公开(公告)号：US09725481B2

公开(公告)日：2017-08-08

申请号：US14785175

申请日：2014-04-17

申请人： SAGE THERAPEUTICS, INC.

发明人： Gabriel Martinez Botella ,  Boyd L. Harrison ,  Albert Jean Robichaud ,  Francesco G. Salituro ,  Richard Thomas Beresis

IPC分类号： C07J43/00 ,  C07J7/00 ,  C07J17/00 ,  C07J33/00 ,  C07J9/00 ,  C07J1/00 ,  C07J21/00 ,  C07J3/00 ,  C07J41/00 ,  C07J13/00

CPC分类号： A61K31/58 ,  A61K31/573 ,  C07J1/0059 ,  C07J1/007 ,  C07J1/0074 ,  C07J3/00 ,  C07J3/005 ,  C07J5/0015 ,  C07J7/00 ,  C07J7/002 ,  C07J7/007 ,  C07J7/008 ,  C07J7/0085 ,  C07J9/00 ,  C07J13/007 ,  C07J15/00 ,  C07J17/00 ,  C07J21/00 ,  C07J31/006 ,  C07J33/002 ,  C07J41/0066 ,  C07J43/003

摘要： Provided herein are 19-nor C3,3-disubstituted steroids of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof; wherein, , R1, R2, R3a, R3b, R4a, and R4b are as defined herein, and A is a carbon bound substituted or unsubstituted 5-to6-membered heteroaryl ring as defined herein. Such compounds are contemplated useful for the prevention and treatment of a variety of CNS-related conditions, for example, treatment of sleep disorders, mood disorders, schizophrenia spectrum disorders, convulsive disorders, disorders of memory and/or cognition, movement disorders, personality disorders, autism spectrum disorders, pain, traumatic brain injury, vascular diseases, substance abuse disorders and/or withdrawal syndromes, and tinnitus.

公开(公告)号：US20160145294A1

公开(公告)日：2016-05-26

申请号：US15012471

申请日：2016-02-01

申请人： INSERM (INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE) ,  UNIVERSITE DE BORDEAUX

发明人： Pier Vincenzo Piazza ,  Monique Vallee ,  Giovanni Marsicano ,  Francois-Xavier Felpin ,  Luigi Bellocchio ,  Daniela Cota ,  Jean-Michel Revest ,  Sergio Vitiello ,  Umberto Spampinato ,  Rafael Maldonado

IPC分类号： C07J7/00 ,  C07J41/00

CPC分类号： C07J7/0075 ,  A61K31/57 ,  C07J5/0015 ,  C07J7/0005 ,  C07J7/0015 ,  C07J7/0045 ,  C07J7/007 ,  C07J11/00 ,  C07J13/005 ,  C07J13/007 ,  C07J31/006 ,  C07J41/0011 ,  C07J41/0027 ,  C07J41/005

摘要： The invention relates to an antagonist of CB1 receptor for use in the treatment of a pathologic condition or disorder selected from the group consisting of bladder and gastrointestinal disorders; inflammatory diseases; cardiovascular diseases; nephropathies; glaucoma; spasticity; cancer; osteoporosis; metabolic disorders; obesity; addiction, dependence, abuse and relapse related disorders; psychiatric and neurological disorders; neurodegenerative disorders; autoimmune hepatitis and encephalitis; pain; reproductive disorders and skin inflammatory and fibrotic diseases.

摘要翻译： 本发明涉及用于治疗选自膀胱和胃肠道疾病的病理状况或病症的CB1受体拮抗剂; 炎性疾病; 心血管疾病; 肾病 青光眼; 痉挛 癌症; 骨质疏松症 代谢紊乱 肥胖; 成瘾，依赖，虐待和复发相关疾病; 精神和神经障碍; 神经退行性疾病 自身免疫性肝炎和脑炎; 疼痛; 生殖障碍和皮肤炎症和纤维化疾病。

公开(公告)号：US20150376225A1

公开(公告)日：2015-12-31

申请号：US14762425

申请日：2014-01-23

申请人： SPHAERA PHARMA PVTD. LTD.

