公开(公告)号：US08232288B2

公开(公告)日：2012-07-31

申请号：US12795314

申请日：2010-06-07

申请人： Stefan Schunk ,  Melanie Reich ,  Michael Engels ,  Tieno Germann ,  Jean De Vry ,  Ruth Jostock ,  Sabine Hees

发明人： Stefan Schunk ,  Melanie Reich ,  Michael Engels ,  Tieno Germann ,  Jean De Vry ,  Ruth Jostock ,  Sabine Hees

IPC分类号： A61K31/435 ,  C07D221/20

CPC分类号： C07D471/10 ,  C07D235/14 ,  C07D277/64 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D409/12 ,  C07D487/10 ,  C07D498/10

摘要： Substituted benzimidazoles, benzothiazoles and benzoxazoles, processes for their preparation, pharmaceutical compostions containing these compounds and the use of these compounds for treating or inhibiting disorders or disease states mediated at least in part by bradykinin receptor 1 (BR1).

摘要翻译： 取代的苯并咪唑，苯并噻唑和苯并恶唑，其制备方法，含有这些化合物的药物组合物以及这些化合物用于治疗或抑制至少部分缓激肽受体1（BR1）介导的病症或疾病状态的用途。

公开(公告)号：US20100234387A1

公开(公告)日：2010-09-16

申请号：US12717625

申请日：2010-03-04

申请人： Beatrix MERLA ,  Stefan Oberboersch ,  Melanie Reich ,  Stefan Schunk ,  Ruth Jostock ,  Sabine Hees ,  Michael Engels ,  Tieno Germann ,  Edward Bijsterveld

发明人： Beatrix MERLA ,  Stefan Oberboersch ,  Melanie Reich ,  Stefan Schunk ,  Ruth Jostock ,  Sabine Hees ,  Michael Engels ,  Tieno Germann ,  Edward Bijsterveld

IPC分类号： A61K31/4985 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08 ,  A61P29/00 ,  A61P1/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： Sulfonylated tetrahydroazolopyrazine compounds corresponding to the formula I wherein R1, R2a, R2b, R3a, R3b, R4, R8, R9a, R9b, R10, R11, A, B, W1, W2 and W3 have the meanings defined herein, pharmaceutical compositions containing such compounds, a method for the preparation of such compounds, and the use of such compounds for treating or inhibiting various types of pain and/or other conditions mediated at least in part by the bradykinin 1 receptor (B1R).

摘要翻译： 对应于式I的磺酰化四氢氮杂吡嗪化合物，其中R1，R2a，R2b，R3a，R3b，R4，R8，R9a，R9b，R10，R11，A，B，W1，W2和W3具有本文定义的含义，含有 化合物，制备这些化合物的方法，以及这些化合物用于治疗或抑制缓激肽1受体（B1R）至少部分介导的各种类型的疼痛和/或其它病症的用途。

公开(公告)号：US20100234340A1

公开(公告)日：2010-09-16

申请号：US12700857

申请日：2010-02-05

申请人： Stefan Schunk ,  Melanie Reich ,  Michael Engels ,  Tieno Germann ,  Ruth Jostock ,  Sabine Hees

发明人： Stefan Schunk ,  Melanie Reich ,  Michael Engels ,  Tieno Germann ,  Ruth Jostock ,  Sabine Hees

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D401/14 ,  A61K31/438 ,  A61P3/10 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D471/10 ,  C07D401/14 ,  C07D487/10 ,  C07D498/10

摘要： Substituted spiroamide compounds corresponding to formula (I): wherein A, B, Q1, Q2, Q3, Q4, R1, R8, R9a, R9b, R12, R13, R200 and R210 have defined meanings, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing such compounds, and the use of such compounds for treating or inhibiting pain or other conditions mediated at least in part by the bradykinin 1 receptor (B1R).

摘要翻译： 对应于式（I）的取代的螺酰胺化合物：其中A，B，Q1，Q2，Q3，Q4，R1，R8，R9a，R9b，R12，R13，R200和R210具有定义的含义，其制备方法， 这些化合物以及这些化合物用于治疗或抑制至少部分由缓激肽1受体（B1R）介导的疼痛或其它病症的用途。

公开(公告)号：US20100173889A1

公开(公告)日：2010-07-08

申请号：US12604691

申请日：2009-10-23

申请人： Stefan Schunk ,  Melanie Reich ,  Kamila Hennig ,  Michael Engels ,  Tieno Germann ,  Ruth Jostock ,  Sabine Hees

