公开(公告)号：US4232024A

公开(公告)日：1980-11-04

申请号：US15372

申请日：1979-02-26

申请人： Werner Winter ,  Herman Hindermayr ,  Egon Roesch ,  Androniki Roesch ,  Otto-Henning Wilhelms

发明人： Werner Winter ,  Herman Hindermayr ,  Egon Roesch ,  Androniki Roesch ,  Otto-Henning Wilhelms

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61P37/08 ,  C07D239/54 ,  C07D239/557 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14

CPC分类号： C07D239/557 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14

摘要： Anti-allergy novel 1-oxo-1H-pyrimido[6,1-b]benzthiazole derivatives of the formula ##STR1## wherein R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4 each independently is hydrogen, halogen, hydroxy, nitro, trifluoromethyl, or lower alkyl, alkoxy or alkylthio, orR.sub.2 and R.sub.3 together are alkylenedioxy, andX is hydroxy, alkoxy or tetrazolyl-5-amino,or salts thereof, as well as their production by saponification of ##STR2## or tautomers thereof, followed by acidification.

摘要翻译： 抗过敏新型式Ⅰ-1-氧代-1H-嘧啶并[6,1-b]苯并噻唑衍生物，其中R 1，R 2，R 3和R 4各自独立地为氢，卤素，羟基，硝基，三氟甲基或低级烷基 ，烷氧基或烷硫基，或者R 2和R 3一起是亚烷基二氧基，X是羟基，烷氧基或四唑基-5-氨基或其盐，以及它们通过皂化生成“IMAGE”或其互变异构体， 然后酸化。

公开(公告)号：US4215134A

公开(公告)日：1980-07-29

申请号：US2129

申请日：1979-01-09

申请人： Carl H. Ross ,  Walter-Gunar Friebe ,  Wolfgang Kampe ,  Wolfgang Bartsch ,  Egon Roesch

发明人： Carl H. Ross ,  Walter-Gunar Friebe ,  Wolfgang Kampe ,  Wolfgang Bartsch ,  Egon Roesch

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61P9/00 ,  C07D235/02 ,  C07D235/28 ,  C07D303/22

CPC分类号： C07D235/02 ,  C07D235/28 ,  C07D303/22

摘要： Novel 4-hydroxy-2-benzimidazoline-thione compound of the formula: ##STR1## wherein R is lower alkyl;R.sub.1 and R.sub.2, which can be the same or different, are hydrogen or lower straight-chained or branched alkyl orR.sub.1 and R.sub.2 together represent alkylene; andR.sub.3 is a hydrogen atom or an acyl radical;and the pharmacologically acceptable salts thereof; have marked .beta.-receptor blocking action and are outstandingly useful in the treatment or prophylaxis of cardiac and circulatory diseases.

摘要翻译： 下式的新型4-羟基-2-苯并咪唑啉 - 硫酮化合物：其中R是低级烷基; R 1和R 2可以相同或不同，为氢或低级直链或支链烷基或R 1和R 2一起表示亚烷基; 并且R 3是氢原子或酰基; 及其药理学上可接受的盐; 具有明显的β-受体阻断作用，并且在治疗或预防心脏和循环系统疾病方面非常有用。

公开(公告)号：US4152446A

公开(公告)日：1979-05-01

申请号：US805558

申请日：1977-06-10

申请人： Wolfgang Kampe ,  Kurt Stach ,  Max Thiel ,  Wolfgang Bartsch ,  Karl Dietmann ,  Egon Roesch ,  Wolfgang Schaumann

发明人： Wolfgang Kampe ,  Kurt Stach ,  Max Thiel ,  Wolfgang Bartsch ,  Karl Dietmann ,  Egon Roesch ,  Wolfgang Schaumann

IPC分类号： C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/42 ,  A61K31/40 ,  C07D209/04

CPC分类号： C07D209/42 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12

摘要： New aminopropanol compounds of the formula ##STR1## wherein R is lower alkyl, cycloalkyl or alkylthioalkyl,R.sub.1 is hydrogen or lower alkyl, hydroxyalkyl, pivaloyloxyalkyl, alkoxyalkyl, alkoxycarbonyl, carboxyl or --CONR.sub.3 R.sub.4, in which R.sub.3 and R.sub.4 which can be the same or different, represent hydrogen or lower alkyl, andR.sub.2 is lower alkyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl or pivaloyloxyalkyl or, when R is alkylthioalkyl or R.sub.1 is pivaloyloxyalkyl, R.sub.2 can also be hydrogen and the pharmacologically acceptable salts thereof;Are outstandingly effective in the treatment or prophylaxis of cardiac and circulatory diseases.