发明人： Sundeep Dugar ,  Frederic George Schreiner ,  Dinesh Mahajan ,  Amit Sharma ,  Ishwar Rakesh Patil ,  Bilash Kuila

IPC分类号： C07J17/00 ,  C07J3/00 ,  C07J43/00 ,  C07J1/00 ,  C07J21/00 ,  C07J7/00 ,  C07J5/00

CPC分类号： C07J17/00 ,  C07J1/0011 ,  C07J1/0022 ,  C07J3/005 ,  C07J5/0015 ,  C07J5/0053 ,  C07J7/0005 ,  C07J7/002 ,  C07J7/007 ,  C07J9/00 ,  C07J11/00 ,  C07J21/00 ,  C07J21/006 ,  C07J31/006 ,  C07J41/0011 ,  C07J41/0016 ,  C07J41/0038 ,  C07J41/005 ,  C07J43/003

摘要： The present invention provides novel compounds of 11β-hydroxy steroids and compositions and their application as pharmaceuticals for preventing or reversing injury to mitochondria, for treating or preventing diseases relating to mitochondrial dysfunction or depletion, and for inducing regeneration or restructuring of mitochondria as a means of treating diseases relating to abnormalities in mitochondrial structure and function in a human or animal subject. Also disclosed herein are methods for diagnosing injury to mitochondria and for diagnosing the success or failure of therapeutics designed to treat, prevent, or reverse injury to or depletion of mitochondria.

摘要翻译： 本发明提供11β-羟基类固醇及其组合物的新化合物及其作为用于预防或逆转线粒体损伤的药物的用途，用于治疗或预防与线粒体功能障碍或消耗相关的疾病，以及诱导线粒体再生或重组作为手段 治疗与人或动物受试者的线粒体结构和功能异常有关的疾病。 本文还公开了用于诊断线粒体损伤和诊断设计用于治疗，预防或逆转线粒体损伤或消耗的治疗剂的成功或失败的方法。

公开(公告)号：US20150315231A1

公开(公告)日：2015-11-05

申请号：US14796301

申请日：2015-07-10

申请人： Umecrine AB

发明人： Torbjörn Bäckström ,  Gianna Ragagnin

IPC分类号： C07J7/00

CPC分类号： C07J7/009 ,  C07J1/00 ,  C07J1/0011 ,  C07J5/0015 ,  C07J7/00 ,  C07J7/002 ,  C07J7/0065 ,  C07J7/007 ,  C07J41/00 ,  C07J41/0016 ,  C07J41/005

摘要： Steroid compounds having increased resistance against metabolism and increased water solubility are disclosed, together with methods for their production. These substances are suitable for the manufacture of pharmaceuticals for the treatment of steroid related or steroid induced CNS disorders and for use in methods of prevention, alleviation or treatment of such disorders.

摘要翻译： 公开了具有增加的耐代谢性和增加的水溶性的类固醇化合物及其生产方法。 这些物质适用于制备用于治疗类固醇相关或类固醇诱导的中枢神经系统疾病的药物，并且用于预防，减轻或治疗这些疾病的方法。

公开(公告)号：US20140235600A1

公开(公告)日：2014-08-21

申请号：US14132386

申请日：2013-12-18

申请人： Sage Therapeutics, Inc. ,  Washington University

发明人： Douglas Covey ,  Albert Jean Robichaud

IPC分类号： C07J1/00 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J21/00 ,  C07J41/00

CPC分类号： A61K31/58 ,  A61K31/56 ,  A61K31/565 ,  A61K31/566 ,  A61K31/573 ,  C07J1/0011 ,  C07J1/0018 ,  C07J1/0029 ,  C07J5/0015 ,  C07J7/002 ,  C07J9/005 ,  C07J13/007 ,  C07J21/00 ,  C07J21/006 ,  C07J21/008 ,  C07J41/0005 ,  C07J41/0016 ,  C07J41/0094 ,  C07J51/00

摘要： The present disclosure is generally directed to neuroactive 19-alkoxy-17-substituted steroids as referenced herein, and pharmaceutically acceptable salts thereof, for use as, for example, an anesthetic, and/or in the treatment of disorders relating to GABA function and activity. The present disclosure is further directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds.

