公开(公告)号：US06277845B1

公开(公告)日：2001-08-21

申请号：US09509263

申请日：2000-07-07

申请人： Denis Carniato ,  Thomas R. Gadek ,  Francois Goubet ,  Jean-Francois Gourvest ,  Jochen Knolle ,  Robert S. McDowell ,  Karl-Heinz Scheunemann

发明人： Denis Carniato ,  Thomas R. Gadek ,  Francois Goubet ,  Jean-Francois Gourvest ,  Jochen Knolle ,  Robert S. McDowell ,  Karl-Heinz Scheunemann

IPC分类号： C07D23350

CPC分类号： C07C333/04 ,  C07C49/747 ,  C07C323/22 ,  C07D233/52

摘要： Compounds of the formula wherein the substituents are as defined in the application and their pharmaceutically acceptable acid and base salts thereof which are useful for preventing loss of bone matrix.

摘要翻译： 取代基中的取代基的化合物如本申请中所定义，并且其药学上可接受的酸和碱盐可用于防止骨基质的损失。

公开(公告)号：US06459001B1

公开(公告)日：2002-10-01

申请号：US09769018

申请日：2001-01-25

申请人： Serge Bernard ,  Denis Carniato ,  Jean-Francois Gourvest ,  Jean-Georges Teutsch ,  Jochen Knolle ,  Hans-Ulrich Stilz ,  Volkmar Wehner ,  Sarah C. Bodary ,  Thomas R. Gadek ,  Robert S. McDowell ,  Robert M. Pitti

发明人： Serge Bernard ,  Denis Carniato ,  Jean-Francois Gourvest ,  Jean-Georges Teutsch ,  Jochen Knolle ,  Hans-Ulrich Stilz ,  Volkmar Wehner ,  Sarah C. Bodary ,  Thomas R. Gadek ,  Robert S. McDowell ,  Robert M. Pitti

IPC分类号： C07C25182

CPC分类号： C07D239/18 ,  C07C45/516 ,  C07C45/63 ,  C07C45/673 ,  C07C45/71 ,  C07C49/747 ,  C07C49/755 ,  C07C281/12 ,  C07C281/18 ,  C07C337/08 ,  C07C2603/30 ,  C07D233/52 ,  C07C49/753

摘要： The subject of the invention is the products of formula (I): in which R1, R2, R3, R4, R5 and G are as defined in the description, the dotted lines represent an optional second bond, as well as the addition salts with acids and bases and the esters, their preparation process and the intermediates of this process, their use as medicines and the pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 本发明的主题是式（I）的产物：其中R1，R2，R3，R4，R5和G如说明书中所定义，虚线代表任选的第二键，以及与 酸和碱和酯，它们的制备方法和该方法的中间体，它们作为药物的用途和含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US06339082B1

公开(公告)日：2002-01-15

申请号：US09509327

申请日：2000-06-29

申请人： Denis Carniato ,  Thomas R. Gadek ,  Jean-Francois Gourvest ,  Jochen Knolle ,  Robert S. McDowell ,  Anurschirwan Peyman

发明人： Denis Carniato ,  Thomas R. Gadek ,  Jean-Francois Gourvest ,  Jochen Knolle ,  Robert S. McDowell ,  Anurschirwan Peyman

IPC分类号： C07D23352

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D233/52 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： A compound selected from the group consisting of a compound of the formula wherein the substituents are defined as set forth in the specification and its salts with non-toxic pharmaceutically acceptable acids and bases useful for treating loss of bone matrix.