摘要翻译： 新的式（I）的氨基丙醇化合物其中R是低级烷基，环烷基或烷硫基烷基，R1是氢或低级烷基，羟烷基，新戊酰氧基烷基，烷氧基烷基，烷氧基羰基，羧基或-CONR3R4，其中R3和R4可以是 R 2为低级烷基，羟基烷基，烷氧基烷基或新戊酰氧基烷基，或当R为烷硫基烷基或R 1为新戊酰氧基烷基时，R 2也可为氢及其药理学上可接受的盐; 在治疗或预防心脏病和循环系统疾病方面具有突出优势。

公开(公告)号：US4143149A

公开(公告)日：1979-03-06

申请号：US790648

申请日：1977-04-25

申请人： Fritz Wiedemann ,  Wolfgang Kampe ,  Max Thiel ,  Wolfgang Bartsch ,  Egon Roesch

发明人： Fritz Wiedemann ,  Wolfgang Kampe ,  Max Thiel ,  Wolfgang Bartsch ,  Egon Roesch

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61P9/00 ,  A61P25/02 ,  C07D231/56

CPC分类号： C07D231/56

摘要： New indazolyl-(4)-oxypropanolamine compounds of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen or lower alkyl; andR.sub.2 is straight-chain or branched lower alkyl which can be substituted by lower alkylthio;And the pharmacologically compatible salts thereof; are outstandingly effective adrenergic .beta.-receptor inhibitors and useful in the treatment or prevention of a recurrence of cardiac and circulatory diseases.

公开(公告)号：US3932411A

公开(公告)日：1976-01-13

申请号：US482957

申请日：1974-06-25

申请人： Franz Braun ,  Max Thiel ,  Kurt Stach ,  Egon Roesch ,  Androniki Roesch

发明人： Franz Braun ,  Max Thiel ,  Kurt Stach ,  Egon Roesch ,  Androniki Roesch

IPC分类号： C07D295/08 ,  C07C45/71 ,  C07D295/067 ,  C07D295/088 ,  C07D295/092 ,  C07D241/04

CPC分类号： C07D295/067 ,  C07C45/71 ,  C07D295/088

摘要： New 3,4-dihydro-2H-naphthalene-1-one-5-oxypropyl-piperazine derivatives of the formula: ##SPC1##WhereinA is hydrogen or hydroxyl;X is hydrogen, halogen, alkyl orAlkoxy; andn is 0, 1 or 2;And the pharmacologically compatible salts thereof; are outstandingly effective in blood pressure depressing and tranquilizing or sedative therapy; further, these compounds have antioedematous action and reduce capillary permeability.

摘要翻译： 新的具有下式的3,4-二氢-2H-萘-1-酮-5-氧丙基 - 哌嗪衍生物：

公开(公告)号：US4503067A

公开(公告)日：1985-03-05

申请号：US479921

申请日：1983-04-04

申请人： Fritz Wiedemann ,  Wolfgang Kampe ,  Max Thiel ,  Gisbert Sponer ,  Egon Roesch ,  Karl Dietmann

发明人： Fritz Wiedemann ,  Wolfgang Kampe ,  Max Thiel ,  Gisbert Sponer ,  Egon Roesch ,  Karl Dietmann

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61P9/08 ,  A61P25/02 ,  C07D209/88 ,  C07D317/64 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D209/82

