公开(公告)号：US08569535B2

公开(公告)日：2013-10-29

申请号：US12627546

申请日：2009-11-30

申请人： Thomas Joseph Caulfield ,  Jennifer Williford Clemens ,  Robert S. Francis ,  Brian Scott Freed ,  Stanly John ,  Tieu-Binh Le ,  Brian Pedgrift ,  Antonio Daniel Ramos ,  Gerard Charles Rosse ,  Martin Smrcina ,  David Squire Thorpe ,  William Shelly Wire ,  Jianhong Zhao

发明人： Thomas Joseph Caulfield ,  Jennifer Williford Clemens ,  Robert S. Francis ,  Brian Scott Freed ,  Stanly John ,  Tieu-Binh Le ,  Brian Pedgrift ,  Antonio Daniel Ramos ,  Gerard Charles Rosse ,  Martin Smrcina ,  David Squire Thorpe ,  William Shelly Wire ,  Jianhong Zhao

IPC分类号： C07C229/00

CPC分类号： C07D333/78 ,  C07C233/52 ,  C07C233/63 ,  C07C233/81 ,  C07C235/42 ,  C07C235/54 ,  C07C235/62 ,  C07C235/84 ,  C07C237/42 ,  C07C255/13 ,  C07C255/57 ,  C07C311/09 ,  C07C311/29 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/26 ,  C07C2603/28 ,  C07C2603/74 ,  C07D213/81 ,  C07D307/79 ,  C07D333/68 ,  C07D401/04

摘要： The present invention relates to novel compounds of the formula Ia: in any of its stereoisomeric forms or a mixture of stereoisomeric forms in any ratio, or a physiologically acceptable salt thereof, wherein the substituents are as described herein. The inventive compounds have CXCR5 inhibitory activity, and are particularly useful in treating or preventing various inflammatory diseases, such as rheumatoid arthritis, multiple sclerosis, lupus, Crohn's Disease, associated with the modulation of the human CXCR5 receptor.

摘要翻译： 本发明涉及式Ia的新化合物：其任何立体异构体形式或任何比例的立体异构形式的混合物或其生理上可接受的盐，其中取代基如本文所述。 本发明化合物具有CXCR5抑制活性，并且特别可用于治疗或预防与人CXCR5受体的调节相关的各种炎性疾病，例如类风湿性关节炎，多发性硬化，狼疮，克罗恩病。

公开(公告)号：US20100113462A1

公开(公告)日：2010-05-06

申请号：US12627546

申请日：2009-11-30

申请人： Thomas J. CAULFIELD ,  Jennifer Williford CLEMENS ,  Robert S. FRANCIS ,  Brian S. FREED ,  Stanly JOHN ,  Tieu-Binh LE ,  Brian PEDGRIFT ,  Antonio D. RAMOS ,  Gerard Charles ROSSE ,  Martin SMRCINA ,  David S. THORPE ,  William WIRE ,  Jianhong ZHAO

发明人： Thomas J. CAULFIELD ,  Jennifer Williford CLEMENS ,  Robert S. FRANCIS ,  Brian S. FREED ,  Stanly JOHN ,  Tieu-Binh LE ,  Brian PEDGRIFT ,  Antonio D. RAMOS ,  Gerard Charles ROSSE ,  Martin SMRCINA ,  David S. THORPE ,  William WIRE ,  Jianhong ZHAO

IPC分类号： A61K31/196 ,  C07C229/50 ,  C07D215/38 ,  C07D241/36 ,  C07D401/04 ,  A61K31/47 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4545 ,  A61P19/02 ,  A61P11/06

CPC分类号： C07D333/78 ,  C07C233/52 ,  C07C233/63 ,  C07C233/81 ,  C07C235/42 ,  C07C235/54 ,  C07C235/62 ,  C07C235/84 ,  C07C237/42 ,  C07C255/13 ,  C07C255/57 ,  C07C311/09 ,  C07C311/29 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/26 ,  C07C2603/28 ,  C07C2603/74 ,  C07D213/81 ,  C07D307/79 ,  C07D333/68 ,  C07D401/04

摘要： The present invention relates to novel compounds of the formula I: wherein in any of its stereoisomeric forms or a mixture of stereoisomeric forms in any ratio, or a physiologically acceptable salt thereof, wherein the substituents are as described herein. The inventive compounds have CXCR5 inhibitory activity are particularly useful in treating or preventing various inflammatory diseases, such as rheumatoid arthritis, multiple sclerosis, lupus, Crohn's Disease, associated with the modulation of the human CXCR5 receptor.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新化合物：其中任何立体异构形式或任何比例的立体异构形式的混合物或其生理上可接受的盐，其中取代基如本文所述。 本发明化合物具有CXCR5抑制活性，特别可用于治疗或预防与人CXCR5受体的调节相关的各种炎性疾病，例如类风湿性关节炎，多发性硬化，狼疮，克罗恩病。