公开(公告)号：US20070179298A1

公开(公告)日：2007-08-02

申请号：US10544919

申请日：2004-02-20

申请人： Mahavir Prashad ,  Hong-Yong Kim ,  Bin Hu ,  Joel Slade ,  Prasad Kapa ,  Michael Girgis

发明人： Mahavir Prashad ,  Hong-Yong Kim ,  Bin Hu ,  Joel Slade ,  Prasad Kapa ,  Michael Girgis

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D417/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07B2200/07 ,  C07C51/487 ,  C07C239/20 ,  C07C59/01

摘要： Improved processes for preparing intermediates useful for preparing antibacterial N-[1-oxo-2-alkyl-3-(N-hydroxyformamido)-propyl}-(carbonylamino-aryl or -heteroaryl)-azacyclo4-7alkanes or thiazacyclo4-7alkanes, which have one or more of the following features: (1) make use of a particular β-lactam intermediate; (2) which make use of a particular resolving agents, enantiomerically pure substituted propionic acids, especially (R)-2-butyl-3-hydroxy-propionic acid; (3) which avoid the use of hydrogen peroxide; and (4) which facilitate selective debenzylation reducing production of waste by-products.

摘要翻译： 用于制备可用于制备抗菌N- [1-氧代-2-烷基-3-（N-羟基甲酰氨基） - 丙基} - （羰基氨基 - 芳基或 - 杂芳基） - 偶氮基-4-7烷烃或噻唑烷-4-醇的中间体的改进方法，其具有 一个或多个以下特征：（1）利用特定的β-内酰胺中间体; （2），其使用特定的拆分剂，对映体纯的取代的丙酸，特别是（R）-2-丁基-3-羟基 - 丙酸; （3）避免使用过氧化氢; 和（4）促进选择性脱苄基化减少废弃副产物的生产。

公开(公告)号：US20070135353A1

公开(公告)日：2007-06-14

申请号：US10550631

申请日：2004-04-01

申请人： Joel Slade ,  Martin Muller ,  Hui Liu ,  Joginder Bajwa

发明人： Joel Slade ,  Martin Muller ,  Hui Liu ,  Joginder Bajwa

IPC分类号： A61K38/04 ,  C07K5/08 ,  A61K31/426 ,  A61K31/421 ,  A61K31/19

CPC分类号： C07C259/06 ,  A61K38/00 ,  C07D401/12

摘要： Certain N-formyl hydroxylamine compounds, such as N-[1-oxo-2-alkyl-3-(N-hydroxyformamido)-propyl]-(carbonylamino-aryl or -heteroaryl)-azacyclo4-7alkanes or thiazacyclo4-7alkanes or imidazacyclo4-7alkanes are useful in the treatment of bacterial infections. Disclosed are crystalline salts of such compounds of formula (I), wherein M is a mono- or di-valent metal; a is ½ or 1.

摘要翻译： 某些N-甲酰基羟胺化合物，例如N- [1-氧代-2-烷基-3-（N-羟基甲酰胺基） - 丙基] - （羰基氨基 - 芳基或 - 杂芳基） - 氮杂环基4-7 烷烃或噻唑烷类4-7烷烃或咪唑烷-4-7-烷烃可用于治疗细菌感染。 公开了这样的式（I）化合物的结晶盐，其中M是一价或二价金属; a是1/2或1。

公开(公告)号：US08536346B2

公开(公告)日：2013-09-17

申请号：US13243001

申请日：2011-09-23

申请人： Murat Acemoglu ,  Joginder S. Bajwa ,  David John Parker ,  Joel Slade

发明人： Murat Acemoglu ,  Joginder S. Bajwa ,  David John Parker ,  Joel Slade

IPC分类号： C07D209/14

CPC分类号： C07D209/16

摘要： N-hydroxy-3-[4-[[[2-(2-methyl-1H-indol-3-yl)ethyl]amino]methyl]phenyl]-2E-2-propenamide and starting materials therefore are prepared by new synthetic methods.

