物包括其旋光异构体和这些异构体的混合物，其中A是环烷基，环烯基，芳基或杂芳基，各自任意取代，B是直接键或任选取代的亚烷基，E是氢或任选取代的芳基， 已经发现R是氢，烷基，烯基，炔基，环烷基，环烷基烷基，芳基或芳基烷基，各自任选被取代，并且T是NH或氧，可用于通过植物病原微生物，特别是真菌来控制或防止植物侵染。 本发明涉及新化合物以及其制备方法以及该化合物用于植物保护的用途，以及适于在农业技术中施用新化合物的组合物。

公开(公告)号：US06444704B1

公开(公告)日：2002-09-03

申请号：US09640531

申请日：2000-08-17

申请人： Aranapakam Mudumbai Venkatesan ,  Janniee Lea Baker

发明人： Aranapakam Mudumbai Venkatesan ,  Janniee Lea Baker

IPC分类号： A61K3116

CPC分类号： C07D209/48 ,  A61K31/165 ,  A61K31/192 ,  A61K31/341 ,  A61K31/351 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/18 ,  C07D207/12 ,  C07D211/66 ,  C07D213/32 ,  C07D213/56 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D213/74 ,  C07D213/89 ,  C07D215/14 ,  C07D215/36 ,  C07D231/18 ,  C07D233/64 ,  C07D233/78 ,  C07D233/84 ,  C07D235/28 ,  C07D239/26 ,  C07D257/04 ,  C07D263/58 ,  C07D277/36 ,  C07D277/74 ,  C07D285/14 ,  C07D295/088 ,  C07D307/10 ,  C07D307/38 ,  C07D307/64 ,  C07D309/12 ,  C07D333/18 ,  C07D333/28 ,  C07D333/34 ,  C07D409/04

摘要： Matrix metalloproteinases (MMPs) are a group of enzymes that have been implicated in the pathological destruction of connective tissue and basement membranes. These zinc containing endopeptidases consist of several subsets of enzymes including collagenases, stromelysins and gelatinases. TNF-&agr; converting enzyme (TACE), a pro-inflammatory cytokine, catalyzes the formation of TNF-&agr; from membrane bound TNF-&agr; precursor protein. It is expected that small molecule inhibitors of MMPs and TACE therefore have the potential for treating a variety of disease states. The present invention provides low molecular weight, non-peptide inhibitors of matrix metalloproteinases (MMPs) and TNF-&agr; converting enzyme (TACE) for the treatment of arthritis, tumor metastasis, tissue ulceration, abnormal wound healing, periodontal disease, bone disease, diabetes (insulin resistance) and HIV infection. The compounds of this invention are represented by the formula where R1, R2, R3 and R4 are described herein.

摘要翻译： 基质金属蛋白酶（MMPs）是一组涉及结缔组织和基底膜的病理破坏的酶。 这些含锌的内肽酶由几种酶组成，包括胶原酶，基质溶胶蛋白和明胶酶。 TNF-α转化酶（TACE）是促炎细胞因子，从膜结合的TNF-α前体蛋白催化TNF-α的形成。 预期MMP和TACE的小分子抑制剂具有治疗各种疾病状态的潜力。 本发明提供用于治疗关节炎，肿瘤转移，组织溃疡，异常伤口愈合，牙周病，骨病，糖尿病的基质金属蛋白酶（MMP）和TNF-α转换酶（TACE）的低分子量非肽抑制剂 （胰岛素抵抗）和HIV感染。 本发明的化合物由本文所述的R1，R2，R3和R4表示。

公开(公告)号：US06348501B1

公开(公告)日：2002-02-19

申请号：US09662962

申请日：2000-09-15

申请人： Stephen D. Holt ,  Teresa Leigh Barr

发明人： Stephen D. Holt ,  Teresa Leigh Barr

IPC分类号： A61K3116

CPC分类号： A61K9/0014 ,  A61K9/06 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/192 ,  A61K31/22 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/417 ,  A61K31/455 ,  A61K31/522 ,  A61K31/7008 ,  A61K31/704 ,  A61K31/726 ,  A61K36/28 ,  A61K36/38 ,  A61K36/53 ,  A61K36/752 ,  A61K36/81 ,  A61K36/886 ,  A61K45/06 ,  A61K47/10 ,  A61K47/14 ,  A61K47/32 ,  A61K47/36 ,  A61K2300/00

摘要： A lotion for treating the symptoms of arthritis using capsaicin and an analgesics, and a method for making.

摘要翻译： 用于使用辣椒素和止痛剂治疗关节炎症状的洗剂及其制备方法。

公开(公告)号：US06288120B1

公开(公告)日：2001-09-11

申请号：US09331081

申请日：1999-06-11

申请人： Kimberly O. Cameron ,  Hua Z. Ke ,  Bruce A. Lefker ,  Robert L. Rosati ,  David D. Thompson

发明人： Kimberly O. Cameron ,  Hua Z. Ke ,  Bruce A. Lefker ,  Robert L. Rosati ,  David D. Thompson

IPC分类号： A61K3116

CPC分类号： C07D207/263 ,  A61K45/06 ,  C07C235/34 ,  C07C311/04 ,  C07C311/06 ,  C07C323/49 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D209/14 ,  C07D213/42 ,  C07D215/18 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D249/06 ,  C07D257/04 ,  C07D271/12 ,  C07D277/28 ,  C07D277/56 ,  C07D307/24 ,  C07D307/52 ,  C07D307/68 ,  C07D307/81 ,  C07D317/58 ,  C07D319/18 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D409/12

摘要： Prostaglandin agonists of formula (I), in which, for example, A is a sulphonyl or acyl group, B is N or CH, M contains a ring and K and Q are linking groups, methods of using such prostaglandin agonists, pharmaceutical compositions containing such prostaglandin agonists and kits useful for the treatment of bone disorders including osteoporosis.

