公开(公告)号：US20120094993A1

公开(公告)日：2012-04-19

申请号：US13267920

申请日：2011-10-07

申请人： Uwe Grether ,  Paul Hebeisen ,  Torsten Hoffmann ,  Stephan Roever

发明人： Uwe Grether ,  Paul Hebeisen ,  Torsten Hoffmann ,  Stephan Roever

IPC分类号： A61K31/5383 ,  C07D401/12 ,  A61K31/44 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4439 ,  C07D413/12 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  C07D417/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  A61K31/443 ,  C07D498/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P3/06 ,  A61P3/00 ,  A61P9/12 ,  C07D213/75

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D498/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula I, wherein A, R1 to R7 are defined in the description, and to pharmaceutically acceptable salts thereof. The present invention also relates to the manufacture of such compounds or their pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical compositions containing them and their use as medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases which can be treated with HDL-cholesterol raising agents, such as dyslipidemia, atherosclerosis and cardiovascular diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物及其药学上可接受的盐，其中A，R 1至R 7在说明书中定义。 本发明还涉及这种化合物或其药学上可接受的盐的制备，含有它们的药物组合物及其作为用于治疗和/或预防可用HDL-胆固醇升高药物治疗的疾病的药物的用途，所述疾病例如血脂异常， 动脉粥样硬化和心血管疾病。

公开(公告)号：US08410107B2

公开(公告)日：2013-04-02

申请号：US13267920

申请日：2011-10-07

申请人： Uwe Grether ,  Paul Hebeisen ,  Torsten Hoffmann ,  Stephan Roever

发明人： Uwe Grether ,  Paul Hebeisen ,  Torsten Hoffmann ,  Stephan Roever

IPC分类号： A61K31/4965 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D498/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula I, wherein A, R1 to R7 are defined in the description, and to pharmaceutically acceptable salts thereof. The present invention also relates to the manufacture of such compounds or their pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical compositions containing them and their use as medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases which can be treated with HDL-cholesterol raising agents, such as dyslipidemia, atherosclerosis and cardiovascular diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物及其药学上可接受的盐，其中A，R 1至R 7在说明书中定义。 本发明还涉及这种化合物或其药学上可接受的盐的制备，含有它们的药物组合物及其作为用于治疗和/或预防可用HDL-胆固醇升高药物治疗的疾病的药物的用途，所述疾病例如血脂异常， 动脉粥样硬化和心血管疾病。

公开(公告)号：US09290451B2

公开(公告)日：2016-03-22

申请号：US13486057

申请日：2012-06-01

申请人： Caterina Bissantz ,  Uwe Grether ,  Paul Hebeisen ,  Atsushi Kimbara ,  Qingping Liu ,  Matthias Nettekoven ,  Marco Prunotto ,  Stephan Roever ,  Mark Rogers-Evans ,  Tanja Schulz-Gasch ,  Christoph Ullmer ,  Zhiwei Wang ,  Wulun Yang

发明人： Caterina Bissantz ,  Uwe Grether ,  Paul Hebeisen ,  Atsushi Kimbara ,  Qingping Liu ,  Matthias Nettekoven ,  Marco Prunotto ,  Stephan Roever ,  Mark Rogers-Evans ,  Tanja Schulz-Gasch ,  Christoph Ullmer ,  Zhiwei Wang ,  Wulun Yang

IPC分类号： C07D211/68 ,  C07D211/80 ,  C07D213/02 ,  C07D401/00 ,  C07D419/00 ,  C07D417/00 ,  C07D405/00 ,  C07D213/62 ,  C07D213/78 ,  C07D211/78 ,  C07D211/90 ,  C07D213/81 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D491/107

摘要： The invention relates to a compound of formula (I) Wherein R1, R2, R3 and R4 are defined as in the description and in the claims. The said compounds of the invention are preferential agoniste of the Carsonabinocid Receptor 2 and thus useful as medicaments and may be used in treatment of chronic pain, atherosclerosis, ischemic/reperfusion injury and other related diseases.A representative compound of this invention is 6-cyclopropylmethoxy-5-(tetrahydro-pyradine-2-carboxglic acid [1-methyl-1-(5-methyl-(1,2,4]oxadiazol-3-yl)-ethyl)-amide.

