公开(公告)号：US4443477A

公开(公告)日：1984-04-17

申请号：US395882

申请日：1982-07-07

申请人： Ernst-Christian Witte ,  Hans P. Wolfe ,  Karlheinz Stegmeier ,  Egon Roesch

发明人： Ernst-Christian Witte ,  Hans P. Wolfe ,  Karlheinz Stegmeier ,  Egon Roesch

IPC分类号： A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61K31/22 ,  A61K31/235 ,  A61P3/06 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  C07C67/00 ,  C07C301/00 ,  C07C303/38 ,  C07C303/40 ,  C07C311/00 ,  C07C311/06 ,  C07C311/19 ,  C07C143/78

CPC分类号： C07C311/00

摘要： The invention provides sulphonamides of the formula ##STR1## wherein R is a hydrogen atom or a lower alkyl radical;R.sub.1 is alkyl, aryl, aralkyl or aralkenyl, the aryl moiety of which in each case can be optionally substituted one or more times by hydroxyl, halogen, trifluoromethyl, lower alkyl or alkoxy or by acyl, carboxy or alkoxycarbonyl;n is 1, 2 or 3; andW is a valence bond or a divalent aliphatic hydrocarbon linkageand the physiologically acceptable salts, esters and amides of such compound. These compounds have excellent pharmacological lipid depressing activity and inhibit thrombocyte aggregation.

摘要翻译： 本发明提供了式（I）的磺酰胺，其中R是氢原子或低级烷基; R 1是烷基，芳基，芳烷基或芳烯基，其芳基部分可以任选被羟基，卤素，三氟甲基，低级烷基或烷氧基取代或被酰基，羧基或烷氧基羰基取代一次或多次; n为1,2或3; W是这种化合物的价键或二价脂族烃键和生理上可接受的盐，酯和酰胺。 这些化合物具有优异的药理学抑郁活性和抑制血小板聚集。

公开(公告)号：US4258058A

公开(公告)日：1981-03-24

申请号：US15536

申请日：1979-02-26

申请人： Ernst-Christian Witte ,  Hans P. Wolff ,  Max Thiel ,  Karlheinz Stegmeier ,  Egon Roesch

发明人： Ernst-Christian Witte ,  Hans P. Wolff ,  Max Thiel ,  Karlheinz Stegmeier ,  Egon Roesch

IPC分类号： A61K31/19 ,  A61K31/165 ,  A61K31/195 ,  A61K31/22 ,  A61P3/06 ,  A61P7/02 ,  C07C67/00 ,  C07C301/00 ,  C07C303/38 ,  C07C303/40 ,  C07C311/03 ,  C07C311/04 ,  C07C311/06 ,  C07C311/14 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C311/29 ,  C07D209/48 ,  C07C143/78 ,  A61K31/24

CPC分类号： C07D209/48

摘要： Phenoxyalkylcarboxylic acid compounds of the formula ##STR1## wherein R is hydrogen or lower alkylR.sub.1 is alkyl or aryl, aralkyl or aralkenyl radical, the aryl moiety of which can be substituted one or more times by halogen, hydroxyl, trifluoromethyl or lower alkyl, alkoxy or acylR.sub.2 and R.sub.3 are individually selected from hydrogen or lower alkyl, andn is 0, 1, 2 or 3and the physiologically acceptable salts, esters and amides thereof; are outstandingly effective in inhibiting thrombocyte aggregation.

摘要翻译： 其中R为氢或低级烷基R 1的苯氧基烷基羧酸化合物为烷基或芳基，芳烷基或芳烯基，其芳基部分可被卤素，羟基，三氟甲基或低级烷基烷氧基取代一次或多次 或酰基R2和R3分别选自氢或低级烷基，n为0,1,2或3及其生理上可接受的盐，酯和酰胺; 在抑制血小板聚集方面效果显着。

公开(公告)号：US3997667A

公开(公告)日：1976-12-14

申请号：US544721

申请日：1975-01-28

申请人： Ernst-Christian Witte ,  Kurt Stach ,  Max Thiel ,  Gisbert Sponer ,  Egon Roesch

发明人： Ernst-Christian Witte ,  Kurt Stach ,  Max Thiel ,  Gisbert Sponer ,  Egon Roesch

IPC分类号： C07D295/08 ,  C07D295/088 ,  C07D295/092 ,  C07D295/096

CPC分类号： C07D295/088

摘要： New 1-[3-naphth-1-yloxy)-propyl]-piperazine compounds of the formula: ##STR1## wherein X is hydrogen or methoxy;And the pharmacologically compatible salts thereof;Are outstandingly effective in lowering blood pressure and are thus useful as anti-hypertensive agents.

