公开(公告)号：US20050176722A1

公开(公告)日：2005-08-11

申请号：US10516704

申请日：2003-06-05

申请人： Francoise Bono ,  Michael Bosch ,  Victor Dos Santos ,  Jean-Marc Herbert ,  Dino Nisato ,  Bernard Tonnerre ,  Jean Wagnon

发明人： Francoise Bono ,  Michael Bosch ,  Victor Dos Santos ,  Jean-Marc Herbert ,  Dino Nisato ,  Bernard Tonnerre ,  Jean Wagnon

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P17/02 ,  A61P17/14 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P27/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/501 ,  C07D43/14

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D401/14

摘要： The invention relates to substituted 1-piperazinylacylpiperidine derivatives of general formula (I) in which: n is 1 or 2; p is 1 or 2; R1 represents a halogen atom; a trifluoromethyl radical; a (C1-C4)alkyl; a (C1-C4)alkoxy; a trifluoromethoxy radical; R2 represents a hydrogen atom or a halogen atom; R3 represents a hydrogen atom; a group —OR5; a group —CH2OR5; a group —NR6R7; a group —NR8COR9; a group —NR8CONR10R11; a group —CH2NR12R13; a group —CH2NR8CONR14R15; a (C1-C4)alkoxycarbonyl; a group —CONR16R17; or else R3 constitutes a double bond between the carbon atom to which it is attached and the adjacent carbon atom of the piperidine ring; R4 represents an aromatic group selected from: the said aromatic groups being unsubstituted or being mono- or disubstituted by a substituent selected independently from a halogen atom; a (C1-C4)alkyl; a (C1-C4)alkoxy; a trifluoromethyl radical; Preparation process and therapeutic application.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代的1-哌嗪基酰基哌啶衍生物，其中n为1或2; p为1或2; R 1表示卤素原子; 三氟甲基; （C 1 -C 4 -C 4）烷基; （C 1 -C 4 -C 4）烷氧基; 三氟甲氧基; R 2表示氢原子或卤素原子; R 3表示氢原子; 一个基团-OR 5; 基团-CH 2或OR 5; 基团-NR 6 R 7; 基团-NR 8 COR 9; 基团-NR 8 CONR 10 R 11; 基团-CH 2 NR 12 R 13; 基团-CH 2 NR 8 CONR 14 R 15 15; （C 1 -C 4 -C 4）烷氧基羰基; 基团-CONR 16 R 17 R 17; 或者R 3 3在其所连接的碳原子和哌啶环的相邻碳原子之间构成双键; R 4表示选自以下的芳族基团：所述芳族基团是未取代的或被独立地选自卤素原子的取代基单取代或二取代; （C 1 -C 4 -C 4）烷基; （C 1 -C 4 -C 4）烷氧基; 三氟甲基; 制备工艺及治疗应用。

公开(公告)号：US07799799B2

公开(公告)日：2010-09-21

申请号：US12116996

申请日：2008-05-08

申请人： Patrick Gautier ,  David Marchionni ,  Alain Roccon ,  Bernard Tonnerre ,  Jean Wagnon

发明人： Patrick Gautier ,  David Marchionni ,  Alain Roccon ,  Bernard Tonnerre ,  Jean Wagnon

IPC分类号： A61K31/437

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention is directed to compounds of formula (I): described as novel indolizine derivatives and to a method for their preparation along with pharmaceutical compositions thereof whose substituents are as described in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：描述为新的中氮茚衍生物及其制备方法及其取代基如说明书中所述的药物组合物。

公开(公告)号：US20100035907A1

公开(公告)日：2010-02-11

申请号：US12495992

申请日：2009-07-01

申请人： Monsif BOUABOULA ,  Michael BOSCH ,  Pierre CASELLAS ,  Jean-Flaubert Nguefack ,  Bernard Tonnerre ,  Jean Wagnon

发明人： Monsif BOUABOULA ,  Michael BOSCH ,  Pierre CASELLAS ,  Jean-Flaubert Nguefack ,  Bernard Tonnerre ,  Jean Wagnon

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D239/12 ,  C07D401/12 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： The disclosure relates to a compound of formula (I): wherein R1, R2, R3, R4, R5, A and Y are as defined in the specification, to compositions containing them, to processes for preparing them, and to their use in the treatment or prevention of conditions capable of being modulated by the inhibition of the activity of protein kinases.

