公开(公告)号：US08299082B2

公开(公告)日：2012-10-30

申请号：US12893925

申请日：2010-09-29

Applicant: Shenlin Huang ,  Ronghui Lin ,  Peter J. Connolly ,  Stuart L. Emanuel ,  Steven A. Middleton ,  Robert H. Gruninger ,  Steven K. Wetter

Inventor： Shenlin Huang ,  Ronghui Lin ,  Peter J. Connolly ,  Stuart L. Emanuel ,  Steven A. Middleton ,  Robert H. Gruninger ,  Steven K. Wetter

IPC: A61K31/4196 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D249/14

CPC classification number: C07D403/12 ,  C07D249/14

Abstract: 1,2,4-Triazolylaminoaryl(heteroaryl)sulfonamide derivatives of formula (I), pharmaceutically acceptable salts thereof, processes for the manufacture of 1,2,4-triazolylaminoaryl(heteroaryl)sulfonamide derivatives and pharmaceutical compositions containing 1,2,4-triazolylaminoaryl(heteroaryl)sulfonamide derivatives are disclosed: The 1,2,4-triazolylaminoaryl(heteroaryl)sulfonamide derivatives of formula (I) possess cell cycle inhibitory activity and are accordingly useful for their anti cell proliferation (such as anti cancer) activity.

Abstract translation: 式（I）的1,2,4-三唑基氨基芳基（杂芳基）磺酰胺衍生物，其药学上可接受的盐，制备1,2,4-三唑基氨基芳基（杂芳基）磺酰胺衍生物的方法和含有1,2,4-三唑基氨基芳基 三唑基氨基芳基（杂芳基）磺酰胺衍生物：式（I）的1,2,4-三唑基氨基芳基（杂芳基）磺酰胺衍生物具有细胞周期抑制活性，因此可用于其抗细胞增殖（如抗癌）活性。

公开(公告)号：US08183371B2

公开(公告)日：2012-05-22

申请号：US12913917

申请日：2010-10-28

Applicant: Peter J. Connolly ,  Shu-Chen Lin ,  Mark J. Macielag ,  Yue-Mei Zhang

Inventor： Peter J. Connolly ,  Shu-Chen Lin ,  Mark J. Macielag ,  Yue-Mei Zhang

IPC: C07D241/00

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D403/14

Abstract: Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula I as follows: wherein R1, R2, R3, L, X, and Y are defined herein.

Abstract translation: 公开了用于治疗各种疾病，综合征，病症和障碍（包括疼痛）的化合物，组合物和方法。 这样的化合物由式I表示如下：其中R1，R2，R3，L，X和Y如本文所定义。

公开(公告)号：US08153791B2

公开(公告)日：2012-04-10

申请号：US11609450

申请日：2006-12-12

Applicant: Guozhang Xu ,  Lily Lee ,  Terry V. Hughes ,  Steven K. Wetter ,  Peter J. Connolly ,  Marta C. Abad ,  Stuart L. Emanuel ,  Prabha S. Karnachi ,  Steven A. Middleton ,  Kathleen A. Battista ,  Gilles C. Bignan

Inventor： Guozhang Xu ,  Lily Lee ,  Terry V. Hughes ,  Steven K. Wetter ,  Peter J. Connolly ,  Marta C. Abad ,  Stuart L. Emanuel ,  Prabha S. Karnachi ,  Steven A. Middleton ,  Kathleen A. Battista ,  Gilles C. Bignan

IPC: C07D239/48 ,  C07D239/50 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P19/02

CPC classification number: C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D407/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/12

Abstract: The present invention is directed to substituted pyrimidine compounds of formula (I): and forms thereof, their synthesis and use for treating, preventing or ameliorating a chronic or acute protein kinase mediated disease, disorder or condition.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的取代嘧啶化合物及其形式，其合成和用途，用于治疗，预防或改善慢性或急性蛋白激酶介导的疾病，病症或病症。