公开(公告)号：US08648099B2

公开(公告)日：2014-02-11

申请号：US13609429

申请日：2012-09-11

申请人： Uwe Grether ,  Paul Hebeisen ,  Peter Mohr ,  Fabienne Ricklin ,  Stephan Roever

发明人： Uwe Grether ,  Paul Hebeisen ,  Peter Mohr ,  Fabienne Ricklin ,  Stephan Roever

IPC分类号： A61K31/44 ,  A01N43/40 ,  C07D213/62 ,  C07D213/78 ,  C07D211/72 ,  C07D211/84

CPC分类号： C07D213/87 ,  C07D401/06 ,  C07D405/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to compounds of formula I, wherein R1 to R5 are defined in the description and claims, and to pharmaceutically acceptable salts thereof. The present invention relates also to the manufacture of said compounds, pharmaceutical compositions containing them and methods for the treatment and/or prophylaxis of diseases which can be treated with HDL-cholesterol raising agents, such as dyslipidemia, atherosclerosis and cardiovascular diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中R 1至R 5在说明书和权利要求书中定义，以及其药学上可接受的盐。 本发明还涉及所述化合物的制造，含有它们的药物组合物以及用于治疗和/或预防可用HDL-胆固醇升高剂如血脂异常，动脉粥样硬化和心血管疾病治疗的疾病的方法。

公开(公告)号：US20130065876A1

公开(公告)日：2013-03-14

申请号：US13609429

申请日：2012-09-11

申请人： Uwe Grether ,  Paul Hebeisen ,  Peter Mohr ,  Fabienne Ricklin ,  Stephan Roever

发明人： Uwe Grether ,  Paul Hebeisen ,  Peter Mohr ,  Fabienne Ricklin ,  Stephan Roever

IPC分类号： A61K31/4545 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  C07D405/04 ,  A61K31/501 ,  C07D405/14 ,  C07D401/06 ,  A61K31/44 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/4433 ,  C07D401/12 ,  C07D213/78 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D213/87 ,  C07D401/06 ,  C07D405/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to compounds of formula I, wherein R1 to R5 are defined in the description and claims, and to pharmaceutically acceptable salts thereof. The present invention relates also to the manufacture of said compounds, pharmaceutical compositions containing them and methods for the treatment and/or prophylaxis of diseases which can be treated with HDL-cholesterol raising agents, such as dyslipidemia, atherosclerosis and cardiovascular diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中R 1至R 5在说明书和权利要求书中定义，以及其药学上可接受的盐。 本发明还涉及所述化合物的制造，含有它们的药物组合物以及用于治疗和/或预防可用HDL-胆固醇升高剂如血脂异常，动脉粥样硬化和心血管疾病治疗的疾病的方法。

公开(公告)号：US09321727B2

公开(公告)日：2016-04-26

申请号：US13486057

申请日：2012-06-01

申请人： Caterina Bissantz ,  Uwe Grether ,  Paul Hebeisen ,  Atsushi Kimbara ,  Qingping Liu ,  Matthias Nettekoven ,  Marco Prunotto ,  Stephan Roever ,  Mark Rogers-Evans ,  Tanja Schulz-Gasch ,  Christoph Ullmer ,  Zhiwei Wang ,  Wulun Yang

发明人： Caterina Bissantz ,  Uwe Grether ,  Paul Hebeisen ,  Atsushi Kimbara ,  Qingping Liu ,  Matthias Nettekoven ,  Marco Prunotto ,  Stephan Roever ,  Mark Rogers-Evans ,  Tanja Schulz-Gasch ,  Christoph Ullmer ,  Zhiwei Wang ,  Wulun Yang

IPC分类号： C07D211/68 ,  C07D211/80 ,  C07D213/02 ,  C07D401/00 ,  C07D419/00 ,  C07D417/00 ,  C07D405/00 ,  C07D213/62 ,  C07D213/78 ,  C07D211/78 ,  C07D211/90 ,  C07D213/81 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D491/107

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07D213/79 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D491/107

摘要： The invention relates to a compound of formula (I) Wherein R1, R2, R3 and R4 are defined as in the description and in the claims. The said compounds of the invention are preferential agoniste of the Carsonabinocid Receptor 2 and thus useful as medicaments and may be used in treatment of chronic pain, atherosclerosis, ischemic/reperfusion injury and other related diseases.A representative compound of this invention is 6-cyclopropylmethoxy-5-(tetrahydro-pyradine-2-carboxglic acid [1-methyl-1-(5-methyl-(1,2,4]oxadiazol-3-yl)-ethyl)-amide.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中R1，R2，R3和R4如说明书和权利要求中所定义。 所述本发明的化合物是卡桑那啶类受体2的优选激动剂，因此可用作药物，并且可用于治疗慢性疼痛，动脉粥样硬化，缺血/再灌注损伤和其它相关疾病。 本发明的代表性化合物是6-环丙基甲氧基-5-（四氢 - 吡啶-2-羧酸[1-甲基-1-（5-甲基 - （1,2,4]恶二唑-3-基） - 乙基） 酰胺。

