公开(公告)号：US06284768B1

公开(公告)日：2001-09-04

申请号：US09438647

申请日：1999-11-12

申请人： Rajashekhar Betageri ,  Pierre L. Beaulieu ,  Jean-Marie Ferland ,  Montse Llinas-Brunet ,  Neil Moss ,  Usha Patel ,  John R. Proudfoot ,  Mario Cardozo

发明人： Rajashekhar Betageri ,  Pierre L. Beaulieu ,  Jean-Marie Ferland ,  Montse Llinas-Brunet ,  Neil Moss ,  Usha Patel ,  John R. Proudfoot ,  Mario Cardozo

IPC分类号： A61K31435

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： This invention relates to compounds of formula (I): wherein Ring a, A, B, C, D, E, R and Q are defined herein. These compounds possess the ability to disrupt the interaction between regulatory proteins possessing one or more SH2 domains and their native ligands.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：其中环a，A，B，C，D，E，R和Q在本文中定义。 这些化合物具有破坏具有一个或多个SH2结构域及其天然配体的调节蛋白之间相互作用的能力。

公开(公告)号：US5948935A

公开(公告)日：1999-09-07

申请号：US12237

申请日：1998-01-23

申请人： Jean-Marie Ferland ,  Ingrid Guse ,  Eric Malenfant

发明人： Jean-Marie Ferland ,  Ingrid Guse ,  Eric Malenfant

IPC分类号： C07C227/18 ,  C07C229/46 ,  C07C237/14 ,  C07C255/31 ,  C07C69/74 ,  C07C61/06

CPC分类号： C07C237/14 ,  C07C227/18 ,  C07C255/31 ,  C07B2200/07 ,  C07C2101/08

摘要： Disclosed herein is a process for preparing (S)-.alpha.-amino-1-carboxycyclopentaneacetic acid which is a useful intermediate for preparing peptidomimetic inhibitors of herpes viral ribonucleotide reductase. The process comprises the preparation of the key intermediate ##STR1## and its subsequent conversion to the desired product.

摘要翻译： 本文公开了一种制备（S）-α-氨基-1-羧基环戊烷乙酸的方法，其是制备疱疹病毒核糖核苷酸还原酶的拟肽抑制剂的有用中间体。 该方法包括制备关键中间体及其随后转化成所需产物。

公开(公告)号：US4060613A

公开(公告)日：1977-11-29

申请号：US687851

申请日：1976-05-19

申请人： Jean-Marie Ferland ,  Real Laliberte ,  Wilbur Lippmann ,  Thomas A. Pugsley

发明人： Jean-Marie Ferland ,  Real Laliberte ,  Wilbur Lippmann ,  Thomas A. Pugsley

IPC分类号： C07D295/092 ,  C07D295/13 ,  A61K31/495 ,  C07D241/04

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07D295/13

摘要： Disclosed herein are compounds of the formula ##STR1## in which Ar is phenyl or 1-naphthyl; R.sup.1 is hydrogen or lower alkyl; and R.sup.2 and R.sup.3 together with the nitrogen atom to which they are joined form a hyterocyclic amine radical selected from the group consisting of 1-pyrrolidinyl, piperidino, morpholino and 4-(lower alkyl)-1-piperazinyl. The compounds are antidepressant agents and methods for their preparation and use also are disclosed.

摘要翻译： 本文公开的是式“IMAGE”的化合物，其中Ar是苯基或1-萘基; R1是氢或低级烷基; 和R2和R3与它们所连接的氮原子一起形成选自1-吡咯烷基，哌啶子基，吗啉代和4-（低级烷基）-1-哌嗪基的杂环胺基。 这些化合物是抗抑郁剂，并且也公开了它们的制备和使用方法。

公开(公告)号：US06268365B1

公开(公告)日：2001-07-31

申请号：US09438629

申请日：1999-11-12

申请人： Rajashekhar Betageri ,  Pierre L. Beaulieu ,  Jean-Marie Ferland ,  Montse Llinas-Brunet ,  Neil Moss ,  Usha Patel ,  John R. Proudfoot ,  Mario Cardozo

发明人： Rajashekhar Betageri ,  Pierre L. Beaulieu ,  Jean-Marie Ferland ,  Montse Llinas-Brunet ,  Neil Moss ,  Usha Patel ,  John R. Proudfoot ,  Mario Cardozo

IPC分类号： A61K31501

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： This invention relates to compounds of formula (1): wherein Ring a, A, B, C, D, E, R and Q are defined herein. These compounds possess the ability to disrupt the interaction between regulatory proteins possessing one or more SH2 domains and their native ligands.

