公开(公告)号：US09676766B2

公开(公告)日：2017-06-13

申请号：US13512701

申请日：2010-11-17

申请人： Volker Schulze ,  Marcus Koppitz ,  Dirk Kosemund ,  Hartmut Schirok ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Antje Margret Wengner ,  Hans Briem ,  Simon Holton ,  Gerhard Siemeister ,  Stefan Prechtl ,  Ulf Bömer

发明人： Volker Schulze ,  Marcus Koppitz ,  Dirk Kosemund ,  Hartmut Schirok ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Antje Margret Wengner ,  Hans Briem ,  Simon Holton ,  Gerhard Siemeister ,  Stefan Prechtl ,  Ulf Bömer

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/5377 ,  C07D491/08 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5377 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to triazolopyridine compounds of general formula (I) which are Monopolar Spindle 1 kinase (Mps-1 or TTK) inhibitors: Formula (I), in which R1, R2, R3, R4, and R5 are as given in the description and in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds, to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis proliferative of diseases, as well as to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds.

公开(公告)号：US20130156756A1

公开(公告)日：2013-06-20

申请号：US13704859

申请日：2011-06-14

申请人： Volker Schulze ,  Dirk Kosemund ,  Hartmut Schirok ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Antje Margret Wengner ,  Hans Briem ,  Simon Holton ,  Gerhard Siemeister ,  Stefan Prechtl ,  Marcus Koppitz ,  Detlef Stöckigt ,  Olaf Prien

发明人： Volker Schulze ,  Dirk Kosemund ,  Hartmut Schirok ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Antje Margret Wengner ,  Hans Briem ,  Simon Holton ,  Gerhard Siemeister ,  Stefan Prechtl ,  Marcus Koppitz ,  Detlef Stöckigt ,  Olaf Prien

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/444 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107 ,  A61K31/541 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/337 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/167 ,  A61K31/565 ,  A61K31/277 ,  A61K33/24 ,  A61K31/282 ,  A61K39/395 ,  A61K38/14 ,  A61K31/704 ,  A61K31/513 ,  A61K31/675 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/69 ,  C07D471/04

CPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/167 ,  A61K31/277 ,  A61K31/282 ,  A61K31/337 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/565 ,  A61K31/675 ,  A61K31/69 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7048 ,  A61K33/24 ,  A61K38/14 ,  A61K39/395 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107 ,  C07D519/00 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to substituted triazolopyridine compounds of general formula (I): in which R1, R2, R3, R4, and R5 are as given in the description and in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds, to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease of uncontrolled cell growth, proliferation and/or survival as well as to the use of intermediate compounds for the preparation of said compounds.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代三唑并吡啶化合物：其中R1，R2，R3，R4和R5如说明书和权利要求书中所述，涉及制备所述化合物的方法，药物组合物和组合 包括所述化合物，用于制备用于治疗或预防不受控制的细胞生长，增殖和/或存活的疾病的药物组合物以及使用中间体化合物来制备所述化合物的用途。

公开(公告)号：US07511059B2

公开(公告)日：2009-03-31

申请号：US11345666

申请日：2006-02-02

申请人： Volker Schulze ,  Knut Eis ,  Lars Wortmann ,  Dirk Kosemund ,  Olaf Prien ,  Gerhard Siemeister ,  Holger Hess-Stumpp ,  Uwe Eberspaecher ,  Damian O Arnaiz

发明人： Volker Schulze ,  Knut Eis ,  Lars Wortmann ,  Dirk Kosemund ,  Olaf Prien ,  Gerhard Siemeister ,  Holger Hess-Stumpp ,  Uwe Eberspaecher ,  Damian O Arnaiz

IPC分类号： C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  A61K31/422 ,  A61K31/423 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D277/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to thiazolidinones of general formula (I) their production and use as inhibitors of polo-like kinases (Plk) for treating various diseases.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的噻唑烷酮，其作为用于治疗各种疾病的polo样激酶（Plk）的抑制剂的生产和用途。

公开(公告)号：US20140120087A1

公开(公告)日：2014-05-01

申请号：US14113017

申请日：2012-04-16

申请人： Volker Schulze ,  Dirk Kosemund ,  Antje Margret Wengner ,  Gerhard Siemeister ,  Detlef Stöckigt ,  Philip Lienau ,  Hartmut Schirok ,  Hans Briem

