公开(公告)号：US20130005790A1

公开(公告)日：2013-01-03

申请号：US13500356

申请日：2010-10-07

申请人： Andras Mravik ,  Imre Koehegyi ,  Laszlo Pongo ,  Balazs Volk ,  Gabor Nemeth ,  Jozsef Barkoczy ,  Kalman Nagy ,  Gyoergy Ruzsics ,  Judit Broda ,  Andras Dancso ,  Adrienn Keszthelyi ,  Jozsef Debreczeni

发明人： Andras Mravik ,  Imre Koehegyi ,  Laszlo Pongo ,  Balazs Volk ,  Gabor Nemeth ,  Jozsef Barkoczy ,  Kalman Nagy ,  Gyoergy Ruzsics ,  Judit Broda ,  Andras Dancso ,  Adrienn Keszthelyi ,  Jozsef Debreczeni

IPC分类号： C07D207/16 ,  A61P3/10 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D207/16

摘要： The present invention relates to the use of novel vildagliptin complexes for the manufacture of high purity vildagliptin of Formula I and/or pharmaceutical acceptable salts thereof. Further objects of the present invention are pharmaceutically acceptable complexes of vildagliptin and/or amorphous and crystalline forms, anhydrous forms, amorphous and crystalline hydrates, amorphous and crystalline solvates of the complexes and a process for the preparation thereof. Another object of the present invention is the high purity vildagliptin and pharmaceutically acceptable salts thereof prepared form the vildagliptin complexes of the present invention, a process for the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing vildagliptin base, pharmaceutically acceptable salts and/or complexes and use thereof for the treatment of type 2 diabetes (NIDDM). The present invention provides pharmaceutically advantageous high purity vildagliptin complexes.

摘要翻译： 本发明涉及新型维格列汀复合物用于制备式I的高纯度维格列汀和/或其药学上可接受的盐。 本发明的另外的目的是维格列汀和/或无定形和结晶形式，无水形式，无定形和结晶水合物，络合物的无定形和结晶溶剂合物的药学上可接受的复合物及其制备方法。 本发明的另一个目的是从本发明的维格列汀复合物制备的高纯度维格列汀及其药学上可接受的盐，其制备方法和含有维格列汀碱，药学上可接受的盐和/或配合物的药物组合物及其用途 治疗2型糖尿病（NIDDM）。 本发明提供药学上有利的高纯度维格列汀复合物。

公开(公告)号：US20140155614A1

公开(公告)日：2014-06-05

申请号：US14116464

申请日：2012-05-10

申请人： Imre Kiraly ,  Tibor Szabo ,  Gyula Simig ,  Balazs Volk ,  Laszlo Szlavik ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyorgy Ruzsics ,  Gyula Lukacs ,  Laszlo Pongo ,  Andras Boza ,  Maria Tothne Lauritz ,  Maria Kovacs

发明人： Imre Kiraly ,  Tibor Szabo ,  Gyula Simig ,  Balazs Volk ,  Laszlo Szlavik ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyorgy Ruzsics ,  Gyula Lukacs ,  Laszlo Pongo ,  Andras Boza ,  Maria Tothne Lauritz ,  Maria Kovacs

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D271/06 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D271/06 ,  C07D401/12

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of dabigatran etexilate of the formula or pharmaceutically accepted salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及制备下式的达比加群酯或其药学上可接受的盐的方法。

公开(公告)号：US08877799B2

公开(公告)日：2014-11-04

申请号：US13500356

申请日：2010-10-07

申请人： Andras Mravik ,  Imre Koehegyi ,  Laszlo Pongo ,  Balazs Volk ,  Gabor Nemeth ,  Jozsef Barkoczy ,  Kalman Nagy ,  Gyoergy Ruzsics ,  Judit Broda ,  Andras Dancso ,  Adrienn Keszthelyi ,  Jozsef Debreczeni

