公开(公告)号：US20110021501A1

公开(公告)日：2011-01-27

申请号：US12738344

申请日：2008-10-16

申请人： Pascale Pouzet ,  Ralf Anderskewitz ,  Horst Dollinger ,  Dennis Fiegen ,  Thomas Fox ,  Rolf Goeggel ,  Christoph Hoenke ,  Domnic Martyres ,  Peter Nickolaus ,  Klaus Klinder

发明人： Pascale Pouzet ,  Ralf Anderskewitz ,  Horst Dollinger ,  Dennis Fiegen ,  Thomas Fox ,  Rolf Goeggel ,  Christoph Hoenke ,  Domnic Martyres ,  Peter Nickolaus ,  Klaus Klinder

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D495/04 ,  A61K31/527 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5377 ,  C07D498/10 ,  A61K31/5386 ,  A61P29/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D519/00

摘要： The invention relates to new piperidino-dihydrothienopyrimidines of formula 1, as well as pharmacologically acceptable salts thereof, wherein X is SO or SO2, but preferably SO, and wherein R1, R2, R3 and R4 may have the meanings given in claim 1, as well as pharmaceutical compositions which contain these compounds.These new piperidino-dihydrothienopyrimidines are suitable for the treatment of respiratory or gastrointestinal complaints or diseases, inflammatory diseases of the joints, skin or eyes, diseases of the peripheral or central nervous system or cancers.

摘要翻译： 本发明涉及式1的新的哌啶子基 - 二氢噻吩并嘧啶，以及其药学上可接受的盐，其中X是SO或SO 2，但优选为SO，其中R 1，R 2，R 3和R 4可以具有权利要求1中给出的含义， 以及含有这些化合物的药物组合物。 这些新的哌啶子基 - 二氢噻吩并嘧啶适用于治疗呼吸道或胃肠道疾病，关节，皮肤或眼睛的炎性疾病，外周或中枢神经系统或癌症的疾病。

公开(公告)号：US20100305102A1

公开(公告)日：2010-12-02

申请号：US12738429

申请日：2008-10-16

申请人： Pascale Pouzet ,  Ralf Anderskewitz ,  Horst Dollinger ,  Dennis Fiegen ,  Thomas Fox ,  Rolf Goeggel ,  Christoph Hoenke ,  Domnic Martyres ,  Peter Nickolaus ,  Klaus Klinder

发明人： Pascale Pouzet ,  Ralf Anderskewitz ,  Horst Dollinger ,  Dennis Fiegen ,  Thomas Fox ,  Rolf Goeggel ,  Christoph Hoenke ,  Domnic Martyres ,  Peter Nickolaus ,  Klaus Klinder

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D495/04 ,  A61K31/55 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P1/00 ,  A61P7/00

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to new dihydrothienopyrimidinesulphoxides of formula 1, as well as pharmacologically acceptable salts thereof, wherein X is SO or SO2, but preferably SO, and wherein R3 denotes an optionally substituted, mono- or bicyclic, unsaturated, partially saturated or saturated heterocycle or an optionally substituted, mono- or bicyclic heteroaryl and wherein R1 and R2 have the meanings stated in claim 1, as well as pharmaceutical compositions which contain these compounds. These new dihydrothienopyrimidinesulphoxides are suitable for the treatment of respiratory or gastrointestinal complaints or diseases, inflammatory diseases of the joints, skin or eyes, diseases of the peripheral or central nervous system or cancers.