发明人： Stefan Schunk ,  Melanie Reich ,  Kamila Hennig ,  Michael Engels ,  Tieno Germann ,  Ruth Jostock ,  Sabine Hees

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D239/34 ,  A61K31/505 ,  C07D265/06 ,  A61K31/535 ,  C07D239/42 ,  C07D273/01 ,  C07D221/20 ,  A61K31/444 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P1/00

CPC分类号： C07D487/10 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/10

摘要： Substituted pyrimidine and triazine compounds corresponding to formula I wherein R1, R2, R3, R4a, R4b, R5a, R5b, R7, R8, R9a, R9b, R10, R11, A, a, b, s, t, V, W1, W2 and W3 have defined meanings, pharmaceutical compositions comprising such compounds, a process for preparing such compounds, and the use of such compounds and compositions to treat or inhibit pain and/or other disorders or disease states.

摘要翻译： 对应于式I的取代的嘧啶和三嗪化合物，其中R1，R2，R3，R4a，R4b，R5a，R5b，R7，R8，R9a，R9b，R10，R11，A，a，b，s，t， W2和W3具有定义的含义，包含这些化合物的药物组合物，制备这些化合物的方法，以及这些化合物和组合物用于治疗或抑制疼痛和/或其它疾病或疾病状态的用途。

公开(公告)号：US20100152158A1

公开(公告)日：2010-06-17

申请号：US12613974

申请日：2009-11-06

申请人： Melanie REICH ,  Stefan Schunk ,  Ruth Jostock ,  Sabine Hees ,  Tieno Germann ,  Michael Franz-Martin Engels

发明人： Melanie REICH ,  Stefan Schunk ,  Ruth Jostock ,  Sabine Hees ,  Tieno Germann ,  Michael Franz-Martin Engels

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D401/12 ,  A61K31/454 ,  C07D403/14 ,  A61K31/497 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/96 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10

摘要： Substituted disulfonamide compounds corresponding to formula I: In which R1, R2, R3, R4a, R4b, R5a, R5b, R8, R9a, R9b, R10, R11, a, b, s, t and A have defined meanings, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, processes for preparing such compounds, and a method of using such compounds for the treatment or inhibition of pain and/or other conditions mediated by the bradykinin receptor 1 (BR1).

摘要翻译： 对应于式I的取代的二磺酰胺化合物：其中R1，R2，R3，R4a，R4b，R5a，R5b，R8，R9a，R9b，R10，R11，a，b，s，t和A具有定义的含义， 一种或多种这样的化合物，制备这些化合物的方法，以及使用这些化合物治疗或抑制由缓激肽受体1（BR1）介导的疼痛和/或其它病症的方法。

公开(公告)号：US08455475B2

公开(公告)日：2013-06-04

申请号：US12730597

申请日：2010-03-24

申请人： Stefan Schunk ,  Melanie Reich ,  Stefan Oberboersch ,  Michael Engels ,  Tieno Germann ,  Ruth Jostock ,  Christa Kneip

发明人： Stefan Schunk ,  Melanie Reich ,  Stefan Oberboersch ,  Michael Engels ,  Tieno Germann ,  Ruth Jostock ,  Christa Kneip

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/495 ,  A61K31/497 ,  A61K31/505 ,  A61K31/44

CPC分类号： A61K31/438 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/55 ,  C07D401/14

摘要： Substituted spiro-amide compounds corresponding to formula I in which R5 through R8, D, X, Y and Z have defined meanings, processes for preparing such spiro-amide compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of using such spiro-amide compounds for treating and/or inhibiting disorders or disease states mediated at least in part by the bradykinin 1 receptor.

摘要翻译： 对应于其中R5至R8，D，X，Y和Z具有定义含义的式I的取代的螺 - 酰胺化合物，制备此类螺酰胺化合物的方法，含有这些化合物的药物组合物，以及使用这种螺 - 酰胺化合物的方法 用于治疗和/或抑制至少部分地由缓激肽1受体介导的病症或疾病状态。

公开(公告)号：US08318769B2

公开(公告)日：2012-11-27

申请号：US12420488

申请日：2009-04-08

申请人： Stefan Oberboersch ,  Melanie Reich ,  Stefan Schunk ,  Michael Franz-Martin Engels ,  Ruth Jostock ,  Tieno Germann ,  Jean De Vry ,  Klaus Schiene ,  Sabine Hees

发明人： Stefan Oberboersch ,  Melanie Reich ,  Stefan Schunk ,  Michael Franz-Martin Engels ,  Ruth Jostock ,  Tieno Germann ,  Jean De Vry ,  Klaus Schiene ,  Sabine Hees

IPC分类号： C07D215/58 ,  C07D401/14 ,  C07D213/30 ,  C07D401/12 ,  C07D265/36 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/497 ,  A61K31/55 ,  A61K31/45 ,  A61K31/536 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P27/14 ,  A61P25/28 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D401/14

摘要： Substituted sulfonamide compounds corresponding to formula I: processes for the preparation thereof, pharmaceutical compositions containing these compounds, and the use of such substituted sulfonamide compounds in pharmaceutical compositions for the treatment and/or inhibition of pain and other conditions at least partly mediated by the bradykinin 1 receptor.

