公开(公告)号：US20070203146A1

公开(公告)日：2007-08-30

申请号：US11668681

申请日：2007-01-30

申请人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Matthias Grauert ,  Rolf Schmid

发明人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Matthias Grauert ,  Rolf Schmid

IPC分类号： A61K31/525 ,  C07D475/08

CPC分类号： C07D475/00

摘要： The present invention relates to a specific salt of a dihydropteridione derivative, namely the trihydrochloride salt of the compound N-[trans-4-[4-(cyclopropylmethyl)-1-piperazinyl]cyclohexyl]-4-[[(7R)-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-8-(1-methylethyl)-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-benzamide, to its crystallisation in the form of an hydrate with water, to a process for the manufacture thereof, and to the use thereof in a pharmaceutical composition.

摘要翻译： 本发明涉及二氢二萜二酮衍生物的具体盐，即化合物N- [反式-4- [4-（环丙基甲基）-1-哌嗪基]环己基] -4 - [[（7R）-7 - 乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-8-（1-甲基乙基）-6-氧代-2-吖啶基]氨基] -3-甲氧基 - 苯甲酰胺，其结晶形式为 水合物，其制备方法及其在药物组合物中的用途。

公开(公告)号：US08188086B2

公开(公告)日：2012-05-29

申请号：US12212188

申请日：2008-09-17

申请人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Matthias Grauert ,  Rolf Schmid

发明人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Matthias Grauert ,  Rolf Schmid

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D475/00

摘要： The present invention relates to a specific salt of a dihydropteridione derivative, namely the trihydrochloride salt of the compound N-[trans-4-[4-(cyclopropylmethyl)-1-piperazinyl]cyclohexyl]-4-[[(7R)-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-8-(1-methylethyl)-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-benzamide, to its crystallization in the form of an hydrate with water, to a process for the manufacture thereof, and to the use thereof in a pharmaceutical composition.

摘要翻译： 本发明涉及二氢二萜二酮衍生物的具体盐，即化合物N- [反式-4- [4-（环丙基甲基）-1-哌嗪基]环己基] -4 - [[（7R）-7 - 乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-8-（1-甲基乙基）-6-氧代-2-蝶啶基]氨基] -3-甲氧基 - 苯甲酰胺，以其结晶形式为 水合物，其制备方法及其在药物组合物中的用途。

公开(公告)号：US20120214995A1

公开(公告)日：2012-08-23

申请号：US13457991

申请日：2012-04-27

申请人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Matthias Grauert ,  Rolf Schmid

发明人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Matthias Grauert ,  Rolf Schmid

IPC分类号： C07D475/06

CPC分类号： C07D475/00

摘要： The present invention relates to a specific salt of a dihydropteridione derivative, namely the trihydrochloride salt of the compound N-[trans-4-[4-(cyclopropylmethyl)-1-piperazinyl]cyclohexyl]-4-[[(7R)-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-8-(1-methylethyl)-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-benzamide, to its crystallisation in the form of an hydrate with water, to a process for the manufacture thereof, and to the use thereof in a pharmaceutical composition.

摘要翻译： 本发明涉及二氢二萜二酮衍生物的具体盐，即化合物N- [反式-4- [4-（环丙基甲基）-1-哌嗪基]环己基] -4 - [[（7R）-7 - 乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-8-（1-甲基乙基）-6-氧代-2-吖啶基]氨基] -3-甲氧基 - 苯甲酰胺，其结晶形式为 水合物，其制备方法及其在药物组合物中的用途。

公开(公告)号：US07439358B2

公开(公告)日：2008-10-21

申请号：US11668681

申请日：2007-01-30

申请人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Matthias Grauert ,  Rolf Schmid

发明人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Matthias Grauert ,  Rolf Schmid

IPC分类号： C07D475/00 ,  A61K31/519 ,  C07C233/65 ,  C07C235/54 ,  C07C237/38 ,  C07D239/30 ,  C07D241/04

CPC分类号： C07D475/00

摘要： The present invention relates to a specific salt of a dihydropteridione derivative, namely the trihydrochloride salt of the compound N-[trans-4-[4-(cyclopropylmethyl)-1-piperazinyl]cyclohexyl]-4-[[(7R)-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-8-(1-methylethyl)-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-benzamide, to its crystallisation in the form of an hydrate with water, to a process for the manufacture thereof, and to the use thereof in a pharmaceutical composition.

摘要翻译： 本发明涉及二氢二萜二酮衍生物的具体盐，即化合物N- [反式-4- [4-（环丙基甲基）-1-哌嗪基]环己基] -4 - [[（7R）-7 - 乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-8-（1-甲基乙基）-6-氧代-2-吖啶基]氨基] -3-甲氧基 - 苯甲酰胺，其结晶形式为 水合物，其制备方法及其在药物组合物中的用途。

公开(公告)号：US08664222B2

公开(公告)日：2014-03-04

申请号：US13457991

申请日：2012-04-27

申请人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Matthias Grauert ,  Rolf Schmid

发明人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Matthias Grauert ,  Rolf Schmid

IPC分类号： C07D475/00 ,  A61K31/4985 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D475/00

摘要： The present invention relates to a specific salt of a dihydropteridione derivative, namely the trihydrochloride salt of the compound N-[trans-4-[4-(cyclopropylmethyl)-1-piperazinyl]cyclohexyl]-4-[[(7R)-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-8-(1-methylethyl)-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-benzamide, to its crystallization in the form of an hydrate with water, to a process for the manufacture thereof, and to the use thereof in a pharmaceutical composition.

