公开(公告)号：US20150158903A1

公开(公告)日：2015-06-11

申请号：US14343603

申请日：2012-09-07

申请人： Ravindra B. Upasani ,  Boyd L. Harrison ,  Benny C. Askew, Jr. ,  Jean-Cosme Dodart ,  Francesco G. Salituro ,  Albert J. Robichaud

发明人： Ravindra B. Upasani ,  Boyd L. Harrison ,  Benny C. Askew, Jr. ,  Jean-Cosme Dodart ,  Francesco G. Salituro ,  Albert J. Robichaud

IPC分类号： C07J41/00 ,  C07J1/00 ,  C07J3/00 ,  C07J9/00

CPC分类号： C07J41/00 ,  C07J1/00 ,  C07J1/0029 ,  C07J3/00 ,  C07J7/007 ,  C07J9/00 ,  C07J9/005 ,  C07J31/003 ,  C07J31/006 ,  C07J41/0005 ,  C07J41/0011 ,  C07J41/0055 ,  C07J43/003

摘要： Compounds are provided according to Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Z is a group of the formula (i), (ii), (iii), (iv), or (v), and wherein L1, L2, L3, X1, X2, Y, Rz4, Rz5, Rz6, n, R1, R2, R3a, R3b, R4a, R4b, R6a, R6b, R7a, R7b, R11a, R11b, R14, R17, R19, R20, R23a, R23b, and R24 are as defined herein, and pharmaceutical compositions thereof. Compounds of the present invention are contemplated useful for the prevention and treatment of a variety of CNS-related conditions in mammals.

摘要翻译： 根据式（I）和其药学上可接受的盐提供化合物，其中Z是式（i），（ii），（iii），（iv）或（v）的基团，其中L 1， L3，X1，X2，Y，Rz4，Rz5，Rz6，n，R1，R2，R3a，R3b，R4a，R4b，R6a，R6b，R7a，R7b，R11a，R11b，R14，R17，R19，R20， R23b和R24如本文所定义，及其药物组合物。 本发明的化合物可用于预防和治疗哺乳动物中各种CNS相关病症。

公开(公告)号：US20140235600A1

公开(公告)日：2014-08-21

申请号：US14132386

申请日：2013-12-18

申请人： Sage Therapeutics, Inc. ,  Washington University

发明人： Douglas Covey ,  Albert Jean Robichaud

IPC分类号： C07J1/00 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J21/00 ,  C07J41/00

CPC分类号： A61K31/58 ,  A61K31/56 ,  A61K31/565 ,  A61K31/566 ,  A61K31/573 ,  C07J1/0011 ,  C07J1/0018 ,  C07J1/0029 ,  C07J5/0015 ,  C07J7/002 ,  C07J9/005 ,  C07J13/007 ,  C07J21/00 ,  C07J21/006 ,  C07J21/008 ,  C07J41/0005 ,  C07J41/0016 ,  C07J41/0094 ,  C07J51/00

摘要： The present disclosure is generally directed to neuroactive 19-alkoxy-17-substituted steroids as referenced herein, and pharmaceutically acceptable salts thereof, for use as, for example, an anesthetic, and/or in the treatment of disorders relating to GABA function and activity. The present disclosure is further directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds.

摘要翻译： 本公开一般涉及本文所提及的神经活性的19-烷氧基-17-取代的类固醇及其药学上可接受的盐，用作例如麻醉剂和/或用于治疗与GABA功能和活性有关的疾病 。 本公开进一步涉及包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US3980638A

公开(公告)日：1976-09-14

申请号：US507690

申请日：1974-09-20

申请人： John C. Babcock ,  J. Allan Campbell

发明人： John C. Babcock ,  J. Allan Campbell

IPC分类号： C07J1/00 ,  C07J21/00 ,  C07J41/00 ,  C07J71/00 ,  C07J17/00

CPC分类号： C07J71/0063 ,  C07J1/0029 ,  C07J21/006 ,  C07J41/0094

摘要： Novel testosterone 17-ether 2,3-isoxazole and 2-cyano derivatives are disclosed as useful steroid enzyme inhibitors and for other pharmaceutical purposes.

摘要翻译： 公开了新型睾酮17-醚2,3-异恶唑和2-氰基衍生物作为有用的类固醇酶抑制剂和其它药物目​​的。

公开(公告)号：US20230192756A1

公开(公告)日：2023-06-22

申请号：US17707303

申请日：2022-03-29

申请人： SAGE THERAPEUTICS, INC.