CPC分类号： C07D209/88 ,  C07D317/64

摘要： Carbazolyl-(4)-oxypropanolamine compounds of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen, lower alkanoyl or aroyl;R.sub.2 is hydrogen, lower alkyl or arylalkyl;R.sub.3 is hydrogen or lower alkyl;R.sub.4 is hydrogen or lower alkyl, or when X is oxygen, R.sub.4 together with R.sub.5 can represent --CH.sub.2 --O--;X is a valency bond, --CH.sub.2 --, oxygen or sulfur;Ar is mono- or bicyclic aryl or pyridyl;R.sub.5 and R.sub.6 are individually selected from hydrogen, halogen, hydroxyl, lower alkyl, aminocarbonyl, lower alkoxy, aralkyloxy, lower alkylthio, lower alkylsulphinyl or lower alkylsulphonyl;R.sub.5 and R.sub.6 together can represent methylenedioxy;and the salts thereof with physiologically acceptable acids are outstandingly effective in the treatment and prophylaxis of circulatory and cardiac diseases, e.g., hypertension and angina pectoris.

摘要翻译： 式（I）的羧基 - （4） - 氧丙醇胺化合物，其中R 1是氢，低级烷酰基或芳酰基; R2是氢，低级烷基或芳基烷基; R3是氢或低级烷基; R4是氢或低级烷基，或者当X是氧时，R4与R5一起可以代表-CH2-O-; X是价键，-CH 2 - ，氧或硫; Ar是单环或双环芳基或吡啶基; R5和R6分别选自氢，卤素，羟基，低级烷基，氨基羰基，低级烷氧基，芳烷氧基，低级烷硫基，低级烷基亚磺酰基或低级烷基磺酰基; R5和R6一起可以代表亚甲二氧基; 并且其与生理上可接受的酸的盐在治疗和预防循环和心脏疾病例如高血压和心绞痛方面是显着的。

公开(公告)号：US4443477A

公开(公告)日：1984-04-17

申请号：US395882

申请日：1982-07-07

申请人： Ernst-Christian Witte ,  Hans P. Wolfe ,  Karlheinz Stegmeier ,  Egon Roesch

发明人： Ernst-Christian Witte ,  Hans P. Wolfe ,  Karlheinz Stegmeier ,  Egon Roesch

IPC分类号： A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61K31/22 ,  A61K31/235 ,  A61P3/06 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  C07C67/00 ,  C07C301/00 ,  C07C303/38 ,  C07C303/40 ,  C07C311/00 ,  C07C311/06 ,  C07C311/19 ,  C07C143/78

CPC分类号： C07C311/00

摘要： The invention provides sulphonamides of the formula ##STR1## wherein R is a hydrogen atom or a lower alkyl radical;R.sub.1 is alkyl, aryl, aralkyl or aralkenyl, the aryl moiety of which in each case can be optionally substituted one or more times by hydroxyl, halogen, trifluoromethyl, lower alkyl or alkoxy or by acyl, carboxy or alkoxycarbonyl;n is 1, 2 or 3; andW is a valence bond or a divalent aliphatic hydrocarbon linkageand the physiologically acceptable salts, esters and amides of such compound. These compounds have excellent pharmacological lipid depressing activity and inhibit thrombocyte aggregation.

摘要翻译： 本发明提供了式（I）的磺酰胺，其中R是氢原子或低级烷基; R 1是烷基，芳基，芳烷基或芳烯基，其芳基部分可以任选被羟基，卤素，三氟甲基，低级烷基或烷氧基取代或被酰基，羧基或烷氧基羰基取代一次或多次; n为1,2或3; W是这种化合物的价键或二价脂族烃键和生理上可接受的盐，酯和酰胺。 这些化合物具有优异的药理学抑郁活性和抑制血小板聚集。

公开(公告)号：US4436742A

公开(公告)日：1984-03-13

申请号：US208741

申请日：1980-11-20

申请人： Erich Fauland ,  Wolfgang Kampe ,  Kurt Stach ,  Wolfgang Bartsch ,  Egon Roesch

发明人： Erich Fauland ,  Wolfgang Kampe ,  Kurt Stach ,  Wolfgang Bartsch ,  Egon Roesch

IPC分类号： C07D285/10 ,  C07D285/14 ,  C07D285/06

CPC分类号： C07D285/14

摘要： New amine derivatives of 4-hydroxy-2,1,3-benzthiadiazoles of the formula: ##STR1## wherein R is straight-chained or branched alkyl and the pharmacologically compatible salts thereof, that are markedly effected as inhibitors of adrenogenic .beta.-receptors and thus useful for the treatment and prophylaxis of cardiac and circulatory diseases.