摘要翻译： 本发明涉及式1的新的二氢噻吩并嘧啶亚砜，以及其药学上可接受的盐，其中X是SO或SO 2，但优选为SO，其中R 3表示任选取代的单或双环不饱和，部分饱和或饱和的杂环或 任选取代的单环或双环杂芳基，其中R1和R2具有权利要求1所述的含义，以及含有这些化合物的药物组合物。 这些新的二氢噻吩并嘧啶亚砜适用于治疗呼吸道或胃肠道疾病，关节，皮肤或眼睛的炎性疾病，外周或中枢神经系统或癌症的疾病。

公开(公告)号：US08173699B2

公开(公告)日：2012-05-08

申请号：US12753365

申请日：2010-04-02

申请人： Ralf Anderskewitz ,  Horst Dollinger ,  Rolf Goeggel ,  Birgit Jung ,  Joerg Kley ,  Jurgen Mack ,  Peter Nickolaus ,  Rainer Walter

发明人： Ralf Anderskewitz ,  Horst Dollinger ,  Rolf Goeggel ,  Birgit Jung ,  Joerg Kley ,  Jurgen Mack ,  Peter Nickolaus ,  Rainer Walter

IPC分类号： A61K31/343 ,  C07D307/78

CPC分类号： C07D209/34 ,  C07D307/83 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Compounds of formula 1 and hetero derivatives thereof and the pharmacologically acceptable salts, enantiomers, racemates, hydrates, or solvates thereof, which are suitable for the treatment of respiratory or gastrointestinal complaints or diseases, inflammatory diseases of the joints, skin, or eyes, diseases of the peripheral or central nervous system or cancers, as well as pharmaceutical compositions which contain these compounds.

摘要翻译： 适用于治疗呼吸道或胃肠道疾病，关节，皮肤或眼睛炎症性疾病的式1化合物及其异构体及其药理学上可接受的盐，对映异构体，外消旋体，水合物或溶剂化物 的外周或中枢神经系统或癌症，以及含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20080096882A1

公开(公告)日：2008-04-24

申请号：US11736703

申请日：2007-04-18

申请人： Pascale Pouzet ,  Christoph Hoenke ,  Rolf Goeggel ,  Birgit Jung ,  Peter Nickolaus ,  Dennis Fiegen ,  Thomas Fox

发明人： Pascale Pouzet ,  Christoph Hoenke ,  Rolf Goeggel ,  Birgit Jung ,  Peter Nickolaus ,  Dennis Fiegen ,  Thomas Fox

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  C07D413/14 ,  C07D495/04

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D495/04 ,  C07D519/00

摘要： The invention relates to new dihydrothienopyrimidine of formula 1, as well as pharmacologically acceptable salts, diastereomers, enantiomers, racemates, hydrates or solvates thereof, wherein X is SO or SO2, but preferably SO, and wherein R1, R2 and R3 have the meanings given in the description, and which are suitable for the treatment of respiratory or gastrointestinal complaints or diseases, inflammatory diseases of the joints, skin or eyes, diseases of the peripheral or central nervous system or cancers, as well as pharmaceutical compositions which contain these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式1的新的二氢噻吩并嘧啶，以及其药学上可接受的盐，非对映异构体，对映异构体，外消旋物，水合物或溶剂合物，其中X是SO或SO 2，但优选SO，其中R R 1，R 2和R 3具有说明书中给出的含义，适用于治疗呼吸道或胃肠道疾病或疾病 ，关节，皮肤或眼睛的炎性疾病，外周或中枢神经系统或癌症的疾病，以及含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US08822474B2

公开(公告)日：2014-09-02

申请号：US14019019

申请日：2013-09-05

申请人： Pascale Pouzet ,  Christoph Hoenke ,  Rolf Goeggel ,  Birgit Jung ,  Peter Nickolaus ,  Dennis Fiegen ,  Thomas Fox

发明人： Pascale Pouzet ,  Christoph Hoenke ,  Rolf Goeggel ,  Birgit Jung ,  Peter Nickolaus ,  Dennis Fiegen ,  Thomas Fox

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  C07D519/00 ,  A61K45/06 ,  C07D495/04 ,  A61P29/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D495/04 ,  C07D519/00