发明人： Volker Schulze ,  Dirk Kosemund ,  Antje Margret Wengner ,  Gerhard Siemeister ,  Detlef Stöckigt ,  Philip Lienau ,  Hartmut Schirok ,  Hans Briem

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K45/06 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K45/06

摘要： The present invention relates to triazolopyridine compounds of general formula (I): in which R1, R2, R3, R4, and R5 are as given in the description and in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds, to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, as well as to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的三唑并吡啶化合物：其中R1，R2，R3，R4和R5如说明书和权利要求书中所述，涉及制备所述化合物的方法，药物组合物和组合，包括 所述化合物涉及所述化合物用于制备用于治疗或预防疾病的药物组合物的用途，以及可用于制备所述化合物的中间体化合物。

公开(公告)号：US07601748B2

公开(公告)日：2009-10-13

申请号：US11500876

申请日：2006-08-09

申请人： Arwed Cleve ,  Volker Schulze ,  Dieter Zopf ,  Jens Hoffmann ,  Andreas Reichel ,  Karsten Parczyk

发明人： Arwed Cleve ,  Volker Schulze ,  Dieter Zopf ,  Jens Hoffmann ,  Andreas Reichel ,  Karsten Parczyk

IPC分类号： A61K31/4178 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D233/86 ,  A61K31/4178 ,  C07D403/06

摘要： This invention relates to anti-androgenic N-[ω-[3-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)-phenyl]-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxoimidazolidin-1-yl]alkyl]-substituted pyrrolidines of general formula I, with a strongly pronounced antiproliferative profile of action; process for the production of the compounds of general formula I, pharmaceutical preparations and the use for the production of pharmaceutical agents.

摘要翻译： 本发明涉及抗雄激素N- [3- [4-氰基-3-（三氟甲基） - 苯基] -5,5-二甲基-4-氧代-2-硫代咪唑烷-1-基]烷基] - 通式I的取代吡咯烷，具有强烈显着的抗增殖作用特征; 用于制备通式I化合物，药物制剂和用于生产药剂的用途的方法。

公开(公告)号：US20070037862A1

公开(公告)日：2007-02-15

申请号：US10978225

申请日：2004-11-01

申请人： Gerhard Siemeister ,  Hans Briem ,  Volker Schulze ,  Knut Eis ,  Lars Wortmann ,  Wolfgang Schwede ,  Herbert Schneider ,  Uwe Eberspaecher ,  Holger Hess-Stumpp

发明人： Gerhard Siemeister ,  Hans Briem ,  Volker Schulze ,  Knut Eis ,  Lars Wortmann ,  Wolfgang Schwede ,  Herbert Schneider ,  Uwe Eberspaecher ,  Holger Hess-Stumpp

IPC分类号： A61K31/427 ,  A61K31/426 ,  C07D277/34

CPC分类号： C07D277/20 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Thiazolidinones of general formula I in which Q, A, B, X, R1 and R2 have the meanings that are indicated in the description, as well as those of general formula IA in which Q, A, B, X, R1 and R2a have the meanings that are indicated in the description, their production and use as inhibitors of the polo-like kinase (PLK) for treating various diseases as well as intermediate products for the production of thiazolidinones are described.

摘要翻译： 其中Q，A，B，X，R 1和R 2的通式I的噻唑烷酮具有说明书中所示的含义以及一般的 其中Q，A，B，X，R 1和R 2a具有在说明书中指出的含义，其制备和用作马球抑制剂的式IA 描述了用于治疗各种疾病的类激酶（PLK）以及用于生产噻唑烷酮的中间产物。

公开(公告)号：US20070021481A1

公开(公告)日：2007-01-25

申请号：US11500876

申请日：2006-08-09

申请人： Arwed Cleve ,  Volker Schulze ,  Dieter Zopf ,  Jens Hoffmann ,  Andreas Reichel ,  Karsten Parczyk

发明人： Arwed Cleve ,  Volker Schulze ,  Dieter Zopf ,  Jens Hoffmann ,  Andreas Reichel ,  Karsten Parczyk

IPC分类号： A61K31/4178 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D233/86 ,  A61K31/4178 ,  C07D403/06

摘要： This invention relates to anti-androgenic N-[ω-[3-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)-phenyl]-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxoimidazolidin-1-yl]alkyl]-substituted pyrrolidines of general formula I, with a strongly pronounced antiproliferative profile of action; process for the production of the compounds of general formula I, pharmaceutical preparations and the use for the production of pharmaceutical agents.