摘要翻译： 式（I）的前列腺素激动剂，其中例如A是磺酰基或酰基，B是N或CH，M包含环，K和Q是连接基团，使用这种前列腺素激动剂的方法，含有 这种前列腺素激动剂和用于治疗包括骨质疏松症在内的骨疾病的试剂盒。

公开(公告)号：US06235790B1

公开(公告)日：2001-05-22

申请号：US09357275

申请日：1999-07-20

申请人： Bernd-Wieland Krüger ,  Lutz Assmann ,  Herbert Gayer ,  Peter Gerdes ,  Ulrich Heinemann ,  Dietmar Kuhnt ,  Thomas Seitz ,  Bernd Gallenkamp ,  Ral Tiemann ,  Gerd Hänssler ,  Heinz-Wilhelm Dehne ,  Stefan Dutzmann

发明人： Bernd-Wieland Krüger ,  Lutz Assmann ,  Herbert Gayer ,  Peter Gerdes ,  Ulrich Heinemann ,  Dietmar Kuhnt ,  Thomas Seitz ,  Bernd Gallenkamp ,  Ral Tiemann ,  Gerd Hänssler ,  Heinz-Wilhelm Dehne ,  Stefan Dutzmann

IPC分类号： A61K3116

CPC分类号： C07D213/53 ,  A01N37/50 ,  A01N43/16 ,  C07C259/06 ,  C07D239/52 ,  C07D285/08 ,  C07D333/32 ,  C07D417/04

摘要： Hydroxamic acid derivatives of the general formula (I), in which Z, G, Ar, E, A1 and A have the meanings given in the description, to a process for their preparation, and to their use as pesticides, particularly as fungicides.

摘要翻译： 其中Z，G，Ar，E，A1和A的通式（I）的羟肟酸衍生物具有本说明书中给出的含义，其制备方法及其作为杀虫剂，特别是杀真菌剂的用途。

公开(公告)号：US06235789B1

公开(公告)日：2001-05-22

申请号：US08530148

申请日：1997-05-28

申请人： Shigenori Ohkawa ,  Osamu Uchikawa ,  Masaomi Miyamoto

发明人： Shigenori Ohkawa ,  Osamu Uchikawa ,  Masaomi Miyamoto

IPC分类号： A61K3116

CPC分类号： C07C271/16 ,  C07C233/18 ,  C07C233/20 ,  C07C233/36 ,  C07C233/60 ,  C07C233/73 ,  C07C235/08 ,  C07C235/48 ,  C07C275/24 ,  C07C275/34 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/12 ,  C07C2603/94 ,  C07D211/62

摘要： A compound of the formula wherein R1 and R2 are H, a hydrocarbon group or a heterocyclic group, or R1 and R2 are combinedly a spiro ring; R3 is a hydrocarbon group, a substituted amino group, a substituted hydroxyl group or a heterocyclic group; R4 is H or alkyl; ring A is a substituted benzene ring; m and n denote 1 to 4; {overscore (.........)} means a single or double bond or a salt, a process of producing thereof and a composition having a binding affinity for melatonin receptor.

摘要翻译： 式R 1和R 2的化合物是H，烃基或杂环基，或R 1和R 2组合​​成螺环; R3是烃基，取代氨基，取代羟基或杂环基; R4是H或烷基; 环A是取代的苯环; m和n表示1至4; {overscore（.........）}是指单键或双键或其盐，其制备方法和具有对褪黑激素受体的结合亲和力的组合物。

公开(公告)号：US06187819B1

公开(公告)日：2001-02-13

申请号：US08619777

申请日：1996-06-10

申请人： Paul B. Fisher ,  Jorge A. Leon

发明人： Paul B. Fisher ,  Jorge A. Leon

IPC分类号： A61K3116

CPC分类号： C07C233/43 ,  A61K31/165

摘要： A composition for the upregulation of expression of cell antigens, without inducing shedding, which comprises a protein kinase C activator is provided by this invention. Further provided by this invention is a method of detecting and treating tumor cells comprising contacting tumor cells with an effective amount of a protein kinase C activator for the upregulation of expression of antigens of tumor cells, without inducing antigen shedding, and detecting the presence of said antigen or then further contacting said tumor cells with an effective amount of an antibody directed to said antigen.

摘要翻译： 本发明提供了一种用于上调细胞抗原表达而不诱导脱落的组合物，其包含蛋白激酶C激活剂。 本发明进一步提供了一种检测和治疗肿瘤细胞的方法，包括使肿瘤细胞与有效量的蛋白激酶C激活剂接触，用于上调肿瘤细胞抗原的表达，而不诱导抗原脱落，并检测所述 然后使所述肿瘤细胞与有效量的针对所述抗原的抗体进一步接触。