公开(公告)号：US07910591B2

公开(公告)日：2011-03-22

申请号：US11596465

申请日：2005-05-11

申请人： Balázs Volk ,  József Barkóczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerné Dezsöfi ,  István Gacsályi ,  Katalin Pallagi ,  Gábor Gigler ,  György Lévay ,  Krisztina Móricz ,  Csilla Leveleki ,  Nóra Sziray ,  Gábor Szenasi ,  András Egyed ,  László Gábor Hársing

发明人： Balázs Volk ,  József Barkóczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerné Dezsöfi ,  István Gacsályi ,  Katalin Pallagi ,  Gábor Gigler ,  György Lévay ,  Krisztina Móricz ,  Csilla Leveleki ,  Nóra Sziray ,  Gábor Szenasi ,  András Egyed ,  László Gábor Hársing

IPC分类号： A61K31/403 ,  C07D209/34 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D209/34 ,  C07D401/12

摘要： The present invention is concerned with new indol-2-one derivatives of Formula (I), which have favorable activity profile for the prophylaxis and treatment of disorders in the central nervous or in the cadiovascular system.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的吲哚-2-酮衍生物，其对于预防和治疗中枢神经或心血管系统中的病症具有有利的活性。

公开(公告)号：US20090306144A1

公开(公告)日：2009-12-10

申请号：US12510872

申请日：2009-07-28

申请人： Balazs VOLK ,  József Barkóczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerné Dezsòfi ,  István Gacsályi ,  Katalin Pallagi ,  Gábor Gigler ,  György Lévay ,  Krisztina Móricz ,  Csilla Leveleki ,  Nóra Sziray ,  Gabor Szénási ,  András Egyed ,  Lászió Gábor Hársing

发明人： Balazs VOLK ,  József Barkóczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerné Dezsòfi ,  István Gacsályi ,  Katalin Pallagi ,  Gábor Gigler ,  György Lévay ,  Krisztina Móricz ,  Csilla Leveleki ,  Nóra Sziray ,  Gabor Szénási ,  András Egyed ,  Lászió Gábor Hársing

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D401/06 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/22 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D401/06

摘要： New 3,3-disubstituted indol-2-one derivatives of the general formula (I) Compounds according to the invention are useful for the prophylaxis or treatment of the disorders of the central nervous system.

摘要翻译： 通式（I）的新的3,3-二取代吲哚-2-酮衍生物本发明化合物可用于预防或治疗中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：US20090281137A1

公开(公告)日：2009-11-12

申请号：US12500335

申请日：2009-07-09

申请人： Balázs Volk ,  József Barkóczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerné Dezsófi ,  István Gacsályi ,  Katalin Pallagi ,  Gábor Gigler ,  Gyôrgy Lévay ,  Krisztina Móricz ,  Csilla Leveleki ,  Nóra Sziray ,  Gábor Szénási ,  András Egyed ,  László Gábor Hársing

发明人： Balázs Volk ,  József Barkóczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerné Dezsófi ,  István Gacsályi ,  Katalin Pallagi ,  Gábor Gigler ,  Gyôrgy Lévay ,  Krisztina Móricz ,  Csilla Leveleki ,  Nóra Sziray ,  Gábor Szénási ,  András Egyed ,  László Gábor Hársing

IPC分类号： A61K31/404 ,  C07D209/34 ,  C07D495/04 ,  A61K31/4436 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D209/34 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06

摘要： The present invention is related to new 3,3-disubstituted indol-2-one derivatives of the general Formula (I) The new compounds are useful for the treatment or prophylaxis of the central nervous system, the gastrointestinal system or the cardiovascular system.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的3,3-二取代吲哚-2-酮衍生物。新化合物可用于治疗或预防中枢神经系统，胃肠系统或心血管系统。