发明人： Andras Mravik ,  Imre Koehegyi ,  Laszlo Pongo ,  Balazs Volk ,  Gabor Nemeth ,  Jozsef Barkoczy ,  Kalman Nagy ,  Gyoergy Ruzsics ,  Judit Broda ,  Andras Dancso ,  Adrienn Keszthelyi ,  Jozsef Debreczeni

IPC分类号： C07D207/16

CPC分类号： C07D207/16

摘要： The present invention relates to the use of novel vildagliptin complexes for the manufacture of high purity vildagliptin of Formula I and/or pharmaceutical acceptable salts thereof. Further objects of the present invention are pharmaceutically acceptable complexes of vildagliptin and/or amorphous and crystalline forms, anhydrous forms, amorphous and crystalline hydrates, amorphous and crystalline solvates of the complexes and a process for the preparation thereof. Another object of the present invention is the high purity vildagliptin and pharmaceutically acceptable salts thereof prepared form the vildagliptin complexes of the present invention, a process for the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing vildagliptin base, pharmaceutically acceptable salts and/or complexes and use thereof for the treatment of type 2 diabetes (NIDDM). The present invention provides pharmaceutically advantageous high purity vildagliptin complexes.

摘要翻译： 本发明涉及新型维格列汀复合物用于制备式I的高纯度维格列汀和/或其药学上可接受的盐。 本发明的另外的目的是维格列汀和/或无定形和结晶形式，无水形式，无定形和结晶水合物，络合物的无定形和结晶溶剂合物的药学上可接受的复合物及其制备方法。 本发明的另一个目的是从本发明的维格列汀复合物制备的高纯度维格列汀及其药学上可接受的盐，其制备方法和含有维格列汀碱，药学上可接受的盐和/或配合物的药物组合物及其用途 治疗2型糖尿病（NIDDM）。 本发明提供药学上有利的高纯度维格列汀复合物。

公开(公告)号：US09260421B2

公开(公告)日：2016-02-16

申请号：US14116464

申请日：2012-05-10

申请人： Imre Kiraly ,  Tibor Szabo ,  Gyula Simig ,  Balazs Volk ,  Laszlo Szlavik ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyorgy Ruzsics ,  Gyula Lukacs ,  Laszlo Pongo ,  Andras Boza ,  Maria Tothne Lauritz ,  Maria Kovacs

发明人： Imre Kiraly ,  Tibor Szabo ,  Gyula Simig ,  Balazs Volk ,  Laszlo Szlavik ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyorgy Ruzsics ,  Gyula Lukacs ,  Laszlo Pongo ,  Andras Boza ,  Maria Tothne Lauritz ,  Maria Kovacs

IPC分类号： C07D271/06 ,  C07D413/14 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D271/06 ,  C07D401/12

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of dabigatran etexilate of the formula or pharmaceutically accepted salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及制备下式的达比加群酯或其药学上可接受的盐的方法。

公开(公告)号：US20070232662A1

公开(公告)日：2007-10-04

申请号：US11596471

申请日：2005-05-11

申请人： Balazs Volk ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerne Dezsofi ,  Istvan Gacsalyi ,  Katalin Pallagi ,  Gabor Gigler ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Csilla Leveleki ,  Nora Sziray ,  Gabor Szenasi ,  Andras Egyed ,  Laszlo Harsing

发明人： Balazs Volk ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerne Dezsofi ,  Istvan Gacsalyi ,  Katalin Pallagi ,  Gabor Gigler ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Csilla Leveleki ,  Nora Sziray ,  Gabor Szenasi ,  Andras Egyed ,  Laszlo Harsing

IPC分类号： A61K31/4375 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D209/34 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06

摘要： The present invention is related to new 3,3-disubstituted indol-2-one derivatives of the general Formula (I). The new compounds are useful for the treatment or prophylaxis of the central nervous system, the gastrointestinal system or the cardiovascular system.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的3,3-二取代的吲哚-2-酮衍生物。 新化合物可用于治疗或预防中枢神经系统，胃肠系统或心血管系统。

