公开(公告)号：US06818651B2

公开(公告)日：2004-11-16

申请号：US10381461

申请日：2003-08-21

申请人： Steffen Weinbrenner ,  Beate Schmidt ,  Gerhard Grundler ,  Josef Stadlwieser ,  Armin Hatzelmann ,  Geert Jan Sterk

发明人： Steffen Weinbrenner ,  Beate Schmidt ,  Gerhard Grundler ,  Josef Stadlwieser ,  Armin Hatzelmann ,  Geert Jan Sterk

IPC分类号： A61K31472

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D217/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D513/04

摘要： 3,4-Dihydroisoquinoline and isoquinoline compounds of formula I, in which Ar represents a phenyl raidcal of the formulae IIa, IIb or IIc are novel effective PDE7 inhibitors.

摘要翻译： 式I的3,4-二氢异喹啉和异喹啉化合物，其中Ar表示式IIa，IIb或IIc的苯基聚糖是新的有效的PDE7抑制剂。

公开(公告)号：US20140112945A1

公开(公告)日：2014-04-24

申请号：US14125187

申请日：2012-06-12

申请人： Thomas Stengel ,  Thomas Maier ,  Alexander Mann ,  Josef Stadlwieser ,  Dieter Flockerzi ,  Andreas Pahl ,  Ewald Benediktus ,  Manuela Hessmann ,  Tobias Kanacher ,  Ragna Hussong ,  Christof Zitt ,  Hans Christof Holst ,  Rolf-Peter Hummel ,  Martin Viertelhaus ,  Hermann Tenor ,  Torsten Dunkern ,  Armin Hatzelmann ,  Christian Hesslinger

发明人： Thomas Stengel ,  Thomas Maier ,  Alexander Mann ,  Josef Stadlwieser ,  Dieter Flockerzi ,  Andreas Pahl ,  Ewald Benediktus ,  Manuela Hessmann ,  Tobias Kanacher ,  Ragna Hussong ,  Christof Zitt ,  Hans Christof Holst ,  Rolf-Peter Hummel ,  Martin Viertelhaus ,  Hermann Tenor ,  Torsten Dunkern ,  Armin Hatzelmann ,  Christian Hesslinger

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06

摘要： The compounds of formula (1) in which R1, R7, R8, R9, R10, R17, R18, R19, R20 and m have the meanings as given in the description, are novel effective inhibitors of type 4 and type 5 phosphodiesterase.

摘要翻译： 其中R1，R7，R8，R9，R10，R17，R18，R19，R20和m具有如说明书中给出的含义的式（1）化合物是4型和5型磷酸二酯酶的新型有效抑制剂。

公开(公告)号：US08445501B2

公开(公告)日：2013-05-21

申请号：US12918740

申请日：2009-02-25

申请人： Josef Stadlwieser ,  Beate Schmidt ,  Heiko Bernsmann ,  Alexander Sudau ,  Torsten Dunkern ,  Degenhard Marx ,  Jörg Diefenbach

发明人： Josef Stadlwieser ,  Beate Schmidt ,  Heiko Bernsmann ,  Alexander Sudau ,  Torsten Dunkern ,  Degenhard Marx ,  Jörg Diefenbach

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P9/08 ,  A61P11/06

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The compounds of Formula (I), in which R1, R21, R22, R23, R24, Y and R3 have the meanings as given in the description, the salts thereof, the N-oxides of the compounds and the salts thereof and the stereoisomers of the compounds, the salts, the N-oxides of the compounds and the N-oxides of the salts thereof are effective inhibitors of the type 5 phosphodiesterase.

