公开(公告)号：US20110015187A1

公开(公告)日：2011-01-20

申请号：US12844273

申请日：2010-07-27

申请人： Aude FAYOL ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Julien VACHE ,  Philippe YAICHE

发明人： Aude FAYOL ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Julien VACHE ,  Philippe YAICHE

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D487/02 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/02 ,  A61P25/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The disclosure relates to a series pyrimidone derivatives represented by formula (I) or a salt thereof, or a solvate thereof or a hydrate thereof: wherein: Y, Z, R1, R2, R3, R4, R5 and n are as defined in the disclosure. Also disclosed are methods of preparing the compounds of formula (I), intermediates therefor and their utility in treating a variety of disease conditions.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的一系列嘧啶酮衍生物或其盐或其溶剂合物或其水合物：其中：Y，Z，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和n如 披露 还公开了制备式（I）化合物，其中间体及其在治疗各种疾病状况中的用途的方法。

公开(公告)号：US20080021046A1

公开(公告)日：2008-01-24

申请号：US11764374

申请日：2007-06-18

申请人： Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Franck SLOWINSKI ,  Philippe YAICHE

发明人： Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Franck SLOWINSKI ,  Philippe YAICHE

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to use of substituted-pyrimidone derivatives represented by formula (I) or a salt thereof: wherein X, Y, R1, R2, R3, R4, R5, n, p and q are as defined herein. More specifically, the invention relates to a medicament comprising the said derivative or a salt thereof as an active ingredient which is used for preventive and/or therapeutic treatment of a disease caused by abnormal activity of GSK3β, such as Pick's disease among various other diseases as claimed herein.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的取代嘧啶酮衍生物或其盐的用途：其中X，Y，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，n，p和q如本文所定义。 更具体地，本发明涉及包含所述衍生物或其盐作为活性成分的药物，其用于预防和/或治疗由GSK3β的异常活性引起的疾病，例如各种其他疾病中的皮克病，例如 在此。

公开(公告)号：US20070010539A1

公开(公告)日：2007-01-11

申请号：US11423557

申请日：2006-06-12

申请人： Nathalie CHEREZE ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Franck SLOWINSKI ,  Philippe YAICHE

发明人： Nathalie CHEREZE ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Franck SLOWINSKI ,  Philippe YAICHE

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/14

CPC分类号： A61K31/527 ,  A61K31/397 ,  C07D487/04 ,  Y02P20/142

摘要： The invention relates to a dihydrospiro-[cycloalkylamine]-pyrimidone derivative represented by formula (I) or a salt thereof: wherein X, Y, R1, R2, R3, R4, o, m, n, p and q are as defined herein. The invention relates also to a medicament comprising the said derivative or a salt thereof as an active ingredient which is used for preventive and/or therapeutic treatment of a neurodegenerative disease caused by abnormal activity of GSK3β, such as Alzheimer disease.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的二氢螺环 - [环烷基胺] - 嘧啶酮衍生物或其盐：其中X，Y，R 1，R 2，R 3，R 4，o，m，n，p和q如本文所定义 。 本发明还涉及包含所述衍生物或其盐作为活性成分的药物，所述活性成分用于预防和/或治疗由GSK3β如阿尔茨海默病异常活动引起的神经变性疾病。

公开(公告)号：US20130211087A1

公开(公告)日：2013-08-15

申请号：US13751661

申请日：2013-01-28

申请人： Ahmed ABOUABDELLAH ,  Nathalie CHEREZE ,  Aude FAYOL ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Julien VACHE ,  Philippe YAICHE

发明人： Ahmed ABOUABDELLAH ,  Nathalie CHEREZE ,  Aude FAYOL ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Julien VACHE ,  Philippe YAICHE

IPC分类号： C07D263/32 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D263/32 ,  C07D209/54 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention is directed to 7-aza-spiro[3.5]nonane-7-carboxylate derivatives of the Formula I. The compounds of the invention are inhibitors of the enzyme Fatty Acid Amide Hydrolase (FAAH). The invention also relates to processes for the preparation of compounds of the Formula I, their use, in particular as active ingredients in pharmaceuticals, and pharmaceutical preparations comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及式I的7-氮杂 - 螺[3.5]壬烷-7-羧酸酯衍生物。本发明的化合物是脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）酶的抑制剂。 本发明还涉及式I化合物的制备方法，其用途，特别是作为药物中的活性成分，以及包含它们的药物制剂。

公开(公告)号：US20110144138A1

公开(公告)日：2011-06-16

申请号：US12968950

申请日：2010-12-15

申请人： Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Philippe YAICHE

发明人： Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Philippe YAICHE

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D471/04 ,  A61P17/00 ,  A61P7/00 ,  A61P25/00 ,  A61P19/08 ,  A61P35/00 ,  A61P21/00 ,  A61P3/04 ,  A61P13/12

CPC分类号： A01N43/54 ,  C07D471/04

摘要： Pyrimido isoquinoline derivatives represented by formula (I): wherein: R1, R2, R3, R4, R7, R8, R9, R10, and are as defined in the disclosure. Also disclosed are methods of preparing the compounds of formula (I) and their use in therapeutics.

