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    Azepanes
    4.
    发明授权
    Azepanes 失效

    公开(公告)号：US5907038A

    公开(公告)日：1999-05-25

    申请号：US831269

    申请日：1997-03-31

    申请人： Pierre Barbier ,  Josef Stadlwieser ,  Sven Taylor

    发明人： Pierre Barbier ,  Josef Stadlwieser ,  Sven Taylor

    IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/04 ,  A61P43/00 ,  C07D207/14 ,  C07D211/56 ,  C07D223/12 ,  C07D405/14 ,  C12P21/08 ,  C07D223/08

    CPC分类号： C07D211/56 ,  C07D207/14 ,  C07D223/12

    摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is phenyl or alpha- or beta-naphthyl, which groups can be substituted by hydroxy, lower-alkyl, lower-alkoxy, lower alkoxycarbonyl, phenoxy, acyloxy, hydroxyphenoxy-sulfonyl, halogen, nitro, amino, acylamino or N-lower-alkyl-acylamino;R.sup.2 is phenyl or phenyl substituted by hydroxy or acyloxy;Y is a carbon-carbon bond or is vinylene; andn is 1,2 or 3;and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof are protein kinase inhibitors and can be used for the treatment of disorders mediated by such enzymes, for example, inflammatory diseases.

    摘要翻译： 低级烷基，低级烷氧基，低级烷氧基羰基，苯氧基，酰氧基，羟基苯氧基 - 磺酰基，卤素，硝基，氨基，酰基氨基的取代基，其中R 1为苯基或α-或β-萘基， 或N-低级 - 烷基 - 酰基氨基; R2是苯基或被羟基或酰氧基取代的苯基; Y是碳 - 碳键或是亚乙烯基; n为1,2或3; 和其药学上可接受的酸加成盐是蛋白激酶抑制剂，可用于治疗由这些酶介导的病症，例如炎性疾病。

    Azepanes
    5.
    发明授权
    Azepanes 失效

    公开(公告)号：US6136969A

    公开(公告)日：2000-10-24

    申请号：US215611

    申请日：1998-12-17

    申请人： Pierre Barbier ,  Josef Stadlwieser ,  Sven Taylor

    发明人： Pierre Barbier ,  Josef Stadlwieser ,  Sven Taylor

    IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/04 ,  A61P43/00 ,  C07D207/14 ,  C07D211/56 ,  C07D223/12 ,  C07D405/14 ,  C12P21/08 ,  C07D223/08

    CPC分类号： C07D211/56 ,  C07D207/14 ,  C07D223/12

    摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is phenyl or alpha- or beta-naphthyl, which groups can be substituted by hydroxy, lower-alkyl, lower-alkoxy, lower alkoxy-carbonyl, phenoxy, acyloxy, hydroxyphenoxy-sulfonyl, halogen, nitro, amino, acylamino or N-lower-alkyl-acylamino;R.sup.2 is phenyl or phenyl substituted by hydroxy or acyloxy;Y is a carbon-carbon bond or is vinylene; andn is 1,2 or 3;and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof are protein kinase inhibitors and can be used for the treatment of disorders mediated by such enzymes, for example, inflammatory diseases.

    摘要翻译： 低级烷基，低级烷氧基，低级烷氧基 - 羰基，苯氧基，酰氧基，羟基苯氧基 - 磺酰基，卤素，硝基，氨基， ，酰基氨基或N-低级 - 烷基 - 酰基氨基; R2是苯基或被羟基或酰氧基取代的苯基; Y是碳 - 碳键或是亚乙烯基; n为1,2或3; 和其药学上可接受的酸加成盐是蛋白激酶抑制剂，可用于治疗由这些酶介导的病症，例如炎性疾病。

    Dermatological use of vitamin D derivatives
    6.
    发明授权
    Dermatological use of vitamin D derivatives 失效
    维生素D衍生物的皮肤病学用途