摘要翻译： 式（I）的化合物，其中R 1，R 21，R 22，R 23，R 24，Y和R 3具有本说明书中给出的含义，其盐，化合物的N-氧化物及其盐和立体异构体 的化合物，盐，化合物的N-氧化物及其盐的N-氧化物是5型磷酸二酯酶的有效抑制剂。

公开(公告)号：US20110021479A1

公开(公告)日：2011-01-27

申请号：US12918740

申请日：2009-02-25

申请人： Josef Stadlwieser ,  Beate Schmidt ,  Heiko Bernsmann ,  Alexander Sudau ,  Torsten Dunkern ,  Degenhard Marx ,  Jörg Diefenbach

发明人： Josef Stadlwieser ,  Beate Schmidt ,  Heiko Bernsmann ,  Alexander Sudau ,  Torsten Dunkern ,  Degenhard Marx ,  Jörg Diefenbach

IPC分类号： A61K31/573 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/397 ,  A61P11/00 ,  A61P1/16

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The compounds of Formula (I), in which R1, R21, R22, R23, R24, Y and R3 have the meanings as given in the description, the salts thereof, the N-oxides of the compounds and the salts thereof and the stereoisomers of the compounds, the salts, the N-oxides of the compounds and the N-oxides of the salts thereof are effective inhibitors of the type 5 phosphodiesterase.

摘要翻译： 式（I）的化合物，其中R 1，R 21，R 22，R 23，R 24，Y和R 3具有本说明书中给出的含义，其盐，化合物的N-氧化物及其盐和立体异构体 的化合物，盐，化合物的N-氧化物及其盐的N-氧化物是5型磷酸二酯酶的有效抑制剂。

公开(公告)号：US08816085B2

公开(公告)日：2014-08-26

申请号：US13390942

申请日：2010-08-24

申请人： Josef Stadlwieser ,  Beate Schmidt ,  Heiko Bernsmann ,  Alexander Sudau ,  Torsten Dunkern ,  Ragna Hussong ,  Ewald Benediktus ,  Andreas Pahl

发明人： Josef Stadlwieser ,  Beate Schmidt ,  Heiko Bernsmann ,  Alexander Sudau ,  Torsten Dunkern ,  Ragna Hussong ,  Ewald Benediktus ,  Andreas Pahl

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The compounds of Formula (I), wherein R1, R21, R22, R23, R24, Y and R3 have the meanings as given in the description, the salts thereof, the stereoisomers of the compounds and the salts thereof are effective inhibitors of the type 5 phosphodiesterase.

摘要翻译： 式（I）的化合物，其中R 1，R 21，R 22，R 23，R 24，Y和R 3具有在说明书中给出的含义，其盐，化合物及其盐的立体异构体是有效的类型的抑制剂 5磷酸二酯酶。

公开(公告)号：US20120149721A1

公开(公告)日：2012-06-14

申请号：US13390940

申请日：2010-08-24

申请人： Josef Stadlwieser ,  Beate Schmidt ,  Heiko Bernsmann ,  Torsten Dunkern ,  Ewald Benediktus ,  Andreas Pahl ,  Ragna Hussong ,  Olaf Nimz ,  Matthias Mueller ,  Martin Viertelhaus

发明人： Josef Stadlwieser ,  Beate Schmidt ,  Heiko Bernsmann ,  Torsten Dunkern ,  Ewald Benediktus ,  Andreas Pahl ,  Ragna Hussong ,  Olaf Nimz ,  Matthias Mueller ,  Martin Viertelhaus

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P11/00 ,  A61P1/16 ,  A61P11/08 ,  A61P9/12 ,  C07D487/04 ,  A61P11/06

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K2300/00

摘要： The compounds of Formula (I), wherein R1, R2, R21, R22, R23, R24, Y and R3 have the meanings as given in the description, the salts thereof, the stereoisomers of the compounds and the salts thereof are effective inhibitors of the type 5 phosphodiesterase.

