公开(公告)号：US5414078A

公开(公告)日：1995-05-09

申请号：US681109

申请日：1991-04-05

申请人： Dennis C. Liotta ,  Michael W. Hager

发明人： Dennis C. Liotta ,  Michael W. Hager

IPC分类号： C07H19/04 ,  C07H19/06 ,  C07H19/16 ,  C07H1/00

CPC分类号： C07H19/06 ,  C07H19/04 ,  C07H19/16

摘要： A process for the preparation of 3'-substituted-2',3'-dideoxynucleosides and 2'-deoxynucleosides is provided that utilizes inexpensive, non-carbohydrate, acyclic, achiral starting materials and that proceeds with high enantiomeric and stereochemical control. The method can be used to prepare the pharmaceutically important compounds 3'-azido-3'-deoxythymidine, 3'-azido-2',3'-dideoxyuridine and 3'-fluoro-3'-deoxythymidine.

摘要翻译： 提供了制备3'-取代-2'，3'-双脱氧核苷和2'-脱氧核苷的方法，其利用便宜的非碳水化合物，非环状的非手性起始原料，并且进行高对映体和立体化学控制。 该方法可用于制备药学上重要的化合物3'-叠氮基-3'-脱氧胸苷，3'-叠氮基-2'，3'-二脱氧尿苷和3'-氟-3'-脱氧胸苷。

公开(公告)号：US5405598A

公开(公告)日：1995-04-11

申请号：US840093

申请日：1992-02-24

申请人： Raymond F. Schinazi ,  Dennis C. Liotta

发明人： Raymond F. Schinazi ,  Dennis C. Liotta

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/52 ,  A61K41/00 ,  C07D411/04 ,  C07F5/02 ,  C07F7/18 ,  C07F9/12 ,  C07F9/6596 ,  A61K43/00 ,  C07F5/04

CPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/505 ,  A61K31/52 ,  A61K41/0038 ,  A61K41/0095 ,  C07D411/04 ,  C07F5/027 ,  C07F7/1856 ,  C07F9/12 ,  C07F9/6596

摘要： Compounds of formula I and II ##STR1## in which B contains a carboranyl group and one of R.sub.3 and R.sub.4 is a carboranyl group or a boronic acid or ester are useful sensitizing agents for boron neutron capture therapy.

摘要翻译： 式I和II的化合物其中B含有碳硼烷基，R3和R4之一是碳硼烷基或硼酸或酯的式（Ⅰ）化合物（II）是用于硼中子捕获治疗的有用的敏化剂 。

公开(公告)号：US20130324552A1

公开(公告)日：2013-12-05

申请号：US13879809

申请日：2011-12-02

申请人： Lawrence J. Wilson ,  John Wiseman ,  Dennis C. Liotta ,  Michael G. Natchus

发明人： Lawrence J. Wilson ,  John Wiseman ,  Dennis C. Liotta ,  Michael G. Natchus

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496

CPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： The disclosure relates to chemokine CXCR4 receptor modulators and uses related thereto. In certain embodiments, the disclosure relates to pharmaceutical compositions comprising compounds disclosed herein or pharmaceutically acceptable salts or prodrugs thereof. In certain embodiments, the compositions disclosed herein are used for managing CXCR4 related conditions, typically prevention or treatment of viral infections such as HIV or for managing cancer.

公开(公告)号：US20100173863A1

公开(公告)日：2010-07-08

申请号：US12510083

申请日：2009-07-27

申请人： Raymond F. Schinazi ,  Dennis C. Liotta ,  Chung K. Chu ,  J. Jeffrey McAtee ,  Junxing Shi ,  Yongseok Choi ,  Kyeong Lee ,  Joon H. Hong

发明人： Raymond F. Schinazi ,  Dennis C. Liotta ,  Chung K. Chu ,  J. Jeffrey McAtee ,  Junxing Shi ,  Yongseok Choi ,  Kyeong Lee ,  Joon H. Hong

IPC分类号： A61K31/7052 ,  A61K31/7064 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/7076 ,  A61K31/708 ,  A61P31/14

CPC分类号： A61K31/7076 ,  A61K31/706 ,  A61K31/7064 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/708 ,  C07D405/04 ,  C07D473/00 ,  C07H19/06 ,  C07H19/10 ,  C07H19/16

