公开(公告)号：US5583235A

公开(公告)日：1996-12-10

申请号：US212096

申请日：1994-03-11

申请人： Donald E. Bierer ,  Jeffrey M. Dener ,  Thien V. Truong

发明人： Donald E. Bierer ,  Jeffrey M. Dener ,  Thien V. Truong

IPC分类号： C07D339/08 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D521/00 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D339/08 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07F7/1856

摘要： The present invention provides an improved procedure for the preparation of 3,6-disubstituted-1,2-dithiin derivatives, especially unsymmetrical 1,2-dithiins. In addition, the process offers significant process, scaleup, and safety advantages over the previously reported synthetic processes. The compounds synthesized by this new process and described herein are particularly effective in treating fungal infections, especially those caused by Candida albicans, Cryptococcus neoformans, Aspergillus fumigatus, Trichophyton rubrum, Candida parapsilosis, Candida tropicalis, or Candida krusei.

摘要翻译： 本发明提供了制备3,6-二取代-1,2-二硫素衍生物，特别是不对称1,2-二硫辛烷的改进方法。 此外，该方法比以前报道的合成方法提供了重要的过程，放大和安全优势。 通过这种新方法合成并在本文中描述的化合物在治疗真菌感染，特别是由白色念珠菌，新型隐球酵母，烟曲霉，红色毛癣菌，热带假丝酵母，热带假丝酵母或克罗斯假丝酵母引起的真菌感染中特别有效。

公开(公告)号：US5668168A

公开(公告)日：1997-09-16

申请号：US470102

申请日：1995-06-06

申请人： Thien V. Truong ,  Donald E. Bierer ,  Jeffrey M. Dener ,  Richard Hector ,  Michael S. Tempesta ,  Bernard Loev ,  Wu Yang ,  Masato Koreeda

发明人： Thien V. Truong ,  Donald E. Bierer ,  Jeffrey M. Dener ,  Richard Hector ,  Michael S. Tempesta ,  Bernard Loev ,  Wu Yang ,  Masato Koreeda

IPC分类号： A61K9/12 ,  A61K31/38 ,  A61K31/385 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  C07C323/14 ,  C07C323/16 ,  C07D339/04 ,  C07D339/08 ,  C07C321/06

CPC分类号： C07C323/14 ,  A61K31/385 ,  C07D339/04 ,  C07D339/08

摘要： This invention pertains to a novel group of 1,2-dithiin compounds useful as antiinfective agents, and a novel synthetic process to produce the same. The compounds are particularly effective in treating fungal infections, especially those caused by Candida albicans, Cryptococcus neoformans or Aspergillus fumigatus.

摘要翻译： 本发明涉及可用作抗感染剂的新型1,2-二硫素化合物组合物及其制备方法。 这些化合物特别有效地治疗真菌感染，特别是由白色念珠菌，新型隐球菌或烟曲霉引起的真菌感染。

公开(公告)号：US5556875A

公开(公告)日：1996-09-17

申请号：US110917

申请日：1995-08-24

申请人： Thien V. Truong ,  Donald E. Bierer ,  Jeffrey M. Dener ,  Richard Hector ,  Michael S. Tempesta ,  Bernard Loev ,  Wu Yang ,  Masato Koreeda

发明人： Thien V. Truong ,  Donald E. Bierer ,  Jeffrey M. Dener ,  Richard Hector ,  Michael S. Tempesta ,  Bernard Loev ,  Wu Yang ,  Masato Koreeda

IPC分类号： A61K9/12 ,  A61K31/38 ,  A61K31/385 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  C07C323/14 ,  C07C323/16 ,  C07D339/04 ,  C07D339/08

CPC分类号： C07C323/14 ,  A61K31/385 ,  C07D339/04 ,  C07D339/08

摘要： This invention pertains to a novel group of 1,2-dithiin compounds useful as antiinfective agents, and a novel synthetic process to produce the same. The compounds are particularly effective in treating fungal infections, especially those caused by Candida albicans, Cryptococcus neoformans or Aspergillus fumigatus.

摘要翻译： 本发明涉及可用作抗感染剂的新型1,2-二硫素化合物组合物及其制备方法。 这些化合物特别有效地治疗真菌感染，特别是由白色念珠菌，新型隐球菌或烟曲霉引起的真菌感染。

公开(公告)号：US5741926A

公开(公告)日：1998-04-21

申请号：US799745

申请日：1997-02-12

申请人： Donald E. Bierer ,  Larisa G. Dubenko

发明人： Donald E. Bierer ,  Larisa G. Dubenko

IPC分类号： C07C237/04 ,  C07C323/60 ,  C07D213/75 ,  C07D257/04 ,  C07C229/00

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07C237/04 ,  C07C323/60 ,  C07D257/04

摘要： Aniline derivatives useful as antihyperglycemic agents, pharmaceutical compositions comprising the aniline derivatives and methods for their use are described. The aniline derivatives are useful for the treatment of insulin-dependent diabetes mellitus (IDDM or Type I) and non-insulin dependent diabetes mellitus (NIDDM or Type II).

