公开(公告)号：US06277845B1

公开(公告)日：2001-08-21

申请号：US09509263

申请日：2000-07-07

申请人： Denis Carniato ,  Thomas R. Gadek ,  Francois Goubet ,  Jean-Francois Gourvest ,  Jochen Knolle ,  Robert S. McDowell ,  Karl-Heinz Scheunemann

发明人： Denis Carniato ,  Thomas R. Gadek ,  Francois Goubet ,  Jean-Francois Gourvest ,  Jochen Knolle ,  Robert S. McDowell ,  Karl-Heinz Scheunemann

IPC分类号： C07D23350

CPC分类号： C07C333/04 ,  C07C49/747 ,  C07C323/22 ,  C07D233/52

摘要： Compounds of the formula wherein the substituents are as defined in the application and their pharmaceutically acceptable acid and base salts thereof which are useful for preventing loss of bone matrix.

摘要翻译： 取代基中的取代基的化合物如本申请中所定义，并且其药学上可接受的酸和碱盐可用于防止骨基质的损失。

公开(公告)号：US06747148B2

公开(公告)日：2004-06-08

申请号：US09972190

申请日：2001-10-09

申请人： Anuschirwan Peyman ,  David William Will ,  Jochen Knolle ,  Karlheinz Scheunemann ,  Denis Carniato ,  Jean-Francois Gourvest ,  Thomas R. Gadek ,  Robert McDowell ,  Sarah Catherine Bodary ,  Robert Andrew Cuthbertson

发明人： Anuschirwan Peyman ,  David William Will ,  Jochen Knolle ,  Karlheinz Scheunemann ,  Denis Carniato ,  Jean-Francois Gourvest ,  Thomas R. Gadek ,  Robert McDowell ,  Sarah Catherine Bodary ,  Robert Andrew Cuthbertson

IPC分类号： C07C211119

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D239/16

摘要： Sulfonamide derivatives, their physiologically tolerable salts and their prodrugs according to the present invention are vitronectin receptor antagonists and inhibitors of cell adhesion, as well as inhibit bone resorption by osteoclasts. These derivatives, salts and prodrugs are pharmaceutically active compounds useful in the therapy and prophylaxis of diseases which are caused at least partially by an undesired extent of bone resorption, for example of osteoporosis. Processes for the preparation of the sulfonamide derivatives according to the present invention, the use of these derivatives as pharmaceutically active ingredients, and pharmaceutical preparations comprising these derivatives also are disclosed.

摘要翻译： 根据本发明的磺酰胺衍生物，其生理上可耐受的盐及其前药是玻连蛋白受体拮抗剂和细胞粘附抑制剂，以及抑制破骨细胞的骨吸收。 这些衍生物，盐和前药是用于治疗和预防由至少部分由不期望的骨吸收程度引起的疾病的药物活性化合物，例如骨质疏松症。 本发明的磺酰胺衍生物的制备方法，这些衍生物作为药物活性成分的用途，以及包含这些衍生物的药物制剂也被公开。

公开(公告)号：US06194380B1

公开(公告)日：2001-02-27

申请号：US09077714

申请日：1999-04-20

申请人： Kazuyuki Kitamura ,  Osamu Komiyama ,  Mizuho Inazu ,  Roland Baron ,  Thomas R. Gadek ,  Hans-Ulrich Stilz ,  Volkmar Wehner ,  Jochen Knolle ,  Robert S. McDowell

发明人： Kazuyuki Kitamura ,  Osamu Komiyama ,  Mizuho Inazu ,  Roland Baron ,  Thomas R. Gadek ,  Hans-Ulrich Stilz ,  Volkmar Wehner ,  Jochen Knolle ,  Robert S. McDowell

IPC分类号： A01N3718

CPC分类号： C07K5/0821 ,  A61K38/04 ,  A61K38/05 ,  A61K38/07 ,  A61K38/12 ,  A61K38/1703 ,  A61K38/39 ,  C07C271/22 ,  C07C279/08 ,  C07C279/20 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/0817 ,  C07K5/1019 ,  C07K5/1024 ,  C07K14/46 ,  C07K14/745 ,  C07K14/78

摘要： The object is to provide a promoting agent for bone formation, a therapeutic method for bone formation and a process for preparing a promoting agent for bone formation. A promoting agent for bone formation which comprises at least one of kistrin, echstatin, a peptide or polypeptide containing the amino acid sequence ArgGlyAsp in the molecule such as a peptide represented by Gly-Arg-Gly-Asp-Ser or a compound represented by the following general formula (IX) and so on, as well as a biologically acceptable salt thereof wherein R16 represents —N(R20)2 (R20 represents a hydrogen atom or a C1-C4 alkyl group), R17 represents a hydrogen atom or a C1-C4 alkyl group, R18 represents a hydrogen atom, a C1-C4 alkyl group and so on, R19 represents OH, NH2 and so on, Y represents —NH—, —O— or a direct bond, a represents 1-3, b represents 1 or 2, c represents 0 or 1 and d represents 0 or 1.