摘要翻译： N-羟基-3- [4 - [[[2-（2-甲基-1H-吲哚-3-基）乙基]氨基]甲基]苯基] -2E-2-丙烯酰胺和起始物质因此是通过新的合成 方法。

公开(公告)号：US20120245182A1

公开(公告)日：2012-09-27

申请号：US13514308

申请日：2010-12-06

申请人： Joerg Berghausen ,  Prasad K. Kapa ,  Joseph McKenna ,  Joel Slade ,  Raeann Wu ,  Zhengming Du ,  Frank Stowasswer

发明人： Joerg Berghausen ,  Prasad K. Kapa ,  Joseph McKenna ,  Joel Slade ,  Raeann Wu ,  Zhengming Du ,  Frank Stowasswer

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D239/48

摘要： The present technology provides novel anhydrous and hydrated crystalline forms of 3-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxy-phenyl)-1-{6-[4-(4-ethyl-piperazin-1-yl)-phenylamino]-pyrimidin-4-yl}-1-methyl-urea, amorphous and anhydrous crystalline polymorphs of its monophosphoric acid salt, and the hydrochloride salt, including its dihydrate. The present technology further provides methods for preparing the various forms, compositions containing them, and methods of treatment employing them.

摘要翻译： 本技术提供3-（2,6-二氯-3,5-二甲氧基 - 苯基）-1- {6- [4-（4-乙基 - 哌嗪-1-基） - 苯基氨基）的新的无水和水合结晶形式 ] - 嘧啶-4-基} -1-甲基 - 脲，其单磷酸盐的无定形和无水结晶多晶型物，以及其盐酸盐，包括其二水合物。 本技术还提供了制备各种形式的方法，含有它们的组合物和使用它们的治疗方法。

公开(公告)号：US20090118515A1

公开(公告)日：2009-05-07

申请号：US12263992

申请日：2008-11-03

申请人： Joel SLADE ,  James Anthony VIVELO ,  Guang-Pei CHEN ,  Joginder Singh BAJWA ,  David John PARKER

发明人： Joel SLADE ,  James Anthony VIVELO ,  Guang-Pei CHEN ,  Joginder Singh BAJWA ,  David John PARKER

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D263/20 ,  C07C51/373

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C239/20 ,  C07C259/06 ,  C07D263/26 ,  C07F7/1892

摘要： The present invention is directed to a process for preparing intermediates that are useful to prepare certain antibacterial N-formyl hydroxylamine compounds which are peptide deformylase inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备中间体的方法，其可用于制备作为肽去甲酰化酶抑制剂的某些抗菌N-甲酰基羟胺化合物。

公开(公告)号：US20120010418A1

公开(公告)日：2012-01-12

申请号：US13243001

申请日：2011-09-23

申请人： Murat Acemoglu ,  Joginder S. Bajwa ,  David John Parker ,  Joel Slade

发明人： Murat Acemoglu ,  Joginder S. Bajwa ,  David John Parker ,  Joel Slade

IPC分类号： C07D209/20

CPC分类号： C07D209/16

摘要： N-hydroxy-3-[4-[[[2-(2-methyl-1H-indol-3-yl)ethyl]amino]methyl]phenyl]-2E-2-propenamide and starting materials therefore are prepared by new synthetic methods.

摘要翻译： N-羟基-3- [4 - [[[2-（2-甲基-1H-吲哚-3-基）乙基]氨基]甲基]苯基] -2E-2-丙烯酰胺和起始物质因此是通过新的合成 方法。

公开(公告)号：US20090306405A1

公开(公告)日：2009-12-10

申请号：US12302572

申请日：2007-06-07

申请人： Murat Acemoglu ,  Joginder S. Bajwa ,  David John Parker ,  Joel Slade

发明人： Murat Acemoglu ,  Joginder S. Bajwa ,  David John Parker ,  Joel Slade

IPC分类号： C07D209/20

CPC分类号： C07D209/16

摘要： N-hydroxy-3-[4-[[[2-(2-methyl-1H-indol-3-yl)ethyl]amino]methyl]phenyl]-2E-2-propenamide and starting materials therefor are prepared by new synthetic methods.

摘要翻译： N-羟基-3- [4 - [[2-（2-甲基-1H-吲哚-3-基）乙基]氨基]甲基]苯基] -2E-2-丙烯酰胺及其起始原料是通过新的合成 方法。

公开(公告)号：US07589216B2

公开(公告)日：2009-09-15

申请号：US10527628

申请日：2003-09-18

申请人： Prasad Koteswara Kapa ,  Xinglong Jiang ,  Eric M. Loeser ,  Joel Slade ,  Mahavir Prashad ,  George Tien-San Lee

发明人： Prasad Koteswara Kapa ,  Xinglong Jiang ,  Eric M. Loeser ,  Joel Slade ,  Mahavir Prashad ,  George Tien-San Lee