摘要翻译： 描述了可用作抗高血糖剂的苯胺衍生物，包含苯胺衍生物的药物组合物及其用途。 苯胺衍生物可用于治疗胰岛素依赖性糖尿病（IDDM或I型）和非胰岛素依赖性糖尿病（NIDDM或II型）。

公开(公告)号：US5681958A

公开(公告)日：1997-10-28

申请号：US484424

申请日：1995-06-07

申请人： Donald E. Bierer

发明人： Donald E. Bierer

IPC分类号： A61K31/475 ,  A61K31/64 ,  C07D471/16 ,  C07D491/048 ,  C07D519/00

CPC分类号： A61K31/7004 ,  A61K31/475 ,  A61K31/64 ,  C07D471/16 ,  Y10S514/866 ,  Y10S514/884

摘要： Novel cryptolepine analogs useful as hypoglycemic agents and methods for their use as hypoglycemic agents, for example, in the treatment of diabetes, and a method for their synthesis are described. As hypoglycemic agents, the novel crytolepine analogs are useful for the treatment of insulin-dependent diabetes mellitus (IDDM or Type I) and non-insulin dependent diabetes mellitus (NIDDM or Type II).

摘要翻译： 描述了作为降血糖药物使用的新型隐黑血素类似物及其作为降血糖药物使用的方法，例如治疗糖尿病及其合成方法。 作为降血糖药，新型的crytolepine类似物可用于治疗胰岛素依赖性糖尿病（IDDM或I型）和非胰岛素依赖性糖尿病（NIDDM或II型）。

公开(公告)号：US5580897A

公开(公告)日：1996-12-03

申请号：US396449

申请日：1995-02-28

申请人： Donald E. Bierer ,  Patricia Peterli-Roth

发明人： Donald E. Bierer ,  Patricia Peterli-Roth

IPC分类号： C07D339/08 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D521/00 ,  C07F7/18 ,  A61K31/385

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D339/08 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07F7/1856

摘要： Novel 1,2-dithiin compounds useful as antifungal or anti-infective agents, as well as methods for their use as such, are described. The 1,2-dithiin compounds are particularly effective in treating infections, especially those caused by Candida albicans, Cryptococcus neoformans, Aspergillus fumigatus, Candida krusei, Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Trichophyton rubrum, Epidermophyton species, Microsporum species, Sporothrix species, Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immiitis, Histoplasma capsulatum, Herpes virus, Influenza virus, Cytomegalovirus, human immunodeficiency virus, retrovirus, Adenovirus, Papillomavirus, Paravirus, Arenavirus, Bunyavirus, Coronavirus, Paramyxovirus, Picornavirus, Rhabdlovirus, Togavirus, Hepadnavirus, Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter aerogenes, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus epidermis, Zanthomonus maltrophilia, Acinetobacter, Enterobacter cloacae, Serratia marscens, Listeria, Monocytogenes, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes; Straptococcus pneumonia, Viridans streptococci, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, proteus vulgaris and Bacterioides fragilis.

摘要翻译： 描述了可用作抗真菌剂或抗感染剂的新颖的1,2-二硫素化合物，以及它们如此使用的方法。 1,2-二硫素化合物特别有效地治疗感染，特别是由白色念珠菌，新型隐球菌，烟曲霉，卡尼酵母，热带假丝酵母，热带假丝酵母，红色毛癣菌，表皮癣菌属，微孢子虫种，孢子虫属，皮肤真菌 ，球孢子虫疫霉菌，囊状绦虫，疱疹病毒，流感病毒，巨细胞病毒，人类免疫缺陷病毒，逆转录病毒，腺病毒，乳头瘤病毒，副病毒，瘟病毒，布尼亚病毒，冠状病毒，副粘病毒，小RNA病毒，犀牛病毒，披头丝病毒，肝炎病毒，金黄色葡萄球菌，粪肠球菌，大肠杆菌 大肠杆菌，铜绿假单胞菌，产气肠杆菌，肺炎克雷伯杆菌，表皮葡萄球菌，嗜麦芽寡糖杆菌，不动杆菌，阴沟肠杆菌，沙雷氏菌，李斯特菌，单核细胞增多症，粪肠球菌，化脓链球菌; 肺炎链球菌，维生素链球菌，流感嗜血杆菌，奇异变形杆菌，普通变形杆菌和脆弱杆菌。