公开(公告)号：US20050118624A1

公开(公告)日：2005-06-02

申请号：US10954996

申请日：2004-09-30

申请人： Zhenkun Ma ,  Jing Li ,  In Kim ,  Yafei Jin ,  Anthony Lynch ,  Eric Roche ,  Doug Beeman

发明人： Zhenkun Ma ,  Jing Li ,  In Kim ,  Yafei Jin ,  Anthony Lynch ,  Eric Roche ,  Doug Beeman

IPC分类号： C07H17/08 ,  C07H21/04 ,  C09B11/08 ,  C09B11/24 ,  C09B23/01 ,  C12Q1/68 ,  G01N33/533 ,  G01N33/58

CPC分类号： C09B11/08 ,  C09B11/24 ,  C09B23/0075 ,  G01N33/533 ,  G01N33/582 ,  G01N2500/00

摘要： Fluorescent probes that have binding affinity to ribosomes. The fluorescent probes are useful tools for identifying small molecules that bind to the 50S or 30S subunits of the bacterial and other ribosomes and serve as novel ribosome inhibitors. These probes are also useful for determining the interactions between a specific ligand and the ribosome.

摘要翻译： 对核糖体具有结合亲和力的荧光探针。 荧光探针是用于鉴定结合细菌和其他核糖体的50S或30S亚基的小分子并用作新的核糖体抑制剂的有用工具。 这些探针也可用于确定特异性配体和核糖体之间的相互作用。

公开(公告)号：US20050261262A1

公开(公告)日：2005-11-24

申请号：US11034195

申请日：2005-01-12

申请人： Zhenkun Ma ,  Yafei Jin ,  Jing Li ,  Charles Ding ,  Keith Minor ,  Jamie Longgood ,  In Kim ,  Susan Harran ,  Keith Combrink ,  Timothy Morris

发明人： Zhenkun Ma ,  Yafei Jin ,  Jing Li ,  Charles Ding ,  Keith Minor ,  Jamie Longgood ,  In Kim ,  Susan Harran ,  Keith Combrink ,  Timothy Morris

IPC分类号： A61K31/33 ,  A61K31/395 ,  C07D491/14 ,  C07D498/08

CPC分类号： C07D498/00

摘要： Rifamycin derivatives having antimicrobial activities, including activities against drug-resistant microorganisms are claimed in this invention. The inventive rifamycin derivatives are uniquely designed in that they have a rifamycin moiety covalently linked to a linker group through the C-3 carbon of the rifamycin moiety and the linker is, in turn covalently linked to a therapeutic moiety or antibacterial agent/pharmacophore. The therapeutic moiety can be a quinolone, an oxazolidinone, a macrolide, an aminoglycoside, a tetracycline core or a structure/pharmacophore associated with an antibacterial agent.

摘要翻译： 本发明要求具有抗微生物活性的利福霉素衍生物，包括抗药性微生物的活性。 本发明的利福霉素衍生物是唯一设计的，因为它们具有通过利福霉素部分的C-3碳与连接基共价连接的利福霉素部分，接头又与治疗部分或抗菌剂/药效基团共价连接。 治疗部分可以是喹诺酮，恶唑烷酮，大环内酯，氨基糖苷，四环素核心或与抗菌剂相关的结构/药效团。

公开(公告)号：US20060019986A1

公开(公告)日：2006-01-26

申请号：US11186425

申请日：2005-07-21

申请人： Charles Ding ,  Zhenkun Ma ,  Jing Li ,  Susan Harran ,  Yong He ,  Keith Minor ,  In Kim ,  Jamie Longgood ,  Yafei Jin ,  Keith Combrink

发明人： Charles Ding ,  Zhenkun Ma ,  Jing Li ,  Susan Harran ,  Yong He ,  Keith Minor ,  In Kim ,  Jamie Longgood ,  Yafei Jin ,  Keith Combrink

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D491/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D455/02

摘要： Rifamycin derivatives having the following structure of general formula I (both hydroquinone and corresponding quinone (C1-C4) forms): or its salts, hydrates or prodrugs thereof; wherein a preferred R1 comprises hydrogen or acetyl and a prefered R2 comprises hydrogen, methyl or other lower alkyls; wherein asterik (*) denotes the carbon bearing the chiral center, wherein absolute configuration is assigned as R or S. Methods of preparation of the aforementioned rifamycin derivatives are also described. The compounds exhibit antimicrobial activities, including activities against drug-resistant microorganisms.