摘要翻译： 本发明涉及二氢二萜二酮衍生物的具体盐，即化合物N- [反式-4- [4-（环丙基甲基）-1-哌嗪基]环己基] -4 - [[（7R）-7 - 乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-8-（1-甲基乙基）-6-氧代-2-蝶啶基]氨基] -3-甲氧基 - 苯甲酰胺，以其结晶形式为 水合物，其制备方法及其在药物组合物中的用途。

公开(公告)号：US20090030004A1

公开(公告)日：2009-01-29

申请号：US12212188

申请日：2008-09-17

申请人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Matthias Grauert ,  Rolf Schmid

发明人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Matthias Grauert ,  Rolf Schmid

IPC分类号： A61K31/4985 ,  C07D475/00

CPC分类号： C07D475/00

摘要： The present invention relates to a specific salt of a dihydropteridione derivative, namely the trihydrochloride salt of the compound N-[trans-4-[4-(cyclopropylmethyl)-1-piperazinyl]cyclohexyl]-4-[[(7R)-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-8-(1-methylethyl)-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-benzamide, to its crystallisation in the form of an hydrate with water, to a process for the manufacture thereof, and to the use thereof in a pharmaceutical composition.

摘要翻译： 本发明涉及二氢二萜二酮衍生物的具体盐，即化合物N- [反式-4- [4-（环丙基甲基）-1-哌嗪基]环己基] -4 - [[（7R）-7 - 乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-8-（1-甲基乙基）-6-氧代-2-吖啶基]氨基] -3-甲氧基 - 苯甲酰胺，其结晶形式为 水合物，其制备方法及其在药物组合物中的用途。

公开(公告)号：US20060035902A1

公开(公告)日：2006-02-16

申请号：US11197634

申请日：2005-08-04

申请人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Gerd Kraemer ,  Rolf Herter ,  Matthias Hoffmann ,  Werner Rall ,  Rolf Schmid

发明人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Gerd Kraemer ,  Rolf Herter ,  Matthias Hoffmann ,  Werner Rall ,  Rolf Schmid

IPC分类号： A61K31/525 ,  C07D475/10

CPC分类号： C07D211/58 ,  C07D475/00

摘要： Disclosed are hydrates and polymorphs of 4-[[(7R)-8-cyclopentyl-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-benzamide, processes for preparing them and their use as pharmaceutical compositions.

公开(公告)号：US20100280037A1

公开(公告)日：2010-11-04

申请号：US12670714

申请日：2008-08-01

申请人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Rolf Schmid ,  Stefan Goepper

发明人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Rolf Schmid ,  Stefan Goepper

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D475/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D475/00

摘要： The present invention relates to a crystalline form a dihydropteridione derivative, namely a crystalline form of the free base N-[trans-4-[4-(cyclopropylmethyl)-1-piperazinyl]cyclohexyl]-4-[[(7R)-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-8-(1-methylethyl)-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-benzamide, to a process for the manufacture thereof, and to the use thereof in a pharmaceutical composition.

摘要翻译： 本发明涉及结晶形式的二氢啶二酮衍生物，即游离碱N- [反式-4- [4-（环丙基甲基）-1-哌嗪基]环己基] -4 - [[（R）-7- - 乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-8-（1-甲基乙基）-6-氧代-2-蝶啶基]氨基] -3-甲氧基 - 苯甲酰胺制备其制备方法， 以及其在药物组合物中的用途。

公开(公告)号：US07728134B2

公开(公告)日：2010-06-01

申请号：US11197634

申请日：2005-08-04

申请人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Gerd F. Kraemer ,  Rolf Herter ,  Matthias Hoffmann ,  Werner Rall ,  Rolf Schmid

发明人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Gerd F. Kraemer ,  Rolf Herter ,  Matthias Hoffmann ,  Werner Rall ,  Rolf Schmid

IPC分类号： C07D475/00 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D211/58 ,  C07D475/00

摘要： Disclosed are hydrates and polymorphs of 4-[[(7R)-8-cyclopentyl-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-6-oxo-2-pteridinyl]Amino]-3-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-benzamide: processes for preparing them and their use as pharmaceutical compositions with antiproliferative activity.

摘要翻译： 公开了4 - [[（R）-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-6-氧代-2-蝶啶基]氨基] -3-甲氧基的水合物和多晶型物 -N-（1-甲基-4-哌啶基） - 苯甲酰胺：制备它们的方法及其作为具有抗增殖活性的药物组合物的用途。

公开(公告)号：US08034816B2

公开(公告)日：2011-10-11

申请号：US12478183

申请日：2009-06-04

申请人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Gerd F. Kraemer ,  Rolf Herter ,  Matthias Hoffmann ,  Werner Rall ,  Rolf Schmid

发明人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Gerd F. Kraemer ,  Rolf Herter ,  Matthias Hoffmann ,  Werner Rall ,  Rolf Schmid

IPC分类号： C07D475/00 ,  A61K31/497 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D211/58 ,  C07D475/00

摘要： Disclosed are hydrates and polymorphs of 4-[[(7R)-8-cyclopentyl-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-benzamide, processes for preparing them and their use as pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 公开了4 - [[（7R）-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-6-氧代-2-蝶啶基]氨基] -3-甲氧基的水合物和多晶型物 -N-（1-甲基-4-哌啶基） - 苯甲酰胺，其制备方法及其作为药物组合物的用途。