摘要： The invention relates to new dihydrothienopyrimidine of formula 1, as well as pharmacologically acceptable salts, diastereomers, enantiomers, racemates, hydrates or solvates thereof, wherein X is SO or SO2, but preferably SO, and wherein R1, R2 and R3 have the meanings given in the description, and which are suitable for the treatment of respiratory or gastrointestinal complaints or diseases, inflammatory diseases of the joints, skin or eyes, diseases of the peripheral or central nervous system or cancers, as well as pharmaceutical compositions which contain these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式1的新的二氢噻吩并嘧啶，以及其药学上可接受的盐，非对映异构体，对映异构体，外消旋物，水合物或溶剂化物，其中X是SO或SO 2，但优选为SO，并且其中R1，R2和R3具有给定的含义 并且适用于治疗呼吸系统或胃肠道疾病，关节，皮肤或眼睛的炎性疾病，外周或中枢神经系统或癌症的疾病以及含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US08604039B2

公开(公告)日：2013-12-10

申请号：US13343391

申请日：2012-01-04

申请人： Pascale Pouzet ,  Christoph Hoenke ,  Rolf Goeggel ,  Birgit Jung ,  Peter Nickolaus ,  Dennis Fiegen ,  Thomas Fox

发明人： Pascale Pouzet ,  Christoph Hoenke ,  Rolf Goeggel ,  Birgit Jung ,  Peter Nickolaus ,  Dennis Fiegen ,  Thomas Fox

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/496 ,  A61P11/06 ,  A61P25/28 ,  A61P19/02 ,  C07D495/04

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D495/04 ,  C07D519/00

摘要： The invention relates to new dihydrothienopyrimidine of formula 1, as well as pharmacologically acceptable salts, diastereomers, enantiomers, racemates, hydrates or solvates thereof, wherein X is SO or SO2, but preferably SO, and wherein R1, R2 and R3 have the meanings given in the description, and which are suitable for the treatment of respiratory or gastrointestinal complaints or diseases, inflammatory diseases of the joints, skin or eyes, diseases of the peripheral or central nervous system or cancers, as well as pharmaceutical compositions which contain these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式1的新的二氢噻吩并嘧啶，以及其药学上可接受的盐，非对映异构体，对映异构体，外消旋物，水合物或溶剂合物，其中X是SO或SO 2，但优选为SO，其中R1，R2和R3具有给定的含义 并且适用于治疗呼吸系统或胃肠道疾病，关节，皮肤或眼睛的炎性疾病，外周或中枢神经系统或癌症的疾病以及含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US08114878B2

公开(公告)日：2012-02-14

申请号：US11736703

申请日：2007-04-18

申请人： Pascale Pouzet ,  Christoph Hoenke ,  Rolf Goeggel ,  Birgit Jung ,  Peter Nickolaus ,  Dennis Fiegen ,  Thomas Fox

发明人： Pascale Pouzet ,  Christoph Hoenke ,  Rolf Goeggel ,  Birgit Jung ,  Peter Nickolaus ,  Dennis Fiegen ,  Thomas Fox

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/497 ,  A61P37/06

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D495/04 ,  C07D519/00

摘要： The invention relates to new dihydrothienopyrimidine of formula 1, as well as pharmacologically acceptable salts, diastereomers, enantiomers, racemates, hydrates or solvates thereof, wherein X is SO or SO2, but preferably SO, and wherein R1, R2 and R3 have the meanings given in the description, and which are suitable for the treatment of respiratory or gastrointestinal complaints or diseases, inflammatory diseases of the joints, skin or eyes, diseases of the peripheral or central nervous system or cancers, as well as pharmaceutical compositions which contain these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式1的新的二氢噻吩并嘧啶，以及其药学上可接受的盐，非对映异构体，对映异构体，外消旋物，水合物或溶剂化物，其中X是SO或SO 2，但优选为SO，并且其中R1，R2和R3具有给定的含义 并且适用于治疗呼吸系统或胃肠道疾病，关节，皮肤或眼睛的炎性疾病，外周或中枢神经系统或癌症的疾病以及含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20120035143A1