公开(公告)号：US20070232662A1

公开(公告)日：2007-10-04

申请号：US11596471

申请日：2005-05-11

申请人： Balazs Volk ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerne Dezsofi ,  Istvan Gacsalyi ,  Katalin Pallagi ,  Gabor Gigler ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Csilla Leveleki ,  Nora Sziray ,  Gabor Szenasi ,  Andras Egyed ,  Laszlo Harsing

发明人： Balazs Volk ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerne Dezsofi ,  Istvan Gacsalyi ,  Katalin Pallagi ,  Gabor Gigler ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Csilla Leveleki ,  Nora Sziray ,  Gabor Szenasi ,  Andras Egyed ,  Laszlo Harsing

IPC分类号： A61K31/4375 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D209/34 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06

摘要： The present invention is related to new 3,3-disubstituted indol-2-one derivatives of the general Formula (I). The new compounds are useful for the treatment or prophylaxis of the central nervous system, the gastrointestinal system or the cardiovascular system.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的3,3-二取代的吲哚-2-酮衍生物。 新化合物可用于治疗或预防中枢神经系统，胃肠系统或心血管系统。

公开(公告)号：US20100190778A1

公开(公告)日：2010-07-29

申请号：US12377756

申请日：2007-08-13

申请人： Marta Porcs-Makkay ,  Gyula Lukacs ,  Gabor Kapus ,  Istvan Gacsalyi ,  Gyula Simig ,  Gyoergy Levay ,  Tibor Mezei ,  Miklos Vegh ,  Szabolcs Kertesz ,  Jozsef Barkoczy ,  Csilla Leveleki ,  Laszlo Gabor Harsing

发明人： Marta Porcs-Makkay ,  Gyula Lukacs ,  Gabor Kapus ,  Istvan Gacsalyi ,  Gyula Simig ,  Gyoergy Levay ,  Tibor Mezei ,  Miklos Vegh ,  Szabolcs Kertesz ,  Jozsef Barkoczy ,  Csilla Leveleki ,  Laszlo Gabor Harsing

IPC分类号： A61K31/5415 ,  C07D285/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24

CPC分类号： C07D285/15

摘要： The present invention is related to new 3,4-dihydroberizo[1,2,3]thiadiazine-1,1-dioxide derivatives of the Formula (I), medicaments containing said new compounds, process for the preparation thereof and the use of said derivatives in the medicine. The compounds according to the present invention are suitable for the treatment or prevention of disorders of the central nervous system.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的3,4-二氢化合物[1,2,3]噻二嗪-1,1-二氧化物衍生物，含有新化合物的药物，其制备方法和所述 药物中的衍生物。 根据本发明的化合物适用于治疗或预防中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：US06930110B2

公开(公告)日：2005-08-16

申请号：US10491151

申请日：2002-09-26

申请人： József Barkóczy ,  András Egyed ,  István Gacsályi ,  László Hársing ,  Hajnalka Kompagne ,  Péter Kótay Nagy ,  György Lévay ,  Csilla Leveleki ,  Bernadett Martonné Markó ,  Anikó Miklósné Kovács ,  Éva Schmidt ,  Gyula Simig ,  Gábor Szénási ,  János Wellmann

发明人： József Barkóczy ,  András Egyed ,  István Gacsályi ,  László Hársing ,  Hajnalka Kompagne ,  Péter Kótay Nagy ,  György Lévay ,  Csilla Leveleki ,  Bernadett Martonné Markó ,  Anikó Miklósné Kovács ,  Éva Schmidt ,  Gyula Simig ,  Gábor Szénási ,  János Wellmann

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61P25/14 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  C07B61/00 ,  C07D237/22 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D237/22 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12

