公开(公告)号：US20070232619A1

公开(公告)日：2007-10-04

申请号：US11596473

申请日：2005-05-11

申请人： Balazs Volk ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Dezsofi ,  Endrene Florian ,  Istvan Gacsalyi ,  Katalin Pallagi ,  Gabor Gigler ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Csilla Leveleki ,  Nora Sziray ,  Gabor Szenasl ,  Andras Egyed ,  Laszlo Harsing

发明人： Balazs Volk ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Dezsofi ,  Endrene Florian ,  Istvan Gacsalyi ,  Katalin Pallagi ,  Gabor Gigler ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Csilla Leveleki ,  Nora Sziray ,  Gabor Szenasl ,  Andras Egyed ,  Laszlo Harsing

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/02 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D209/34 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： The present invention is concerned with new 3,3-disubstituted indol-2-one derivatives of the general Formula (I), wherein R1 stands for hydrogen, halogen, alkyl having 1-7 carbon atom(s) or sulfonamido; R2 represents hydrogen or halogen; R3 denotes hydrogen, alkyl having 1-7 carbon atom(s) optionally carrying an aryl substituent or aryl optionally carrying one or two halogen substituent(s); R4 stands for alkyl having 1-7 carbon atom(s); R5 represents a group of the general Formula (II a) or (II b), wherein Q and W each represents nitrogen or CH; R6, R7 and R8 each stands for hydrogen, halogen, trifluoromethyl, alkyl or alkoxy having 1-7 carbon atom(s), or R6 and R7 together represent ethylenedioxy; m is 0, 1, or 2; a is a single, double or triple bond; n is 0, 1 or 2; and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof which are useful in the treatment or prophylaxis of diseases of the central nervous system, the gastrointestinal system and the cardiovascular system.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的3,3-二取代吲哚-2-酮衍生物，其中R 1代表氢，卤素，具有1-7个碳原子的烷基（ s）或磺酰胺基; R 2表示氢或卤素; R 3表示氢，具有1-7个碳原子的烷基，任选地带有芳基取代基或任选地带有一个或两个卤素取代基的芳基; R 4代表具有1-7个碳原子的烷基; R 5表示通式（IIa）或（IIb）的基团，其中Q和W各自表示氮或CH; R 6，R 7和R 8均代表氢，卤素，三氟甲基，具有1-7个碳原子的烷基或烷氧基， ，或R 6和R 7一起代表亚乙二氧基; m为0,1或2; a是单，双或三键; n为0,1或2; 和其药学上可接受的酸加成盐，其可用于治疗或预防中枢神经系统疾病，胃肠系统和心血管系统。

公开(公告)号：US20070232662A1

公开(公告)日：2007-10-04

申请号：US11596471

申请日：2005-05-11

申请人： Balazs Volk ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerne Dezsofi ,  Istvan Gacsalyi ,  Katalin Pallagi ,  Gabor Gigler ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Csilla Leveleki ,  Nora Sziray ,  Gabor Szenasi ,  Andras Egyed ,  Laszlo Harsing

发明人： Balazs Volk ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerne Dezsofi ,  Istvan Gacsalyi ,  Katalin Pallagi ,  Gabor Gigler ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Csilla Leveleki ,  Nora Sziray ,  Gabor Szenasi ,  Andras Egyed ,  Laszlo Harsing

IPC分类号： A61K31/4375 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D209/34 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06

摘要： The present invention is related to new 3,3-disubstituted indol-2-one derivatives of the general Formula (I). The new compounds are useful for the treatment or prophylaxis of the central nervous system, the gastrointestinal system or the cardiovascular system.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的3,3-二取代的吲哚-2-酮衍生物。 新化合物可用于治疗或预防中枢神经系统，胃肠系统或心血管系统。

公开(公告)号：US20070219209A1

公开(公告)日：2007-09-20

申请号：US11596466

申请日：2005-05-10

申请人： Balazs Volk ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerne Dezsofi ,  Istvan Gacsalyi ,  Katalin Pallagi ,  Gabor Gigler ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Csilla Leveleki ,  Nora Sziray ,  Gabor Szenasi ,  Andras Egyed ,  Laszlo Harsing

