公开(公告)号：US20070037862A1

公开(公告)日：2007-02-15

申请号：US10978225

申请日：2004-11-01

申请人： Gerhard Siemeister ,  Hans Briem ,  Volker Schulze ,  Knut Eis ,  Lars Wortmann ,  Wolfgang Schwede ,  Herbert Schneider ,  Uwe Eberspaecher ,  Holger Hess-Stumpp

发明人： Gerhard Siemeister ,  Hans Briem ,  Volker Schulze ,  Knut Eis ,  Lars Wortmann ,  Wolfgang Schwede ,  Herbert Schneider ,  Uwe Eberspaecher ,  Holger Hess-Stumpp

IPC分类号： A61K31/427 ,  A61K31/426 ,  C07D277/34

CPC分类号： C07D277/20 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Thiazolidinones of general formula I in which Q, A, B, X, R1 and R2 have the meanings that are indicated in the description, as well as those of general formula IA in which Q, A, B, X, R1 and R2a have the meanings that are indicated in the description, their production and use as inhibitors of the polo-like kinase (PLK) for treating various diseases as well as intermediate products for the production of thiazolidinones are described.

摘要翻译： 其中Q，A，B，X，R 1和R 2的通式I的噻唑烷酮具有说明书中所示的含义以及一般的 其中Q，A，B，X，R 1和R 2a具有在说明书中指出的含义，其制备和用作马球抑制剂的式IA 描述了用于治疗各种疾病的类激酶（PLK）以及用于生产噻唑烷酮的中间产物。

公开(公告)号：US07129254B2

公开(公告)日：2006-10-31

申请号：US10631011

申请日：2003-07-31

申请人： Markus Berger ,  Gerhard Siemeister ,  Ulrich Klar ,  Jorg Willuda ,  Andreas Menrad ,  Klaus Bosslet

发明人： Markus Berger ,  Gerhard Siemeister ,  Ulrich Klar ,  Jorg Willuda ,  Andreas Menrad ,  Klaus Bosslet

IPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  C07D277/20 ,  C07D417/08

CPC分类号： C07D493/04 ,  A61K47/6809 ,  A61K47/6851 ,  C07D405/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

摘要： Conjugates of epothilones and epothilone derivatives (as effectors) with suitable biomolecules (as recognition units) are described. Their production is carried out by the effectors being reacted with suitable linkers, and the compounds that are produced are conjugated to the recognition units. The pharmaceutical use of the conjugates for treating proliferative or angiogenesis-associated processes is described.

摘要翻译： 描述了具有合适的生物分子（作为识别单元）的埃坡霉素和埃坡霉素衍生物（作为效应物）的缀合物。 它们的生产通过与合适的接头反应的效应器进行，并且所生成的化合物与识别单元缀合。 描述了缀合物用于治疗增殖或血管生成相关过程的药物用途。

公开(公告)号：US20060154985A1

公开(公告)日：2006-07-13

申请号：US10546230

申请日：2004-02-19

申请人： Alexander Hillisch ,  Olaf Peters ,  Christian Gege ,  Gerhard Siemeister ,  Ebehard Unger ,  Bernd Menzenbach

发明人： Alexander Hillisch ,  Olaf Peters ,  Christian Gege ,  Gerhard Siemeister ,  Ebehard Unger ,  Bernd Menzenbach

IPC分类号： A61K31/255

CPC分类号： C07J63/00

摘要： This invention relates to 2-substituted D-homo-estra-1,3,5(10)-trien-3-yl sulfamates of general formula I (I), in which R3 means a C1-C5-alkyl or C1-C5-alkyloxy group as well as their use for the production of a pharmaceutical agent for treating tumor diseases, which can be influenced positively by the inhibition of tubulin polymerization. The compounds according to the invention are distinguished by a D-homosubstitution. They have a special action with respect to tubulin polymerization inhibition and can be used, for example, for treating prostate cancer.

摘要翻译： 本发明涉及通式I（I）的2-取代的D-均 - 雌-1,3,5（10） - 三烯-3-基氨基磺酸酯，其中R 3表示C 1 -C 5 - 烷基或C 1 -C 5 - 烷氧基以及它们用于生产用于治疗肿瘤疾病的药剂的用途，其可通过抑制微管蛋白聚合而受到积极的影响。 根据本发明的化合物通过D-均质化来区分。 它们在微管蛋白聚合抑制方面具有特殊的作用，可用于例如治疗前列腺癌。