摘要翻译： 新的1- [3-萘-1-基氧基） - 丙基] - 哌嗪化合物，其结构式如下：其中X是氢或甲氧基; 及其药理学兼容性; 在降低血液压力方面非常有效，并且有效地作为抗高血压药物。

公开(公告)号：US4153728A

公开(公告)日：1979-05-08

申请号：US733542

申请日：1976-10-18

申请人： Hans P. Wolff ,  Ernst-Christian Witte ,  Max Thiel ,  Harald Stork ,  Egon Roesch

发明人： Hans P. Wolff ,  Ernst-Christian Witte ,  Max Thiel ,  Harald Stork ,  Egon Roesch

IPC分类号： A61K31/215 ,  A61K20060101 ,  A61K31/16 ,  A61K31/19 ,  A61K31/22 ,  A61P3/06 ,  A61P7/02 ,  C07C20060101 ,  C07C51/00 ,  C07C59/68 ,  C07C67/00 ,  C07C69/734 ,  C07C69/76 ,  C07C231/00 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C235/34 ,  C07C235/48 ,  C07C101/42 ,  A01N9/20

CPC分类号： C07C2101/14 ,  Y10S514/824

摘要： Novel phenoxyalkylcarboxylic acid compounds of the formula ##STR1## wherein B is a valency bond or a straight-chained or branched, saturated or unsaturated hydrocarbon radical containing up to 3 carbon atoms;N is 1 or 2 andR.sub.1, r.sub.2 and R.sub.3 are hydrogen or lower alkyl; and the pharmacologically compatible salts thereof; have been found to be outstandingly effective in lowering the serum lipid level and the cholesterol level in mammals without inducing undesired side effects and to possess excellent thrombocyte-aggregation inhibiting activity.

摘要翻译： 式（I）的新型苯氧基烷基羧酸化合物，其中B是含有至多3个碳原子的价键或直链或支链，饱和或不饱和的烃基; N 1 OR 2，R 1，R 2和R 3为氢或低级烷基; 和其药理学上相容的盐; 已被发现在降低哺乳动物血清脂质水平和胆固醇水平而没有诱导不期望的副作用并且具有优异的血小板聚集抑制活性方面是非常有效的。

公开(公告)号：US3997666A

公开(公告)日：1976-12-14

申请号：US544719

申请日：1975-01-28

申请人： Ernst-Christian Witte ,  Kurt Stach ,  Max Thiel ,  Gisbert Sponer ,  Egon Roesch

发明人： Ernst-Christian Witte ,  Kurt Stach ,  Max Thiel ,  Gisbert Sponer ,  Egon Roesch

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/495 ,  A61P9/12 ,  C07D295/088 ,  C07D295/092 ,  C07D295/096

CPC分类号： C07D295/088

摘要： New 1-[3-(naphth-1-yloxy)-2-hydroxypropyl]-piperazine compounds of the formula: ##STR1## and the pharmacologically compatible salts thereof are outstandingly effective in lowering blood pressure and are thus useful as anti-hypertensive agents.

摘要翻译： 具有下式的新的1- [3-（萘-1-基氧基）-2-羟丙基] - 哌嗪化合物及其药理学相容的盐在降低血压方面显着有效，因此可用作抗 - 高血压药物

公开(公告)号：US3991188A

公开(公告)日：1976-11-09

申请号：US593089

申请日：1975-07-03

申请人： Ansgar Lerch ,  Alfred Popelak ,  Kurt Stach ,  Egon Roesch ,  Klaus Hardebeck

发明人： Ansgar Lerch ,  Alfred Popelak ,  Kurt Stach ,  Egon Roesch ,  Klaus Hardebeck

IPC分类号： A61K31/63 ,  A61K31/625

CPC分类号： A61K31/63 ,  Y10S514/869

摘要： New 3-alkyl-4-sulfamoyl-aniline compounds of the formula ##SPC1##WhereinR.sub.1 is phenyl, furyl or thienyl;R.sub.2 is carboxyl or tetrazolyl-(5)R.sub.4 is a straight-chain or branched alkyl radical of from 2 to 5 carbon atoms; andn is 1 or 2;And the pharmacologically compatible salts thereof; are outstandingly effective saluretic compounds, particularly when administered enterally.

摘要翻译： 式WHEREIN R1的新的3-烷基-4-氨磺酰基 - 苯胺化合物是苯基，呋喃基或噻吩基; R2是羧基或四唑基 - （5）R4是2至5个碳原子的直链或支链烷基; 和N IS 1 OR 2; 及其药理学兼容性; 具有非常有效的挥发性化合物，特别是在进行管理时尤其如此。

公开(公告)号：US4695567A

公开(公告)日：1987-09-22

申请号：US820259

申请日：1986-01-17

申请人： Alfred Mertens ,  Jens-Peter Holck ,  Herbert Berger ,  Bernd Muller-Beckmann ,  Klaus Strein ,  Egon Roesch