    公开(公告)号：US5827883A

    公开(公告)日：1998-10-27

    申请号：US875187

    申请日：1997-07-21

    申请人： Pierre Barbier ,  Marc Muller ,  Josef Stadlwieser

    发明人： Pierre Barbier ,  Marc Muller ,  Josef Stadlwieser

    IPC分类号： A61K31/59 ,  A61K31/00 ,  A61P3/00 ,  A61P3/02 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P35/00 ,  C07C401/00 ,  A01N37/02 ,  A01N37/08 ,  C07C69/66 ,  C07C69/74

    CPC分类号： A61K31/593 ,  C07C401/00

    摘要： A method of using vitamin D derivatives of the formula ##STR1## wherein X is .dbd.CH.sub.2 or H,H; Y is a moiety --CH(CH.sub.3)--(A).sub.n --C(O)--OR.sup.1 (a) --CH(CH.sub.3)--CH.sub.2 --O--C(O)--R.sup.2 (b) or --C(O)--OR.sup.1 (c); A is --CH.dbd.CH-- or CH.sub.2 --CH.sub.2 -- R.sup.1 is lower alkyl, cycloalkyl, cycloalkylmethyl, --CH.sub.2 R.sup.3 or --CH.sub.2 --CH.sub.2 R.sup.3 ; R.sup.2 is lower alkyl, cycloalkyl or R.sup.3 ; R.sup.3 is hydroxy-lower alkyl, hydroxy-cycloalkyl or trifluoromethyl-hydroxy-lower-alkyl; n is 0 or 1; and the dotted bond in the five membered ring is optional; in the treatment of dermatological conditions, in particular keratinization disorders such as psoriasis, as well as acne and photodamaged skin, is described. Vitamin D derivatives of the formula I above, wherein X, Y, A, R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and n are as set forth above; with the proviso that X is H,H when Y is --CH(CH.sub.3)--CH.sub.2 --OC(O)--C(OH)(CH.sub.3).sub.2 and the dotted bond in the five-membered ring is not present; as well as a process for the preparation of the compounds of formula I, and pharmaceutical compositions containing a compound of the formula I wherein X, Y, A, R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and n are set forth above; with the proviso that X is H,H when Y is --CH(CH.sub.3)--CH.sub.2 --OC(O)--C(OH)(CH.sub.3).sub.2 and the dotted bond in the five-membered ring is not present, are also described.

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 00176 Sec。 371日期1997年7月21日 102（e）日期1997年7月21日PCT 1996年1月17日PCT公布。 公开号WO96 / 22776 日期：1996年8月1日使用式（I）所示维生素D衍生物的方法，其中X为= CH2或H，H; Y是部分-CH（CH 3） - （A）n C（O）-OR 1（a）-CH（CH 3）-CH 2 -O（O）-R 2（b）或-C（O） ; A是-CH = CH-或CH 2 -CH 2 -R 1是低级烷基，环烷基，环烷基甲基，-CH 2 R 3或-CH 2 -CH 2 R 3; R2是低级烷基，环烷基或R3; R3是羟基 - 低级烷基，羟基 - 环烷基或三氟甲基 - 羟基 - 低级 - 烷基; n为0或1; 五元环中的虚线键是任选的; 在治疗皮肤病的情况下，特别是角质化障碍如牛皮癣，以及痤疮和光损伤的皮肤。 上述式I的维生素D衍生物，其中X，Y，A，R 1，R 2，R 3和n如上所述; 条件是当Y是-CH（CH 3）-CH 2 OC（O）-C（OH）（CH 3）2时，X是H，H，五元环中的虚数键不存在; 以及制备式I化合物的方法，以及含有式I化合物的药物组合物，其中X，Y，A，R 1，R 2，R 3和n如上所述; 条件是当Y是-CH（CH 3）-CH 2 OC（O）-C（OH）（CH 3）2时X是H，H，并且五元环中的虚线键不存在） 。

