公开(公告)号：US06710048B2

公开(公告)日：2004-03-23

申请号：US09955780

申请日：2001-09-19

申请人： Gee-Hong Kuo ,  Peter J. Connolly ,  Catherine Prouty ,  Alan DeAngelis ,  Aihua Wang ,  Linda Jolliffe ,  Steve Middleton ,  Stuart Emanuel

发明人： Gee-Hong Kuo ,  Peter J. Connolly ,  Catherine Prouty ,  Alan DeAngelis ,  Aihua Wang ,  Linda Jolliffe ,  Steve Middleton ,  Stuart Emanuel

IPC分类号： A61K31505

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14

摘要： The present invention provides pyrazine derivatives that inhibit tyrosine kinase activity. Certain pyrazine derivatives are selective inhibitors of vascular endothelial growth factor (VEGF) receptor tyrosine kinase. The present invention also provides pharmaceutical formulations containing the pyrazine derivatives and methods of use of these formulations as anti-tumor agents and to treat solid-tumor cancers, angiogenesis, diabetic retinopathy, rheumatoid arthritis, endometriosis and psoriasis.

摘要翻译： 本发明提供抑制酪氨酸激酶活性的吡嗪衍生物。 某些吡嗪衍生物是血管内皮生长因子（VEGF）受体酪氨酸激酶的选择性抑制剂。 本发明还提供含有吡嗪衍生物的药物制剂以及这些制剂用作抗肿瘤剂并用于治疗实体瘤，血管生成，糖尿病性视网膜病，类风湿性关节炎，子宫内膜异位和银屑病的方法。

公开(公告)号：US08637498B2

公开(公告)日：2014-01-28

申请号：US13246232

申请日：2011-09-27

申请人： Peter J. Connolly ,  Mark J. Macielag ,  Mark E. McDonnell ,  Bin Zhu

发明人： Peter J. Connolly ,  Mark J. Macielag ,  Mark E. McDonnell ,  Bin Zhu

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/551 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D403/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds, and enantiomers, diastereomers, and pharmaceutically acceptable salts thereof, are represented by Formula (Ia) and Formula (Ib) as follows: wherein Y, Z, and n are defined herein; and wherein Yb and Zb are as defined herein.

摘要翻译： 公开了用于治疗各种疾病，综合征，病症和障碍（包括疼痛）的化合物，组合物和方法。 这样的化合物和对映体，非对映异构体及其药学上可接受的盐由式（Ia）和式（Ib）表示如下：其中Y，Z和n如本文所定义; 并且其中Yb和Zb如本文所定义。

公开(公告)号：US08575363B2

公开(公告)日：2013-11-05

申请号：US13277734

申请日：2011-10-20

申请人： Yue-Mei Zhang ,  Peter J. Connolly ,  Shu-Chen Lin ,  Mark J. MacIelag

发明人： Yue-Mei Zhang ,  Peter J. Connolly ,  Shu-Chen Lin ,  Mark J. MacIelag

IPC分类号： C07D207/10 ,  A61K31/397

CPC分类号： A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/416 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds, and enantiomers, diastereomers, and pharmaceutically acceptable salts thereof, are represented by Formula (I) as follows: wherein Y, Z, and R1, and R2 are defined herein.

摘要翻译： 公开了用于治疗各种疾病，综合征，病症和障碍（包括疼痛）的化合物，组合物和方法。 这样的化合物和对映异构体，非对映异构体及其药学上可接受的盐由式（I）表示如下：其中Y，Z和R 1和R 2在本文中定义。

公开(公告)号：US20130102584A1

公开(公告)日：2013-04-25

申请号：US13277702

申请日：2011-10-20

申请人： Peter J. Connolly ,  Haiyan Bian ,  Xun Li ,  Li Liu ,  Mark J. Macielag ,  Mark E. McDonnell

发明人： Peter J. Connolly ,  Haiyan Bian ,  Xun Li ,  Li Liu ,  Mark J. Macielag ,  Mark E. McDonnell

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D417/14

摘要： Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds, and enantiomers, diastereomers, and pharmaceutically acceptable salts thereof, are represented by Formula (I) as follows: wherein Y, Z, and R are defined herein.

摘要翻译： 公开了用于治疗各种疾病，综合征，病症和障碍（包括疼痛）的化合物，组合物和方法。 这样的化合物和对映体，非对映异构体及其药学上可接受的盐由式（I）表示如下：其中Y，Z和R在本文中定义。

公开(公告)号：US20110105527A1

公开(公告)日：2011-05-05

申请号：US12913917

申请日：2010-10-28

申请人： PETER J. CONNOLLY ,  Shu-Chen Lin ,  Mark J. Macielag ,  Yue-Mei Zhang

发明人： PETER J. CONNOLLY ,  Shu-Chen Lin ,  Mark J. Macielag ,  Yue-Mei Zhang

IPC分类号： A61K31/4965 ,  C07D401/14 ,  C07D401/02 ,  A61P19/02 ,  A61P25/06 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/00 ,  A61P3/10 ,  A61P1/00 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P25/24 ,  A61P25/30 ,  A61P13/02

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/14

摘要： Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula I as follows: wherein R1, R2, R3, L, X, and Y are defined herein.

