公开(公告)号：US20070072851A1

公开(公告)日：2007-03-29

申请号：US11506381

申请日：2006-08-18

申请人： John Buchanan ,  William Buckner ,  Mario Cardozo ,  Erin DiMauro ,  Jiasheng Fu ,  Xiaolin Hao ,  Xian Jiao ,  Frank Kayser ,  David Kopecky ,  Craig Masse ,  Susan Tomlinson ,  Ryan White ,  Xiaotian Zhu

发明人： John Buchanan ,  William Buckner ,  Mario Cardozo ,  Erin DiMauro ,  Jiasheng Fu ,  Xiaolin Hao ,  Xian Jiao ,  Frank Kayser ,  David Kopecky ,  Craig Masse ,  Susan Tomlinson ,  Ryan White ,  Xiaotian Zhu

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  A61K31/503 ,  A61K31/498 ,  A61K31/497 ,  A61K31/496 ,  C07D487/02 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D231/56 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to compounds of Formula I or a stereomer, a tautomer, a solvate, a pharmaceutically acceptable salt, or a prodrug thereof, pharmaceutical formulations containing the compounds, methods of treatments using the compounds, for example, protein tyrosine kinase-associated disorders such as immunologic and oncologic disorders and methods of preparing medicaments comprising the compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物或立体异构体，互变异构体，溶剂合物，药学上可接受的盐或前药，含有化合物的药物制剂，使用该化合物的治疗方法，例如蛋白质酪氨酸激酶相关 诸如免疫学和肿瘤学障碍的疾病以及制备包含该化合物的药物的方法。

公开(公告)号：US06268365B1

公开(公告)日：2001-07-31

申请号：US09438629

申请日：1999-11-12

申请人： Rajashekhar Betageri ,  Pierre L. Beaulieu ,  Jean-Marie Ferland ,  Montse Llinas-Brunet ,  Neil Moss ,  Usha Patel ,  John R. Proudfoot ,  Mario Cardozo

发明人： Rajashekhar Betageri ,  Pierre L. Beaulieu ,  Jean-Marie Ferland ,  Montse Llinas-Brunet ,  Neil Moss ,  Usha Patel ,  John R. Proudfoot ,  Mario Cardozo

IPC分类号： A61K31501

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： This invention relates to compounds of formula (1): wherein Ring a, A, B, C, D, E, R and Q are defined herein. These compounds possess the ability to disrupt the interaction between regulatory proteins possessing one or more SH2 domains and their native ligands.

摘要翻译： 本发明涉及式（1）的化合物：其中环a，A，B，C，D，E，R和Q在本文中定义。 这些化合物具有破坏具有一个或多个SH2结构域及其天然配体的调节蛋白之间相互作用的能力。

公开(公告)号：US6054470A

公开(公告)日：2000-04-25

申请号：US208113

申请日：1998-12-09

申请人： Rajashekhar Betageri ,  Pierre L. Beaulieu ,  Jean-Marie Ferland ,  Montse Llinas-Brunet ,  Neil Moss ,  Usha Patel ,  John R. Proudfoot ,  Mario Cardozo

发明人： Rajashekhar Betageri ,  Pierre L. Beaulieu ,  Jean-Marie Ferland ,  Montse Llinas-Brunet ,  Neil Moss ,  Usha Patel ,  John R. Proudfoot ,  Mario Cardozo

IPC分类号： C07D237/22 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4425 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/50 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D213/75 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D211/70 ,  C07D211/72 ,  C07D211/82 ,  C07D211/84

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： This invention relates to compounds of formula (1): ##STR1## wherein Ring a, A, B, C, D, E, R and Q are defined herein. These compounds possess the ability to disrupt the interaction between regulatory proteins possessing one or more SH2 domains and their native ligands.

摘要翻译： 本发明涉及式（1）的化合物：其中环a，A，B，C，D，E，R和Q在本文中定义。 这些化合物具有破坏具有一个或多个SH2结构域及其天然配体的调节蛋白之间相互作用的能力。

公开(公告)号：US20060293292A1

公开(公告)日：2006-12-28

申请号：US11380999

申请日：2006-05-01

申请人： Mario CARDOZO ,  Richard INGRAHAM

发明人： Mario CARDOZO ,  Richard INGRAHAM

IPC分类号： A61K31/57 ,  A61K31/537 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/445 ,  A61K31/44 ,  A61K31/426 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/41 ,  A61K31/40 ,  A61K31/405 ,  A61K31/175

CPC分类号： A61K31/4465 ,  A61K31/166 ,  A61K31/175 ,  A61K31/341 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/405 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/495 ,  A61K31/537 ,  A61K31/57

摘要： Disclosed are hydrazine compounds useful as soluble epoxide hydrolase (sEH) inhibitors for treating cardiovascular diseases.