摘要翻译： 本发明的目的是提供骨形成促进剂，骨形成用治疗剂和骨形成促进剂的制备方法.1，一种骨形成促进剂，其特征在于，含有丝ist药，e嗪，肽或多肽中的至少一种 包含分子中的氨基酸序列ArgGlyAsp，例如由Gly-Arg-Gly-Asp-Ser表示的肽或由以下通式（IX）表示的化合物等，以及其生物可接受的盐，其中R 16表示 -N（R 20）2（R 20表示氢原子或C 1 -C 4烷基），R 17表示氢原子或C 1〜C 4烷基，R 18表示氢原子，C 1〜C 4烷基等， R 19表示OH，NH 2等，Y表示-NH-，-O-或直接键，a表示1-3，b表示1或2，c表示0或1，d表示0或1。

公开(公告)号：US06344439B1

公开(公告)日：2002-02-05

申请号：US09626302

申请日：2000-07-26

申请人： Kazuyuki Kitamura ,  Osamu Komiyama ,  Mizuho Inazu ,  Roland Baron ,  Thomas R. Gadek ,  Jochen Knolle ,  Hans-Ulrich Stilz ,  Volkmar Wehner ,  Robert S. McDowell

发明人： Kazuyuki Kitamura ,  Osamu Komiyama ,  Mizuho Inazu ,  Roland Baron ,  Thomas R. Gadek ,  Jochen Knolle ,  Hans-Ulrich Stilz ,  Volkmar Wehner ,  Robert S. McDowell

IPC分类号： A61K3800

CPC分类号： C07K5/0821 ,  A61K38/04 ,  A61K38/05 ,  A61K38/07 ,  A61K38/12 ,  A61K38/1703 ,  A61K38/39 ,  C07C271/22 ,  C07C279/08 ,  C07C279/20 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/0817 ,  C07K5/1019 ,  C07K5/1024 ,  C07K14/46 ,  C07K14/745 ,  C07K14/78

摘要： The object is to provide a promoting agent for bone formation, a therapeutic method for bone formation and a process for preparing a promoting agent for bone formation. A promoting agent for bone formation which comprises at least one of kistrin, echstatin, a peptide or polypeptide containing the amino acid sequence ArgGlyAsp in the molecule such as a peptide represented by Gly-Arg-Gly-Asp-Ser or a compound represented by the following general formula (IX) and so on, as well as a biologically acceptable salt thereof wherein R16 represents —N(R20)2 (R20 represents a hydrogen atom or a C1-C4 alkyl group), R17 represents a hydrogen atom or a C1-C4 alkyl group, R18 represents a hydrogen atom, a C1-C4 alkyl group and so on, R19 represents OH, NH2 and so on, Y represents —NH—, —O— or a direct bond, a represents 1-3, b represents 1 or 2, c represents 0 or 1 and d represents 0 or 1.

摘要翻译： 本发明的目的是提供骨形成促进剂，骨形成用治疗剂和骨形成促进剂的制备方法.1，一种骨形成促进剂，其特征在于，含有丝ist药，e嗪，肽或多肽中的至少一种 包含分子中的氨基酸序列ArgGlyAsp，例如由Gly-Arg-Gly-Asp-Ser表示的肽或由以下通式（IX）表示的化合物等，以及其生物可接受的盐，其中R 16表示 -N（R 20）2（R 20表示氢原子或C 1 -C 4烷基），R 17表示氢原子或C 1〜C 4烷基，R 18表示氢原子，C 1〜C 4烷基等， R 19表示OH，NH 2等，Y表示-NH-，-O-或直接键，a表示1-3，b表示1或2，c表示0或1，d表示0或1。

公开(公告)号：US5208036A

公开(公告)日：1993-05-04

申请号：US614412

申请日：1990-11-16

申请人： Deborah A. Eppstein ,  Philip L. Felgner ,  Thomas R. Gadek ,  Gordon H. Jones ,  Richard B. Roman

发明人： Deborah A. Eppstein ,  Philip L. Felgner ,  Thomas R. Gadek ,  Gordon H. Jones ,  Richard B. Roman

IPC分类号： A61K9/127 ,  A61K47/18 ,  C07D453/02 ,  C12N15/88

CPC分类号： A61K47/186 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/1272 ,  C07D453/02 ,  C12N15/88 ,  Y10S435/829

摘要： This invention relates to compounds of the formula ##STR1## or an optical isomer thereof wherein R.sup.1 and R.sup.2 are the same or different and are an alkyl or alkenyl group of 6 to 24 carbon atoms; R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 are the same or different and are alkyl of 1 to 8 carbon atoms, aryl, aralkyl of 7 to 11 carbon atoms, or when two or three of R.sup.3, R.sup.4, and R.sup.5 are taken together to form quinuclidino, piperidino, pyrrolidino, or morpholino; n is 1 to 8; and X is a pharmaceutically acceptable anion.