发明人： Balazs Volk ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerne Dezsofi ,  Istvan Gacsalyi ,  Katalin Pallagi ,  Gabor Gigler ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Csilla Leveleki ,  Nora Sziray ,  Gabor Szenasi ,  Andras Egyed ,  Laszlo Harsing

IPC分类号： C07D209/34 ,  A61K31/40 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D209/34

摘要： The present invention is concerned with new indol-2-one derivatives of the general Formula (I). The new compounds are useful for the treatment or prevention of the disorders of the central nervous system or the cardiovascular system.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的吲哚-2-酮衍生物。 新化合物可用于治疗或预防中枢神经系统疾病或心血管系统。

公开(公告)号：US20070265300A1

公开(公告)日：2007-11-15

申请号：US11596472

申请日：2005-05-10

申请人： Balazs Volk ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerne Dezsofi ,  Istvan Gacsalyi ,  Katalin Pallagi ,  Gabor Gigler ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Csilla Leveleki ,  Nora Sziray ,  Gabor Szenasi ,  Andras Egyed ,  Laszlo Harsing

发明人： Balazs Volk ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerne Dezsofi ,  Istvan Gacsalyi ,  Katalin Pallagi ,  Gabor Gigler ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Csilla Leveleki ,  Nora Sziray ,  Gabor Szenasi ,  Andras Egyed ,  Laszlo Harsing

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61P25/00 ,  C07D209/34 ,  C07D217/00 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D401/06

摘要： The present invention is concerned with new 3,3-disubstituted indol-2-one derivatives of the general Formula (I). Compounds according to the invention are useful for the prophylaxis or treatment of the disorders of the central nervous system.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的3,3-二取代吲哚-2-酮衍生物。 根据本发明的化合物可用于预防或治疗中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：US20080161323A1

公开(公告)日：2008-07-03

申请号：US11596465

申请日：2005-05-11

申请人： Balazs Volk ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerne Dezsofi ,  Istvan Gacsalyi ,  Katalin Pallagi ,  Gabor Gigler ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Csilla Leveleki ,  Nora Sziray ,  Gabor Szenasi ,  Andras Egyed ,  Laszlo Gabor Harsing

发明人： Balazs Volk ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerne Dezsofi ,  Istvan Gacsalyi ,  Katalin Pallagi ,  Gabor Gigler ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Csilla Leveleki ,  Nora Sziray ,  Gabor Szenasi ,  Andras Egyed ,  Laszlo Gabor Harsing

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D209/34 ,  C07D401/12

摘要： The present invention is concerned with new indol-2-one derivatives of Formula (I), which have favourable activity profile for the prophylaxis and treatment of disorders in the central nervous or in the cadiovascular system.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的吲哚-2-酮衍生物，其对于预防和治疗中枢神经或心血管系统中的病症具有有利的活性。

公开(公告)号：US20050043314A1

公开(公告)日：2005-02-24

申请号：US10490959

申请日：2002-09-26

申请人： Jozsef Barkoczy ,  Andras Egyed ,  Istvan Gacsalyi ,  Laszlo Harsing ,  Hajnalka Kompagne ,  Peter Kotay Nagy ,  Gyorgy Levay ,  Csilla Leveleki ,  Bernadett Martonne Marko ,  Aniko Miklosne Kovacs ,  Eva Schmidt ,  Gyula Simig ,  Gabor Szenasi ,  Janos Wellmann

发明人： Jozsef Barkoczy ,  Andras Egyed ,  Istvan Gacsalyi ,  Laszlo Harsing ,  Hajnalka Kompagne ,  Peter Kotay Nagy ,  Gyorgy Levay ,  Csilla Leveleki ,  Bernadett Martonne Marko ,  Aniko Miklosne Kovacs ,  Eva Schmidt ,  Gyula Simig ,  Gabor Szenasi ,  Janos Wellmann

