公开(公告)号：US07449455B2

公开(公告)日：2008-11-11

申请号：US11820735

申请日：2007-06-20

Applicant: Chris P. Miller ,  Michael D. Collini ,  Bach D. Tran ,  Arthur A. Santilli

Inventor： Chris P. Miller ,  Michael D. Collini ,  Bach D. Tran ,  Arthur A. Santilli

IPC: A61P35/00

CPC classification number: C07D403/12 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D209/12 ,  C07D209/30 ,  C07D209/42 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12

Abstract: The present invention relates to new 2-Phenyl-1-[4-(2-Aminoethoxy)-Benzyl]-Indole compounds having the general structures below: which are useful in contraception and in treating melanoma, osteoporosis, acne, dysfunctional uterine bleeding, endometrial polyps, benign breast disease, adenomyosis, infertility, endometriosis, endometrial cancer, polycystic ovary syndrome, cardiovascular disease, Alzheimer's disease, cognitive decline, central nervous system disorders, central nervous system cancers, leukemia, endometrial ablations, chronic renal disease, chronic hepatic disease, coagulation diseases and disorders, hypocalcemia, hypercalcemia, Paget's disease, osteomalacia, osteohalisteresis, and multiple myeloma.

Abstract translation: 本发明涉及具有以下一般结构的新的2-苯基-1- [4-（2-氨基乙氧基） - 苄基] - 吲哚类化合物：其可用于避孕和治疗黑素瘤，骨质疏松症，痤疮，功能障碍性子宫出血， 子宫内膜息肉，良性乳腺疾病，子宫腺肌症，不育症，子宫内膜异位症，子宫内膜癌，多囊卵巢综合征，心血管疾病，阿尔茨海默病，认知衰退，中枢神经系统疾病，中枢神经系统癌症，白血病，子宫内膜消融，慢性肾脏疾病，慢性肝 疾病，凝血疾病和病症，低钙血症，高钙血症，佩吉特氏病，骨软化症，骨关节炎和多发性骨髓瘤。

公开(公告)号：US07132417B2

公开(公告)日：2006-11-07

申请号：US11302036

申请日：2005-12-13

Applicant: Chris P. Miller ,  Michael D. Collini ,  Bach D. Tran ,  Arthur A. Santilli

Inventor： Chris P. Miller ,  Michael D. Collini ,  Bach D. Tran ,  Arthur A. Santilli

IPC: A61P5/32

CPC classification number: C07D403/12 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D209/12 ,  C07D209/30 ,  C07D209/42 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12

Abstract: The present invention relates to new 2-Phenyl-1-[4-(2-Aminoethoxy)-Benzyl]-Indole compounds having the general structures below: which are useful in treating uterine leiomyoma.

Abstract translation: 本发明涉及具有以下一般结构的新的2-苯基-1- [4-（2-氨基乙氧基） - 苄基] - 吲哚类化合物：其可用于治疗子宫平滑肌瘤。

公开(公告)号：US07129258B2

公开(公告)日：2006-10-31

申请号：US10921409

申请日：2004-08-19

Applicant: Michael S. Malamas ,  Robert E. McDevitt ,  Iwan Gunawan ,  Eric S. Manas ,  Michael D. Collini

Inventor： Michael S. Malamas ,  Robert E. McDevitt ,  Iwan Gunawan ,  Eric S. Manas ,  Michael D. Collini

IPC: A61K31/425 ,  C07D277/62

CPC classification number: C07D263/57 ,  C07D235/18 ,  C07D277/66 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

Abstract: This invention provides estrogen receptor modulators of formula I, having the structure wherein R1, R2, R2a, R3, R3a, and R4, and X as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

Abstract translation: 本发明提供式I的雌激素受体调节剂，其具有其中R 1，R 2，R 2a，R 3， 或其药学上可接受的盐，或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US07041663B2

公开(公告)日：2006-05-09

申请号：US11133113

申请日：2005-05-19

Applicant: Chris P. Miller ,  Michael D. Collini ,  Bach D. Tran ,  Arthur A. Santilli

Inventor： Chris P. Miller ,  Michael D. Collini ,  Bach D. Tran ,  Arthur A. Santilli

IPC: A61P5/30 ,  A61P5/32

CPC classification number: C07D403/12 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D209/12 ,  C07D209/30 ,  C07D209/42 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12

Abstract: The present invention relates to new 2-Phenyl-1-[4-(2-Aminoethoxy)-Benzyl]-Indole compounds having the general structures below: which are useful in treating vaginal and skin atrophy.

Abstract translation: 本发明涉及具有以下一般结构的新的2-苯基-1- [4-（2-氨基乙氧基） - 苄基] - 吲哚化合物：其可用于治疗阴道和皮肤萎缩。

公开(公告)号：US06794403B2

公开(公告)日：2004-09-21

申请号：US10309699

申请日：2002-12-04

Applicant: Michael S. Malamas ,  Robert E. McDevitt ,  Iwan Gunawan ,  Eric S. Manas ,  Michael D. Collini

Inventor： Michael S. Malamas ,  Robert E. McDevitt ,  Iwan Gunawan ,  Eric S. Manas ,  Michael D. Collini

IPC: A61K31423

CPC classification number: C07D263/57 ,  C07D235/18 ,  C07D277/66 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

Abstract: This invention provides estrogen receptor modulators of formula I, having the structure wherein R1, R2, R2a, R3, R3a, and R4, and X as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