公开(公告)号：US20120316147A1

公开(公告)日：2012-12-13

申请号：US13486057

申请日：2012-06-01

申请人： Caterina Bissantz ,  Uwe Grether ,  Paul Hebeisen ,  Atsushi Kimbara ,  Qingping Liu ,  Matthias Nettekoven ,  Marco Prunotto ,  Stephan Roever ,  Mark Rogers-Evans ,  Tanja Schulz-Gasch ,  Christoph Ullmer ,  Zhiwei Wang ,  Wulun Yang

发明人： Caterina Bissantz ,  Uwe Grether ,  Paul Hebeisen ,  Atsushi Kimbara ,  Qingping Liu ,  Matthias Nettekoven ,  Marco Prunotto ,  Stephan Roever ,  Mark Rogers-Evans ,  Tanja Schulz-Gasch ,  Christoph Ullmer ,  Zhiwei Wang ,  Wulun Yang

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D213/81 ,  A61K31/4418 ,  C07D413/12 ,  A61K31/44 ,  C07D405/04 ,  A61K31/4433 ,  C07D413/14 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4545 ,  C07D417/12 ,  C07D401/04 ,  C07D417/14 ,  A61K31/541 ,  C07D401/14 ,  C07D491/107 ,  A61K31/5377 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/501 ,  C07D405/12 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5355 ,  A61P29/00 ,  A61P9/10 ,  A61P19/08 ,  A61P1/16 ,  A61P13/12 ,  A61P9/04 ,  A61P17/02 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4427

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07D213/79 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D491/107

摘要： The invention relates to a compound of formula (I) wherein R1 to R4 are defined as in the description and in the claims. The compound of formula (I) can be used as a medicament.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中R 1至R 4如说明书和权利要求中所定义。 式（I）化合物可以用作药物。

公开(公告)号：US20100267745A1

公开(公告)日：2010-10-21

申请号：US12825374

申请日：2010-06-29

申请人： Mirjana Andjelkovic ,  Agnès Bénardeau ,  Evelyne Chaput ,  Paul Hebeisen ,  Matthias Nettekoven ,  Ulrike Obst Sander ,  Constantinos G. Panousis ,  Stephan Roever

发明人： Mirjana Andjelkovic ,  Agnès Bénardeau ,  Evelyne Chaput ,  Paul Hebeisen ,  Matthias Nettekoven ,  Ulrike Obst Sander ,  Constantinos G. Panousis ,  Stephan Roever

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D241/02 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07D213/74 ,  C07D241/24

摘要： The present invention relates to a method of raising HDL cholesterol comprising administering to a patient in need thereof a compound of the formula wherein A, G, R1 to R8 and R17 are as defined in the description.

摘要翻译： 本发明涉及一种提高HDL胆固醇的方法，包括向有需要的患者施用下式的化合物其中A，G，R 1至R 8和R 17如说明书中所定义。

公开(公告)号：US20080085905A1

公开(公告)日：2008-04-10

申请号：US11903581

申请日：2007-09-24

申请人： Michel Dietz ,  Sabine Gruener ,  Paul Hebeisen ,  Sylvie Meyer Reigner ,  Matthias Nettekoven ,  Bernd Puellmann ,  Stephan Roever ,  Christoph Ullmer

发明人： Michel Dietz ,  Sabine Gruener ,  Paul Hebeisen ,  Sylvie Meyer Reigner ,  Matthias Nettekoven ,  Bernd Puellmann ,  Stephan Roever ,  Christoph Ullmer

IPC分类号： A61K31/4965 ,  A61P43/00 ,  C07D241/00 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D241/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12

摘要： The present invention relates to compounds of the formula wherein R1 to R4 are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with the modulation of CB2 receptors.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物，其中R 1至R 4如在说明书和权利要求书中所定义，及其药学上可接受的盐。 该化合物可用于治疗和/或预防与调节CB 2受体相关的疾病。

公开(公告)号：US20070293509A1

公开(公告)日：2007-12-20

申请号：US11809047

申请日：2007-05-30

申请人： Paul Hebeisen ,  Hans Iding ,  Matthias Heinrich Nettekoven ,  Ulrike Obst Sander ,  Stephan Roever ,  Urs Weiss ,  Beat Wirz

发明人： Paul Hebeisen ,  Hans Iding ,  Matthias Heinrich Nettekoven ,  Ulrike Obst Sander ,  Stephan Roever ,  Urs Weiss ,  Beat Wirz

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/4965 ,  A61P1/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C07D241/10 ,  C07D419/02

CPC分类号： C07D241/26 ,  C07D241/24 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12

摘要： The present invention relates to compounds of the formula I: wherein R1 to R8 are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with the modulation of CB1 receptors, such as obesity.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物：其中R 1至R 8如在说明书和权利要求书中所定义，及其药学上可接受的盐。 该化合物可用于治疗和/或预防与调节CB1受体如肥胖相关的疾病。