摘要翻译： 本发明涉及式（1）的化合物：其中环a，A，B，C，D，E，R和Q在本文中定义。 这些化合物具有破坏具有一个或多个SH2结构域及其天然配体的调节蛋白之间相互作用的能力。

公开(公告)号：US6156784A

公开(公告)日：2000-12-05

申请号：US455633

申请日：1999-12-07

申请人： Rajashekhar Betageri ,  Jean-Marie Ferland ,  Montse Llinas-Brunet ,  Neil Moss ,  John R. Proudfoot

发明人： Rajashekhar Betageri ,  Jean-Marie Ferland ,  Montse Llinas-Brunet ,  Neil Moss ,  John R. Proudfoot

IPC分类号： A61K31/198 ,  A61K31/27 ,  C07D213/75 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/215 ,  A61K31/185 ,  C07C229/04

CPC分类号： C07D213/75 ,  A61K31/198 ,  A61K31/27 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Disclosed are compositions containing compounds of the formula (I) below wherein A,B,C,G,Q and R are defined herein. The compounds are useful as phosphotyrosine mimics that, when incorporated into an appropriate molecular structure, inhibit the binding of tyrosine kinase-dependent regulatory proteins to their native phosphotyrosine-containing ligands or receptors. Also disclosed are methods for preparing the compounds of the formula (I). ##STR1##

摘要翻译： 公开了含有下式（I）化合物的组合物，其中A，B，C，G，Q和R在本文中定义。 这些化合物可用作磷酸酪氨酸模拟物，当掺入合适的分子结构时，抑制酪氨酸激酶依赖性调节蛋白与其天然含磷酸酪氨酸的配体或受体的结合。 还公开了制备式（I）化合物的方法。

公开(公告)号：US6054470A

公开(公告)日：2000-04-25

申请号：US208113

申请日：1998-12-09

申请人： Rajashekhar Betageri ,  Pierre L. Beaulieu ,  Jean-Marie Ferland ,  Montse Llinas-Brunet ,  Neil Moss ,  Usha Patel ,  John R. Proudfoot ,  Mario Cardozo

发明人： Rajashekhar Betageri ,  Pierre L. Beaulieu ,  Jean-Marie Ferland ,  Montse Llinas-Brunet ,  Neil Moss ,  Usha Patel ,  John R. Proudfoot ,  Mario Cardozo

IPC分类号： C07D237/22 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4425 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/50 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D213/75 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D211/70 ,  C07D211/72 ,  C07D211/82 ,  C07D211/84

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： This invention relates to compounds of formula (1): ##STR1## wherein Ring a, A, B, C, D, E, R and Q are defined herein. These compounds possess the ability to disrupt the interaction between regulatory proteins possessing one or more SH2 domains and their native ligands.

摘要翻译： 本发明涉及式（1）的化合物：其中环a，A，B，C，D，E，R和Q在本文中定义。 这些化合物具有破坏具有一个或多个SH2结构域及其天然配体的调节蛋白之间相互作用的能力。

公开(公告)号：US4140779A

公开(公告)日：1979-02-20

申请号：US687850

申请日：1976-05-19

申请人： Jean-Marie Ferland ,  Real R. Laliberte ,  Wilbur Lippmann ,  Thomas A. Pugsley

发明人： Jean-Marie Ferland ,  Real R. Laliberte ,  Wilbur Lippmann ,  Thomas A. Pugsley

IPC分类号： C07D295/092 ,  C07D295/13 ,  C07D295/12 ,  A61K31/455

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07D295/13

摘要： Disclosed herein are compounds of the formula ##STR1## in which Ar is l-naphthyl; R.sup.1 and R.sup.2 are either the same or different selected from the group consisting of hydrogen or lower alkyl, or R.sup.1 and R.sup.2 together with the nitrogen atom to which they are joined form a heterocyclic amine radical selected from the group consisting of 1-pyrrolidinyl, piperidine, morpholine and 4-(lower alkyl)-1-piperazinyl; and R.sup.3 and R.sup.4 are either the same or different selected from the group consisting of hydrogen or lower alkyl, or R.sup.3 and R.sup.4 together with the nitrogen to which they are joined represent a heterocyclic amine radical selected from the group consisting of 1-pyrrolidinyl, piperidino, morpholino and 4-(lower alkyl)-1-piperazinyl; or a therapeutically acceptable acid addition salt thereof. The compounds are antidepressant agents and methods for their preparation and use also are disclosed.

摘要翻译： 本文公开的是其中Ar是1-萘基的式“IMAGE”1的化合物; R 1和R 2可以相同或不同，选自氢或低级烷基，或者R 1和R 2与它们所连接的氮原子一起形成杂环胺基，其选自1-吡咯烷基，哌啶 ，吗啉和4-（低级烷基）-1-哌嗪基; 并且R 3和R 4可以相同或不同，选自氢或低级烷基，或者R 3和R 4与它们所连接的氮一起代表杂环胺基，其选自1-吡咯烷基，哌啶子基 ，吗啉代和4-（低级烷基）-1-哌嗪基; 或其治疗上可接受的酸加成盐。 这些化合物是抗抑郁剂，并且也公开了它们的制备和使用方法。