公开(公告)号：US20110294786A1

公开(公告)日：2011-12-01

申请号：US13197228

申请日：2011-08-03

申请人： Nathalie CHEREZE ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Franck SLOWINSKI ,  Philippe YAICHE

发明人： Nathalie CHEREZE ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Franck SLOWINSKI ,  Philippe YAICHE

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/519 ,  A61P25/18 ,  A61P25/16 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  C07D471/04 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D239/00 ,  C07D471/04

摘要： A pyrimidone derivative represented by formula (I) or a salt thereof, or a solvate thereof or a hydrate thereof: Wherein Y, Z, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, n, m, and o are as described herein. The invention relates also to a medicament comprising the said derivative or a salt thereof as an active ingredient which is used for preventive and/or therapeutic treatment of a neurodegenerative disease caused by abnormal activity of GSK3β, such as Alzheimer disease.

摘要翻译： 由式（I）表示的嘧啶酮衍生物或其盐或其溶剂合物或其水合物：其中Y，Z，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，n，m和o分别为 在此描述。 本发明还涉及包含所述衍生物或其盐作为活性成分的药物，其用于预防和/或治疗由GSK3和bgr的异常活性如阿尔茨海默病引起的神经退行性疾病。

公开(公告)号：US20090036427A1

公开(公告)日：2009-02-05

申请号：US12122111

申请日：2008-05-16

申请人： Nathalie CHEREZE ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Franck SLOWINSKI ,  Philippe YAICHE

发明人： Nathalie CHEREZE ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Franck SLOWINSKI ,  Philippe YAICHE

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D239/00 ,  C07D471/04

摘要： A pyrimidone derivative represented by formula (I) or a salt thereof, or a solvate thereof or a hydrate thereof: Wherein Y, Z, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, n, m, and o are as described herein. The invention relates also to a medicament comprising the said derivative or a salt thereof as an active ingredient which is used for preventive and/or therapeutic treatment of a neurodegenerative disease caused by abnormal activity of GSK3β, such as Alzheimer disease.

摘要翻译： 由式（I）表示的嘧啶酮衍生物或其盐或其溶剂合物或其水合物：其中Y，Z，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，n，m和o分别为 在此描述。 本发明还涉及包含所述衍生物或其盐作为活性成分的药物，所述活性成分用于预防和/或治疗由GSK3β如阿尔茨海默病异常活动引起的神经变性疾病。

公开(公告)号：US20070010539A1

公开(公告)日：2007-01-11

申请号：US11423557

申请日：2006-06-12

申请人： Nathalie CHEREZE ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Franck SLOWINSKI ,  Philippe YAICHE

发明人： Nathalie CHEREZE ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Franck SLOWINSKI ,  Philippe YAICHE

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/14

CPC分类号： A61K31/527 ,  A61K31/397 ,  C07D487/04 ,  Y02P20/142

摘要： The invention relates to a dihydrospiro-[cycloalkylamine]-pyrimidone derivative represented by formula (I) or a salt thereof: wherein X, Y, R1, R2, R3, R4, o, m, n, p and q are as defined herein. The invention relates also to a medicament comprising the said derivative or a salt thereof as an active ingredient which is used for preventive and/or therapeutic treatment of a neurodegenerative disease caused by abnormal activity of GSK3β, such as Alzheimer disease.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的二氢螺环 - [环烷基胺] - 嘧啶酮衍生物或其盐：其中X，Y，R 1，R 2，R 3，R 4，o，m，n，p和q如本文所定义 。 本发明还涉及包含所述衍生物或其盐作为活性成分的药物，所述活性成分用于预防和/或治疗由GSK3β如阿尔茨海默病异常活动引起的神经变性疾病。

公开(公告)号：US20130211087A1

公开(公告)日：2013-08-15

申请号：US13751661

申请日：2013-01-28

申请人： Ahmed ABOUABDELLAH ,  Nathalie CHEREZE ,  Aude FAYOL ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Julien VACHE ,  Philippe YAICHE

发明人： Ahmed ABOUABDELLAH ,  Nathalie CHEREZE ,  Aude FAYOL ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Julien VACHE ,  Philippe YAICHE

IPC分类号： C07D263/32 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D263/32 ,  C07D209/54 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention is directed to 7-aza-spiro[3.5]nonane-7-carboxylate derivatives of the Formula I. The compounds of the invention are inhibitors of the enzyme Fatty Acid Amide Hydrolase (FAAH). The invention also relates to processes for the preparation of compounds of the Formula I, their use, in particular as active ingredients in pharmaceuticals, and pharmaceutical preparations comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及式I的7-氮杂 - 螺[3.5]壬烷-7-羧酸酯衍生物。本发明的化合物是脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）酶的抑制剂。 本发明还涉及式I化合物的制备方法，其用途，特别是作为药物中的活性成分，以及包含它们的药物制剂。

公开(公告)号：US20100087460A1

公开(公告)日：2010-04-08

申请号：US12606656

申请日：2009-10-27

申请人： Nathalie CHEREZE ,  Thierry GALLET ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Corinne VERONIQUE ,  Philippe YAICHE

发明人： Nathalie CHEREZE ,  Thierry GALLET ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Corinne VERONIQUE ,  Philippe YAICHE

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D239/02 ,  A61K31/505 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D239/36

摘要： The present invention discloses a series of pyrimidone derivatives represented by formula (I) or a salt thereof, or a solvate thereof or a hydrate thereof: Wherein X, Z, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, n and m are as defined herein. Also disclosed herein are the methods of preparation of compounds of formula (I), intermediates therefor and their utility in treating a variety of disease conditions.