摘要： The invention relates to substituted alkylaminopyridazinone derivatives of the general Formula (I), (wherein R1 is hydrogen or alkyl having 1-4 carbon atoms; one of X and Y stands for hydrogen or halogen and the other represents a group of the general Formula (II), R2 is hydrogen or alkyl having 1-4 carbon atoms; n is 1, 2 or 3; R3 stands for hydrogen, alkyl having 1-4 carbon atoms or aryl-(C1-4 alkyl); Z stands for oxygen; or R3 and Z together with the groups placed between them form a piperazine ring; and R4 stands for hydrogen, halogen, trifluoromethyl or alkoxy having 1-4 carbon atoms) and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. The invention compounds are useful in the treatment of anxiolytic conditions and cognitive disorders.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代的烷基氨基哒嗪酮衍生物（其中R 1是氢或具有1-4个碳原子的烷基; X和Y之一代表氢或卤素，而另一个 表示通式（II）的基团，R 2是氢或具有1-4个碳原子的烷基; n是1,2或3; R 3代表 氢，具有1-4个碳原子的烷基或芳基 - （C 1-4烷基）; Z代表氧;或R 3和Z以及置于 它们形成哌嗪环; R 4代表氢，卤素，三氟甲基或具有1-4个碳原子的烷氧基）及其药学上可接受的酸加成盐。 本发明化合物可用于治疗抗焦虑症状和认知障碍。

公开(公告)号：US20050043314A1

公开(公告)日：2005-02-24

申请号：US10490959

申请日：2002-09-26

申请人： Jozsef Barkoczy ,  Andras Egyed ,  Istvan Gacsalyi ,  Laszlo Harsing ,  Hajnalka Kompagne ,  Peter Kotay Nagy ,  Gyorgy Levay ,  Csilla Leveleki ,  Bernadett Martonne Marko ,  Aniko Miklosne Kovacs ,  Eva Schmidt ,  Gyula Simig ,  Gabor Szenasi ,  Janos Wellmann

发明人： Jozsef Barkoczy ,  Andras Egyed ,  Istvan Gacsalyi ,  Laszlo Harsing ,  Hajnalka Kompagne ,  Peter Kotay Nagy ,  Gyorgy Levay ,  Csilla Leveleki ,  Bernadett Martonne Marko ,  Aniko Miklosne Kovacs ,  Eva Schmidt ,  Gyula Simig ,  Gabor Szenasi ,  Janos Wellmann

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61P25/14 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  C07B61/00 ,  C07D237/22 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D43/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D237/22 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12

摘要： New substituted alkylaminopyridazinone derivatives of the general Formula (I), (wherein R1 is hydrogen or alkyl having 1-4 carbon atoms; X is hydrogen or halogen; R2 is hydrogen or alkyl having 1-4 carbon atoms; n is 1, 2 or 3; Q and W independently from each other stand for —N═ or —CH═; and R4 and R5 independently from each other represent hydrogen, halogen, trifluoromethyl or alkoxy having 1-4 carbon atoms) and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof possess useful anxiolytic and cognition enhancing properties.

摘要翻译： 新的取代的通式（I）的烷基氨基哒嗪酮衍生物，其中R1是氢或具有1-4个碳原子的烷基; X是氢或卤素; R2是氢或具有1-4个碳原子的烷基; n是1,2或 3; Q和W彼此独立地代表-N =或-CH =;且R 4和R 5彼此独立地表示氢，卤素，三氟甲基或具有1-4个碳原子的烷氧基）及其药学上可接受的酸加成盐，具有 有用的抗焦虑和认知增强特性。

公开(公告)号：US20080161323A1

公开(公告)日：2008-07-03

申请号：US11596465

申请日：2005-05-11

申请人： Balazs Volk ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerne Dezsofi ,  Istvan Gacsalyi ,  Katalin Pallagi ,  Gabor Gigler ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Csilla Leveleki ,  Nora Sziray ,  Gabor Szenasi ,  Andras Egyed ,  Laszlo Gabor Harsing

发明人： Balazs Volk ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerne Dezsofi ,  Istvan Gacsalyi ,  Katalin Pallagi ,  Gabor Gigler ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Csilla Leveleki ,  Nora Sziray ,  Gabor Szenasi ,  Andras Egyed ,  Laszlo Gabor Harsing