摘要翻译： 具有下式的4-羟基-2,1,3-苯并噻二唑的新胺衍生物：其中R是直链或支链烷基及其药理学上相容的盐，其显着作为肾上腺素β的抑制剂 受体，因此可用于治疗和预防心脏和循环系统疾病。

公开(公告)号：US4258058A

公开(公告)日：1981-03-24

申请号：US15536

申请日：1979-02-26

申请人： Ernst-Christian Witte ,  Hans P. Wolff ,  Max Thiel ,  Karlheinz Stegmeier ,  Egon Roesch

发明人： Ernst-Christian Witte ,  Hans P. Wolff ,  Max Thiel ,  Karlheinz Stegmeier ,  Egon Roesch

IPC分类号： A61K31/19 ,  A61K31/165 ,  A61K31/195 ,  A61K31/22 ,  A61P3/06 ,  A61P7/02 ,  C07C67/00 ,  C07C301/00 ,  C07C303/38 ,  C07C303/40 ,  C07C311/03 ,  C07C311/04 ,  C07C311/06 ,  C07C311/14 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C311/29 ,  C07D209/48 ,  C07C143/78 ,  A61K31/24

CPC分类号： C07D209/48

摘要： Phenoxyalkylcarboxylic acid compounds of the formula ##STR1## wherein R is hydrogen or lower alkylR.sub.1 is alkyl or aryl, aralkyl or aralkenyl radical, the aryl moiety of which can be substituted one or more times by halogen, hydroxyl, trifluoromethyl or lower alkyl, alkoxy or acylR.sub.2 and R.sub.3 are individually selected from hydrogen or lower alkyl, andn is 0, 1, 2 or 3and the physiologically acceptable salts, esters and amides thereof; are outstandingly effective in inhibiting thrombocyte aggregation.

摘要翻译： 其中R为氢或低级烷基R 1的苯氧基烷基羧酸化合物为烷基或芳基，芳烷基或芳烯基，其芳基部分可被卤素，羟基，三氟甲基或低级烷基烷氧基取代一次或多次 或酰基R2和R3分别选自氢或低级烷基，n为0,1,2或3及其生理上可接受的盐，酯和酰胺; 在抑制血小板聚集方面效果显着。

公开(公告)号：US4153728A

公开(公告)日：1979-05-08

申请号：US733542

申请日：1976-10-18

申请人： Hans P. Wolff ,  Ernst-Christian Witte ,  Max Thiel ,  Harald Stork ,  Egon Roesch

发明人： Hans P. Wolff ,  Ernst-Christian Witte ,  Max Thiel ,  Harald Stork ,  Egon Roesch

IPC分类号： A61K31/215 ,  A61K20060101 ,  A61K31/16 ,  A61K31/19 ,  A61K31/22 ,  A61P3/06 ,  A61P7/02 ,  C07C20060101 ,  C07C51/00 ,  C07C59/68 ,  C07C67/00 ,  C07C69/734 ,  C07C69/76 ,  C07C231/00 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C235/34 ,  C07C235/48 ,  C07C101/42 ,  A01N9/20

CPC分类号： C07C2101/14 ,  Y10S514/824

摘要： Novel phenoxyalkylcarboxylic acid compounds of the formula ##STR1## wherein B is a valency bond or a straight-chained or branched, saturated or unsaturated hydrocarbon radical containing up to 3 carbon atoms;N is 1 or 2 andR.sub.1, r.sub.2 and R.sub.3 are hydrogen or lower alkyl; and the pharmacologically compatible salts thereof; have been found to be outstandingly effective in lowering the serum lipid level and the cholesterol level in mammals without inducing undesired side effects and to possess excellent thrombocyte-aggregation inhibiting activity.

摘要翻译： 式（I）的新型苯氧基烷基羧酸化合物，其中B是含有至多3个碳原子的价键或直链或支链，饱和或不饱和的烃基; N 1 OR 2，R 1，R 2和R 3为氢或低级烷基; 和其药理学上相容的盐; 已被发现在降低哺乳动物血清脂质水平和胆固醇水平而没有诱导不期望的副作用并且具有优异的血小板聚集抑制活性方面是非常有效的。