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61P25/14 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  C07B61/00 ,  C07D237/22 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D43/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D237/22 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12

摘要： New substituted alkylaminopyridazinone derivatives of the general Formula (I), (wherein R1 is hydrogen or alkyl having 1-4 carbon atoms; X is hydrogen or halogen; R2 is hydrogen or alkyl having 1-4 carbon atoms; n is 1, 2 or 3; Q and W independently from each other stand for —N═ or —CH═; and R4 and R5 independently from each other represent hydrogen, halogen, trifluoromethyl or alkoxy having 1-4 carbon atoms) and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof possess useful anxiolytic and cognition enhancing properties.

摘要翻译： 新的取代的通式（I）的烷基氨基哒嗪酮衍生物，其中R1是氢或具有1-4个碳原子的烷基; X是氢或卤素; R2是氢或具有1-4个碳原子的烷基; n是1,2或 3; Q和W彼此独立地代表-N =或-CH =;且R 4和R 5彼此独立地表示氢，卤素，三氟甲基或具有1-4个碳原子的烷氧基）及其药学上可接受的酸加成盐，具有 有用的抗焦虑和认知增强特性。

公开(公告)号：US20060211703A1

公开(公告)日：2006-09-21

申请号：US10535039

申请日：2003-11-13

申请人： Gyorgy Levay ,  Istvan Gacsalyi ,  Bernadett Marko ,  Eva Schmidt ,  Andras Egyed ,  Hajnalka Kompagne ,  Csilla Leveleki ,  Aniko Miklosne Koivacs ,  Gabor Szenasi ,  Janos Wellmann ,  Laszlo Harsing ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Peter Kotay Nagy

发明人： Gyorgy Levay ,  Istvan Gacsalyi ,  Bernadett Marko ,  Eva Schmidt ,  Andras Egyed ,  Hajnalka Kompagne ,  Csilla Leveleki ,  Aniko Miklosne Koivacs ,  Gabor Szenasi ,  Janos Wellmann ,  Laszlo Harsing ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Peter Kotay Nagy

IPC分类号： A61K31/501

CPC分类号： A61K31/501

摘要： The compounds of the general Formula I, wherein R1 stands for hydrogen or lower alkyl; one of symbols X and Y stands for hydrogen or halogen and the other represents a group of the general Formula II, R2 is hydrogen or lower alkyl; n is 1, 2 or 3; R3 is hydrogen, lower alkyl or aryl-lower alkyl; Z is -0-; or R3 and Z together with the intermediate atoms form piperazino ring; Q and W independently from each other stands for —CH═ or —N═; and R4, R5 and R6 can be the same or different and stand for hydrogen, halogen, trifluoromethyl or lower alkoxy; or R4 and R5 together form an ethylenedioxy group) and pharmaceutically acceptable salts thereof can be used for the treatment or prophylaxis of malfunctions of memory and/or cognitive decline or prevention of decline of learning abilities.

摘要翻译： 通式I的化合物，其中R 1代表氢或低级烷基; 符号X和Y中的一个代表氢或卤素，另一个表示通式II的基团，R 2是氢或低级烷基; n为1,2或3; R 3是氢，低级烷基或芳基 - 低级烷基; Z为-0-; 或R 3和Z与中间原子一起形成哌嗪子环; Q和W彼此独立地代表-CH-或-N-; R 4，R 5和R 6可以相同或不同，代表氢，卤素，三氟甲基或低级烷氧基; 或R 4和R 5一起形成亚乙二氧基）及其药学上可接受的盐可用于治疗或预防记忆功能障碍和/或认知衰退或预防 学习能力下降。

公开(公告)号：US20060258750A1

公开(公告)日：2006-11-16

申请号：US10562393

申请日：2004-06-22

申请人： Istvan Gacsalyi ,  Gabor Gigler ,  Laszio Harsing ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Annamaria Simo ,  Gabor Szenasi

发明人： Istvan Gacsalyi ,  Gabor Gigler ,  Laszio Harsing ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Annamaria Simo ,  Gabor Szenasi

