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    SPECIFIC SALT, ANHYDROUS AND CRYSTALLINE FORM OF A DIHYDROPTERIDIONE DERIVATIVE
    93.
    发明申请
    SPECIFIC SALT, ANHYDROUS AND CRYSTALLINE FORM OF A DIHYDROPTERIDIONE DERIVATIVE 有权
    二盐酸盐衍生物的特殊盐，无机和结晶形式

    公开(公告)号：US20120214995A1

    公开(公告)日：2012-08-23

    申请号：US13457991

    申请日：2012-04-27

    申请人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Matthias Grauert ,  Rolf Schmid

    发明人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Matthias Grauert ,  Rolf Schmid

    IPC分类号： C07D475/06

    CPC分类号： C07D475/00

    摘要： The present invention relates to a specific salt of a dihydropteridione derivative, namely the trihydrochloride salt of the compound N-[trans-4-[4-(cyclopropylmethyl)-1-piperazinyl]cyclohexyl]-4-[[(7R)-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-8-(1-methylethyl)-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-benzamide, to its crystallisation in the form of an hydrate with water, to a process for the manufacture thereof, and to the use thereof in a pharmaceutical composition.

    摘要翻译： 本发明涉及二氢二萜二酮衍生物的具体盐，即化合物N- [反式-4- [4-（环丙基甲基）-1-哌嗪基]环己基] -4 - [[（7R）-7 - 乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-8-（1-甲基乙基）-6-氧代-2-吖啶基]氨基] -3-甲氧基 - 苯甲酰胺，其结晶形式为 水合物，其制备方法及其在药物组合物中的用途。

    Substituted 1,2,3,4,5,6-hexahydro-2,6-methano-3-benzazocines and their use as pharmaceutical compositions
    100.
    发明授权
    Substituted 1,2,3,4,5,6-hexahydro-2,6-methano-3-benzazocines and their use as pharmaceutical compositions 有权
    取代的1,2,3,4,5,6-六氢-2,6-亚甲基-3-苯并吖嗪及其作为药物组合物的用途

    公开(公告)号：US06387921B1

    公开(公告)日：2002-05-14

    申请号：US09995382

    申请日：2001-11-27

    申请人： Matthias Grauert ,  Adrian Carter ,  Thomas Weiser ,  Helmut Ensinger ,  Wolfram Gaida ,  Joachim Mierau

    发明人： Matthias Grauert ,  Adrian Carter ,  Thomas Weiser ,  Helmut Ensinger ,  Wolfram Gaida ,  Joachim Mierau

    IPC分类号： A61K314748

    CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D221/26

    摘要： Substituted 1,2,3,4,5,6-hexahydro-2,6-methano-3-benzazocines of general formula 1: wherein: R1 and R2, which are identical or different, are each hydrogen, C1-C6-alkyl, C1--C6-alkyloxy, OH, F, Cl, or Br; R3 is hydrogen, F, Cl, Br, methyl, ethyl, OH, or methoxy; R4 and R5, which are identical or different, are each hydrogen, methyl, or ethyl; R6 is hydrogen; X is NH2, NH—(C1-C6-alkyl), N(C1-C6-alkyl)2, the two C1-C6-alkyl groups of which are identical or different, NH—COH, NH—CO(C1-C6-alkyl), or F; A is —(CH2)3—, —CH2—CH2—O—, —CH2—O—CH2—, —(CH2)4—, —CH(C1-C6-alkyl)-O—CH2—, —(CH2)2—O—CH2—, —(CH2)3—O—, —(CH2)5—, —CH2—O—(CH2)3—, —(CH2)2—O—(CH2)2—, —(CH2)3—O—CH2—, —(CH2)4—O—, —CH2—O—CH2—CH2—O—, the racemates thereof, the enantiomers thereof, the diastereomers thereof, and mixtures thereof, and the pharmacologically acceptable acid addition salts thereof, processes for preparing them, and their use as pharmaceutical compositions.

    摘要翻译： 取代的通式1的1,2,3,4,5,6-六氢-2,6-亚甲基-3-苯并吖嗪：其中：R 1和R 2各自相同或不同，为氢，C 1 -C 6 - 烷基 ，C 1 -C 6烷氧基，OH，F，Cl或Br; R 3是氢，F，Cl，Br，甲基，乙基，OH或甲氧基; R 4和R 5各自相同或不同， 甲基或乙基; R6是氢; X是NH2，NH-（C1-C6-烷基），N（C1-C6-烷基）2，它们的两个C1-C6-烷基相同或不同，NH- COH，NH-CO（C1-C6-烷基）或F; A是 - （CH2）3-，-CH2-CH2-O-，-CH2-O-CH2-， - （CH2） （C 1 -C 6 - 烷基）-O-CH 2 - ， - （CH 2）2 -O-CH 2 - ， - （CH 2）3 -O - ， - （CH 2） ， - （CH 2）2 -O-（CH 2）2 - ， - （CH 2）3 -O-CH 2 - ， - （CH 2）4 -O - ， - CH 2 -O-CH 2 -CH 2 -O-， ，其对映异构体，其非对映体及其混合物，及其药学上可接受的酸加成盐，其制备方法及其作为药物组合物的用途。