摘要翻译： 具有以下通式I结构的利福霉素衍生物（氢醌和对应的醌（C 1 -C 4））形成）：或其盐，水合物或前药; 其中优选的R 1包括氢或乙酰基，优选的R 2 H 2包括氢，甲基或其它低级烷基; 其中asterik（*）表示带有手性中心的碳，其中绝对构型被指定为R或S.还描述了上述利福霉素衍生物的制备方法。 这些化合物表现出抗菌活性，包括抵抗耐药微生物的活性。

公开(公告)号：US20060019985A1

公开(公告)日：2006-01-26

申请号：US11186187

申请日：2005-07-21

申请人： Zhenkun Ma ,  Jing Li ,  Susan Harran ,  Yong He ,  Keith Minor ,  In Kim ,  Charles Ding ,  Jamie Longgood ,  Yafei Jin ,  Keith Combrink

发明人： Zhenkun Ma ,  Jing Li ,  Susan Harran ,  Yong He ,  Keith Minor ,  In Kim ,  Charles Ding ,  Jamie Longgood ,  Yafei Jin ,  Keith Combrink

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D491/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D455/02

摘要： Novel rifamycin derivatives of formula I (both hydroquinone and corresponding quinone (C1-C4) forms): or their salts, hydrates or prodrugs thereof, wherein: a preferred R comprises hydrogen, acetyl; L is a linker, a preferred linker group elements selected from any combination of 1 to 5 groups shown FIG. 1, provided L is not wherein R1 is H, methyl or alkyl. The inventive compounds exhibit valuable antibiotic properties. Formulations having these compounds can be used in the control or prevention of infectious diseases in mammals, both humans and non-humans. In particular, the compounds exhibit a pronounced antibacterial activity, even against multiresistant strains of microbes.

摘要翻译： 式I的新型利福霉素衍生物（氢醌和相应的醌（C 1 -C 4））形成）：或其盐，水合物或前药，其中：优选的R 包括氢，乙酰基; L是接头，优选的连接基团元素选自1至5个组的任何组合，如图1所示。 1，其中L不是其中R 1是H，甲基或烷基。 本发明化合物显示出有价值的抗生素性质。 具有这些化合物的制剂可以用于控制或预防哺乳动物，包括人和非人的感染性疾病。 特别地，这些化合物甚至显示出显着的抗菌活性，即使是针对多抗菌菌株的微生物。

公开(公告)号：US20050209210A1

公开(公告)日：2005-09-22

申请号：US11034279

申请日：2005-01-12

申请人： Charles Ding ,  Yafei Jin ,  Jamie Longgood ,  Zhenkun Ma ,  Jing Li ,  In Kim ,  Keith Minor ,  Susan Harran

发明人： Charles Ding ,  Yafei Jin ,  Jamie Longgood ,  Zhenkun Ma ,  Jing Li ,  In Kim ,  Keith Minor ,  Susan Harran

IPC分类号： A61K31/4709 ,  C07D491/14 ,  C07D498/08 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D498/08 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to rifamycin 3-iminomethylenyl (—CH═N—) derivatives having antimicrobial activities, including activities against drug-resistant microorganisms. The claimed rifamycin derivative has a rifamycin moiety covalently linked to a linker through an iminomethylenyl (—CH═N—) group at the C-3 carbon of the rifamycin moiety and the linker is, in turn, covalently linked to a quinolone structure or its pharmacophore within the DNA gyrase and topoisomerase IV inhibitor family. The inventive rifamycins are novel and exhibit activity against both rifampin and ciprofloxacin-resistant microorganisms.