摘要翻译： 式（I）化合物，其中R 1，R 2，R 21，R 22，R 23，R 24，Y和R 3具有本说明书中给出的含义，其盐，化合物及其盐的立体异构体是有效的抑制剂 5型磷酸二酯酶。

公开(公告)号：US20120142633A1

公开(公告)日：2012-06-07

申请号：US13390942

申请日：2010-08-24

申请人： Josef Stadlwieser ,  Beate Schmidt ,  Heiko Bernsmann ,  Alexander Sudau ,  Torsten Dunkern ,  Ragna Hussong ,  Ewald Benediktus ,  Andreas Pahl

发明人： Josef Stadlwieser ,  Beate Schmidt ,  Heiko Bernsmann ,  Alexander Sudau ,  Torsten Dunkern ,  Ragna Hussong ,  Ewald Benediktus ,  Andreas Pahl

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07F7/02 ,  A61K31/695 ,  A61P1/16 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P9/12 ,  C07D471/04 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The compounds of Formula (I), wherein R1, R21, R22, R23, R24, Y and R3 have the meanings as given in the description, the salts thereof, the stereoisomers of the compounds and the salts thereof are effective inhibitors of the type 5 phosphodiesterase.

摘要翻译： 式（I）的化合物，其中R 1，R 21，R 22，R 23，R 24，Y和R 3具有在说明书中给出的含义，其盐，化合物及其盐的立体异构体是有效的类型的抑制剂 5磷酸二酯酶。

公开(公告)号：US08927557B2

公开(公告)日：2015-01-06

申请号：US13390940

申请日：2010-08-24

申请人： Josef Stadlwieser ,  Beate Schmidt ,  Heiko Bernsmann ,  Torsten Dunkern ,  Ewald Benediktus ,  Andreas Pahl ,  Ragna Hussong ,  Olaf Nimz ,  Matthias Mueller ,  Martin Viertelhaus

发明人： Josef Stadlwieser ,  Beate Schmidt ,  Heiko Bernsmann ,  Torsten Dunkern ,  Ewald Benediktus ,  Andreas Pahl ,  Ragna Hussong ,  Olaf Nimz ,  Matthias Mueller ,  Martin Viertelhaus

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P9/08 ,  A61P1/16 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K2300/00

摘要： The compounds of Formula (I), wherein R1, R2, R21, R22, R23, R24, Y and R3 have the meanings as given in the description, the salts thereof, the stereoisomers of the compounds and the salts thereof are effective inhibitors of the type 5 phosphodiesterase.

摘要翻译： 式（I）化合物，其中R 1，R 2，R 21，R 22，R 23，R 24，Y和R 3具有本说明书中给出的含义，其盐，化合物及其盐的立体异构体是有效的抑制剂 5型磷酸二酯酶。

公开(公告)号：US20070208034A1

公开(公告)日：2007-09-06

申请号：US11630352

申请日：2005-06-28

申请人： Josef Stadlwieser

发明人： Josef Stadlwieser

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D409/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04

摘要： The invention relates to novel pyrimidine derivatives of Formula (1) which are efficacious inhibitors of protein kinases, in particular of one or more isoforms of the protein kinase B/Akt.

摘要翻译： 本发明涉及式（1）的新型嘧啶衍生物，其是蛋白激酶，特别是蛋白激酶B / Akt的一种或多种同工型的有效抑制剂。

公开(公告)号：US5914406A

公开(公告)日：1999-06-22

申请号：US19876

申请日：1998-02-06

申请人： Pierre Barbier ,  Isabelle Huber ,  Fernand Schneider ,  Josef Stadlwieser ,  Sven Taylor

发明人： Pierre Barbier ,  Isabelle Huber ,  Fernand Schneider ,  Josef Stadlwieser ,  Sven Taylor

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/55 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D211/44 ,  C07D211/56 ,  C07D223/08 ,  C07D223/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D223/08 ,  C07D223/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

摘要： The compounds of formula I: wherein R.sup.1 --R.sup.9, R.sup.15, A, X, Y, and Z have the meaning given in the specification are active as protein kinase inhibitors and can be used as medicaments, particularly for the treatment of inflammatory skin disorders and alopecia.

摘要翻译： 式I化合物：其中R1-R9，R15，A，X，Y和Z具有说明书中给出的含义，作为蛋白激酶抑制剂是有活性的，可用作药物，特别是用于治疗炎性皮肤病和 脱发