摘要翻译： 选自由取代基中的烷基脲的化合物组成的组中的化合物定义如说明书中所述，并且其盐与无毒的药学上可接受的酸和碱可用于治疗骨基质的丧失。

公开(公告)号：US06221907B1

公开(公告)日：2001-04-24

申请号：US09155063

申请日：1999-02-02

申请人： Serge Bernard ,  Denis Carniato ,  Jean-Francois Gourvest ,  Jean-Georges Teutsch ,  Jochen Knolle ,  Hans-Ulrich Stilz ,  Volkmar Wehner ,  Sarah C. Bodary ,  Thomas R. Gadek ,  Robert S. McDowell ,  Robert M. Pitti

发明人： Serge Bernard ,  Denis Carniato ,  Jean-Francois Gourvest ,  Jean-Georges Teutsch ,  Jochen Knolle ,  Hans-Ulrich Stilz ,  Volkmar Wehner ,  Sarah C. Bodary ,  Thomas R. Gadek ,  Robert S. McDowell ,  Robert M. Pitti

IPC分类号： A61K3115

CPC分类号： C07D239/18 ,  C07C45/516 ,  C07C45/63 ,  C07C45/673 ,  C07C45/71 ,  C07C49/747 ,  C07C49/755 ,  C07C281/12 ,  C07C281/18 ,  C07C331/04 ,  C07C331/10 ,  C07C331/12 ,  C07C331/14 ,  C07C337/08 ,  C07C2603/30 ,  C07D233/52 ,  Y02P20/55 ,  C07C49/753

摘要： The subject of the invention is the products of formula (I): in which R1, R2, R3, R4, R5 and G are as defined in the description, the dotted lines represent an optional second bond, as well as the addition salts with acids and bases and the esters, their preparation process and the intermediates of this process, their use as medicines and the pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 本发明的主题是式（I）的产物：其中R1，R2，R3，R4，R5和G如说明书中所定义，虚线代表任选的第二键，以及与 酸和碱和酯，它们的制备方法和该方法的中间体，它们作为药物的用途和含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US06194380B1

公开(公告)日：2001-02-27

申请号：US09077714

申请日：1999-04-20

申请人： Kazuyuki Kitamura ,  Osamu Komiyama ,  Mizuho Inazu ,  Roland Baron ,  Thomas R. Gadek ,  Hans-Ulrich Stilz ,  Volkmar Wehner ,  Jochen Knolle ,  Robert S. McDowell

发明人： Kazuyuki Kitamura ,  Osamu Komiyama ,  Mizuho Inazu ,  Roland Baron ,  Thomas R. Gadek ,  Hans-Ulrich Stilz ,  Volkmar Wehner ,  Jochen Knolle ,  Robert S. McDowell

IPC分类号： A01N3718

CPC分类号： C07K5/0821 ,  A61K38/04 ,  A61K38/05 ,  A61K38/07 ,  A61K38/12 ,  A61K38/1703 ,  A61K38/39 ,  C07C271/22 ,  C07C279/08 ,  C07C279/20 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/0817 ,  C07K5/1019 ,  C07K5/1024 ,  C07K14/46 ,  C07K14/745 ,  C07K14/78

摘要： The object is to provide a promoting agent for bone formation, a therapeutic method for bone formation and a process for preparing a promoting agent for bone formation. A promoting agent for bone formation which comprises at least one of kistrin, echstatin, a peptide or polypeptide containing the amino acid sequence ArgGlyAsp in the molecule such as a peptide represented by Gly-Arg-Gly-Asp-Ser or a compound represented by the following general formula (IX) and so on, as well as a biologically acceptable salt thereof wherein R16 represents —N(R20)2 (R20 represents a hydrogen atom or a C1-C4 alkyl group), R17 represents a hydrogen atom or a C1-C4 alkyl group, R18 represents a hydrogen atom, a C1-C4 alkyl group and so on, R19 represents OH, NH2 and so on, Y represents —NH—, —O— or a direct bond, a represents 1-3, b represents 1 or 2, c represents 0 or 1 and d represents 0 or 1.