摘要： 2′-Fluoro-nucleoside compounds are disclosed which are useful in the treatment of hepatitis B infection, hepatitis C infection, HIV and abnormal cellular proliferation, including tumors and cancer. The compounds have the general formulae: wherein Base is a purine or pyrimidine base; R1 is OH, H, OR3, N3, CN, halogen, CF3, lower alkyl, amino, loweralkylamino, di(lower)alkylamino, or alkoxy; R2 is H, phosphate, or a stabilized phosphate prodrug; acyl, or other pharmaceutically acceptable leaving benzyl, a lipid, an amino acid, peptide, or cholesterol; and R3 is acyl, alkyl, phosphate, or other pharmaceutically acceptable leaving group; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 公开了可用于治疗乙型肝炎感染，丙型肝炎感染，HIV和异常细胞增殖（包括肿瘤和癌症）的2'-氟 - 核苷化合物。 所述化合物具有以下通式：其中碱是嘌呤或嘧啶碱; R 1是OH，H，OR 3，N 3，CN，卤素，CF 3，低级烷基，氨基，低级烷基氨基，二（低级）烷基氨基或烷氧基; R2是H，磷酸盐或稳定的磷酸盐前药; 酰基或其它药学上可接受的苄基，脂质，氨基酸，肽或胆固醇; 烷基，磷酸酯或其它药学上可接受的离去基团; 或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US07468436B2

公开(公告)日：2008-12-23

申请号：US10795046

申请日：2004-03-05

申请人： Dennis C. Liotta ,  Raymond F. Schinazi ,  Woo-Baeg Choi

发明人： Dennis C. Liotta ,  Raymond F. Schinazi ,  Woo-Baeg Choi

IPC分类号： C07D411/04 ,  C07D407/04 ,  C07D307/00 ,  C07D473/00 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/52 ,  A61P31/12

CPC分类号： C07D327/04 ,  C07D405/04 ,  C07D411/04 ,  C07H19/00 ,  C07H19/06 ,  C07H19/10

摘要： A process for the resolution of a racemic mixture of nucleoside enantiomers that includes the step of exposing the racemic mixture to an enzyme that preferentially catalyzes a reaction in one of the enantiomers. The nucleoside enantiomer (−)-2-hydroxymethyl-5-(5-fluorocytosin-1-yl)-1,3-oxathiolane is an effective antiviral agent against HIV, HBV, and other viruses replicating in a similar manner.

摘要翻译： 一种用于拆分核苷对映异构体外消旋混合物的方法，其包括将外消旋混合物暴露于优先催化其中一种对映异构体中的反应的酶的步骤。 核苷对映异构体（ - ） - 2-羟甲基-5-（5-氟胞嘧啶-1-基）-1,3-氧硫杂环戊烷是以类似方式复制的有效的抗HIV，HBV和其他病毒的抗病毒剂。

公开(公告)号：US20080187580A1

公开(公告)日：2008-08-07

申请号：US12079403

申请日：2008-03-26

申请人： Dennis C. Liotta

发明人： Dennis C. Liotta

IPC分类号： A61K9/48 ,  A61K31/513 ,  A61K9/28

CPC分类号： A61K9/2018 ,  A45F3/24 ,  A61K9/2059 ,  A61K9/4858 ,  A61K9/5047 ,  A61K31/513 ,  A61K47/02 ,  A61K47/10

摘要： The use of a 1,3-oxathiolane nucleoside analogue and pharmaceutically acceptable derivatives thereof for the treatment of hepatitis B virus infections is disclosed. Pharmaceutical formulations are also provided.

摘要翻译： 公开了1,3-氧硫杂环戊烷核苷类似物及其药学上可接受的衍生物用于治疗乙型肝炎病毒感染的用途。 还提供药物制剂。

公开(公告)号：US07402588B2

公开(公告)日：2008-07-22

申请号：US11390861

申请日：2006-03-28

申请人： Dennis C. Liotta ,  Raymond F. Schinazi ,  Woo-Baeg Choi

发明人： Dennis C. Liotta ,  Raymond F. Schinazi ,  Woo-Baeg Choi

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D411/04

CPC分类号： C07D327/04 ,  A61K31/513 ,  C07D405/04 ,  C07D411/04 ,  C07H19/06 ,  C07H19/10 ,  Y10S514/885

摘要： A method and composition for the treatment of HIV and HBV infections in humans is disclosed that includes administering an effective amount of 2-hydroxymethyl-5-(5-fluorocytosin-1-yl)-1,3-oxathiolane, a pharmaceutically acceptable derivative thereof, including a 5′ or N4 alkylated or acylated derivative, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in a pharmaceutically acceptable carrier.A process for the resolution of a racemic mixture of nucleoside enantiomers is also disclosed that includes the step of exposing the racemic mixture to an enzyme that preferentially catalyzes a reaction in one of the enantiomers.