摘要翻译： 本发明涉及具有抗菌活性的利福霉素3-亚氨基亚甲基（-CH-N-）衍生物，其包括抗药性微生物的活性。 所要求的利福霉素衍生物具有通过利莫霉素部分的C-3碳上的亚氨基亚甲基（-CH-N-）基团与连接体共价连接的利福霉素部分，并且连接体又与喹诺酮结构共价连接或其 DNA促旋酶和拓扑异构酶IV抑制剂家族内的药效团。 本发明的利福霉素是新颖的，并且表现出抵抗利福平和环丙沙星抗性微生物的活性。

公开(公告)号：US07238694B2

公开(公告)日：2007-07-03

申请号：US11034279

申请日：2005-01-12

申请人： Charles Z. Ding ,  Yafei Jin ,  Jamie C. Longgood ,  Zhenkun Ma ,  Jing Li ,  In Ho Kim ,  Keith P. Minor ,  Susan Harran

发明人： Charles Z. Ding ,  Yafei Jin ,  Jamie C. Longgood ,  Zhenkun Ma ,  Jing Li ,  In Ho Kim ,  Keith P. Minor ,  Susan Harran

IPC分类号： C07D498/08 ,  C07D519/00 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D498/08 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to rifamycin 3-iminomethylenyl (—CH═N—) derivatives having antimicrobial activities, including activities against drug-resistant microorganisms. The claimed rifamycin derivative has a rifamycin moiety covalently linked to a linker through an iminomethylenyl (—CH═N—) group at the C-3 carbon of the rifamycin moiety and the linker is, in turn, covalently linked to a quinolone structure or its pharmacophore within the DNA gyrase and topoisomerase IV inhibitor family. The inventive rifamycins are novel and exhibit activity against both rifampin and ciprofloxacin-resistant microorganisms.

摘要翻译： 本发明涉及具有抗菌活性的利福霉素3-亚氨基亚甲基（-CH-N-）衍生物，其包括抗药性微生物的活性。 所要求的利福霉素衍生物具有通过利莫霉素部分的C-3碳上的亚氨基亚甲基（-CH-N-）基团与连接体共价连接的利福霉素部分，并且连接体又与喹诺酮结构共价连接或其 DNA促旋酶和拓扑异构酶IV抑制剂家族内的药效团。 本发明的利福霉素是新颖的，并且表现出抵抗利福平和环丙沙星抗性微生物的活性。

公开(公告)号：US07247634B2

公开(公告)日：2007-07-24

申请号：US11034195

申请日：2005-01-12

申请人： Zhenkun Ma ,  Yafei Jin ,  Jing Li ,  Charles Z. Ding ,  Keith P. Minor ,  Jamie C. Longgood ,  In Ho Kim ,  Susan Harran ,  Keith Combrink ,  Timothy W. Morris

发明人： Zhenkun Ma ,  Yafei Jin ,  Jing Li ,  Charles Z. Ding ,  Keith P. Minor ,  Jamie C. Longgood ,  In Ho Kim ,  Susan Harran ,  Keith Combrink ,  Timothy W. Morris

IPC分类号： C07D498/08 ,  A61K31/395 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D498/00

摘要： Rifamycin derivatives having antimicrobial activities, including activities against drug-resistant microorganisms are claimed in this invention. The inventive rifamycin derivatives are uniquely designed in that they have a rifamycin moiety covalently linked to a linker group through the C-3 carbon of the rifamycin moiety and the linker is, in turn covalently linked to a therapeutic moiety or antibacterial agent/pharmacophore. The therapeutic moiety can be a quinolone, an oxazolidinone, a macrolide, an aminoglycoside, a tetracycline core or a structure/pharmacophore associated with an antibacterial agent.

摘要翻译： 本发明要求具有抗微生物活性的利福霉素衍生物，包括抗药性微生物的活性。 本发明的利福霉素衍生物是唯一设计的，因为它们具有通过利福霉素部分的C-3碳与连接基共价连接的利福霉素部分，接头又与治疗部分或抗菌剂/药效基团共价连接。 治疗部分可以是喹诺酮，恶唑烷酮，大环内酯，氨基糖苷，四环素核心或与抗菌剂相关的结构/药效团。

公开(公告)号：US07226931B2

公开(公告)日：2007-06-05

申请号：US11186425

申请日：2005-07-21

申请人： Charles Z. Ding ,  Zhenkun Ma ,  Jing Li ,  Susan Harran ,  Yong He ,  Keith P. Minor ,  In Ho Kim ,  Jamie C. Longgood ,  Yafei Jin ,  Keith D. Combrink