摘要翻译： 本发明涉及式I的化合物或其旋光异构体，其中R 1和R 2相同或不同，为6至24个碳原子的烷基或烯基; R 3，R 4和R 5相同或不同，为碳原子数为1〜8的烷基，芳基，碳原子数为7〜11的芳烷基，或者当R3，R4，R5中的2个或3个为一起形成亚硝酰基，哌啶子基 ，吡咯烷子基或吗啉代; n为1至8; X是药学上可接受的阴离子。

公开(公告)号：US4897355A

公开(公告)日：1990-01-30

申请号：US114809

申请日：1987-10-29

申请人： Deborah A. Eppstein ,  Philip L. Felgner ,  Thomas R. Gadek ,  Gordon H. Jones ,  Richard B. Roman

发明人： Deborah A. Eppstein ,  Philip L. Felgner ,  Thomas R. Gadek ,  Gordon H. Jones ,  Richard B. Roman

IPC分类号： A61K9/127 ,  A61K47/18 ,  C07D453/02 ,  C12N5/02 ,  C12N15/88

CPC分类号： C07D453/02 ,  A61K47/186 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/1272 ,  C12N15/88 ,  Y10S435/829

摘要： This invention relates to compounds of the formula ##STR1## or an optical isomer thereof wherein R.sup.1 and R.sup.2 are the same or different and are an alkyl or alkenyl group of 6 to 24 carbon atoms; R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 are the same or different and are alkyl of 1 to 8 carbon atoms, aryl, aralkyl of 7 to 11 carbon atoms, or when two or three of R.sup.3, R.sup.4, and R.sup.5 are taken together to form quinuclidino, piperidino, pyrrolidino, or morpholino; n is 1 to 8; and X is a pharmaceutically acceptable anion.

摘要翻译： 本发明涉及式I的化合物或其旋光异构体，其中R 1和R 2相同或不同，为6至24个碳原子的烷基或烯基; R3，R4和R5相同或不同，为碳原子数为1〜8的烷基，芳基，碳原子数为7〜11的芳烷基，或者当R3，R4，R5中的两个或三个为一体时，可以形成奎宁二基，哌啶子基 ，吡咯烷子基或吗啉代; n为1至8; X是药学上可接受的阴离子。

公开(公告)号：US5622712A

公开(公告)日：1997-04-22

申请号：US237807

申请日：1994-05-04

申请人： Deborah A. Eppstein ,  Philip L. Felgner ,  Thomas R. Gadek ,  Gordon H. Jones ,  Richard B. Roman

发明人： Deborah A. Eppstein ,  Philip L. Felgner ,  Thomas R. Gadek ,  Gordon H. Jones ,  Richard B. Roman

IPC分类号： A61K9/127 ,  A61K47/18 ,  C07D453/02 ,  C12N5/02 ,  C12N15/88 ,  A61F2/02 ,  A61K9/70 ,  B01J13/02

CPC分类号： C07D453/02 ,  A61K47/186 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/1272 ,  C12N15/88 ,  Y10S435/829

摘要： This invention relates to compounds of the formula ##STR1## or an optical isomer thereof wherein R.sup.1 and R.sup.2 are the same or different and are an alkyl or alkenyl group of 6 to 24 carbon atoms; R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5 are the same or different and are alkyl of 1 to 8 carbon atoms, aryl, aralkyl of 7 to 11 carbon atoms, or when two or three of R.sup.3, R.sup.4, and R.sup.5 are taken together to form quinuclidino, piperidino, pyrrolidino, or morpholino; n is 1 to 8; and X is a pharmaceutically acceptable anion.