摘要翻译： 本发明公开了一系列由式（I）表示的嘧啶酮衍生物或其盐或其溶剂合物或其水合物：其中X，Z，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，n和 m如本文所定义。 本文还公开了制备式（I）化合物，其中间体及其在治疗各种疾病状况中的用途的方法。

公开(公告)号：US20100081677A1

公开(公告)日：2010-04-01

申请号：US12606669

申请日：2009-10-27

申请人： Nathalie CHEREZE ,  Thierry GALLET ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Corinne VERONIQUE ,  Philippe YAICHE

发明人： Nathalie CHEREZE ,  Thierry GALLET ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Corinne VERONIQUE ,  Philippe YAICHE

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D239/02 ,  C07D403/02 ,  A61P25/00 ,  A61P35/04 ,  A61P19/08 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D239/38 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention discloses a series of pyrimidone derivatives represented by formula (I) or a salt thereof, or a solvate thereof or a hydrate thereof: Wherein X, Z, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, n and m are as defined herein. Also disclosed herein are the methods of preparation of compounds of formula (I), intermediates therefor and their utility in treating a variety of disease conditions.

摘要翻译： 本发明公开了一系列由式（I）表示的嘧啶酮衍生物或其盐或其溶剂合物或其水合物：其中X，Z，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，n和 m如本文所定义。 本文还公开了制备式（I）化合物，其中间体及其在治疗各种疾病状况中的用途的方法。

公开(公告)号：US20080081819A1

公开(公告)日：2008-04-03

申请号：US11866142

申请日：2007-10-02

申请人： Pascal GEORGE ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Franck SLOWINSKI ,  Philippe YAICHE

发明人： Pascal GEORGE ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Franck SLOWINSKI ,  Philippe YAICHE

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P25/00 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D487/10

摘要： The invention relates to therapeutic uses of a dihydrospiro-[cycloalkyl]-pyrimidone derivative represented by formula (I) or a salt thereof: wherein X, Y, R1, R2, R3, m, n, p and q are as described herein. Specifically, the invention relates to a medicament comprising the said derivative or a salt thereof as an active ingredient which is used for preventive and/or therapeutic treatment of a neurodegenerative disease caused by abnormal activity of GSK3β, such as Alzheimer disease.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的二氢螺环 - [环烷基] - 嘧啶酮衍生物或其盐的治疗用途：其中X，Y，R 1，R 2，R 3，m，n，p和q如本文所述。 具体地说，本发明涉及包含所述衍生物或其盐作为活性成分的药物，其用于预防和/或治疗由GSK3β如阿尔茨海默病异常活动引起的神经变性疾病。

公开(公告)号：US20090281121A1

公开(公告)日：2009-11-12

申请号：US12434053

申请日：2009-05-01

申请人： Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Franck SLOWINSKI ,  Philippe YAICHE

发明人： Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Franck SLOWINSKI ,  Philippe YAICHE

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  A61P3/00 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to a pyrimidone derivative represented by formula (I) or a salt thereof: Wherein X, Y, R1, R2, R3, R4, n, p, q, o and m are as described herein. The invention relates also to a medicament comprising the said derivative or a salt thereof as an active ingredient which is used for preventive and/or therapeutic treatment of a neurodegenerative disease caused by abnormal activity of GSK3β, such as Alzheimer disease.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的嘧啶酮衍生物或其盐：其中X，Y，R 1，R 2，R 3，R 4，n，p，q，o和m如本文所述。 本发明还涉及包含所述衍生物或其盐作为活性成分的药物，所述活性成分用于预防和/或治疗由GSK3β如阿尔茨海默病异常活动引起的神经变性疾病。

公开(公告)号：US20070191384A1

公开(公告)日：2007-08-16

申请号：US11696256

申请日：2007-04-04

申请人： Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Franck SLOWINSKI ,  Philippe YAICHE

发明人： Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Franck SLOWINSKI ,  Philippe YAICHE

IPC分类号： A61K31/519

CPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to use of a substituted-pyrimidone derivative represented by formula (I) or a salt thereof: wherein X, Y, R1, R2, R3, R4, R5, n, p and q are as described herein for treating a variety of disease states. More specifically, the invention relates to a medicament comprising the said derivative or a salt thereof as an active ingredient which is used for preventive and/or therapeutic treatment of a disease caused by abnormal activity of GSK3β, such as Pick's disease.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的取代嘧啶酮衍生物或其盐的用途：其中X，Y，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，n，p和q如本文所述用于处理多种 的疾病状态。 更具体地，本发明涉及包含所述衍生物或其盐作为活性成分的药物，其用于预防和/或治疗由GSK3β的异常活性如皮克病引起的疾病。

公开(公告)号：US20080021046A1

公开(公告)日：2008-01-24

申请号：US11764374

申请日：2007-06-18

申请人： Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Franck SLOWINSKI ,  Philippe YAICHE

发明人： Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Franck SLOWINSKI ,  Philippe YAICHE

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to use of substituted-pyrimidone derivatives represented by formula (I) or a salt thereof: wherein X, Y, R1, R2, R3, R4, R5, n, p and q are as defined herein. More specifically, the invention relates to a medicament comprising the said derivative or a salt thereof as an active ingredient which is used for preventive and/or therapeutic treatment of a disease caused by abnormal activity of GSK3β, such as Pick's disease among various other diseases as claimed herein.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的取代嘧啶酮衍生物或其盐的用途：其中X，Y，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，n，p和q如本文所定义。 更具体地，本发明涉及包含所述衍生物或其盐作为活性成分的药物，其用于预防和/或治疗由GSK3β的异常活性引起的疾病，例如各种其他疾病中的皮克病，例如 在此。