摘要翻译： 本发明涉及抗雄激素N- [3- [4-氰基-3-（三氟甲基） - 苯基] -5,5-二甲基-4-氧代-2-硫代咪唑烷-1-基]烷基] - 通式I的取代吡咯烷，具有强烈显着的抗增殖作用特征; 用于制备通式I化合物，药物制剂和用于生产药剂的用途的方法。

公开(公告)号：US20070010566A1

公开(公告)日：2007-01-11

申请号：US11410285

申请日：2006-04-25

申请人： Olaf Prien ,  Volker Schulze ,  Knut Eis ,  Lars Wortmann ,  Dirk Kosemund ,  Gerhard Siemeister ,  Uwe Eberspaecher ,  Judith Guenther ,  Dominic Brittain

发明人： Olaf Prien ,  Volker Schulze ,  Knut Eis ,  Lars Wortmann ,  Dirk Kosemund ,  Gerhard Siemeister ,  Uwe Eberspaecher ,  Judith Guenther ,  Dominic Brittain

IPC分类号： A61K31/427 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D277/34 ,  C07D417/06

摘要： The invention relates to thiazolidones of general formula (I) as welt as to their production and to their use as inhibitors of the polo-like kinase (Plk) for treating various diseases, as welt as to intermediate products for the production of the compounds according to the invention.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的噻唑烷酮，其生产方式及其用作治疗各种疾病的polo样激酶（Plk）的抑制剂的用途，如用于生产化合物的中间产物 涉及本发明。

公开(公告)号：US07138421B2

公开(公告)日：2006-11-21

申请号：US10841825

申请日：2004-05-10

申请人： Arwed Cleve ,  Volker Schulze ,  Dieter Zopf ,  Jens Hoffmann ,  Andreas Reichel ,  Karsten Parczyk

发明人： Arwed Cleve ,  Volker Schulze ,  Dieter Zopf ,  Jens Hoffmann ,  Andreas Reichel ,  Karsten Parczyk

IPC分类号： A61K31/4178 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D233/86 ,  A61K31/4178 ,  C07D403/06

摘要： This invention relates to anti-androgenic N-[ω-[3-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)-phenyl]-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxoimidazolidin-1-yl]alkyl]-substituted pyrrolidines of general formula I, with a strongly pronounced antiproliferative profile of action; process for the production of the compounds of general formula I, pharmaceutical preparations and the use for the production of pharmaceutical agents.

公开(公告)号：US20060079503A1

公开(公告)日：2006-04-13

申请号：US10513368

申请日：2003-04-29

申请人： Wolfgang Schwede ,  Volker Schulze ,  Knut Eis ,  Bernd Buchmann ,  Hans Briem ,  Gerhard Siemeister ,  Ulf Boemer ,  Karsten Parczyk

发明人： Wolfgang Schwede ,  Volker Schulze ,  Knut Eis ,  Bernd Buchmann ,  Hans Briem ,  Gerhard Siemeister ,  Ulf Boemer ,  Karsten Parczyk

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/426 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D277/20 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D277/34 ,  C07D277/82 ,  C07D417/12 ,  C07D451/06 ,  C07D487/04

摘要： Thiazolidones of general formula I in which R1, R2, R3, X and Y have the meanings that are indicated in the description, their production and use as inhibitors of polo-like kinases (PLK) for treating various diseases as well as intermediate products for the production of thiazolidones are described.

摘要翻译： 其中R 1，R 2，R 3，X和Y的通式I的噻唑烷酮具有说明书中指出的含义， 描述了它们作为用于治疗各种疾病的polo样激酶（PLK）抑制剂的生产和用途以及用于生产噻唑烷酮的中间产物。