    Oxetanones
    9.
    发明授权
    Oxetanones 失效
    牛酮酮

    公开(公告)号：US5175186A

    公开(公告)日：1992-12-29

    申请号：US495809

    申请日：1990-03-19

    申请人： Pierre Barbier ,  Fernand Schneider ,  Ulrich Widmer

    发明人： Pierre Barbier ,  Fernand Schneider ,  Ulrich Widmer

    IPC分类号： A61K31/335 ,  C07D305/12 ,  C07D309/12 ,  C07D309/30 ,  C07D407/12 ,  C07F7/18

    CPC分类号： C07D407/12 ,  C07D305/12 ,  C07D309/12 ,  C07D309/30 ,  C07F7/1856

    摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 independently C.sub.1-17 -alkyl which is saturated or optionally interrupted by up to 8 double or triple bonds and/or optionally interrupted by an O or S atom, which is present in other than the .alpha.-position to an unsaturated C atom; or phenyl, benzyl or --C.sub.6 H.sub.4 --X--C.sub.6 H.sub.5 ring-substituted by 0 to 3 C.sub.1-6 -alkyl-(O or S).sub.1 or 0 groups, and X is oxygen, sulfur or (CH.sub.2).sub.0-3, with the proviso that when R.sup.1 is n-hexyl and R.sup.2 is undecyl or 2Z,5Z-undecadienyl, at least one of the asymmetric C-atoms present in the oxetanone ring and in the .beta.-position to the latter has the R-configuration, an enantiomer or a diastereomer thereof are described. These compounds inhibit pancreas lipase and are useful agents in the treatment of obesity, hyperlipemia, atherosclerosis and arteriosclerosis.

    摘要翻译： 式III的化合物，其中R 1和R 2独立地为饱和或任选地被多达8个双键或三键中断和/或任选被O或S原子中断的C1〜17烷基，其存在于除 α位于不饱和C原子; 或被0〜3个C 1-6 - 烷基 - （O或S）1或O基团取代的苯基，苄基或-C 6 H 4 -X-C 6 H 5，X是氧，硫或（CH 2）0-3， 条件是当R 1是正己基和R 2是十一烷基或2Z，5Z-十一碳烯基时，存在于氧杂环丁酮环中的β-不对称C原子和与后者的β-位置中的至少一个具有R-构型，对映异构体 或其非对映异构体。 这些化合物抑制胰腺脂肪酶，并且是用于治疗肥胖，高脂血症，动脉粥样硬化和动脉硬化的有用药物。

    Oxetanones and process for their production
    10.
    发明授权
    Oxetanones and process for their production 失效
    氧杂酮及其生产工艺

    公开(公告)号：US4983746A

    公开(公告)日：1991-01-08

    申请号：US391732

    申请日：1989-08-08

    申请人： Pierre Barbier ,  Fernand Schneider ,  Ulrich Widmer

    发明人： Pierre Barbier ,  Fernand Schneider ,  Ulrich Widmer

    IPC分类号： C07D305/12 ,  C07D309/12 ,  C07D309/30 ,  C07F7/18

    CPC分类号： C07D309/12 ,  C07D305/12 ,  C07D309/30 ,  C07F7/1852

    摘要： The invention is directed to a process for the manufacture of pancreatic lipase-inhibiting oxetanone ethyl esters of the formula ##STR1## wherein X is undecyl or 2Z,5Z-undecadienyl; C.sub.6 is n-hexyl; Y is isobutyl and Z is formyl or Y is carbamoylmethyl and Z is acetyl;which process comprises esterifying the corresponding oxetanone ethanols, or hydrogenating the 3-undecenyl group in corresponding oxetanone ethyl ester starting materials to the undecyl group X, or N-formylating or N-acetylating corresponding primary amines.

    摘要翻译： 本发明涉及一种制备式XI的胰脂肪酶抑制氧杂环丁酮乙酯的方法，其中X是十一烷基或2Z，5Z-十一二烯基; C6是正己基; Y是异丁基，Z是甲酰基或Y是氨基甲酰基甲基，Z是乙酰基; 该方法包括酯化相应的氧杂环丁烷乙醇，或将相应的氧杂环丁烷乙酯起始原料中的3-十一碳烯基氢化为十一烷基X或N-甲酰化或N-乙酰化相应的伯胺。