公开(公告)号：US20120058986A1

公开(公告)日：2012-03-08

申请号：US13224654

申请日：2011-09-02

Applicant: Peter J. Connolly ,  Mark J. Macielag ,  Bin Zhu

Inventor： Peter J. Connolly ,  Mark J. Macielag ,  Bin Zhu

IPC: A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  C07D403/04 ,  A61K31/397 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/423 ,  C07D403/14 ,  A61K31/4035 ,  C07D401/14 ,  A61K31/454 ,  C07D513/04 ,  A61K31/429 ,  A61P29/00 ,  A61P1/00 ,  A61P25/06 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P17/00 ,  A61P1/02 ,  A61P17/02 ,  A61P13/10 ,  A61P31/00 ,  A61P11/02 ,  A61P17/04 ,  A61P11/00 ,  A61P1/18 ,  C07D417/14

CPC classification number: A61K31/397 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/423 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/429 ,  A61K31/454 ,  C07D205/04 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04

Abstract: Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula (I) as follows: wherein Q and Z are defined herein.

Abstract translation: 公开了用于治疗各种疾病，综合征，病症和障碍（包括疼痛）的化合物，组合物和方法。 这样的化合物由式（I）表示如下：其中Q和Z在本文中定义。

公开(公告)号：US20110269759A1

公开(公告)日：2011-11-03

申请号：US12913986

申请日：2010-10-28

Applicant: Steven J. COATS ,  Haiyan BIAN ,  Chaozhong CAI ,  Bart L. DECORTE ,  Li LIU ,  Mark J. MACIELAG ,  Scott L. DAX ,  Philip M. PITIS ,  Peter J. CONNOLLY ,  Wei HE

Inventor： Steven J. COATS ,  Haiyan BIAN ,  Chaozhong CAI ,  Bart L. DECORTE ,  Li LIU ,  Mark J. MACIELAG ,  Scott L. DAX ,  Philip M. PITIS ,  Peter J. CONNOLLY ,  Wei HE

IPC: A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  C07D413/14 ,  C07D403/14 ,  A61K31/496 ,  A61P19/02 ,  A61P25/06 ,  A61P25/04 ,  A61P13/10 ,  A61P17/00 ,  A61P1/00 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P25/32 ,  A61P9/00 ,  C07D401/14

CPC classification number: C07D239/47 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

Abstract: Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula I as follows: wherein R1, R2, R3, Ra, and Y are defined herein.

Abstract translation: 公开了用于治疗各种疾病，综合征，病症和障碍（包括疼痛）的化合物，组合物和方法。 这样的化合物由式I表示如下：其中R1，R2，R3，Ra和Y如本文所定义。

公开(公告)号：US20110077249A1

公开(公告)日：2011-03-31

申请号：US12893925

申请日：2010-09-29

Applicant: Shenlin Huang ,  Ronghui Lin ,  Peter J. Connolly ,  Stuart L. Emanuel ,  Steven A. Middleton ,  Robert H. Gruninger ,  Steven K. Wetter

Inventor： Shenlin Huang ,  Ronghui Lin ,  Peter J. Connolly ,  Stuart L. Emanuel ,  Steven A. Middleton ,  Robert H. Gruninger ,  Steven K. Wetter

IPC: A61K31/4196 ,  C12N9/99 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28 ,  A61P3/10 ,  A61P19/08 ,  A61P37/06 ,  A61P1/00 ,  A61P17/00 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P31/12 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P17/06 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P35/02 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06

CPC classification number: C07D403/12 ,  C07D249/14

Abstract: 1,2,4-Triazolylaminoaryl(heteroaryl)sulfonamide derivatives of formula (I), pharmaceutically acceptable salts thereof, processes for the manufacture of 1,2,4-triazolylaminoaryl(heteroaryl)sulfonamide derivatives and pharmaceutical compositions containing 1,2,4-triazolylaminoaryl(heteroaryl)sulfonamide derivatives are disclosed: The 1,2,4-triazolylaminoaryl(heteroaryl)sulfonamide derivatives of formula (I) possess cell cycle inhibitory activity and are accordingly useful for their anti cell proliferation (such as anti cancer) activity.