摘要翻译： 本公开涉及式（I）化合物：其中R1，R2，R3，R4，R5，A和Y如说明书中所定义，含有它们的组合物，其制备方法及其在 治疗或预防能够通过抑制蛋白激酶的活性来调节的条件。

公开(公告)号：US5578633A

公开(公告)日：1996-11-26

申请号：US458614

申请日：1995-06-02

申请人： Jean Wagnon ,  Paul de Cointet ,  Dino Nisato ,  Claude Plouzane ,  Claudine Serradeil-Legal ,  Bernard Tonnerre

发明人： Jean Wagnon ,  Paul de Cointet ,  Dino Nisato ,  Claude Plouzane ,  Claudine Serradeil-Legal ,  Bernard Tonnerre

IPC分类号： C07C311/08 ,  C07C311/13 ,  C07C311/21 ,  C07D209/42 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D417/06 ,  A61K31/40 ,  C07D209/04

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07C311/08 ,  C07C311/13 ,  C07C311/21 ,  C07D209/42 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D417/06

摘要： The invention relates to N-sulfonyl derivatives of formulae (I) and (I)' ##STR1## to their preparation, and to pharmaceutical compositions in which they are present. The compounds of formulae (I) and (I)' have an affinity for the vasopressin and ocytocin receptors.

公开(公告)号：US5397801A

公开(公告)日：1995-03-14

申请号：US240360

申请日：1994-05-10

申请人： Jean Wagnon ,  Paul de Cointet ,  Dino Nisato ,  Claude Plouzane ,  Claudine Serradeil-Legal ,  Bernard Tonnerre

发明人： Jean Wagnon ,  Paul de Cointet ,  Dino Nisato ,  Claude Plouzane ,  Claudine Serradeil-Legal ,  Bernard Tonnerre

IPC分类号： C07C311/08 ,  C07C311/13 ,  C07C311/21 ,  C07D209/42 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D417/06 ,  A61K31/40 ,  C07D209/10 ,  C07D413/06

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07C311/08 ,  C07C311/13 ,  C07C311/21 ,  C07D209/42 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D417/06

摘要： The invention relates to N-sulfonyl derivatives of formulae (I) and (I)' ##STR1## to their preparation, and to pharmaceutical compositions in which they are present. The compounds of formulae (I) and (I)' have an affinity for the vasopressin and ocytocin receptors.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）和（I）的制备方法的N-磺酰基衍生物及其制备的药物组合物。 式（I）和（I）的化合物对加压素和卵母细胞受体具有亲和力。

公开(公告)号：US20080287485A1

公开(公告)日：2008-11-20

申请号：US12116996

申请日：2008-05-08

申请人： Patrick GAUTIER ,  David Marchionni ,  Alain Roccon ,  Bernard Tonnerre ,  Jean Wagnon

发明人： Patrick GAUTIER ,  David Marchionni ,  Alain Roccon ,  Bernard Tonnerre ,  Jean Wagnon

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention is directed to compounds of formula (I): described as novel indolizine derivatives and to a method for their preparation along with pharmaceutical compositions thereof whose substituents are as described in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：描述为新的中氮茚衍生物及其制备方法及其取代基如说明书中所述的药物组合物。

公开(公告)号：US20080269170A1

公开(公告)日：2008-10-30

申请号：US11971389

申请日：2008-01-09

申请人： Michael Bosch ,  Monsif Bouaboula ,  Pierre Casellas ,  Samir Jegham ,  Serge Mignani ,  Jean-Flaubert Nguefack ,  Jacob-Alsboek Olsen ,  Bernard Tonnerre ,  Jean Wagnon

发明人： Michael Bosch ,  Monsif Bouaboula ,  Pierre Casellas ,  Samir Jegham ,  Serge Mignani ,  Jean-Flaubert Nguefack ,  Jacob-Alsboek Olsen ,  Bernard Tonnerre ,  Jean Wagnon

IPC分类号： C07D403/02 ,  C07D401/02 ,  A61K31/397 ,  A61K31/506 ,  A61K31/505 ,  A61P3/10 ,  A61P37/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/08 ,  C07D471/14 ,  C07F9/65583

摘要： The disclosure relates to compounds of formula (I): wherein R1-R5, A and Y are as defined in the disclosure, to compositions comprising said compounds, and to processes for making and methods of using the same.