公开(公告)号：US20070232619A1

公开(公告)日：2007-10-04

申请号：US11596473

申请日：2005-05-11

申请人： Balazs Volk ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Dezsofi ,  Endrene Florian ,  Istvan Gacsalyi ,  Katalin Pallagi ,  Gabor Gigler ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Csilla Leveleki ,  Nora Sziray ,  Gabor Szenasl ,  Andras Egyed ,  Laszlo Harsing

发明人： Balazs Volk ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Dezsofi ,  Endrene Florian ,  Istvan Gacsalyi ,  Katalin Pallagi ,  Gabor Gigler ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Csilla Leveleki ,  Nora Sziray ,  Gabor Szenasl ,  Andras Egyed ,  Laszlo Harsing

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/02 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D209/34 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： The present invention is concerned with new 3,3-disubstituted indol-2-one derivatives of the general Formula (I), wherein R1 stands for hydrogen, halogen, alkyl having 1-7 carbon atom(s) or sulfonamido; R2 represents hydrogen or halogen; R3 denotes hydrogen, alkyl having 1-7 carbon atom(s) optionally carrying an aryl substituent or aryl optionally carrying one or two halogen substituent(s); R4 stands for alkyl having 1-7 carbon atom(s); R5 represents a group of the general Formula (II a) or (II b), wherein Q and W each represents nitrogen or CH; R6, R7 and R8 each stands for hydrogen, halogen, trifluoromethyl, alkyl or alkoxy having 1-7 carbon atom(s), or R6 and R7 together represent ethylenedioxy; m is 0, 1, or 2; a is a single, double or triple bond; n is 0, 1 or 2; and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof which are useful in the treatment or prophylaxis of diseases of the central nervous system, the gastrointestinal system and the cardiovascular system.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的3,3-二取代吲哚-2-酮衍生物，其中R 1代表氢，卤素，具有1-7个碳原子的烷基（ s）或磺酰胺基; R 2表示氢或卤素; R 3表示氢，具有1-7个碳原子的烷基，任选地带有芳基取代基或任选地带有一个或两个卤素取代基的芳基; R 4代表具有1-7个碳原子的烷基; R 5表示通式（IIa）或（IIb）的基团，其中Q和W各自表示氮或CH; R 6，R 7和R 8均代表氢，卤素，三氟甲基，具有1-7个碳原子的烷基或烷氧基， ，或R 6和R 7一起代表亚乙二氧基; m为0,1或2; a是单，双或三键; n为0,1或2; 和其药学上可接受的酸加成盐，其可用于治疗或预防中枢神经系统疾病，胃肠系统和心血管系统。

公开(公告)号：US20070219209A1

公开(公告)日：2007-09-20

申请号：US11596466

申请日：2005-05-10

申请人： Balazs Volk ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerne Dezsofi ,  Istvan Gacsalyi ,  Katalin Pallagi ,  Gabor Gigler ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Csilla Leveleki ,  Nora Sziray ,  Gabor Szenasi ,  Andras Egyed ,  Laszlo Harsing

发明人： Balazs Volk ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerne Dezsofi ,  Istvan Gacsalyi ,  Katalin Pallagi ,  Gabor Gigler ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Csilla Leveleki ,  Nora Sziray ,  Gabor Szenasi ,  Andras Egyed ,  Laszlo Harsing

IPC分类号： C07D209/34 ,  A61K31/40 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D209/34

摘要： The present invention is concerned with new indol-2-one derivatives of the general Formula (I). The new compounds are useful for the treatment or prevention of the disorders of the central nervous system or the cardiovascular system.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的吲哚-2-酮衍生物。 新化合物可用于治疗或预防中枢神经系统疾病或心血管系统。