摘要翻译： 本公开一般涉及本文所提及的神经活性的19-烷氧基-17-取代的类固醇及其药学上可接受的盐，用作例如麻醉剂和/或用于治疗与GABA功能和活性有关的疾病 。 本公开进一步涉及包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20130102579A1

公开(公告)日：2013-04-25

申请号：US13716984

申请日：2012-12-17

申请人： UMECRINE AB

发明人： Torbjörn Bäckström ,  Gianna Ragagnin

IPC分类号： C07J1/00

CPC分类号： C07J7/009 ,  C07J1/00 ,  C07J1/0011 ,  C07J5/0015 ,  C07J7/00 ,  C07J7/002 ,  C07J7/0065 ,  C07J7/007 ,  C07J41/00 ,  C07J41/0016 ,  C07J41/005

摘要： Steroid compounds having increased resistance against metabolism and increased water solubility are disclosed, together with methods for their production. These substances are suitable for the manufacture of pharmaceuticals for the treatment of steroid related or steroid induced CNS disorders and for use in methods of prevention, alleviation or treatment of such disorders.

摘要翻译： 公开了具有增加的耐代谢性和增加的水溶性的类固醇化合物及其生产方法。 这些物质适用于制备用于治疗类固醇相关或类固醇诱导的中枢神经系统疾病的药物，并且用于预防，减轻或治疗这些疾病的方法。

公开(公告)号：US20060140816A1

公开(公告)日：2006-06-29

申请号：US10544832

申请日：2004-03-02

申请人： Marco Gentile ,  Maria Dragani ,  Marco Dell'uomo

发明人： Marco Gentile ,  Maria Dragani ,  Marco Dell'uomo

IPC分类号： A61L2/08

CPC分类号： C07J7/00 ,  A61K9/0078 ,  A61K31/56 ,  A61K31/57 ,  A61K31/573 ,  A61L2/0005 ,  A61L2/0011 ,  A61L2/0023 ,  A61L2/04 ,  A61L2/07 ,  C07J5/0015 ,  C07J5/0061 ,  C07J51/00 ,  C07J75/00

摘要： A process for the sterilization of water insoluble solid medicinal substances is described. The process provides the sterilization of drug substances, which are suitable for pulmonary administration. In particular, the process is used in industrial plants for the production of formulations of sterile glucocorticoids for inhalation delivery, so as to avoid any modifications in particle size distribution and in the impurities profile of the drug. the process is carried out by heating a mixture of micronized glucocorticoid and purified water only, preferably at a temperature of about 120° C. for 20 minutes. The process is particularly efficient and economic for the steam sterilization of beclomethasone dipropionate in formulations for pulmonary delivery.

摘要翻译： 描述了对水不溶性固体药物进行灭菌的方法。 该过程提供了适用于肺部给药的药物物质的灭菌。 特别地，该方法用于生产用于吸入递送的无菌糖皮质激素制剂的工业装置中，以避免药物的粒度分布和杂质分布的任何修改。 该方法仅通过加热微粉化糖皮质激素和纯化水的混合物进行，优选在约120℃的温度下加热20分钟。 该方法对于用于肺部输送的制剂中的丙酸倍氯米松的蒸汽灭菌是特别有效和经济的。

公开(公告)号：US6143736A

公开(公告)日：2000-11-07

申请号：US349902

申请日：1999-07-08

申请人： Ravindra B. Upasani ,  Haiji Xia ,  Derk Hogenkamp

发明人： Ravindra B. Upasani ,  Haiji Xia ,  Derk Hogenkamp

IPC分类号： A61K31/56 ,  A61K31/565 ,  A61K31/57 ,  A61K31/575 ,  A61K31/58 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J17/00 ,  C07J31/00 ,  C07J33/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  C07J51/00

CPC分类号： A61K31/58 ,  A61K31/56 ,  A61K31/565 ,  A61K31/57 ,  A61K31/575 ,  C07J17/00 ,  C07J31/006 ,  C07J33/002 ,  C07J41/005 ,  C07J41/0094 ,  C07J43/003 ,  C07J5/0015 ,  C07J51/00 ,  C07J7/002 ,  C07J7/0085 ,  Y10S514/816 ,  Y10S514/817 ,  Y10S514/818 ,  Y10S514/899

摘要： Methods, compositions, and compounds for modulating the GABA.sub.A receptor-chloride ionophore complex to alleviate stress, anxiety, seizures, mood disorders, PMS and PND and to induce anesthesia.

