公开(公告)号：US08188093B2

公开(公告)日：2012-05-29

申请号：US12825374

申请日：2010-06-29

申请人： Mirjana Andjelkovic ,  Agnes Benardeau ,  Evelyne Chaput ,  Paul Hebeisen ,  Matthias Nettekoven ,  Ulrike Obst Sander ,  Constantinos G. Panousis ,  Stephan Roever

发明人： Mirjana Andjelkovic ,  Agnes Benardeau ,  Evelyne Chaput ,  Paul Hebeisen ,  Matthias Nettekoven ,  Ulrike Obst Sander ,  Constantinos G. Panousis ,  Stephan Roever

IPC分类号： A61K31/4965

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07D213/74 ,  C07D241/24

摘要： The present invention relates to a method of raising HDL cholesterol comprising administering to a patient in need thereof a compound of the formula wherein A, G, R1 to R8 and R17 are as defined in the description.

摘要翻译： 本发明涉及一种提高HDL胆固醇的方法，包括向有需要的患者施用下式的化合物其中A，G，R 1至R 8和R 17如说明书中所定义。

公开(公告)号：US07696200B2

公开(公告)日：2010-04-13

申请号：US11703319

申请日：2007-02-07

申请人： Jean Ackermann ,  Konrad Bleicher ,  Simona M Ceccarelli ,  Odile Chomienne ,  Patrizio Mattei ,  Ulrike Obst Sander

发明人： Jean Ackermann ,  Konrad Bleicher ,  Simona M Ceccarelli ,  Odile Chomienne ,  Patrizio Mattei ,  Ulrike Obst Sander

IPC分类号： C07D265/12 ,  C07D265/36 ,  A61K31/538

CPC分类号： C07D265/36 ,  C07D241/42 ,  C07D263/56 ,  C07D265/14 ,  C07D267/14 ,  C07D279/16 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D491/04

摘要： The invention is concerned with novel heterobicyclic derivatives of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, V, W, X and Y are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds inhibit L-CPT1 and can be used as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型杂双环衍生物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，V，W，X和Y如说明书和权利要求书中所定义，以及生理上可接受的盐 及其酯。 这些化合物抑制L-CPT1，可用作药物。

公开(公告)号：US07625902B2

公开(公告)日：2009-12-01

申请号：US12053674

申请日：2008-03-24

申请人： Henrietta Dehmlow ,  Bernd Kuhn ,  Ulrike Obst Sander ,  Stephan Roever ,  Tanja Schulz-Gasch ,  Matthew Wright

发明人： Henrietta Dehmlow ,  Bernd Kuhn ,  Ulrike Obst Sander ,  Stephan Roever ,  Tanja Schulz-Gasch ,  Matthew Wright

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  C07D233/32 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04

摘要： The invention is concerned with novel imidazolidinone derivatives of formula (I): wherein R1 to R11 and X are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds bind to LXR alpha and LXR beta and can be used in pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型咪唑烷酮衍生物：其中R 1至R 11和X如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理学上可接受的盐。 这些化合物与LXRα和LXRβ结合，可用于药物组合物。

公开(公告)号：US20080242677A1

公开(公告)日：2008-10-02

申请号：US12053674

申请日：2008-03-24

申请人： Henrietta Dehmlow ,  Bernd Kuhn ,  Ulrike Obst Sander ,  Stephan Roever ,  Tanja Schulz-Gasch ,  Matthew Wright

发明人： Henrietta Dehmlow ,  Bernd Kuhn ,  Ulrike Obst Sander ,  Stephan Roever ,  Tanja Schulz-Gasch ,  Matthew Wright

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/06 ,  C07D401/06 ,  A61K31/454

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04

摘要： The invention is concerned with novel imidazolidinone derivatives of formula (I): wherein R1 to R11 and X are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds bind to LXR alpha and LXR beta and can be used in pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型咪唑啉酮衍生物：其中R 1至R 11和X如说明书和权利要求书中所定义，以及 其生理上可接受的盐。 这些化合物与LXRα和LXRβ结合，可用于药物组合物。

公开(公告)号：US08883786B2

公开(公告)日：2014-11-11

申请号：US13371834

申请日：2012-02-13

申请人： Jacques Bailly ,  Cornelia Hertel ,  Daniel Hunziker ,  Christian Lerner ,  Ulrike Obst Sander ,  Jens-Uwe Peters ,  Philippe Pflieger ,  Tanja Schulz-Gasch