公开(公告)号：US06646133B1

公开(公告)日：2003-11-11

申请号：US10110874

申请日：2002-07-03

申请人： Zoltan Greff ,  Peter Kotay Nagy ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Laszlo Balazs ,  Imre Doman ,  Zoltan Ratkai ,  Peter Seres ,  Zsuzsa Szent Kirallyi ,  Ferenc Barta ,  Gyorgyi Vereczkeyne Donath ,  Kalman Nagy

发明人： Zoltan Greff ,  Peter Kotay Nagy ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Laszlo Balazs ,  Imre Doman ,  Zoltan Ratkai ,  Peter Seres ,  Zsuzsa Szent Kirallyi ,  Ferenc Barta ,  Gyorgyi Vereczkeyne Donath ,  Kalman Nagy

IPC分类号： C07D207337

CPC分类号： C07D207/337

摘要： The invention relates to a process for the preparation of amorphous atorvastatin calcium by recrystallization of crude atorvastatin from an organic solvent which comprises dissolving crude amorphous atorvastatin calcium in a lower alkanol containing 2-4 carbon atoms or a mixture of such alkanols under heating and isolating the amorphous atorvastatin calcium precipitated after cooling. The atorvastatin calcium obtained is a known valuable agent useful in treating hyperlipidemia and hypercholestrolemia.

摘要翻译： 本发明涉及通过从有机溶剂中重结晶粗阿托伐他汀来制备无定形阿托伐他汀钙的方法，其包括将粗无定形阿托伐他汀钙溶解在含有2-4个碳原子的低级链烷醇或加热下将这些链烷醇的混合物分离 无定形阿托伐他汀钙冷却后沉淀。 获得的阿托伐他汀钙是可用于治疗高脂血症和高胆固醇血症的已知有价值的药剂。

公开(公告)号：US20080161323A1

公开(公告)日：2008-07-03

申请号：US11596465

申请日：2005-05-11

申请人： Balazs Volk ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerne Dezsofi ,  Istvan Gacsalyi ,  Katalin Pallagi ,  Gabor Gigler ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Csilla Leveleki ,  Nora Sziray ,  Gabor Szenasi ,  Andras Egyed ,  Laszlo Gabor Harsing

发明人： Balazs Volk ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerne Dezsofi ,  Istvan Gacsalyi ,  Katalin Pallagi ,  Gabor Gigler ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Csilla Leveleki ,  Nora Sziray ,  Gabor Szenasi ,  Andras Egyed ,  Laszlo Gabor Harsing

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D209/34 ,  C07D401/12

摘要： The present invention is concerned with new indol-2-one derivatives of Formula (I), which have favourable activity profile for the prophylaxis and treatment of disorders in the central nervous or in the cadiovascular system.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的吲哚-2-酮衍生物，其对于预防和治疗中枢神经或心血管系统中的病症具有有利的活性。

公开(公告)号：US20070265300A1

公开(公告)日：2007-11-15

申请号：US11596472

申请日：2005-05-10

申请人： Balazs Volk ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerne Dezsofi ,  Istvan Gacsalyi ,  Katalin Pallagi ,  Gabor Gigler ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Csilla Leveleki ,  Nora Sziray ,  Gabor Szenasi ,  Andras Egyed ,  Laszlo Harsing

发明人： Balazs Volk ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerne Dezsofi ,  Istvan Gacsalyi ,  Katalin Pallagi ,  Gabor Gigler ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Csilla Leveleki ,  Nora Sziray ,  Gabor Szenasi ,  Andras Egyed ,  Laszlo Harsing

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61P25/00 ,  C07D209/34 ,  C07D217/00 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D401/06

摘要： The present invention is concerned with new 3,3-disubstituted indol-2-one derivatives of the general Formula (I). Compounds according to the invention are useful for the prophylaxis or treatment of the disorders of the central nervous system.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的3,3-二取代吲哚-2-酮衍生物。 根据本发明的化合物可用于预防或治疗中枢神经系统疾病。