公开(公告)日：2012-02-09

申请号：US13201270

申请日：2010-02-18

申请人： Peter Nickolaus ,  Rolf Goeggel ,  Daniel Peter

发明人： Peter Nickolaus ,  Rolf Goeggel ,  Daniel Peter

IPC分类号： A61K31/60 ,  A61K31/5415 ,  A61P29/00 ,  A61K31/519

CPC分类号： A61K31/196 ,  A61K31/44 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to new drug combinations which contain in addition to one or more PDE4-inhibitors at least one NSAID (=non-steroidal anti-inflammatory drug) (2), processes for preparing them and their use in treating in particular respiratory complaints such as for example COPD, chronic sinusitis and asthma.The invention particularly relates to those drug combinations which contain, in addition to one or more, preferably one PDE4 inhibitor of general formula 1 wherein X is SO or SO2, but preferably SO, and wherein R1, R2, R3 and R4 have the meanings given in claim 1, at least one NSAID (2), the preparation thereof and the use thereof for the treatment of respiratory complaints.

摘要翻译： 本发明涉及除一种或多种PDE4抑制剂外还包含至少一种NSAID（=非甾体抗炎药物）（2）的新药物组合，其制备方法及其在治疗特别是呼吸道疾病中的用途 例如COPD，慢性鼻窦炎和哮喘。 本发明特别涉及除了一种或多种，​​优选一种通式1的PDE4抑制剂之外，其中X是SO或SO 2，但优选为SO，并且其中R1，R2，R3和R4具有给定的含义的那些药物组合 在权利要求1中，至少一种NSAID（2），其制备及其用于治疗呼吸道疾病的用途。

公开(公告)号：US08946438B2

公开(公告)日：2015-02-03

申请号：US14196436

申请日：2014-03-04

申请人： Holger Wagner ,  Elke Langkopf ,  Frank Himmelsbach ,  Rolf Goeggel ,  Birgit Jung

发明人： Holger Wagner ,  Elke Langkopf ,  Frank Himmelsbach ,  Rolf Goeggel ,  Birgit Jung

IPC分类号： C07D213/30 ,  C07D401/06 ,  C07D413/06 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  C07D403/04 ,  C07D213/68 ,  C07D213/74 ,  C07D213/89 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D239/24 ,  C07D239/34 ,  C07D239/46 ,  C07D239/47 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D213/68 ,  C07D213/74 ,  C07D213/89 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D239/46 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12

摘要： Heteroaryloxy-substituted benzoic acid amides of general formula I wherein the groups R1 to R7 as well as X and Y are defined according to claim 1, including the tautomers, the stereoisomers, the mixtures and the salts thereof. The compounds according to the invention are suitable for the treatment of respiratory complaints, particularly COPD and asthma.

摘要翻译： 通式I的杂芳氧基取代的苯甲酸酰胺，其中基团R 1至R 7以及X和Y如权利要求1所定义，包括互变异构体，立体异构体，其混合物和盐。 根据本发明的化合物适合于治疗呼吸道疾病，特别是COPD和哮喘。

公开(公告)号：US20110269737A1

公开(公告)日：2011-11-03

申请号：US13060504

申请日：2009-08-26

申请人： Holger Wagner ,  Birgit Jung ,  Frank Himmelsbach ,  Rolf Goeggel ,  Georg Dahmann

发明人： Holger Wagner ,  Birgit Jung ,  Frank Himmelsbach ,  Rolf Goeggel ,  Georg Dahmann

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D403/14 ,  C07D241/04 ,  C07D413/14 ,  A61P11/06 ,  A61K31/454 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5377 ,  A61P11/00 ,  C07D401/14 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D209/42

摘要： The present invention provides compounds according to general formula (I) which are proposed for the treatment of respiratory complaints, particularly asthma and COPD.

摘要翻译： 本发明提供了用于治疗呼吸道疾病，特别是哮喘和COPD的通式（I）的化合物。