摘要翻译： 对应于式I的取代的磺酰胺化合物：其制备方法，含有这些化合物的药物组合物，以及这些取代的磺酰胺化合物在药物组合物中用于治疗和/或抑制至少部分缓激肽介导的疼痛和其它病症的用途 1受体。

公开(公告)号：US20120071461A1

公开(公告)日：2012-03-22

申请号：US13240598

申请日：2011-09-22

申请人： Melanie Reich ,  Stefan Schunk ,  Ruth Jostock ,  Jean De Vry ,  Christa Kneip ,  Tieno Germann ,  Michael Engels

发明人： Melanie Reich ,  Stefan Schunk ,  Ruth Jostock ,  Jean De Vry ,  Christa Kneip ,  Tieno Germann ,  Michael Engels

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D295/155 ,  A61K31/495 ,  C07D487/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P3/10 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/28 ,  A61P9/10 ,  A61P3/04 ,  A61P7/00 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D209/46 ,  C07D211/58 ,  C07D213/68 ,  C07D213/74 ,  C07D241/04 ,  C07D295/135 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04

摘要： Substituted benzamide compounds corresponding to formula (I) in which R5, R6, R7, R8, a, b, c, d, t, D and X have defined meanings, a process for their preparation, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and a method of using such compounds to treat pain and other conditions mediated at least in part via the bradykinin 1 receptor.

摘要翻译： 对应于式（I）的取代的苯甲酰胺化合物，其中R 5，R 6，R 7，R 8，a，b，c，d，t，D和X具有定义的含义，其制备方法，包含这些化合物的药物组合物和 使用这种化合物治疗至少部分通过缓激肽1受体介导的疼痛和其它病症的方法。

公开(公告)号：US08124624B2

公开(公告)日：2012-02-28

申请号：US12420447

申请日：2009-04-08

申请人： Stefan Oberboersch ,  Melanie Reich ,  Stefan Schunk ,  Michael Engels ,  Ruth Jostock ,  Tieno Germann ,  Sabine Hees

发明人： Stefan Oberboersch ,  Melanie Reich ,  Stefan Schunk ,  Michael Engels ,  Ruth Jostock ,  Tieno Germann ,  Sabine Hees

IPC分类号： A61K31/4545 ,  A61K31/454 ,  C07D401/14 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07D401/14

摘要： Substituted sulfonamide compounds corresponding to formula I: a process for their preparation, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and the use of such substituted sulfonamide compounds in pharmaceutical compositions for the treatment of pain or other disorders or diseases that are mediated at least in part by B1R receptors.

摘要翻译： 对应于式I的取代的磺酰胺化合物：其制备方法，包含这些化合物的药物组合物，以及在药物组合物中用于治疗至少部分由B1R介导的疼痛或其它疾病或疾病的这些取代的磺酰胺化合物 受体。

公开(公告)号：US20090275558A1

公开(公告)日：2009-11-05

申请号：US12421230

申请日：2009-04-09

申请人： Melanie Reich ,  Ellen Klegraf ,  Stefan Oberboersch ,  Stefan Schunk ,  Ruth Jostock ,  Sabine Hees ,  Tieno Germann ,  Michael Engels

发明人： Melanie Reich ,  Ellen Klegraf ,  Stefan Oberboersch ,  Stefan Schunk ,  Ruth Jostock ,  Sabine Hees ,  Tieno Germann ,  Michael Engels

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D495/04 ,  A61K31/4365 ,  C07D498/04 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D498/04

摘要： Substituted sulfonamide compounds corresponding to formula I processes for the preparation thereof, pharmaceutical compositions containing such compounds, and the use of such compounds for treating and/or inhibiting pain or other conditions at least partly mediated by the bradykinin 1 receptor.

摘要翻译： 对应于式I的取代的磺酰胺化合物的制备方法，含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物用于治疗和/或抑制至少部分由缓激肽1受体介导的疼痛或其它病症的用途。