发明人： Alfred Mertens ,  Jens-Peter Holck ,  Herbert Berger ,  Bernd Muller-Beckmann ,  Klaus Strein ,  Egon Roesch

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D487/04 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D487/04

摘要： The present invention provided pyrrolobenzimidazoles or tautomer thereof, of the general formula: ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.2 -C.sub.6 alkenyl or C.sub.3 -C.sub.7 cycloalkyl;R.sub.2 is hydrogen, cyano, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.2 -C.sub.6 alkenyl, or a carbonyl group substituted by hydroxyl, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.1 -C.sub.6 alkyoxy, amino, C.sub.1 -C.sub.6 alkylamino, C.sub.2 -C.sub.12 dialkylamino or hydrazino, orR.sub.2 and R.sub.1 together with the carbon to which they are attached form a C.sub.3 -C.sub.8 spirocycloalkyl ring, or R.sub.1 and R.sub.2 together form C.sub.3 -C.sub.7 alkylidene or C.sub.3 -C.sub.7 cycloalkylkidene,X is a valency bond, C.sub.1 -C.sub.4 alkylene or vinylene andT is oxygen or sulphur;and Het is furanyl, thienyl, pyrrolyl, pyrazolyl, imidazolyl, oxazolyl, thiazolyl, triazolyl, oxadiazolyl, thiadiazolyl, pyrazinyl, pyrimidinyl or pyridazinyl wherein the heterocyclic five- and six-membered rings are unsubstituted or substituted by one or more C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, C.sub.1 -C.sub.6 alkylthio, hydroxyl, oxo, nitro, amino, halo, carboxyl, C.sub.2 -C.sub.7 alkoxycarbonyl, aminocarbonyl or cyano groups; or a physiologically acceptable salt thereof with an inorganic or organic acid. These compounds are useful for treating heart or circulatory diseases, especially those which respond to a change of blood pressure, an increase in cardiac output and/or a change in micro-circulation.

摘要翻译： 本发明提供了以下通式的吡咯并苯并咪唑或其互变异构体：其中R 1是氢，C 1 -C 6烷基，C 2 -C 6烯基或C 3 -C 7环烷基; R2是氢，氰基，C1-C6烷基，C2-C6烯基或被羟基，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，氨基，C1-C6烷基氨基，C2-C12二烷基氨基或肼基取代的羰基或R2 并且R 1与它们所连接的碳一起形成C 3 -C 8螺环烷基环，或者R 1和R 2一起形成C 3 -C 7亚烷基或C 3 -C 7环烷基，X是价键，C 1 -C 4亚烷基或亚乙烯基，T是 氧或硫; 并且Het是呋喃基，噻吩基，吡咯基，吡唑基，咪唑基，恶唑基，噻唑基，三唑基，恶二唑基，噻二唑基，吡嗪基，嘧啶基或哒嗪基，其中杂环五元和六元环是未取代的或被一个或多个C 1 -C 6烷基 C 1 -C 6烷氧基，C 1 -C 6烷硫基，羟基，氧代，硝基，氨基，卤素，羧基，C 2 -C 7烷氧基羰基，氨基羰基或氰基; 或其生理上可接受的盐与无机或有机酸反应。 这些化合物可用于治疗心脏或循环系统疾病，特别是那些响应血压变化，心输出量增加和/或微循环变化的化合物。

公开(公告)号：US4229464A

公开(公告)日：1980-10-21

申请号：US943512

申请日：1978-09-18

申请人： Wolfgang Kampe ,  Kurt Stach, deceased ,  by Werner Plattner, administrator ,  Max Thiel ,  Wolfgang Bartsch ,  Karl Dietmann ,  Egon Roesch ,  Wolfgang Schaumann

发明人： Wolfgang Kampe ,  Kurt Stach, deceased ,  by Werner Plattner, administrator ,  Max Thiel ,  Wolfgang Bartsch ,  Karl Dietmann ,  Egon Roesch ,  Wolfgang Schaumann

IPC分类号： C07D209/43 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61P25/02 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/32 ,  C07D209/42 ,  C07D209/18 ,  C07D209/20

CPC分类号： C07D209/42 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  Y10S514/927

摘要： New aminopropanol compounds of the formula ##STR1## wherein R is lower alkyl, cycloalkyl or alkylthioalkyl,R.sub.1 is hydrogen or lower alkyl, hydroxyalkyl, pivaloyloxyalkyl, alkoxyalkyl, alkoxycarbonyl, carboxyl or --CONR.sub.3 R.sub.4, in which R.sub.3 and R.sub.4 which can be the same or different, represent hydrogen or lower alkyl, andR.sub.2 is lower alkyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl or pivaloyloxyalkyl or, when R is alkylthioalkyl or R.sub.1 is pivaloyloxyalkyl, R.sub.2 can also be hydrogen and the pharmacologically acceptable salts thereof; are outstandingly effective in the treatment or prophylaxis of cardiac and circulatory diseases.