摘要翻译： 本公开涉及式（I）化合物：其中R1-R5，A和Y如本公开所定义，包含所述化合物的组合物，以及其制备方法和使用该化合物的方法。

公开(公告)号：US20060167007A1

公开(公告)日：2006-07-27

申请号：US10516808

申请日：2003-06-05

申请人： Francoise Bono ,  Michael Bosch ,  Victor Dos Santos ,  Jean-Marc Herbert ,  Dino Nisato ,  Bernard Tonnerre ,  Jean Wagnon

发明人： Francoise Bono ,  Michael Bosch ,  Victor Dos Santos ,  Jean-Marc Herbert ,  Dino Nisato ,  Bernard Tonnerre ,  Jean Wagnon

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D417/14 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D401/14

摘要： The invention relates to substituted 1-piperazinylacylpiperidine derivatives of general formula (I) in which: n is 1 or 2; R1 represents a halogen atom; a trifluoromethyl radical; a (C1-C4) alkyl; a (C1-C4)alkoxy; a trifluoromethoxy radical; R2 represents a hydrogen atom or a halogen atom; R3 represents a hydrogen atom; a group —OR5; a group —CH2OR5; a group —NR6R7; a group —NR8COR9; a group —NR8CONR10R11; a group —CH2NR12R13; a group —CH2NR8CONR14R15; a (C1-C4)alkoxycarbonyl; a group —CONR16R17; or else R3 constitutes a double bond between the carbon atom to which it is attached and the adjacent carbon atom of the piperidine ring; R4 represents the aromatic group 1,3-thiazol-2-yl of formula: Preparation process and therapeutic application.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代的1-哌嗪基酰基哌啶衍生物，其中n为1或2; R 1表示卤素原子; 三氟甲基; （C 1 -C 4 -C 4）烷基; （C 1 -C 4 -C 4）烷氧基; 三氟甲氧基; R 2表示氢原子或卤素原子; R 3表示氢原子; 一个基团-OR 5; 基团-CH 2或OR 5; 基团-NR 6 R 7; 基团-NR 8 COR 9; 基团-NR 8 CONR 10 R 11; 基团-CH 2 NR 12 R 13; 基团-CH 2 NR 8 CONR 14 R 15 15; （C 1 -C 4 -C 4）烷氧基羰基; 基团-CONR 16 R 17 R 17; 或者R 3 3在其所连接的碳原子和哌啶环的相邻碳原子之间构成双键; R 4代表下式的芳族基团1,3-噻唑-2-基：制备方法和治疗应用。

公开(公告)号：US5481005A

公开(公告)日：1996-01-02

申请号：US348150

申请日：1994-11-28

申请人： Jean Wagnon ,  Paul de Cointet ,  Dino Nisato ,  Claude Plouzane ,  Claudine Serradeil-Legal ,  Bernard Tonnerre

发明人： Jean Wagnon ,  Paul de Cointet ,  Dino Nisato ,  Claude Plouzane ,  Claudine Serradeil-Legal ,  Bernard Tonnerre

IPC分类号： C07C311/08 ,  C07C311/13 ,  C07C311/21 ,  C07D209/42 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D417/06 ,  C07D207/04

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07C311/08 ,  C07C311/13 ,  C07C311/21 ,  C07D209/42 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D417/06

摘要： The invention relates to N-sulfonyl derivatives of formulae (I) and (I)' ##STR1## to their preparation, and to pharmaceutical compositions in which they are present. The compounds of formulae (I) and (I)' have an affinity for the vasopressin and ocytocin receptors.

公开(公告)号：US5338755A

公开(公告)日：1994-08-16

申请号：US923839

申请日：1992-08-03

申请人： Jean Wagnon ,  Paul de Cointet ,  Dino Nisato ,  Claude Plouzane ,  Claudine Serradeil-Legal ,  Bernard Tonnerre

发明人： Jean Wagnon ,  Paul de Cointet ,  Dino Nisato ,  Claude Plouzane ,  Claudine Serradeil-Legal ,  Bernard Tonnerre

IPC分类号： C07C311/08 ,  C07C311/13 ,  C07C311/21 ,  C07D209/42 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D417/06 ,  A61K31/40 ,  A61K31/405 ,  C07D209/04

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07C311/08 ,  C07C311/13 ,  C07C311/21 ,  C07D209/42 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D417/06

摘要： The invention relates to N-sulfonyl derivatives of formulae (I)" and (I)' ##STR1## and to pharmaceutical compositions in which they are present. The compounds have an affinity for the vasopressin and ocytocin receptors.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）“和（I）'（I）'的N-磺酰基衍生物及其存在的药物组合物。 这些化合物对血管升压素和卵母细胞受体具有亲和力。