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D209/34 ,  C07D401/12

摘要： The present invention is concerned with new indol-2-one derivatives of Formula (I), which have favourable activity profile for the prophylaxis and treatment of disorders in the central nervous or in the cadiovascular system.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的吲哚-2-酮衍生物，其对于预防和治疗中枢神经或心血管系统中的病症具有有利的活性。

公开(公告)号：US20070265300A1

公开(公告)日：2007-11-15

申请号：US11596472

申请日：2005-05-10

申请人： Balazs Volk ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerne Dezsofi ,  Istvan Gacsalyi ,  Katalin Pallagi ,  Gabor Gigler ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Csilla Leveleki ,  Nora Sziray ,  Gabor Szenasi ,  Andras Egyed ,  Laszlo Harsing

发明人： Balazs Volk ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerne Dezsofi ,  Istvan Gacsalyi ,  Katalin Pallagi ,  Gabor Gigler ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Csilla Leveleki ,  Nora Sziray ,  Gabor Szenasi ,  Andras Egyed ,  Laszlo Harsing

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61P25/00 ,  C07D209/34 ,  C07D217/00 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D401/06

摘要： The present invention is concerned with new 3,3-disubstituted indol-2-one derivatives of the general Formula (I). Compounds according to the invention are useful for the prophylaxis or treatment of the disorders of the central nervous system.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的3,3-二取代吲哚-2-酮衍生物。 根据本发明的化合物可用于预防或治疗中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：US20060211703A1

公开(公告)日：2006-09-21

申请号：US10535039

申请日：2003-11-13

申请人： Gyorgy Levay ,  Istvan Gacsalyi ,  Bernadett Marko ,  Eva Schmidt ,  Andras Egyed ,  Hajnalka Kompagne ,  Csilla Leveleki ,  Aniko Miklosne Koivacs ,  Gabor Szenasi ,  Janos Wellmann ,  Laszlo Harsing ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Peter Kotay Nagy

发明人： Gyorgy Levay ,  Istvan Gacsalyi ,  Bernadett Marko ,  Eva Schmidt ,  Andras Egyed ,  Hajnalka Kompagne ,  Csilla Leveleki ,  Aniko Miklosne Koivacs ,  Gabor Szenasi ,  Janos Wellmann ,  Laszlo Harsing ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Peter Kotay Nagy

IPC分类号： A61K31/501

CPC分类号： A61K31/501

摘要： The compounds of the general Formula I, wherein R1 stands for hydrogen or lower alkyl; one of symbols X and Y stands for hydrogen or halogen and the other represents a group of the general Formula II, R2 is hydrogen or lower alkyl; n is 1, 2 or 3; R3 is hydrogen, lower alkyl or aryl-lower alkyl; Z is -0-; or R3 and Z together with the intermediate atoms form piperazino ring; Q and W independently from each other stands for —CH═ or —N═; and R4, R5 and R6 can be the same or different and stand for hydrogen, halogen, trifluoromethyl or lower alkoxy; or R4 and R5 together form an ethylenedioxy group) and pharmaceutically acceptable salts thereof can be used for the treatment or prophylaxis of malfunctions of memory and/or cognitive decline or prevention of decline of learning abilities.

摘要翻译： 通式I的化合物，其中R 1代表氢或低级烷基; 符号X和Y中的一个代表氢或卤素，另一个表示通式II的基团，R 2是氢或低级烷基; n为1,2或3; R 3是氢，低级烷基或芳基 - 低级烷基; Z为-0-; 或R 3和Z与中间原子一起形成哌嗪子环; Q和W彼此独立地代表-CH-或-N-; R 4，R 5和R 6可以相同或不同，代表氢，卤素，三氟甲基或低级烷氧基; 或R 4和R 5一起形成亚乙二氧基）及其药学上可接受的盐可用于治疗或预防记忆功能障碍和/或认知衰退或预防 学习能力下降。