发明人： Jacques Bailly ,  Cornelia Hertel ,  Daniel Hunziker ,  Christian Lerner ,  Ulrike Obst Sander ,  Jens-Uwe Peters ,  Philippe Pflieger ,  Tanja Schulz-Gasch

IPC分类号： A61K31/498 ,  A61K31/502 ,  A61K31/4965 ,  C07D277/24 ,  C07D277/62 ,  C07D498/04 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D401/04 ,  C07D215/14 ,  C07D471/04 ,  C07D213/64 ,  C07D213/61 ,  C07D217/16 ,  C07D401/06 ,  C07D249/18 ,  C07D213/30 ,  C07D237/08

CPC分类号： C07D241/12 ,  C07D213/30 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D249/18 ,  C07D277/24 ,  C07D277/62 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula I wherein A, n, R1a to R1e and R2 to R5 are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are glucocorticoid receptor antagonists useful for the treatment and/or prevention of diseases such as diabetes, dyslipidemia, obesity, hypertension, cardiovascular diseases, adrenal imbalance or depression.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中A，n，R 1a至R 1d和R 2至R 5如在说明书和权利要求书中所定义，及其药学上可接受的盐。 该化合物是可用于治疗和/或预防糖尿病，血脂异常，肥胖，高血压，心血管疾病，肾上腺不平衡或抑郁症等疾病的糖皮质激素受体拮抗剂。

公开(公告)号：US08450313B2

公开(公告)日：2013-05-28

申请号：US13477217

申请日：2012-05-22

申请人： Daniel Hunziker ,  Christian Lerner ,  Werner Mueller ,  Ulrike Obst Sander ,  Philippe Pflieger ,  Pius Waldmeier

发明人： Daniel Hunziker ,  Christian Lerner ,  Werner Mueller ,  Ulrike Obst Sander ,  Philippe Pflieger ,  Pius Waldmeier

IPC分类号： A61K31/538 ,  C07D265/30 ,  C07D413/10

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07C255/54 ,  C07C255/57 ,  C07D213/63 ,  C07D235/26 ,  C07D263/58 ,  C07D265/36 ,  C07D285/14 ,  C07D317/46 ,  C07D317/54 ,  C07D317/60 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D455/02 ,  C07D498/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula I wherein R1a to R1e, R2, R3 and R5 are as defined in the description and claims and R4 signifies a bicyclic heteroaryl group or a cyanophenyl group, as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are glucocorticoid receptor antagonists useful for the treatment and/or prevention of diseases such as diabetes, dyslipidemia, obesity, hypertension, cardiovascular diseases, adrenal imbalance or depression.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中R 1a至R 11，R 2，R 3和R 5如说明书和权利要求中所定义，R 4表示双环杂芳基或氰基苯基，以及其药学上可接受的盐。 该化合物是可用于治疗和/或预防糖尿病，血脂异常，肥胖，高血压，心血管疾病，肾上腺不平衡或抑郁症等疾病的糖皮质激素受体拮抗剂。

公开(公告)号：US08420647B2

公开(公告)日：2013-04-16

申请号：US13005566

申请日：2011-01-13

申请人： Caterina Bissantz ,  Henrietta Dehmlow ,  Shawn David Erickson ,  Kyungjin Kim ,  Rainer E. Martin ,  Ulrike Obst Sander ,  Sherrie Lynn Pietranico-Cole ,  Hans Richter ,  Christoph Ulmer

发明人： Caterina Bissantz ,  Henrietta Dehmlow ,  Shawn David Erickson ,  Kyungjin Kim ,  Rainer E. Martin ,  Ulrike Obst Sander ,  Sherrie Lynn Pietranico-Cole ,  Hans Richter ,  Christoph Ulmer

IPC分类号： A61K31/498

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D213/82 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D417/12

摘要： This invention relates to novel phenyl amide or pyridyl amide derivatives of the formula wherein A1, A2, B1, B2 and R1 to R11 are as defined in the description and in the claims, as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are GPBAR1 agonists and can be used as medicaments for the treatment of diseases such as type II diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及下式的新型苯基酰胺或吡啶基酰胺衍生物，其中A1，A2，B1，B2和R1至R11如说明书和权利要求书中所定义，以及其药学上可接受的盐。 这些化合物是GPBAR1激动剂，可用作治疗II型糖尿病等疾病的药物。