Abstract translation: 本发明提供式I的雌激素受体调节剂，其具有本说明书中定义的R1，R2，R2a，R3，R3a和R4以及X的结构，或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US06291451B1

公开(公告)日：2001-09-18

申请号：US09779048

申请日：2001-02-08

Applicant: Chris P. Miller ,  Michael D. Collini ,  Bach D. Tran ,  Arthur A. Santilli

Inventor： Chris P. Miller ,  Michael D. Collini ,  Bach D. Tran ,  Arthur A. Santilli

IPC: A61K3140

CPC classification number: C07D403/12 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D209/12 ,  C07D209/30 ,  C07D209/42 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12

Abstract: The present invention relates to new 2-Phenyl-1-[4-(2-Aminoethoxy)-Benzyl]-Indole compounds having the general structures below: which are useful in the treatment or inhibition of breast cancer.

Abstract translation: 本发明涉及具有以下一般结构的新的2-苯基-1- [4-（2-氨基乙氧基） - 苄基] - 吲哚类化合物：其可用于治疗或抑制乳腺癌。

公开(公告)号：US6127404A

公开(公告)日：2000-10-03

申请号：US388580

申请日：1999-09-02

Applicant: Chris P. Miller ,  Michael D. Collini ,  Bach D. Tran ,  Arthur A. Santilli

Inventor： Chris P. Miller ,  Michael D. Collini ,  Bach D. Tran ,  Arthur A. Santilli

IPC: A61K31/404 ,  A61P3/06 ,  A61P5/00 ,  A61P5/30 ,  A61P13/08 ,  A61P19/10 ,  A61P35/00 ,  C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D209/12 ,  C07D209/30 ,  C07D209/42 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  A61K31/405 ,  A61K31/40 ,  A61K31/55 ,  C07D403/00

CPC classification number: C07D403/12 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D209/12 ,  C07D209/30 ,  C07D209/42 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12

Abstract: The present invention relates to new 2-Phenyl-1-[4-(2-Aminoethoxy)-Benzyl]-Indole compounds which are useful as estrogenic agents, as well as pharmaceutical compositions and methods of treatment utilizing these compounds, which have the general structures below: ##STR1##

Abstract translation: 本发明涉及可用作雌激素剂的新的2-苯基-1- [4-（2-氨基乙氧基） - 苄基] - 吲哚化合物，以及使用这些化合物的药物组合物和治疗方法，其具有一般性 结构如下：

公开(公告)号：US6107292A

公开(公告)日：2000-08-22

申请号：US487371

申请日：2000-01-18

Applicant: Chris P. Miller ,  Michael D. Collini ,  Bach D. Tran

Inventor： Chris P. Miller ,  Michael D. Collini ,  Bach D. Tran

IPC: C07D209/80 ,  C07D209/94 ,  A61K31/55 ,  C07D403/12

CPC classification number: C07D209/80 ,  C07D209/94

Abstract: The present invention relates to new substituted benzo[a]carbazoles and indenoindoles which are useful as estrogenic agents, as well as pharmaceutical compositions and methods of treatment utilizing these compounds, having the general structures below. ##STR1##

Abstract translation: 本发明涉及可用作雌激素剂的新的取代的苯并[a]咔唑和茚并吲哚，以及具有以下一般结构的药物组合物和利用这些化合物的治疗方法。

公开(公告)号：US07531564B2

公开(公告)日：2009-05-12

申请号：US11636947

申请日：2006-12-11

Applicant: Michael S. Malamas ,  Robert E. McDevitt ,  Iwan Gunawan ,  Eric S. Manas ,  Michael D. Collini ,  Heather A. Harris ,  James C. Keith, Jr. ,  Leo M. Albert ,  C. Richard Lyttle

Inventor： Michael S. Malamas ,  Robert E. McDevitt ,  Iwan Gunawan ,  Eric S. Manas ,  Michael D. Collini ,  Heather A. Harris ,  James C. Keith, Jr. ,  Leo M. Albert ,  C. Richard Lyttle

IPC: A61K31/42

CPC classification number: C07D263/57 ,  C07D235/18 ,  C07D277/66 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

Abstract: This invention provides estrogen receptor modulators of formula I, having the structure wherein R1, R2, R2a, R3, R3a, and R4, and X as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

Abstract translation: 本发明提供式I的雌激素受体调节剂，其具有如说明书中所定义的R 1，R 2，R 2a，R 3，R 3a和R 4以及X或其药学上可接受的盐的结构。

公开(公告)号：US07247624B2

公开(公告)日：2007-07-24

申请号：US11508547

申请日：2006-08-23

Applicant: Chris P. Miller ,  Michael D. Collini ,  Bach D. Tran ,  Arthur A. Santilli

Inventor： Chris P. Miller ,  Michael D. Collini ,  Bach D. Tran ,  Arthur A. Santilli

IPC: A61P35/00

CPC classification number: C07D403/12 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D209/12 ,  C07D209/30 ,  C07D209/42 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12

Abstract: The present invention relates to new 2-Phenyl-1-[4-(2-Aminoethoxy)-Benzyl]-Indole compounds having the general structures below: which are useful in treating colon cancer.

Abstract translation: 本发明涉及具有以下一般结构的新的2-苯基-1- [4-（2-氨基乙氧基） - 苄基] - 吲哚类化合物：其可用于治疗结肠癌。