发明人： Charles Z. Ding ,  Zhenkun Ma ,  Jing Li ,  Susan Harran ,  Yong He ,  Keith P. Minor ,  In Ho Kim ,  Jamie C. Longgood ,  Yafei Jin ,  Keith D. Combrink

IPC分类号： C07D498/08 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D455/02

摘要： Rifamycin derivatives having the following structure of general formula I (both hydroquinone and corresponding quinone (C1-C4) forms): or its salts, hydrates or prodrugs thereof; wherein a preferred R1 comprises hydrogen or acetyl and a prefered R2 comprises hydrogen, methyl or other lower alkyls; wherein asterik (*) denotes the carbon bearing the chiral center, wherein absolute configuration is assigned as R or S. Methods of preparation of the aforementioned rifamycin derivatives are also described. The compounds exhibit antimicrobial activities, including activities against drug-resistant microorganisms.

摘要翻译： 具有以下通式I结构的利福霉素衍生物（氢醌和对应的醌（C 1 -C 4））形成）：或其盐，水合物或前药; 其中优选的R 1包括氢或乙酰基，优选的R 2 H 2包括氢，甲基或其它低级烷基; 其中asterik（*）表示带有手性中心的碳，其中绝对构型被指定为R或S.还描述了上述利福霉素衍生物的制备方法。 这些化合物表现出抗菌活性，包括抵抗耐药微生物的活性。

公开(公告)号：US07229996B2

公开(公告)日：2007-06-12

申请号：US11186187

申请日：2005-07-21

申请人： Zhenkun Ma ,  Jing Li ,  Susan Harran ,  Yong He ,  Keith P. Minor ,  In Ho Kim ,  Charles Z. Ding ,  Jamie C. Longgood ,  Yafei Jin ,  Keith D. Combrink

发明人： Zhenkun Ma ,  Jing Li ,  Susan Harran ,  Yong He ,  Keith P. Minor ,  In Ho Kim ,  Charles Z. Ding ,  Jamie C. Longgood ,  Yafei Jin ,  Keith D. Combrink

IPC分类号： C07D498/08 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D455/02

摘要： Novel rifamycin derivatives of formula I (both hydroquinone and corresponding quinone (C1-C4) forms): or their salts, hydrates or prodrugs thereof, wherein: a preferred R comprises hydrogen, acetyl; L is a linker, a preferred linker group elements selected from any combination of 1 to 5 groups shown FIG. 1, provided L is not wherein R1 is H, methyl or alkyl. The inventive compounds exhibit valuable antibiotic properties. Formulations having these compounds can be used in the control or prevention of infectious diseases in mammals, both humans and non-humans. In particular, the compounds exhibit a pronounced antibacterial activity, even against multiresistant strains of microbes.

摘要翻译： 式I的新型利福霉素衍生物（氢醌和相应的醌（C 1 -C 4））形成）：或其盐，水合物或前药，其中：优选的R 包括氢，乙酰基; L是接头，优选的连接基团元素选自1至5个组的任何组合，如图1所示。 1，其中L不是其中R 1是H，甲基或烷基。 本发明化合物显示出有价值的抗生素性质。 具有这些化合物的制剂可以用于控制或预防哺乳动物，包括人和非人的感染性疾病。 特别地，这些化合物甚至显示出显着的抗菌活性，即使是针对多抗菌菌株的微生物。

公开(公告)号：US20050277633A1

公开(公告)日：2005-12-15

申请号：US11147520

申请日：2005-06-08

申请人： Zhenkun Ma ,  In Kim ,  Jing Li

发明人： Zhenkun Ma ,  In Kim ,  Jing Li

IPC分类号： A61K31/498 ,  A61K31/542

CPC分类号： C07D491/22

摘要： Compounds of the current invention relate to rifamycin derivatives having antimicrobial activities, including activities against drug-resistant microorganisms. More specifically, compounds of the current invention relate to a series of novel spiro rifamycin derivatives which have demonstrated potent antimicrobial activity.

摘要翻译： 本发明的化合物涉及具有抗微生物活性的利福霉素衍生物，包括抗耐药微生物的活性。 更具体地，本发明的化合物涉及一系列已经证明有效的抗微生物活性的新型螺利福霉素衍生物。