摘要翻译： 公开了用于治疗各种疾病，综合征，病症和障碍（包括疼痛）的化合物，组合物和方法。 这样的化合物由式I表示如下：其中R1，R2，R3，L，X和Y如本文所定义。

公开(公告)号：US20110105520A1

公开(公告)日：2011-05-05

申请号：US12913966

申请日：2010-10-28

申请人： STEVEN J. COATS ,  HAIYAN BIAN ,  PETER J. CONNOLLY ,  GILLES BIGNAN ,  CHAOZHONG CAI ,  SCOTT L. DAX ,  BART L. DECORTE ,  SHU-CHEN LIN ,  LI LIU ,  MARK J. MACIELAG ,  PHILIP M. PITIS ,  YUE-MEI ZHANG ,  BIN ZHU ,  WEI HE

发明人： STEVEN J. COATS ,  HAIYAN BIAN ,  PETER J. CONNOLLY ,  GILLES BIGNAN ,  CHAOZHONG CAI ,  SCOTT L. DAX ,  BART L. DECORTE ,  SHU-CHEN LIN ,  LI LIU ,  MARK J. MACIELAG ,  PHILIP M. PITIS ,  YUE-MEI ZHANG ,  BIN ZHU ,  WEI HE

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D239/47 ,  C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P25/24 ,  A61P13/00 ,  A61P15/12

CPC分类号： C07D239/47 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula I as follows: wherein R1, R2, R3, and L, A, and Ra are defined herein.

摘要翻译： 公开了用于治疗各种疾病，综合征，病症和障碍（包括疼痛）的化合物，组合物和方法。 这样的化合物由式I表示如下：其中R1，R2，R3和L，A和Ra在本文中定义。

公开(公告)号：US20090111810A1

公开(公告)日：2009-04-30

申请号：US12252718

申请日：2008-10-16

申请人： Peter J. Connolly ,  Terry V. Hughes ,  Steven K. Wetter

发明人： Peter J. Connolly ,  Terry V. Hughes ,  Steven K. Wetter

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  A61P25/00 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D239/48

摘要： The present invention is directed to substituted pyrimidine-5-carboxamide and 5-carboxylic ester compounds of Formula (I): and forms thereof wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and L are as defined herein and their synthesis and use as kinase inhibitors for treating a chronic or acute protein kinase mediated disease.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的取代的嘧啶-5-甲酰胺和5-羧酸酯化合物及其形式，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7和L如本文所定义， 并用作治疗慢性或急性蛋白激酶介导的疾病的激酶抑制剂。

公开(公告)号：US07517885B2

公开(公告)日：2009-04-14

申请号：US11453128

申请日：2006-06-14

申请人： George Chiu ,  Peter J. Connolly ,  Jessica J. Liu ,  Steven A. Middleton ,  Virginia L. Pulito ,  Shengjian Li

发明人： George Chiu ,  Peter J. Connolly ,  Jessica J. Liu ,  Steven A. Middleton ,  Virginia L. Pulito ,  Shengjian Li

IPC分类号： A61K31/495 ,  C07D295/155

CPC分类号： C07D295/155 ,  C07D295/135

摘要： The present invention relates to substituted [4-(4-phenyl-piperazin-1-yl)-cyclohexyl]-urea compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable forms thereof, as α1a/α1d adrenoreceptor modulators for the treatment of benign prostatic hypertrophy and lower urinary tract symptoms. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising said new compounds, new processes to prepare these new compounds and new uses as a medicine as well as methods of treatment.

摘要翻译： 本发明涉及用于治疗良性前列腺肥大的α1a/α1d肾上腺素受体调节剂的式（I）的取代的[4-（4-苯基 - 哌嗪-1-基） - 环己基] - 脲化合物及其药学上可接受的形式 和下尿路症状。 本发明还涉及包含所述新化合物的药物组合物，制备这些新化合物的新方法和作为药物的新用途以及治疗方法。

公开(公告)号：US20090076037A1

公开(公告)日：2009-03-19

申请号：US11858609

申请日：2007-09-20

申请人： Peter J. Connolly ,  Stuart Emanuel ,  Ronghui Lin ,  Yanhua Lu ,  Steven A. Middleton

发明人： Peter J. Connolly ,  Stuart Emanuel ,  Ronghui Lin ,  Yanhua Lu ,  Steven A. Middleton

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P17/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： The present invention is directed to novel bicyclic pyrimidine compounds of Formula (I) or a form or composition thereof and the use thereof as inhibitors of ATP-protein kinase interactions.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型双环嘧啶化合物或其形式或组合物及其作为ATP-蛋白激酶相互作用抑制剂的用途。

公开(公告)号：US20080108611A1

公开(公告)日：2008-05-08

申请号：US11621610

申请日：2007-01-10

申请人： Kathleen A. Battista ,  Gilles C. Bignan ,  Peter J. Connolly ,  Stuart L. Emanuel ,  Stuart Hayden ,  Sigmond G. Johnson ,  Ronghui Lin ,  Steven A. Middleton ,  Niranjan B. Pandey ,  Mark T. Powell

发明人： Kathleen A. Battista ,  Gilles C. Bignan ,  Peter J. Connolly ,  Stuart L. Emanuel ,  Stuart Hayden ,  Sigmond G. Johnson ,  Ronghui Lin ,  Steven A. Middleton ,  Niranjan B. Pandey ,  Mark T. Powell

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D495/04 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P17/00 ,  A61P9/00 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The present invention is directed to thienopyrimidine compounds of formula (I): and forms thereof, their synthesis and use for treating, preventing or ameliorating a chronic or acute protein kinase mediated disease, disorder or condition.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的噻吩并嘧啶化合物及其形式，其合成和用途，用于治疗，预防或改善慢性或急性蛋白激酶介导的疾病，病症或病症。