公开(公告)号：US20100113462A1

公开(公告)日：2010-05-06

申请号：US12627546

申请日：2009-11-30

申请人： Thomas J. CAULFIELD ,  Jennifer Williford CLEMENS ,  Robert S. FRANCIS ,  Brian S. FREED ,  Stanly JOHN ,  Tieu-Binh LE ,  Brian PEDGRIFT ,  Antonio D. RAMOS ,  Gerard Charles ROSSE ,  Martin SMRCINA ,  David S. THORPE ,  William WIRE ,  Jianhong ZHAO

发明人： Thomas J. CAULFIELD ,  Jennifer Williford CLEMENS ,  Robert S. FRANCIS ,  Brian S. FREED ,  Stanly JOHN ,  Tieu-Binh LE ,  Brian PEDGRIFT ,  Antonio D. RAMOS ,  Gerard Charles ROSSE ,  Martin SMRCINA ,  David S. THORPE ,  William WIRE ,  Jianhong ZHAO

IPC分类号： A61K31/196 ,  C07C229/50 ,  C07D215/38 ,  C07D241/36 ,  C07D401/04 ,  A61K31/47 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4545 ,  A61P19/02 ,  A61P11/06

CPC分类号： C07D333/78 ,  C07C233/52 ,  C07C233/63 ,  C07C233/81 ,  C07C235/42 ,  C07C235/54 ,  C07C235/62 ,  C07C235/84 ,  C07C237/42 ,  C07C255/13 ,  C07C255/57 ,  C07C311/09 ,  C07C311/29 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/26 ,  C07C2603/28 ,  C07C2603/74 ,  C07D213/81 ,  C07D307/79 ,  C07D333/68 ,  C07D401/04

摘要： The present invention relates to novel compounds of the formula I: wherein in any of its stereoisomeric forms or a mixture of stereoisomeric forms in any ratio, or a physiologically acceptable salt thereof, wherein the substituents are as described herein. The inventive compounds have CXCR5 inhibitory activity are particularly useful in treating or preventing various inflammatory diseases, such as rheumatoid arthritis, multiple sclerosis, lupus, Crohn's Disease, associated with the modulation of the human CXCR5 receptor.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新化合物：其中任何立体异构形式或任何比例的立体异构形式的混合物或其生理上可接受的盐，其中取代基如本文所述。 本发明化合物具有CXCR5抑制活性，特别可用于治疗或预防与人CXCR5受体的调节相关的各种炎性疾病，例如类风湿性关节炎，多发性硬化，狼疮，克罗恩病。

公开(公告)号：US20100160377A1

公开(公告)日：2010-06-24

申请号：US12647056

申请日：2009-12-24

申请人： Yann FORICHER ,  Martin SMRCINA ,  Viviane VAN DORSSELAER ,  Fabienne WEBER

发明人： Yann FORICHER ,  Martin SMRCINA ,  Viviane VAN DORSSELAER ,  Fabienne WEBER

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D231/12 ,  A61K31/415 ,  C07D401/06 ,  A61K31/454 ,  C07D401/14 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16

CPC分类号： C07D231/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06

摘要： The invention relates to derivatives of pyrazole 3,5-carboxylates, of general formula (I): in which R1, R2, R3, R4, R5, X, Y, V, W and n are as defined herein. The invention also relates to salts of these compounds as well as hydrates or of solvates, enantiomers, diastereoisomers and mixtures thereof. Also disclosed are the methods of preparation and application in therapeutics of compounds of formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的吡唑3,5-羧酸盐的衍生物：其中R1，R2，R3，R4，R5，X，Y，V，W和n如本文所定义。 本发明还涉及这些化合物的盐以及水合物或溶剂合物，对映体，非对映异构体及其混合物。 还公开了制备和应用于式（I）化合物的治疗剂的方法。

公开(公告)号：US20080227777A1

公开(公告)日：2008-09-18

申请号：US11961282

申请日：2007-12-20

申请人： Henning STEINHAGEN ,  Jochen HUBER ,  Kurt RITTER ,  Bernard PIRARD ,  Kirsten BJERGARDE ,  Marcel PATEK ,  Martin SMRCINA ,  Linli WEI

发明人： Henning STEINHAGEN ,  Jochen HUBER ,  Kurt RITTER ,  Bernard PIRARD ,  Kirsten BJERGARDE ,  Marcel PATEK ,  Martin SMRCINA ,  Linli WEI

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D471/04 ,  A61P31/12 ,  A61P25/36 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention relates to 6-amido substituted pyrazolopyridine derivatives of the formula (I) useful as inhibitors of beta-adrenergic receptor kinase 1 (βARK-1), compositions containing such compounds and their use for the treatment and prevention of chronic heart failure, hypertension, myocardial ischemia and hepatitis C virus (HCV) infections, and for the prevention of opiate addiction.

摘要翻译： 本发明涉及可用作β-肾上腺素能受体激酶1（βARK-1）抑制剂的式（I）的6-酰氨基取代的吡唑并吡啶衍生物，含有这些化合物的组合物及其用于治疗和预防慢性心力衰竭，高血压的用途 ，心肌缺血和丙型肝炎病毒（HCV）感染，以及预防鸦片成瘾。

公开(公告)号：US20080182844A1

公开(公告)日：2008-07-31

申请号：US12021638

申请日：2008-01-29

申请人： Kirsten BJERGARDE ,  Anil NAIR ,  Marcel PATEK ,  Martha ACKERMAN-BERRIER ,  Martin SMRCINA ,  Eric BACQUE ,  Michel TABART ,  Baptiste RONAN ,  Vincent LEROY ,  Fabrice VIVIANI ,  Mark DODSON ,  Catherine SOUAILLE

发明人： Kirsten BJERGARDE ,  Anil NAIR ,  Marcel PATEK ,  Martha ACKERMAN-BERRIER ,  Martin SMRCINA ,  Eric BACQUE ,  Michel TABART ,  Baptiste RONAN ,  Vincent LEROY ,  Fabrice VIVIANI ,  Mark DODSON ,  Catherine SOUAILLE

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D471/04 ,  C12N9/12 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The disclosure relates to compounds of formula (I): which modulate the activity of proteins, particularly kinases, and to compositions containing the same, and to the use thereof as medicaments, in particular as anticancer agents.

摘要翻译： 本公开涉及式（I）的化合物：其调节蛋白质，特别是激酶的活性，以及​​其含有该蛋白质的组合物的用途，以及其作为药物，特别是作为抗癌剂的用途。