摘要翻译： 公开了用作治疗心血管疾病的可溶性环氧化物水解酶（sEH）抑制剂的肼化合物。

公开(公告)号：US20070244155A1

公开(公告)日：2007-10-18

申请号：US11717945

申请日：2007-03-13

申请人： Rajiv Sharma ,  Michelle Akerman ,  Mario Cardozo ,  Jonathan Houze ,  An-Rong Li ,  Jinquian Liu ,  Jiwen Liu ,  Zhihua Ma ,  Julio Medina ,  Michael Schmitt ,  Ying Sun ,  Yingcai Wang ,  Zhongyu Wang ,  Liusheng Zhu

发明人： Rajiv Sharma ,  Michelle Akerman ,  Mario Cardozo ,  Jonathan Houze ,  An-Rong Li ,  Jinquian Liu ,  Jiwen Liu ,  Zhihua Ma ,  Julio Medina ,  Michael Schmitt ,  Ying Sun ,  Yingcai Wang ,  Zhongyu Wang ,  Liusheng Zhu

IPC分类号： A61K31/4704 ,  A61K31/405 ,  A61K31/366 ,  A61K31/353 ,  A61K31/192

CPC分类号： C07C57/62 ,  C07C59/64 ,  C07C59/72 ,  C07D209/08 ,  C07D209/46 ,  C07D215/20 ,  C07D215/227 ,  C07D277/24 ,  C07D311/58 ,  C07D311/74 ,  C07D311/76 ,  C07D313/08 ,  C07D417/12 ,  C07D498/04

摘要： Compounds having the general formula I and/or the general formula II are useful, for example, for treating metabolic disorders in a subject where the variables are provided herein. Compositions and methods for using the compounds for preparing medicaments and for treating metabolic disorders such as, for instance, type II diabetes are disclosed.

摘要翻译： 具有通式I和/或通式II的化合物可用于例如在本文提供变量的受试者中治疗代谢紊乱。 公开了用于制备药物和用于治疗代谢性疾病例如II型糖尿病的化合物的组合物和方法。

公开(公告)号：US20050124002A1

公开(公告)日：2005-06-09

申请号：US11037292

申请日：2005-01-18

申请人： Mario Cardozo ,  Edward Graham ,  Stephen Jacober

发明人： Mario Cardozo ,  Edward Graham ,  Stephen Jacober

IPC分类号： C12Q1/68 ,  G01N33/53 ,  G01N33/543 ,  G06F19/00 ,  G06G7/48 ,  G06G7/58

CPC分类号： G16C20/70 ,  G16B35/00 ,  G16C20/10 ,  G16C20/60

摘要： A method for determining efficient synthesis of chemical compounds forming a chemical library, such as a library generated using combinatorial chemistry, is described and disclosed involving the generation of ordered sub-sets of compounds from such library in order to rank or choose which compounds to be synthesized based on reagents to be used.

摘要翻译： 描述和公开了用于确定形成化学文库的化合物的有效合成的方法，例如使用组合化学产生的文库，其涉及从该文库生成有序子化合物，以便排列或选择哪些化合物为 基于待使用的试剂合成。

公开(公告)号：US5837704A

公开(公告)日：1998-11-17

申请号：US663162

申请日：1996-08-01

申请人： Karl Hargrave ,  John Proudfoot ,  Usha Patel ,  Suresh Kapadia ,  Terence Kelly ,  Daniel McNeil ,  Mario Cardozo

发明人： Karl Hargrave ,  John Proudfoot ,  Usha Patel ,  Suresh Kapadia ,  Terence Kelly ,  Daniel McNeil ,  Mario Cardozo

IPC分类号： C07D471/14 ,  A61K31/55 ,  A61K243/10 ,  A61K487/12 ,  A61K513/00

CPC分类号： C07D471/14

摘要： Novel compounds for the treatment of HIV-1 infection. These are 2-heteroary-5,11-dihydro-6H-dipyrido�3,2-b:2',3'-e!�1,4!diazepines of the formula ##STR1## wherein Z is oxygen, sulfur, .dbd.NCN or .dbd.NOR.sup.10 and Ar is a group of the formula I, II, III, IV or V ##STR2##

