公开(公告)号：US5763385A

公开(公告)日：1998-06-09

申请号：US645971

申请日：1996-05-14

申请人： Richard R. Bott ,  Andrew Shaw

发明人： Richard R. Bott ,  Andrew Shaw

IPC分类号： C12N15/09 ,  C11D3/386 ,  C12N1/21 ,  C12N9/28 ,  C12N15/00 ,  C12N15/56 ,  C12R1/07 ,  C11D7/42 ,  C12N9/26

CPC分类号： C12N9/2417 ,  Y10S435/836

摘要： Novel .alpha.-amylase enzymes are disclosed in which a new calcium binding site is modified by chemically or genetically altering residues associated with that calcium binding site. The novel .alpha.-amylases have altered performance characteristics, such as low pH starch hydrolysis performance, stability and activity profiles.

摘要翻译： 公开了新的α-淀粉酶，其中通过化学或遗传改变与该钙结合位点相关的残基修饰新的钙结合位点。 新型α-淀粉酶具有改变的性能特征，例如低pH淀粉水解性能，稳定性和活性谱。

公开(公告)号：US5721222A

公开(公告)日：1998-02-24

申请号：US519651

申请日：1995-08-25

申请人： Peter Robert Bernstein ,  Andrew Shaw ,  Royston Martin Thomas ,  Chris Allan Veale ,  Peter Warner ,  Donald John Wolanin

发明人： Peter Robert Bernstein ,  Andrew Shaw ,  Royston Martin Thomas ,  Chris Allan Veale ,  Peter Warner ,  Donald John Wolanin

IPC分类号： A61K38/55 ,  A61K38/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078 ,  C07K5/08 ,  C07D211/84 ,  A61K31/44 ,  C07D213/81 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07K5/06191 ,  C07K5/0205 ,  C07K5/06139 ,  A61K38/00

摘要： The present invention relates to certain novel heterocyclic ketones which are 1-pyridylacetamide ketones of formula I, set out herein, which are inhibitors of human leukocyte elastase (HLE), also known as human neutrophil elastase (HNE), making them useful whenever such inhibition is desired, such as for research tools in pharmacological, diagnostic and related studies and in the treatment of diseases in mammals in which HLE is implicated. The invention also includes intermediates useful in the synthesis of these heterocyclic ketones, processes for preparing the heterocyclic ketones, pharmaceutical compositions containing such heterocyclic ketones and methods for their use.

摘要翻译： 本发明涉及作为人类白细胞弹性蛋白酶（HLE）抑制剂（也称为人嗜中性粒细胞弹性蛋白酶（HNE））的本文列出的作为式I的1-吡啶基乙酰胺酮的某些新型杂环酮，只要这种抑制 是期望的，例如在药理学，诊断和相关研究中的研究工具以及涉及HLE的哺乳动物的疾病的治疗。 本发明还包括可用于合成这些杂环酮的中间体，制备杂环酮的方法，含有该杂环酮的药物组合物及其使用方法。

公开(公告)号：US4910190A

公开(公告)日：1990-03-20

申请号：US5538

申请日：1987-01-20

申请人： Scott H. Bergeson ,  Philip D. Edwards ,  John A. Schwartz ,  Andrew Shaw ,  Mark M. Stein ,  Diane A. Trainor ,  Richard A. Wildonger ,  Donald J. Wolanin

发明人： Scott H. Bergeson ,  Philip D. Edwards ,  John A. Schwartz ,  Andrew Shaw ,  Mark M. Stein ,  Diane A. Trainor ,  Richard A. Wildonger ,  Donald J. Wolanin

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/535 ,  A61K38/00 ,  A61K38/55 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07C205/02 ,  C07C205/26 ,  C07C205/43 ,  C07D207/16 ,  C07D213/26 ,  C07D333/00 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07K1/113 ,  C07K5/04 ,  C07K5/06 ,  C07K5/08 ,  C07K5/093 ,  C07K14/81 ,  C12N9/99

CPC分类号： C07C205/26 ,  C07C205/02 ,  C07C205/43 ,  C07K5/06191 ,  C07K5/0819 ,  C07K5/0827 ,  A61K38/00

摘要： The invention concerns pharmaceutically useful trifluoromethyl ketone substituted di-, tri- and tetra-peptide derivatives of the formulae Ia, Ib, Ic set out hereinafter, and salts thereof, which are inhibitors of human leukocyte elastase. Also described herein are pharmaceutical compositions containing a peptide derivative and processes and intermediates for use in the manufacture of the peptide derivatives.

摘要翻译： 本发明涉及作为人白细胞弹性蛋白酶抑制剂的药学上有用的三氟甲基酮取代的下式Ia，Ib和Ic的二，三和四肽衍生物及其盐。 本文还描述了含有肽衍生物的药物组合物和用于制备肽衍生物的方法和中间体。