摘要翻译： 公开了用于治疗人体中HIV和HBV感染的方法和组合物，其包括给予有效量的2-羟甲基-5-（5-氟胞嘧啶-1-基）-1,3-氧硫杂环戊烷，其药学上可接受的衍生物 ，包括在药学上可接受的载体中的5'或N 4 S 4烷基化或酰化衍生物或其药学上可接受的盐。 还公开了一种用于拆分核苷对映异构体外消旋混合物的方法，其包括将外消旋混合物暴露于优先催化其中一种对映异构体中的反应的酶的步骤。

公开(公告)号：US06812233B1

公开(公告)日：2004-11-02

申请号：US09007502

申请日：1998-01-15

申请人： Dennis C. Liotta

发明人： Dennis C. Liotta

IPC分类号： A01N4354

CPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/70 ,  C07D327/04 ,  C07D405/04 ,  C07D411/04

摘要： The use of a 1,3-oxathiolane nucleoside analogue and pharmaceutically acceptable derivatives thereof for the treatment of hepatitis B virus infections is disclosed. Pharmaceutical formulations are also provided.

摘要翻译： 公开了1,3-氧硫杂环戊烷核苷类似物及其药学上可接受的衍生物用于治疗乙型肝炎病毒感染的用途。 还提供药物制剂。

公开(公告)号：US06703396B1

公开(公告)日：2004-03-09

申请号：US08402730

申请日：1995-03-13

申请人： Dennis C. Liotta ,  Raymond F. Schinazi ,  Woo-Baeg Choi

发明人： Dennis C. Liotta ,  Raymond F. Schinazi ,  Woo-Baeg Choi

IPC分类号： A61K31505

CPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/505 ,  C07D327/04 ,  C07D405/04 ,  C07D411/04 ,  C07H19/06 ,  C07H19/10

摘要： A process for the resolution of a racemic mixture of nucleoside enantiomers that includes the step of exposing the racemic mixture to an enzyme that preferentially catalyzes a reaction in one of the enantiomers. The nucleoside enantiomer (−)-2-hydroxymethyl-5-(5-flurocytosin-1-yl)-1,3-oxathiolane is an effective antiviral agent against HIV, HBV, and other viruses replicating in a similar manner.

摘要翻译： 一种用于拆分核苷对映异构体外消旋混合物的方法，其包括将外消旋混合物暴露于优先催化其中一种对映异构体中的反应的酶的步骤。 核苷对映异构体（ - ） - 2-羟甲基-5-（5-氟胞嘧啶-1-基）-1,3-氧硫杂环戊烷是以类似方式复制的有效的抗HIV，HBV和其他病毒的抗病毒剂。

公开(公告)号：US06642245B1

公开(公告)日：2003-11-04

申请号：US08475339

申请日：1995-06-07

申请人： Dennis C. Liotta ,  Raymond F. Schinazi ,  Woo-Baeg Choi

发明人： Dennis C. Liotta ,  Raymond F. Schinazi ,  Woo-Baeg Choi

IPC分类号： A61K31506

CPC分类号： C07D327/04 ,  A61K31/513 ,  C07D405/04 ,  C07D411/04 ,  C07H19/06 ,  C07H19/10 ,  Y10S514/885

摘要： A method and composition for the treatment of HIV and HBV infections in humans is disclosed that includes administering an effective amount of 2-hydroxymethyl-5-(5-fluorocytosin-1-yl)-1,3-oxathiolane, a pharmaceutically acceptable derivative thereof, including a 5′ or N4 alkylated or acylated derivative, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in a pharmaceutically acceptable carrier. A process for the resolution of a racemic mixture of nucleoside enantiomers is also disclosed that includes the step of exposing the racemic mixture to an enzyme that preferentially catalyzes a reaction in one of the enantiomers.

摘要翻译： 公开了用于治疗人体中HIV和HBV感染的方法和组合物，其包括给予有效量的2-羟甲基-5-（5-氟胞嘧啶-1-基）-1,3-氧硫杂环戊烷，其药学上可接受的衍生物 包括在药学上可接受的载体中包括5'或N 4烷基化或酰化衍生物或其药学上可接受的盐。还公开了用于拆分核苷对映异构体外消旋混合物的方法，其包括将 外消旋混合物到优先催化其中一种对映异构体中的反应的酶。