摘要翻译： 新的式（I）的氨基丙醇化合物其中R是低级烷基，环烷基或烷硫基烷基，R1是氢或低级烷基，羟烷基，新戊酰氧基烷基，烷氧基烷基，烷氧基羰基，羧基或-CONR3R4，其中R3和R4可以是 R 2为低级烷基，羟基烷基，烷氧基烷基或新戊酰氧基烷基，或当R为烷硫基烷基或R 1为新戊酰氧基烷基时，R 2也可为氢及其药理学上可接受的盐; 在治疗或预防心脏和循环系统疾病方面非常有效。

公开(公告)号：US4835280A

公开(公告)日：1989-05-30

申请号：US72917

申请日：1987-07-14

申请人： Alfred Martens ,  Jens-Peter Holck ,  Herbert Berger ,  Bernd Muller-Beckman ,  Klaus Strein ,  Egon Roesch

发明人： Alfred Martens ,  Jens-Peter Holck ,  Herbert Berger ,  Bernd Muller-Beckman ,  Klaus Strein ,  Egon Roesch

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D487/04

摘要： The present invention provides Indolines of the formula: ##STR1## ps useful to provide pharmaceutically active pyrrolobenzimidazoles or tautomers thereof, of the formula: These compounds are useful for treating heart or circulatory diseases, especially those which respond to a change of blood pressure, an increase in cardiac output and/or a change in micro-circulation.

摘要翻译： 本发明提供下式的吲哚衍生物：下式的有用的药物活性吡咯并苯并咪唑或其互变异构体：（I）这些化合物可用于治疗心脏或 循环系统疾病，特别是那些对血压变化作出反应，心输出量增加和/或微循环变化的疾病。

公开(公告)号：US4479962A

公开(公告)日：1984-10-30

申请号：US403968

申请日：1982-08-02

申请人： Fritz Wiedemann ,  Helmut Michel ,  Wolfgang Weckerle ,  Egon Roesch ,  Klaus Strein

发明人： Fritz Wiedemann ,  Helmut Michel ,  Wolfgang Weckerle ,  Egon Roesch ,  Klaus Strein

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/433 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P9/04 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/32 ,  C07D209/42 ,  C07D209/43 ,  C07D209/44 ,  C07D209/88 ,  C07D231/56 ,  C07D235/04 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/26 ,  C07D241/40 ,  C07D241/42 ,  C07D249/18 ,  C07D285/14

CPC分类号： C07D285/14 ,  C07D209/08 ,  C07D209/88 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/26 ,  C07D241/42 ,  C07D249/18

摘要： The present invention provides heteroaryloxypropanolamines and pharmaceutical compositions containing them, for combating, and for the prophylaxis of, cardiac and circulatory diseases. The heteroaryloxypropanolamines of the present invention are of the general formula: ##STR1## wherein A is a bi- or tricyclic heteroaromatic radical, which is optionally partly hydrogenated, X is a straight-chained or branched alkylene chain containing 2 to 6 carbon atoms, R.sub.1 and R.sub.2, which can be the same or different, are hydrogen atoms or lower alkyl or benzyl radicals, R.sub.3, R.sub.4 and R.sub.5, which can be the same or different, are hydrogen atoms or lower alkyl, benzyl, formyl, lower alkanoyl, cyano, hydroxymethyl, lower alkoxycarbonyl or carbamoyl radicals or the divalent substituents sulfur or oxygen and R.sub.6, R.sub.7 and R.sub.8, which can be the same or different, are hydrogen or halogen atoms, lower alkyl, nitro, amino, lower alkylthio or lower alkoxy radicals or R.sub.6 and R.sub.7 together represent an optionally unsaturated trimethylene chain; and the pharmacologically acceptable salts thereof.The present invention also provides processes for the preparation of these compounds, as well as pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 本发明提供含有它们的异丙氧基丙醇胺和含有它们的药物组合物，用于对抗和预防心脏和循环系统疾病。 本发明的杂芳氧基丙酰胺具有以下通式：其中A是双环或三环杂芳族基，其任选地部分氢化，X是含有2-6个碳原子的直链或支链亚烷基链，R 1 和R 2可以相同或不同，为氢原子或低级烷基或苄基，R 3，R 4和R 5可相同或不同，为氢原子或低级烷基，苄基，甲酰基，低级烷酰基，氰基 ，羟甲基，低级烷氧基羰基或氨基甲酰基或二价取代基硫或氧，R 6，R 7和R 8可以相同或不同，为氢或卤原子，低级烷基，硝基，氨基，低级烷硫基或低级烷氧基或 R6和R7一起表示任选不饱和的三亚甲基链; 及其药理学上可接受的盐。 本发明还提供了制备这些化合物的方法，以及含有它们的药物组合物。