发明人： Ravindra B. Upasani ,  Boyd L. Harrison ,  Benny C. Askew ,  Jean-Cosme Dodart ,  Francesco G. Salituro ,  Albert Jean Robichaud

IPC分类号： C07J41/00 ,  C07J9/00 ,  C07J1/00 ,  C07J3/00 ,  C07J7/00 ,  C07J31/00 ,  C07J43/00 ,  C07J75/00

CPC分类号： C07J41/00 ,  C07J9/00 ,  C07J1/0029 ,  C07J3/00 ,  C07J7/007 ,  C07J9/005 ,  C07J31/003 ,  C07J31/006 ,  C07J41/0005 ,  C07J41/0011 ,  C07J41/0055 ,  C07J43/003 ,  C07J75/00 ,  C07J1/00

摘要： Compounds are provided according to Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Z is a group of the formula (i), (ii), (iii), (iv), or (v), and wherein L1, L2, L3, X1, X2, Y, Rz4, Rz5, Rz6, n, R1, R2, R3a, R3b, R4a, R4b, R6a, R6b, R7a, R7b, R11a, R11b, R14, R17, R19, R20, R23a, R23b, and R24 are as defined herein, and pharmaceutical compositions thereof. Compounds of the present invention are contemplated useful for the prevention and treatment of a variety of CNS-related conditions in mammals.

公开(公告)号：US20230190770A1

公开(公告)日：2023-06-22

申请号：US18107965

申请日：2023-02-09

申请人： Washington University ,  Sage Therapeutics, Inc.

发明人： Douglas Covey ,  Albert Jean Robichaud

IPC分类号： A61K31/58 ,  C07J1/00 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J21/00 ,  C07J41/00 ,  C07J9/00 ,  C07J13/00 ,  A61K31/56 ,  A61K31/565 ,  A61K31/566 ,  A61K31/573

CPC分类号： A61K31/58 ,  C07J1/0011 ,  C07J1/0018 ,  C07J1/0029 ,  C07J5/0015 ,  C07J7/002 ,  C07J21/00 ,  C07J41/0005 ,  C07J41/0094 ,  C07J9/005 ,  C07J13/007 ,  A61K31/56 ,  A61K31/565 ,  A61K31/566 ,  A61K31/573 ,  C07J21/006 ,  C07J21/008 ,  C07J51/00

摘要： The present disclosure is generally directed to neuroactive 19-alkoxy-17-substituted steroids as referenced herein, and pharmaceutically acceptable salts thereof, for use as, for example, an anesthetic, and/or in the treatment of disorders relating to GABA function and activity. The present disclosure is further directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds.

公开(公告)号：US20170326103A1

公开(公告)日：2017-11-16

申请号：US15502757

申请日：2015-08-12

申请人： Monash University

发明人： Chris Porter ,  Jamie Simpson ,  Natalie Trevaskis ,  Tim Quach ,  Sifei Han ,  Luojuan Hu

IPC分类号： A61K31/365 ,  A61K31/568 ,  C07J7/00 ,  C07J1/00 ,  A61K31/4025 ,  B01J20/281 ,  C07J5/00 ,  A61K45/06 ,  A61K31/40 ,  C07J9/00 ,  C07J31/00 ,  G01N30/00

CPC分类号： A61K31/365 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/568 ,  A61K45/06 ,  A61P5/24 ,  C07J1/0025 ,  C07J1/0029 ,  C07J5/00 ,  C07J7/002 ,  C07J9/00 ,  C07J31/00 ,  C07J31/006 ,  C09J5/00 ,  G01N30/48 ,  G01N2030/486 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compounds and their uses, in particular, compounds in the form of prodrugs that promote transport of a pharmaceutical agent to the lymphatic system and subsequently enhance release of the parent drug.

公开(公告)号：US20160022701A1

公开(公告)日：2016-01-28

申请号：US14775401

申请日：2014-03-13

申请人： SAGE THERAPEUTICS, INC.

发明人： Kiran Reddy ,  James Doherty

IPC分类号： A61K31/575 ,  G01N33/68 ,  G01N33/92 ,  G01N24/08 ,  A61K31/568 ,  A61K31/56

CPC分类号： A61K31/575 ,  A61K31/56 ,  A61K31/568 ,  C07J1/0011 ,  C07J1/0022 ,  C07J1/0029 ,  C07J3/00 ,  C07J7/002 ,  C07J7/007 ,  C07J9/00 ,  C07J9/005 ,  C07J13/005 ,  C07J13/007 ,  C07J17/00 ,  C07J21/00 ,  C07J21/008 ,  C07J31/006 ,  C07J41/0005 ,  C07J41/0055 ,  C07J41/0061 ,  C07J41/0088 ,  C07J43/003 ,  C07J51/00 ,  G01N24/08 ,  G01N33/5008 ,  G01N33/6896 ,  G01N33/92

摘要： Provided are methods of evaluating or treating a patient, e.g., a patient having a disorder described herein, comprising: a) optionally, acquiring a patient sample; b) acquiring an evaluation of and/or evaluating the sample for an alteration in the level S24(S)-hydroxycholesterol compared to a reference standard.