摘要翻译： PCT No.PCT / US95 / 01993 Sec。 371日期：1996年8月1日 102（e）日期1996年8月1日PCT提交1995年2月17日PCT公布。 公开号WO95 / 22545 日期1995年8月24日用于治疗HIV-1感染的新型化合物。 这些是式= NOR 10的2-杂芳基-5,11-二氢-6H-二吡啶并[3,2-b：2'，3'-e] [1,4]二氮杂，Ar是式I的基团 ，II，III，IV或V I II III IV V

公开(公告)号：US20070155777A1

公开(公告)日：2007-07-05

申请号：US11709895

申请日：2007-02-21

申请人： Simon Burkitt ,  Mario Cardozo ,  Timothy Cushing ,  Michael DeGraffeneid ,  Christopher Farthing ,  Xiaolin Hao ,  Juan Jaen ,  Xian Jiao ,  David Kopecky ,  Marc Labelle ,  Sarah Lively ,  Dustin McMinn ,  Sven Rasmussen ,  Youngsook Shin ,  Andrew Smith ,  Marie-Louise Smith

发明人： Simon Burkitt ,  Mario Cardozo ,  Timothy Cushing ,  Michael DeGraffeneid ,  Christopher Farthing ,  Xiaolin Hao ,  Juan Jaen ,  Xian Jiao ,  David Kopecky ,  Marc Labelle ,  Sarah Lively ,  Dustin McMinn ,  Sven Rasmussen ,  Youngsook Shin ,  Andrew Smith ,  Marie-Louise Smith

IPC分类号： A61K31/4743 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D239/74 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14 ,  C07D513/04

摘要： Compounds, compositions and methods that are useful in the treatment of inflammatory, immunoregulatory, metabolic, infectious and cell proliferative diseases or conditions are provided herein. In particular, the invention provides compounds which modulate the expression and/or function of proteins involved in inflammation, metabolism, infection and cell proliferation. The subject compounds contain a fused heterobicyclic ring.

摘要翻译： 本文提供了可用于治疗炎症，免疫调节，代谢，感染和细胞增殖性疾病或病症的化合物，组合物和方法。 特别地，本发明提供调节参与炎症，代谢，感染和细胞增殖的蛋白质的表达和/或功能的化合物。 主题化合物含有稠合的杂双环。

公开(公告)号：US20060276515A1

公开(公告)日：2006-12-07

申请号：US11381015

申请日：2006-05-01

申请人： Charles Cywin ,  Stephane De Lombaert ,  Anne Eldrup ,  Richard Ingraham ,  Fariba Soleymanzadeh ,  Steven Taylor ,  Mario Cardozo

发明人： Charles Cywin ,  Stephane De Lombaert ,  Anne Eldrup ,  Richard Ingraham ,  Fariba Soleymanzadeh ,  Steven Taylor ,  Mario Cardozo

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/4415 ,  A61K31/277 ,  A61K31/165

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07D213/56 ,  C07D213/81 ,  C07D215/50 ,  C07D217/26 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D233/90 ,  C07D241/24 ,  C07D295/155 ,  C07D401/04

摘要： Disclosed are compounds active against soluble epoxide hydrolase (sEH), compositions thereof and methods of using and making same.

公开(公告)号：US20050282881A1

公开(公告)日：2005-12-22

申请号：US11185349

申请日：2005-07-20

申请人： Younes Bekkali ,  Rajashehar Betageri ,  Mario Cardozo ,  Thomas Gilmore ,  Thomas Kirrane ,  Daniel Kuzmich ,  John Proudfoot ,  Hidenori Takahashi ,  David Thomson ,  Renee Zindell

发明人： Younes Bekkali ,  Rajashehar Betageri ,  Mario Cardozo ,  Thomas Gilmore ,  Thomas Kirrane ,  Daniel Kuzmich ,  John Proudfoot ,  Hidenori Takahashi ,  David Thomson ,  Renee Zindell

IPC分类号： A61K31/343 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4439 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P17/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  C07C49/255 ,  C07C49/577 ,  C07D209/12 ,  C07D209/30 ,  C07D213/30 ,  C07D213/61 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D235/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/18 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D277/24 ,  C07D277/64 ,  C07D307/80 ,  C07D333/16 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D471/04 ,  C07D45/02

CPC分类号： C07D209/12 ,  C07D213/30 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D235/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/18 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D277/24 ,  C07D277/64 ,  C07D307/80 ,  C07D333/16 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of Formula (IA) wherein R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined herein for Formula (IA), or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 4的式（IA）化合物 式（IA）的定义如本文所定义，或其互变异构体，前药，溶剂合物或其盐; 含有这些化合物的药物组合物，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。