摘要翻译： 由式（I）表示的嘧啶异喹啉衍生物：其中：R1，R2，R3，R4，R7，R8，R9，R10，如本公开中所定义。 还公开了制备式（I）化合物及其在治疗中的用途的方法。

公开(公告)号：US20110144092A1

公开(公告)日：2011-06-16

申请号：US12968868

申请日：2010-12-15

申请人： Aude FAYOL ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Julien VACHE ,  Philippe YAICHE

发明人： Aude FAYOL ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Julien VACHE ,  Philippe YAICHE

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D239/70 ,  A61K31/519 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P3/04 ,  A61P25/02 ,  A61P27/06 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  Y02A50/411

摘要： A pyrimidone derivative represented by formula (I) or a salt thereof, or a solvate thereof or a hydrate thereof: wherein X, R1, R2, R3, R4, and m are defined in the disclosure. Also disclosed are methods of preparing the compounds of formula (I), intermediates thereof and their use in therapeutics.

摘要翻译： 由式（I）表示的嘧啶酮衍生物或其盐，或其溶剂合物或其水合物：其中X，R 1，R 2，R 3，R 4和m如本公开所定义。 还公开了制备式（I）化合物，其中间体及其在治疗中的用途的方法。

公开(公告)号：US20110015176A1

公开(公告)日：2011-01-20

申请号：US12844270

申请日：2010-07-27

申请人： Aude FAYOL ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Julien VACHE ,  Philippe YAICHE

发明人： Aude FAYOL ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Julien VACHE ,  Philippe YAICHE

IPC分类号： A61K31/553 ,  C07D498/04 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/02 ,  A61P25/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D519/00

摘要： The disclosure relates to a series pyrimidone derivatives represented by formula (I) or a salt thereof, or a solvate thereof or a hydrate thereof: wherein: Y, Z, R1, R2, R3, R4 and n are as defined in the disclosure. Also disclosed are methods of preparing the compounds of formula (I), intermediates therefor and their utility in treating a variety of disease conditions.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的一系列嘧啶酮衍生物或其盐，或其溶剂合物或其水合物：其中：Y，Z，R 1，R 2，R 3，R 4和n如本公开所定义。 还公开了制备式（I）化合物，其中间体及其在治疗各种疾病状况中的用途的方法。

公开(公告)号：US20090281121A1

公开(公告)日：2009-11-12

申请号：US12434053

申请日：2009-05-01

申请人： Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Franck SLOWINSKI ,  Philippe YAICHE

发明人： Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Franck SLOWINSKI ,  Philippe YAICHE

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  A61P3/00 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to a pyrimidone derivative represented by formula (I) or a salt thereof: Wherein X, Y, R1, R2, R3, R4, n, p, q, o and m are as described herein. The invention relates also to a medicament comprising the said derivative or a salt thereof as an active ingredient which is used for preventive and/or therapeutic treatment of a neurodegenerative disease caused by abnormal activity of GSK3β, such as Alzheimer disease.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的嘧啶酮衍生物或其盐：其中X，Y，R 1，R 2，R 3，R 4，n，p，q，o和m如本文所述。 本发明还涉及包含所述衍生物或其盐作为活性成分的药物，所述活性成分用于预防和/或治疗由GSK3β如阿尔茨海默病异常活动引起的神经变性疾病。

公开(公告)号：US20090036427A1

公开(公告)日：2009-02-05

申请号：US12122111

申请日：2008-05-16

申请人： Nathalie CHEREZE ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Franck SLOWINSKI ,  Philippe YAICHE

发明人： Nathalie CHEREZE ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Franck SLOWINSKI ,  Philippe YAICHE

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D239/00 ,  C07D471/04

摘要： A pyrimidone derivative represented by formula (I) or a salt thereof, or a solvate thereof or a hydrate thereof: Wherein Y, Z, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, n, m, and o are as described herein. The invention relates also to a medicament comprising the said derivative or a salt thereof as an active ingredient which is used for preventive and/or therapeutic treatment of a neurodegenerative disease caused by abnormal activity of GSK3β, such as Alzheimer disease.

摘要翻译： 由式（I）表示的嘧啶酮衍生物或其盐或其溶剂合物或其水合物：其中Y，Z，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，n，m和o分别为 在此描述。 本发明还涉及包含所述衍生物或其盐作为活性成分的药物，所述活性成分用于预防和/或治疗由GSK3β如阿尔茨海默病异常活动引起的神经变性疾病。

公开(公告)号：US20070225300A1

公开(公告)日：2007-09-27

申请号：US11749349

申请日：2007-05-16

申请人： Alistair LOCHEAD ,  Alain NEDELEC ,  Mourad SAADY ,  Philippe YAICHE

发明人： Alistair LOCHEAD ,  Alain NEDELEC ,  Mourad SAADY ,  Philippe YAICHE

IPC分类号： A61K31/519

CPC分类号： A61K31/519 ,  A01N43/90 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to use of a pyrimidone derivative represented by formula (I) or a salt thereof wherein: X, Y, R1, R2, R3, R4, R5, m, n and p are as defined herein. In particular, the invention relates to a medicament comprising the said derivative or a salt thereof as an active ingredient which is used for preventive and/or therapeutic treatment of a neurodegenerative disease caused by abnormal activity of GSK3β or GSK3β and cdk5/p25, such as Alzheimer disease.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的嘧啶酮衍生物或其盐，其中：X，Y，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，m，n和p如本文所定义。 特别地，本发明涉及包含所述衍生物或其盐作为活性成分的药物，其用于预防和/或治疗由GSK3β或GSK3β和cdk5 / p25的异常活性引起的神经变性疾病的预防和/或治疗，例如 阿尔茨海默病。