公开(公告)号：US20110178089A1

公开(公告)日：2011-07-21

申请号：US13005566

申请日：2011-01-13

申请人： Caterina Bissantz ,  Henrietta Dehmlow ,  Shawn David Erickson ,  Kyungjin Kim ,  Rainer E. Martin ,  Ulrike Obst Sander ,  Sherrie Lynn Pietranico-Cole ,  Hans Richter ,  Christoph Ulmer

发明人： Caterina Bissantz ,  Henrietta Dehmlow ,  Shawn David Erickson ,  Kyungjin Kim ,  Rainer E. Martin ,  Ulrike Obst Sander ,  Sherrie Lynn Pietranico-Cole ,  Hans Richter ,  Christoph Ulmer

IPC分类号： C07D401/06 ,  C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D403/06 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/498 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00 ,  A61P3/06 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D213/82 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D417/12

摘要： This invention relates to novel phenyl amide or pyridyl amide derivatives of the formula wherein A1, A2, B1, B2 and R1 to R11 are as defined in the description and in the claims, as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are GPBAR1 agonists and can be used as medicaments for the treatment of diseases such as type II diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及下式的新型苯基酰胺或吡啶基酰胺衍生物，其中A1，A2，B1，B2和R1至R11如说明书和权利要求书中所定义，以及其药学上可接受的盐。 这些化合物是GPBAR1激动剂，可用作治疗II型糖尿病等疾病的药物。

公开(公告)号：US07812028B2

公开(公告)日：2010-10-12

申请号：US12366692

申请日：2009-02-06

申请人： Mirjana Andjelkovic ,  Agnes Benardeau ,  Evelyne Chaput ,  Paul Hebeisen ,  Matthias Nettekoven ,  Ulrike Obst Sander ,  Constantinos G. Panousis ,  Stephan Roever

发明人： Mirjana Andjelkovic ,  Agnes Benardeau ,  Evelyne Chaput ,  Paul Hebeisen ,  Matthias Nettekoven ,  Ulrike Obst Sander ,  Constantinos G. Panousis ,  Stephan Roever

IPC分类号： A61K31/4965

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07D213/74 ,  C07D241/24

摘要： The present invention relates to a method of raising HDL cholesterol comprising administering to a patient in need thereof a compound of the formula wherein A, G, R1 to R8 and R17 are as defined in the description.

摘要翻译： 本发明涉及一种提高HDL胆固醇的方法，包括向有需要的患者施用下式的化合物其中A，G，R 1至R 8和R 17如说明书中所定义。

公开(公告)号：US20100249124A1

公开(公告)日：2010-09-30

申请号：US12727271

申请日：2010-03-19

申请人： Daniel Hunziker ,  Christian Lerner ,  Werner Mueller ,  Ulrike Obst Sander ,  Philippe Pflieger ,  Pius Waldmeier

发明人： Daniel Hunziker ,  Christian Lerner ,  Werner Mueller ,  Ulrike Obst Sander ,  Philippe Pflieger ,  Pius Waldmeier

IPC分类号： A61K31/538 ,  C07D265/36 ,  C07D455/02 ,  A61K31/4375 ,  C07D235/26 ,  A61K31/4184 ,  C07D401/10 ,  A61K31/4439 ,  C07D317/46 ,  A61K31/36 ,  C07D241/14 ,  A61K31/497 ,  C07D263/54 ,  A61K31/423 ,  C07D215/58 ,  A61K31/473 ,  C07C255/50 ,  A61K31/277 ,  C07D285/14 ,  A61K31/433 ,  C07D239/34 ,  C07D413/10 ,  A61P9/00 ,  A61P3/04 ,  A61P25/24 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07C255/54 ,  C07C255/57 ,  C07D213/63 ,  C07D235/26 ,  C07D263/58 ,  C07D265/36 ,  C07D285/14 ,  C07D317/46 ,  C07D317/54 ,  C07D317/60 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D455/02 ,  C07D498/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula I wherein R1a to R1c, R2, R3 and R5 are as defined in the description and claims and R4 signifies a bicyclic heteroaryl group or a cyanophenyl group, as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are glucocorticoid receptor antagonists useful for the treatment and/or prevention of diseases such as diabetes, dyslipidemia, obesity, hypertension, cardiovascular diseases, adrenal imbalance or depression.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中R 1a至R 1c，R 2，R 3和R 5如说明书和权利要求书中所定义，R 4表示双环杂芳基或氰基苯基，以及其药学上可接受的盐。 该化合物是可用于治疗和/或预防糖尿病，血脂异常，肥胖，高血压，心血管疾病，肾上腺不平衡或抑郁症等疾病的糖皮质激素受体拮抗剂。