IPC分类号： A61K31/138

CPC分类号： A61K31/135

摘要： The invention relates to the use of compounds of the general Formula (I), wherein R3 stands for hydrogen or hydroxy; R1 stands for hydrogen or alkyl; and R2 stands for alkyl) and pharmaceutically acceptable acid addition salts for the preparation of pharmaceutical compositions having neuroprotective effect.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）化合物的用途，其中R 3代表氢或羟基; R 1代表氢或烷基; 和R 2代表烷基）和药学上可接受的酸加成盐，用于制备具有神经保护作用的药物组合物。

公开(公告)号：US20090233913A1

公开(公告)日：2009-09-17

申请号：US12159251

申请日：2006-12-29

申请人： Istvan Ling ,  Jozsef Barkoczy ,  Zoltan Greff ,  Gabor Szenasi ,  Gabor Gigler ,  Szabolcs Kertesz ,  Gyula Szucs ,  Mihaly Albert ,  Gabor Kapus ,  Geza Szabo ,  Miklos Vegh ,  Marta Agoston ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Laszlo Gabor Harsing

发明人： Istvan Ling ,  Jozsef Barkoczy ,  Zoltan Greff ,  Gabor Szenasi ,  Gabor Gigler ,  Szabolcs Kertesz ,  Gyula Szucs ,  Mihaly Albert ,  Gabor Kapus ,  Geza Szabo ,  Miklos Vegh ,  Marta Agoston ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Laszlo Gabor Harsing

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D243/02 ,  C07D311/76 ,  C07C243/28 ,  A61P25/08

CPC分类号： C07D243/02 ,  C07C251/86 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07D311/76 ,  C07D317/58 ,  C07D403/06 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04

摘要： The present invention relates to dihydro-2,3-benzodiazepine compounds of high enantiomeric purity according to the general formula (I), which contain an asymmetric centre at the position 4 of the dihydro-2,3-benzodiazepine compound, and the preparation thereof and the used intermediates as well. These compounds have anti-convulsiveA muscle relaxant and neuroprotective effect due their non-competitive AMPA antagonistic properties.

摘要翻译： 本发明涉及具有通式（I）的高对映体纯度的二氢-2,3-苯并二氮杂化合物，它在二氢-2,3-苯并二氮杂化合物的4位含有不对称中心，其制备方法 和二手中间体。 这些化合物由于其非竞争性AMPA拮抗性质而具有抗惊厥性肌松弛剂和神经保护作用。

公开(公告)号：US20050215560A1

公开(公告)日：2005-09-29

申请号：US10508676

申请日：2002-12-28

申请人： Jozsef Barkoczy ,  Istvan Gacsalyi ,  Laszlo Harsing ,  Peter Kotay Nagy ,  Gyorgy Levay ,  Iva Schmidt

发明人： Jozsef Barkoczy ,  Istvan Gacsalyi ,  Laszlo Harsing ,  Peter Kotay Nagy ,  Gyorgy Levay ,  Iva Schmidt

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/501 ,  A61P25/22 ,  C07B61/00 ,  C07D401/06 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D401/06

摘要： The invention relates to new piperidinyl-alkylamino-pyridazinone derivatives of the general Formula (I) (wherein R is hydrogen or C1-4-alkyl; one of X and Y stands for hydrogen and the other represents a group of the general Formula (II) Hal stands for halogen; and n is 1 or 2) and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof a process for the preparation thereof and pharmaceutical compositions comprising said compounds. The compounds of the general Formula I exhibit anxiolytic effect and are useful in the treatment of anxiety.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的哌啶基 - 烷基氨基 - 哒嗪酮衍生物（其中R是氢或C 1-4 - 烷基; X和Y之一代表氢，另一个代表 一般式（II）Hal代表卤素; n为1或2）及其药学上可接受的酸加成盐作为其制备方法和包含所述化合物的药物组合物。 通式Ⅰ化合物具有抗焦虑作用，可用于治疗焦虑症。