摘要翻译： 提供评估或治疗患者，例如患有本文所述障碍的患者的方法，包括：a）任选地获取患者样品; b）与参考标准相比，获得对S24（S） - 羟基胆固醇水平的改变的评估和/或评估样品。

公开(公告)号：US12129275B2

公开(公告)日：2024-10-29

申请号：US17707303

申请日：2022-03-29

申请人： SAGE THERAPEUTICS, INC.

发明人： Ravindra B. Upasani ,  Boyd L. Harrison ,  Benny C. Askew ,  Jean-Cosme Dodart ,  Francesco G. Salituro ,  Albert Jean Robichaud

IPC分类号： C07J41/00 ,  C07J1/00 ,  C07J3/00 ,  C07J7/00 ,  C07J9/00 ,  C07J31/00 ,  C07J43/00 ,  C07J75/00

CPC分类号： C07J41/00 ,  C07J1/00 ,  C07J1/0029 ,  C07J3/00 ,  C07J7/007 ,  C07J9/00 ,  C07J9/005 ,  C07J31/003 ,  C07J31/006 ,  C07J41/0005 ,  C07J41/0011 ,  C07J41/0055 ,  C07J43/003 ,  C07J75/00

摘要： Compounds are provided according to Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Z is a group of the formula (i), (ii), (iii), (iv), or (v), and wherein L1, L2, L3, X1, X2, Y, Rz4, Rz5, Rz6, n, R1, R2, R3a, R3b, R4a, R4b, R6a, R6b, R7a, R7b, R11a, R11b, R14, R17, R19, R20, R23a, R23b, and R24 are as defined herein, and pharmaceutical compositions thereof. Compounds of the present invention are contemplated useful for the prevention and treatment of a variety of CNS-related conditions in mammals.

公开(公告)号：US20240050573A1

公开(公告)日：2024-02-15

申请号：US18343554

申请日：2023-06-28

申请人： Monash University

发明人： Christopher John Porter ,  Jamie Simpson ,  Natalie Trevaskis ,  Tim Quach ,  Sifei Han ,  Luojuan Hu

IPC分类号： A61K47/54 ,  A61K31/568 ,  A61K31/27 ,  A61K31/365 ,  A61K31/485 ,  C07C219/06 ,  C07C235/36 ,  C07D307/88 ,  A61K31/222 ,  C07C271/24 ,  C07D489/12 ,  C07J1/00 ,  A61K31/165 ,  A61K9/00 ,  A61K31/138 ,  A61K31/167 ,  A61K45/06

CPC分类号： A61K47/542 ,  A61K31/568 ,  A61K31/27 ,  A61K31/365 ,  A61K31/485 ,  C07C219/06 ,  C07C235/36 ,  C07D307/88 ,  A61K31/222 ,  C07C271/24 ,  C07D489/12 ,  C07J1/0029 ,  A61K31/165 ,  C07J1/0025 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/138 ,  A61K31/167 ,  A61K45/06 ,  C07C2602/26

摘要： The present invention relates to compounds and their uses, in particular, compounds in the form of prodrugs that promote transport of a pharmaceutical agent to the lymphatic system and subsequently enhance release of the parent drug.

公开(公告)号：US20190233465A1

公开(公告)日：2019-08-01

申请号：US16316851

申请日：2017-07-11

申请人： Sage Therapeutics, Inc.

发明人： Albert Jean Robichaud ,  Gabriel Martinez Botella ,  Boyd L. Harrison ,  Francesco G. Salituro ,  Andrew Griffin ,  Maria Jesus Blanco-Pillado

IPC分类号： C07J43/00 ,  C07J41/00 ,  C07J7/00 ,  C07J1/00 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07J43/003 ,  A61P25/00 ,  C07J1/0029 ,  C07J7/002 ,  C07J7/003 ,  C07J7/006 ,  C07J41/005 ,  C07J41/0094

摘要： Described herein are neuroactive steroids of Formula (I), Formula (V), or Formula (IX) or a pharmaceutically acceptable salt thereof; wherein each instance of R2, R3, R4, R5, R6, R7, R11a, R11b, R12, R16, R17, R19, and are as herein. Such compounds are envisioned, in certain embodiments, to behave as GABA modulators. Also provided are pharmaceutical compositions comprising a compound described herein and methods of use and treatment, e.g., such as for inducing sedation and/or anesthesia.