摘要翻译： 本发明涉及式I的化合物或其旋光异构体，其中R 1和R 2相同或不同，为6至24个碳原子的烷基或烯基; R 3，R 4，R 5相同或不同，为碳原子数为1〜8的烷基，芳基，碳原子数为7〜11的芳烷基，或者当R3，R4，R5中的2个或3个相同时，可以形成奎宁二基，哌啶子基 ，吡咯烷子基或吗啉代; n为1至8; X是药学上可接受的阴离子。

公开(公告)号：US5545412A

公开(公告)日：1996-08-13

申请号：US415962

申请日：1995-04-03

申请人： Deborah A. Eppstein ,  Philip L. Felgner ,  Thomas R. Gadek ,  Gordon H. Jones ,  Richard B. Roman

发明人： Deborah A. Eppstein ,  Philip L. Felgner ,  Thomas R. Gadek ,  Gordon H. Jones ,  Richard B. Roman

IPC分类号： A61K9/127 ,  A61K47/18 ,  C07D453/02 ,  C12N15/88 ,  A61F2/02 ,  A61K9/70 ,  B01J13/02

CPC分类号： A61K47/186 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/1272 ,  C07D453/02 ,  C12N15/88 ,  Y10S435/829

摘要： This invention relates to compounds of the formula ##STR1## or an optical isomer thereof wherein R.sup.1 and R.sup.2 are the same or different and are an alkyl or alkenyl group of 6 to 24 carbon atoms; R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 are the same or different and are alkyl of 1 to 8 carbon atoms, aryl, aralkyl of 7 to 11 carbon atoms, or when two or three of R.sup.3, R.sup.4, and R.sup.5 are taken together to form quinuclidino, piperidino, pyrrolidino, or morpholino, n is 1 to 8; and X is a pharmaceutically acceptable anion.

摘要翻译： 本发明涉及式I的化合物或其旋光异构体，其中R 1和R 2相同或不同，为6至24个碳原子的烷基或烯基; R 3，R 4和R 5相同或不同，为碳原子数为1〜8的烷基，芳基，碳原子数为7〜11的芳烷基，或者当R3，R4，R5中的2个或3个为一起形成亚硝酰基，哌啶子基 ，吡咯烷子基或吗啉代，n为1-8; X是药学上可接受的阴离子。

公开(公告)号：US5366737A

公开(公告)日：1994-11-22

申请号：US15738

申请日：1993-02-10

申请人： Deborah A. Eppstein ,  Philip L. Felgner ,  Thomas R. Gadek ,  Gordon H. Jones ,  Richard B. Roman

发明人： Deborah A. Eppstein ,  Philip L. Felgner ,  Thomas R. Gadek ,  Gordon H. Jones ,  Richard B. Roman

IPC分类号： A61K9/127 ,  A61K47/18 ,  C07D453/02 ,  C12N5/02 ,  C12N15/88 ,  A61K37/22 ,  A61K9/70 ,  B01J13/02 ,  C12N1/20

CPC分类号： C07D453/02 ,  A61K47/186 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/1272 ,  C12N15/88 ,  Y10S435/829

摘要： This invention relates to compounds of the formulaor an optical isomer thereof wherein R.sup.1 and R.sup.2 are the same or different and are an alkyl or alkenyl group of 6 to 24 carbon atoms; R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 are the same or different and are alkyl of 1 to 8 carbon atoms, aryl, aralkyl of 7 to 11 carbon atoms, or when two or three of R.sup.3, R.sup.4, and R.sup.5 are taken together to form quinuclidino, piperidino, pyrrolidino, or morpholino; n is 1 to 8; and X is a pharmaceutically acceptable anion.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物或其光学异构体，其中R 1和R 2相同或不同，为6至24个碳原子的烷基或链烯基; R 3，R 4和R 5相同或不同，为碳原子数为1〜8的烷基，芳基，碳原子数为7〜11的芳烷基，或者当R3，R4，R5中的2个或3个为一起形成亚硝酰基，哌啶子基 ，吡咯烷子基或吗啉代; n为1至8; X是药学上可接受的阴离子。

公开(公告)号：US06667318B2

公开(公告)日：2003-12-23

申请号：US09994546

申请日：2001-11-26

申请人： Daniel J. Burdick ,  Mark S. Stanley ,  David Oare ,  Mark E. Reynolds ,  Thomas R. Gadek ,  James C. Marsters

发明人： Daniel J. Burdick ,  Mark S. Stanley ,  David Oare ,  Mark E. Reynolds ,  Thomas R. Gadek ,  James C. Marsters

IPC分类号： A61K314525

CPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/198 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  C07D207/16 ,  C07D277/06 ,  C07D307/54 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to novel compounds having formula (I) wherein Cy, X, Y, L and R1-6 are as defined herein. The compounds bind CD11/CD18 adhesion receptors such as Lymphocyte Function-associated Antigen-1 (LFA-1) and are therefore useful for treating disorders mediated by LFA-1 such as inflammation and autoimmune diseases.

摘要翻译： 本发明涉及具有式（I）的新化合物，其中Cy，X，Y，L和R1-6如本文所定义。 这些化合物结合CD11 / CD18粘附受体如淋巴细胞功能相关抗原-1（LFA-1），因此可用于治疗由LFA-1介导的疾病如炎症和自身免疫性疾病。