摘要翻译： 本发明的目的是提供骨形成促进剂，骨形成用治疗剂和骨形成促进剂的制备方法.1，一种骨形成促进剂，其特征在于，含有丝ist药，e嗪，肽或多肽中的至少一种 包含分子中的氨基酸序列ArgGlyAsp，例如由Gly-Arg-Gly-Asp-Ser表示的肽或由以下通式（IX）表示的化合物等，以及其生物可接受的盐，其中R 16表示 -N（R 20）2（R 20表示氢原子或C 1 -C 4烷基），R 17表示氢原子或C 1〜C 4烷基，R 18表示氢原子，C 1〜C 4烷基等， R 19表示OH，NH 2等，Y表示-NH-，-O-或直接键，a表示1-3，b表示1或2，c表示0或1，d表示0或1。

公开(公告)号：US06344439B1

公开(公告)日：2002-02-05

申请号：US09626302

申请日：2000-07-26

申请人： Kazuyuki Kitamura ,  Osamu Komiyama ,  Mizuho Inazu ,  Roland Baron ,  Thomas R. Gadek ,  Jochen Knolle ,  Hans-Ulrich Stilz ,  Volkmar Wehner ,  Robert S. McDowell

发明人： Kazuyuki Kitamura ,  Osamu Komiyama ,  Mizuho Inazu ,  Roland Baron ,  Thomas R. Gadek ,  Jochen Knolle ,  Hans-Ulrich Stilz ,  Volkmar Wehner ,  Robert S. McDowell

IPC分类号： A61K3800

CPC分类号： C07K5/0821 ,  A61K38/04 ,  A61K38/05 ,  A61K38/07 ,  A61K38/12 ,  A61K38/1703 ,  A61K38/39 ,  C07C271/22 ,  C07C279/08 ,  C07C279/20 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/0817 ,  C07K5/1019 ,  C07K5/1024 ,  C07K14/46 ,  C07K14/745 ,  C07K14/78

摘要： The object is to provide a promoting agent for bone formation, a therapeutic method for bone formation and a process for preparing a promoting agent for bone formation. A promoting agent for bone formation which comprises at least one of kistrin, echstatin, a peptide or polypeptide containing the amino acid sequence ArgGlyAsp in the molecule such as a peptide represented by Gly-Arg-Gly-Asp-Ser or a compound represented by the following general formula (IX) and so on, as well as a biologically acceptable salt thereof wherein R16 represents —N(R20)2 (R20 represents a hydrogen atom or a C1-C4 alkyl group), R17 represents a hydrogen atom or a C1-C4 alkyl group, R18 represents a hydrogen atom, a C1-C4 alkyl group and so on, R19 represents OH, NH2 and so on, Y represents —NH—, —O— or a direct bond, a represents 1-3, b represents 1 or 2, c represents 0 or 1 and d represents 0 or 1.

摘要翻译： 本发明的目的是提供骨形成促进剂，骨形成用治疗剂和骨形成促进剂的制备方法.1，一种骨形成促进剂，其特征在于，含有丝ist药，e嗪，肽或多肽中的至少一种 包含分子中的氨基酸序列ArgGlyAsp，例如由Gly-Arg-Gly-Asp-Ser表示的肽或由以下通式（IX）表示的化合物等，以及其生物可接受的盐，其中R 16表示 -N（R 20）2（R 20表示氢原子或C 1 -C 4烷基），R 17表示氢原子或C 1〜C 4烷基，R 18表示氢原子，C 1〜C 4烷基等， R 19表示OH，NH 2等，Y表示-NH-，-O-或直接键，a表示1-3，b表示1或2，c表示0或1，d表示0或1。

公开(公告)号：US07094869B2

公开(公告)日：2006-08-22

申请号：US10224640

申请日：2002-08-19

申请人： Todd C. Somers ,  Kathleen A. Elias ,  Ross G. Clark ,  Robert S. McDowell ,  Mark S. Stanley ,  John P. Burnier ,  Thomas E. Rawson

发明人： Todd C. Somers ,  Kathleen A. Elias ,  Ross G. Clark ,  Robert S. McDowell ,  Mark S. Stanley ,  John P. Burnier ,  Thomas E. Rawson