IPC分类号： C07D277/04 ,  C07D207/16

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C259/06 ,  C07D205/08 ,  C07D207/16 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention is directed to a process for preparing intermediates that are useful to prepare certain antibacterial N-formyl hydroxylamine compounds which are peptide deformylase inhibitors. The process makes use α β-lactarn intermediate. Certain optically pure intermediates are also claimed.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备中间体的方法，其可用于制备作为肽去甲酰化酶抑制剂的某些抗菌N-甲酰基羟胺化合物。 该过程使用αβ-内酰胺中间体。 还要求某些光学纯中间体。

公开(公告)号：US20090131707A1

公开(公告)日：2009-05-21

申请号：US12272552

申请日：2008-11-17

申请人： Mahavir Prashad ,  Hong-Yong Kim ,  Bin Hu ,  Joel Slade ,  Prasad Koteswara Kapa ,  Michael John Girgis

发明人： Mahavir Prashad ,  Hong-Yong Kim ,  Bin Hu ,  Joel Slade ,  Prasad Koteswara Kapa ,  Michael John Girgis

IPC分类号： C07C227/16

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07B2200/07 ,  C07C51/487 ,  C07C239/20 ,  C07C59/01

摘要： Improved processes for preparing intermediates useful for preparing antibacterial N-[1-oxo2-alkyl-3-(N-hydroxyformamido)-propyl}-(carbonylamino-aryl or -heteroaryl)-azacyclo4-7alkanes or thiazacyclo4-7alkanes, which have one or more of the following features: (1) make use of a particular I3-lactam intermediate; (2) which make use of a particular resolving agents, enantiomerically pure substituted propionic acids, especially (R)-2-butyl-3-hydroxypropionic acid; (3) which avoid the use of hydrogen peroxide; and (4) which facilitate selective debenzylation reducing production of waste by-products.

摘要翻译： 用于制备可用于制备抗菌N- [1-氧代-2-烷基-3-（N-羟基甲酰氨基） - 丙基} - （羰基氨基 - 芳基或 - 杂芳基） - 偶氮环-4-烯烷或噻唑烷-4-7烷烃的中间体的改进方法，其具有一个或 更多的以下特点：（1）利用特定的内酰胺中间体; （2），其使用特定的拆分剂，对映体纯的取代的丙酸，特别是（R）-2-丁基-3-羟基丙酸; （3）避免使用过氧化氢; 和（4）促进选择性脱苄基化减少废弃副产物的生产。

公开(公告)号：US07452999B2

公开(公告)日：2008-11-18

申请号：US10544919

申请日：2004-02-20

申请人： Mahavir Prashad ,  Hong-Yong Kim ,  Bin Hu ,  Joel Slade ,  Prasad Koteswara Kapa ,  Michael John Girgis

发明人： Mahavir Prashad ,  Hong-Yong Kim ,  Bin Hu ,  Joel Slade ,  Prasad Koteswara Kapa ,  Michael John Girgis

IPC分类号： C07D417/00 ,  C07D401/00 ,  C07D277/00 ,  C07D207/00 ,  C07D405/00 ,  C07D317/44

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07B2200/07 ,  C07C51/487 ,  C07C239/20 ,  C07C59/01

摘要： Improved processes for preparing intermediates useful for preparing antibacterial N-[1-oxo-2-alkyl-3-(N-hydroxyformamido)-propyl}-(carbonylamino-aryl or -heteroaryl)-azacyclo4-7alkanes or thiazacyclo4-7alkanes, which have one or more of the following features: (1) make use of a particular β-lactam intermediate; (2) which make use of a particular resolving agents, enantiomerically pure substituted propionic acids, especially (R)-2-butyl-3-hydroxy-propionic acid; (3) which avoid the use of hydrogen peroxide; and (4) which facilitate selective debenzylation reducing production of waste by-products.

摘要翻译： 用于制备可用于制备抗菌N- [1-氧代-2-烷基-3-（N-羟基甲酰氨基） - 丙基} - （羰基氨基 - 芳基或 - 杂芳基） - 偶氮基-4-7烷烃或噻唑烷-4-7烷烃的改进方法，其具有 一个或多个以下特征：（1）利用特定的β-内酰胺中间体; （2），其使用特定的拆分剂，对映体纯的取代的丙酸，特别是（R）-2-丁基-3-羟基 - 丙酸; （3）避免使用过氧化氢; 和（4）促进选择性脱苄基化减少废弃副产物的生产。