Abstract translation: 式（I）的1,2,4-三唑基氨基芳基（杂芳基）磺酰胺衍生物，其药学上可接受的盐，制备1,2,4-三唑基氨基芳基（杂芳基）磺酰胺衍生物的方法和含有1,2,4-三唑基氨基芳基 三唑基氨基芳基（杂芳基）磺酰胺衍生物：式（I）的1,2,4-三唑基氨基芳基（杂芳基）磺酰胺衍生物具有细胞周期抑制活性，因此可用于其抗细胞增殖（如抗癌）活性。

公开(公告)号：US07605154B2

公开(公告)日：2009-10-20

申请号：US11498221

申请日：2006-08-02

Applicant: Eva Binnun ,  Peter J. Connolly ,  Sigmond G. Johnson ,  Ronghui Lin ,  Steven A. Middleton ,  Sandra J. Moreno-Mazza ,  Niranjan B. Pandey ,  Steven K. Wetter

Inventor： Eva Binnun ,  Peter J. Connolly ,  Sigmond G. Johnson ,  Ronghui Lin ,  Steven A. Middleton ,  Sandra J. Moreno-Mazza ,  Niranjan B. Pandey ,  Steven K. Wetter

IPC: C07D401/10 ,  C07D417/10 ,  C07D413/10 ,  A61K31/55 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/497 ,  A61K31/519 ,  A61P35/04 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16

CPC classification number: C07D513/04

Abstract: The present invention is directed to novel thiazolopyrimidine compounds of Formula (I) or a form or composition thereof and the use thereof as inhibitors of ATP-protein kinase interactions.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的新型噻唑并嘧啶化合物或其形式或组合物及其作为ATP-蛋白激酶相互作用抑制剂的用途。

公开(公告)号：US07541367B2

公开(公告)日：2009-06-02

申请号：US11443994

申请日：2006-05-31

Applicant: George Chiu ,  Peter J. Connolly ,  Stuart Emanuel ,  Shenlin Huang ,  Shengjian Li ,  Ronghui Lin ,  Yanhua Lu ,  Steven A. Middleton

Inventor： George Chiu ,  Peter J. Connolly ,  Stuart Emanuel ,  Shenlin Huang ,  Shengjian Li ,  Ronghui Lin ,  Yanhua Lu ,  Steven A. Middleton

IPC: A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  C07D471/02 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02 ,  C07D513/02 ,  C07D515/02

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: The present invention is directed to novel 3-benzoimidazolyl-pyrazolopyridine compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable forms thereof and their synthesis and use as inhibitors of serine-threonine protein kinases and tyrosine protein kinases and interactions thereof.

公开(公告)号：US20080293785A1

公开(公告)日：2008-11-27

申请号：US11733278

申请日：2007-04-10

Applicant: Peter J. Connolly ,  Stuart L. Emanuel ,  Shenlin Huang ,  Ignatius J. Turchi

Inventor： Peter J. Connolly ,  Stuart L. Emanuel ,  Shenlin Huang ,  Ignatius J. Turchi

IPC: A61K31/428 ,  C07D277/82 ,  A61P19/02 ,  A61P3/10 ,  A61P7/12 ,  A61P1/00 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00

CPC classification number: C07D277/82 ,  C07D417/12

Abstract: The present invention is directed to substituted benzothiazole compounds of formula (I): and forms thereof, their synthesis and use for treating a chronic or acute protein kinase mediated disease, disorder or condition.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的取代的苯并噻唑化合物及其形式，其用于治疗慢性或急性蛋白激酶介导的疾病，病症或病症的合成和用途。

公开(公告)号：US20080153844A1

公开(公告)日：2008-06-26

申请号：US11871444

申请日：2007-10-12

Applicant: George Chiu ,  Yang Yu ,  Ronghui Lin ,  Shengjian Li ,  Peter J. Connolly

Inventor： George Chiu ,  Yang Yu ,  Ronghui Lin ,  Shengjian Li ,  Peter J. Connolly

IPC: A61K31/496 ,  C07D401/14 ,  A61P17/00 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P27/02 ,  A61P25/16 ,  A61P17/06 ,  A61K31/4439

CPC classification number: C07D401/14

Abstract: The present invention is directed to novel substituted pyrazole compounds of Formula (I) or a form or composition thereof and the use thereof as inhibitors of ATP-protein kinase interactions.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的新型取代吡唑化合物或其形式或组成，以及作为ATP-蛋白激酶相互作用抑制剂的用途。