摘要翻译： 用于调节GABA A受体 - 氯离子载体复合物以缓解压力，焦虑，癫痫发作，情绪障碍，PMS和PND并诱导麻醉的方法，组合物和化合物。

公开(公告)号：US5591733A

公开(公告)日：1997-01-07

申请号：US101497

申请日：1993-08-02

申请人： Michael B. Bolger ,  Kelvin W. Gee ,  Nancy C. Lan ,  Robert H. Purdy ,  Seid Mirsadeghi ,  Syed Hasan Tahir ,  Delia Belelli

发明人： Michael B. Bolger ,  Kelvin W. Gee ,  Nancy C. Lan ,  Robert H. Purdy ,  Seid Mirsadeghi ,  Syed Hasan Tahir ,  Delia Belelli

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/33 ,  A61K31/56 ,  A61K31/565 ,  A61K31/57 ,  A61K31/58 ,  A61K31/585 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07J1/00 ,  C07J3/00 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J9/00 ,  C07J13/00 ,  C07J17/00 ,  C07J21/00 ,  C07J33/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  C07J51/00 ,  C07J71/00

CPC分类号： A61K31/568 ,  A61K31/565 ,  A61K31/57 ,  A61K31/573 ,  A61K31/58 ,  C07J1/0022 ,  C07J13/005 ,  C07J13/007 ,  C07J21/00 ,  C07J21/005 ,  C07J3/005 ,  C07J41/005 ,  C07J43/003 ,  C07J5/0015 ,  C07J5/0053 ,  C07J51/00 ,  C07J7/002 ,  C07J7/0065 ,  C07J71/001 ,  C07J9/00

摘要： Method, compositions, and compounds for modulating brain excitability to alleviate stress, anxiety, insomnia and seizure activity using certain steroid derivatives that act at a newly identified site on the gamma-aminobutyric acid receptor-chloride ionophore (GR) complex.

摘要翻译： 用于调节脑兴奋性以减轻应激，焦虑，失眠和癫痫发作活性的方法，组合物和化合物，其使用在γ-氨基丁酸受体 - 氯离子载体（GR）复合物上的新鉴定位点起作用的某些类固醇衍生物。

公开(公告)号：US5144017A

公开(公告)日：1992-09-01

申请号：US462234

申请日：1990-01-09

申请人： Frank S. LaBella ,  John F. Templeton

发明人： Frank S. LaBella ,  John F. Templeton

IPC分类号： C07J1/00 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J17/00 ,  C07J19/00 ,  C07J41/00 ,  C07J51/00 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07J7/007 ,  C07J1/0011 ,  C07J1/0014 ,  C07J1/0022 ,  C07J1/0025 ,  C07J1/0074 ,  C07J17/005 ,  C07J19/00 ,  C07J19/005 ,  C07J41/005 ,  C07J41/0088 ,  C07J5/0015 ,  C07J51/00 ,  C07J7/002 ,  C07J7/0045 ,  C07J7/0085 ,  C07J71/001 ,  C07J71/0021

摘要： Novel steroid compounds which are glycoside derivatives of 14.beta.-hydroxypregnane and 17.alpha.-acetoxy-6.alpha.-methylpregnane are described. The compounds have increased receptor potency when compared to their aglycone and beneficial renal effects.

摘要翻译： 描述了作为14β-羟基孕烷和17α-乙酰氧基-6α-甲基孕烷的糖苷衍生物的新型类固醇化合物。 与其糖苷配基和有益的肾脏作用相比，化合物具有增加的受体效力。