IPC分类号： C07K5/08

CPC分类号： C07K16/22 ,  A61K38/25 ,  A61K38/27 ,  A61K38/30 ,  C07D209/20 ,  C07D211/62 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/0205 ,  C07K5/0207 ,  C07K5/021 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/1016 ,  C07K5/1024 ,  C07K7/02 ,  C07K7/06 ,  C07K14/60 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention comprises growth hormone releasing peptides/peptidomimetics (GHRP) capable of causing release of growth hormone from the pituitary. Compositions containing the GHRP's of this invention are used to promote growth in mammals either alone or in combination with other growth promoting compounds, especially IGF-1. In a method of this invention GHRP's in combination with IGF-1 are used to treat Type II diabetes. An exemplary compound of this invention is provided below

摘要翻译： 本发明包括生长激素释放肽/肽模拟物（GHFP），其能够从垂体中释放生长激素。 包含本发明的GHRP的组合物用于促进哺乳动物单独或与其它生长促进化合物，特别是IGF-1组合的生长。 在本发明的方法中，GHRP与IGF-1组合用于治疗II型糖尿病。 以下提供本发明的示例性化合物

公开(公告)号：US08871790B2

公开(公告)日：2014-10-28

申请号：US13415660

申请日：2012-03-08

申请人： Johan D. Oslob ,  Robert S. McDowell ,  Russell Johnson ,  Hanbiao Yang ,  Marc Evanchik ,  Cristiana A. Zaharia ,  Haiying Cai ,  Lily W. Hu

发明人： Johan D. Oslob ,  Robert S. McDowell ,  Russell Johnson ,  Hanbiao Yang ,  Marc Evanchik ,  Cristiana A. Zaharia ,  Haiying Cai ,  Lily W. Hu

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/7056 ,  A61K38/212 ,  A61K45/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/052 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D513/04 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds that are fatty acid synthesis modulators are provided. The compounds may be used to treat disorders characterized by disregulation of the fatty acid synthase function by modulating the function and/or the fatty acid synthase pathway. Methods are provided for treating such disorders including viral infections, such as hepatitis C infection, cancer and metabolic disorders.

摘要翻译： 提供了脂肪酸合成调节剂的化合物。 该化合物可用于治疗以调节功能和/或脂肪酸合成酶途径为特征的脂肪酸合酶功能失调的病症。 提供了用于治疗诸如丙型肝炎感染，癌症和代谢紊乱等病毒感染的疾病的方法。

公开(公告)号：US20080220536A1

公开(公告)日：2008-09-11

申请号：US11735944

申请日：2007-04-16

申请人： Daniel A. Erianson ,  Robert S. McDowell ,  Stig Hansen

发明人： Daniel A. Erianson ,  Robert S. McDowell ,  Stig Hansen

IPC分类号： G01N33/566

CPC分类号： G01N33/573 ,  C07K1/1072 ,  G01N2333/916 ,  G01N2500/02

摘要： The present invention relates to the use of “tethering” to identify compounds that modulate enzymatic activity.

摘要翻译： 本发明涉及“系链”用于鉴定调节酶活性的化合物的用途。

公开(公告)号：US06525022B1

公开(公告)日：2003-02-25

申请号：US09154390

申请日：1998-09-16

申请人： David G. Lowe ,  Brian C. Cunningham ,  David Oare ,  Robert S. McDowell ,  John P. Burnier

发明人： David G. Lowe ,  Brian C. Cunningham ,  David Oare ,  Robert S. McDowell ,  John P. Burnier

IPC分类号： A61K3812

CPC分类号： C07K14/58 ,  A61K38/00

摘要： Human receptor selective atrial natriuretic factor variants containing various substitutions, especially G16R, show equal potency and binding affinity for the human A-receptor but have decreased affinity for the human clearance or C-receptor. These ANF variants have natriuretic, diuretic and vasorelaxant activity but have increased metabolic stability, making them suitable for treating congestive heart failure, acute kidney failure and renal hypertension.

摘要翻译： 含有各种取代，特别是G16R的人受体选择性心房利钠因子变体对人A受体显示相同的效力和结合亲和力，但对人清除或C-受体的亲和力降低。 这些ANF变体具有利钠，利尿和血管舒张活性，但具有增加的代谢稳定性，使其适合于治疗充血性心力衰竭，急性肾衰竭和肾性高血压。